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Farmacologa UAT. Febrero de 2013.

La dopamina (3,4 - dihidroxifeniletilamina)

es una catecolamina que se sintetiza en las


terminaciones nerviosas a partir del aa. Ltirosina.
Las catecolaminas
son compuestos
formados por un
ncleo catecol (un
anillo de benceno
con dos hidroxilos)
y una cadena de
etilamina o alguno
de sus derivados.

La Dopamina es un neurotransmisor, que


desempea un papel fundamental en la
comunicacin
entre
clulas
nerviosas
adyacentes. Es uno de los neurotransmisores
catecolaminrgicos ms importantes del
SNC.
Transmite informacin a las clulas del
meso-encfalo que conectan con el crtex
frontal y con distintas estructuras del sistema
lmbico. Estos dos ltimos sistemas tienen
una funcin muy importante en la vida
emocional de las personas y su mal
funcionamiento es caracterstico en algunos
tipos
de
psicosis.

Participa en una gran variedad


funciones que incluyen:
La actividad
locomotora
FUNCIONES

La
afectividad
La regulacin
neuroendcri
na
La ingestin
de agua y
alimentos

de

En el Sistema Nervioso Perifrico, la dopamina


es un modulador de las siguientes funciones:

Tono
vascula
r
Motilidad
gastroint
estinal

SISTEMA
NERVIOS
O
PERIFERI
CO

Funcin
renal

Funcin
cardaca

A NIVEL DEL SNC


Las neuronas dopaminrgicas
se encuentran ubicadas en:
Hipotlamo
En la sustancia negra
En el campo retrorubral
adyacente
En el rea tegmental ventral.
Estas neuronas participan
en funciones locomotrices,
procesos
cognitivos,
emociones, en la ingesta
alimenticia,
en
el
reforzamiento positivo de la
conducta y en la regulacin
endocrina.

Con base en sus caractersticas moleculares se

han descrito 5 subtipos de receptores para


dopamina, los cuales han sido agrupados en 2
familias farmacolgicas denominadas D1 y D2,
a partir del efecto de agonistas y antagonistas
selectivos.
Todos

ellos se engloban dentro de la


superfamilia de receptores que presentan siete
dominios
transmembrana
y
que
estn
acoplados a protenas G.

RECEPTORES DOPAMINERGICOS
Son pre y postsinpticos. Se localizan
en SNC y a
nivel perifrico.

Receptores dopaminrgicos D1

Receptores dopaminrgicos D2

D1 centrales:

D1
perifricos:

D2 centrales

D2
perifricos :

Son postsinpticos.
Se localizan en
ncleo caudado,
putamen, sustancia
negra, tubrculo
olfatorio, ncleo
amigdalino, ncleo
acumbens, corteza
cerebral, sistema
lmbico, hipotlamo,
tlamo.

estn
localizados en
msculo liso
arteriolar de
vasculatura
renal,
mesentrica,
coronaria y
cerebral.

Son principalmente
postsinpticos,
estn localizados en
los ncleos de la
base , cuerpo
estriado, sustancia
negra, globus
pallidus, bulbo
olfatorio, en zona
quimiorreceptora
gatillo del bulbo, en
hipotlamo e
hipfisis posterior.

Se localizan
en
terminales
nerviosas
autonmicas

Funcin
estimulacin de la
actividad locomotora
extra piramidal.

Funcin
Funcin
Son
inhiben canales de
principalmente Ca++ y activan
vasodilatadores canales de K+.
, incrementan
los flujos
sanguneos.

Funcin
inhiben la
liberacin de
catecolamina
s de las
terminales
simpticas.

MECANISMO DE ACCIN
Los efectos perifricos de la
dopamina estn mediados por
receptores D1 postsinpticos
que se localizan en la fibra
muscular lisa de algunos vasos
sanguneos y su activacin
produce vasodilatacin.
FAMILIA D1
D1 y D5

D2 parecen tener mayor importancia en


el SNC pues intervienen en diferentes
procesos fisiolgicos y fisiopatolgicos.
Los D 2 presinpticos de la dopamina
que se encuentran en las terminaciones
simpticas postganglionares, al ser
activados producen inhibicin de la
liberacin de noradrenalina y por lo tanto
reducen la actividad simptica.
FAMILIA D2
D2 ,D3 y D4

DISTRIBUCIN Y FUNCIN DE LOS


RECEPTORES DOPAMINRGICOS
PERIFRICOS

Tejido
Vasos sanguneos
sistmicos

Glndula suprarrenal
Zona Glomerular

RD
D2

Mdula

D1

D2

Rin: Glomrulo
Aparato
Yuxtaglomerular
Tbulo proximal
Asa ascendente de

D1
D1

D1

D1
D2

D1
D1

Funcin
Inhibicin de la liberacin de
NE
Vasodilatacin

Desconocida
Inhibicin de la secrecin de
aldosterona
Estimulacin de la liberacin
de
E(Epinefrina)/NE(norepinefrin
a)
Inhibicin de la liberacin de
E/NE
Aumenta la tasa de filtracin
Estimula la secrecin de
renina
Inhibe la reabsorcin de Na+
Inhibe la reabsorcin de Na+

Tejido

RD

Funcin

Ganglio simptico

D2

Inhibe la liberacin de NE

Pncreas:
Clulas b
Pulmn:
Vasos sanguneos
pulmonares
Eptelio bronquial
Cuerpo carotdeo

D1 Aumenta secrecin de insulina

Corazn
Plaquetas

D1

Vasodilatacin

D1
D2

Estimula reabsorcin de Na+


Regula liberacin de
Dopamina
Desconocida
Modulan liberacin de
trombina
Desconocida
Aumentan presin intraocular
Disminuyen presin
intraocular

D4
D5

Linfocitos Mononucleares D3
Ojos
D1

D2

Los efectos fisiolgicos son dosis dependiente

Concentraciones
bajas (0.5 - 3
g/kg/min).

El aumento de la
infusin a 3-10
g/kg/min.

El aumento
de la
infusin a
ms de 10
g/kg/min.

Estimula los
receptores renales
D-1 en especial en
los lechos, renal,
mesenterico y
coronario. Al
activar la ciclasa
de adenilo y
elevar las
concentraciones
intracelulares de
(cAMP), produce

Produce estimulacin
de los receptores -1
produciendo un
aumento del gasto
cardiaco con menos
aumento en FC,
presin arterial y
resistencias vasculares
sistmicas. La
dopamina genera
tambin liberacin de
noradrenalina de

Produce una
estimulacin
predominante
de los
receptores adrenrgicos
con aumento
de las
resistencias
vasculares
sistmicas,
aumento de la

Va de
administracin

Se administra en infusin IV.

Distribucin

Distribuye ampliamente sin cruzar la


barrera hematoenceflica en
cantidades importantes

T1/2

vida media en plasma de 2 minutos

Metabolismo

Eliminacin

es
degradada
por
la
accin
enzimtica de la MAO y la COMT a
nivel renal, heptico y plasmtico
transformndose
en
cido
homovanlico
y
3,4
dihidroxifenilactico
La eliminacin dentro de las 24
primeras horas corresponde al 80% de
la dosis Los metabolitos inactivos son

Aplicaciones
teraputicas

indicaciones

se
utiliza
en
el
tratamiento
de
insuficiencia
cardaca
congestiva grave, sobre
todo con pacientes con
oliguria y con resistencia
vascular perifrica baja o
normal.
El frmaco tambin logra
mejorar
parmetros
fisiolgicos
en
el
tratamiento de choques
cardigeno y sptico.
mejorar
de
Puede
manera aguda la funcin
cardaca
y
renal
en

Insuficiencia
cardiaca
congestiva.

contraindicacione
s
Se debe tener
cuidado en
pacientes con
Taquiarritmias
Shock
hipoxia
cardiognico,
hipercapnia(aumen
hipovolmico (es un to de la presin
estado de
parcial de (CO2),
hipoperfusin tisular
medida en sangre
debido a disfuncin
arterial por encima
Cardiaca) y con
de 46 mmHg),
gasto cardaco
acidosis en
bajo.
enfermedad
vascular como el
Cirrosis heptica.
Raynaud(agravamie
Intoxicacin con
nto de la accin
drogas

EFECTOS SECUNDARIOS
Efectos neurolgicos: ansiedad, cefalea.
Efectos respiratorios: disnea.
Efectos cardiovasculares: taquicardia,

bradicardia, arritmias ventriculares, dolor


anginoso, palpitaciones, anormalidades de la
conduccin cardiaca, hipotensin,
hipertensin.
Efectos gastrointestinales: nusea,
vmito.
Efectos endocrinos: uremia.
Otros efectos: la infusin en dosis altas
puede llevar a gangrena.

INTERACCIONES
Los inhibidores de la monoaminooxidasa potencian el
efecto dopaminrgico.
Los diurticos incrementan su accin sobre el rin.
Los antidepresivos tricclicos potencian el efecto de los
frmacos con actividad adrenrgica.
Las butirofenonas y fenotiazinas, inhiben la accin
vasodilatadora renal que ejerce la dopamina.
Las sustancias vasopresoras
hipertensin severa.

pueden

generar

una

La fenitona es causante de hipotensin y bradicardia al


administrarse concomitantemente con dopamina.
El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias
cardiacas

La Dopamina es uno de los neurotransmisores catecolaminrgicos


ms importantes del SNC porque desempea un papel
fundamental en la comunicacin entre clulas nerviosas
adyacentes.

Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente

Los efectos farmacolgicos de la dopamina dependern del tipo


de receptor al que se una as como al sitio donde se localize el
receptor .

En los Receptores D1, D5: Estimulan a la enzima adenil ciclasa


conduciendo a la produccin de AMPc y la hidrlisis de
fosfatidilinositol y, por lo tanto , incrementan la actividad celular.

En los Receptres D2,D3,D4: Inhiben a la adenilciclasa. Disminuyen


la formacin de AMPc, cierran los canales de Ca 2+ y abren los de
K+, lo que en conjunto reduce la actividad neuronal.

Los receptores dopaminrgicos son pre y postsinpticos. Se


localizan en SNC y a nivel perifrico.

Se usa mayormente en el tratamiento de insuficiencia cardiaca


congestiva grave, sobre todo en pacientes con oliguria y con
resistencia perifrica baja o normal.

POR

ATENCIN,
MIL GRACIAS

SU