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RECEPTORES GABAERGICOS :

Agonistas y Antagonistas.

FEBRERO DE 2013

Las clulas nerviosas tienen una


estructura caracterstica, constituida por
un soma o cuerpo donde reside su
ncleo, unas ramas finas y cortas
llamadas dendritas (de dendros "rbol" en
griego) entre las cuales puede sobresalir
una ms larga y central llamada dendrita
apical

Una especie de cola en el otro extremo


del soma, conocida como axn o eje
neuronal; puede ser muy larga, incluso
de ms de un metro, por ejemplo si va
desde la corteza cerebral hasta un dedo
de un pie, va la mdula espinal. Su
dimetro en cambio es mnimo: sin
contar la capa de mielina que
generalmente lo recubre.

La clula nerviosa responde a


estmulos producidos por neuronas
contiguas de tres distintas maneras:
se excita, se inhibe, o modula su
comportamiento en algn sentido. Si
como resultado de esos estmulos la
neurona deviene suficientemente
excitada, su respuesta ser
"dispararse", enviando un pulso
elctrico de consideracin a lo largo
de su cable de salida, el axn

Que es el GABA ?

El cido g-aminobutrico (GABA) es el


principal NT inhibitorio cerebral. Deriva del
cido glutmico, mediante la decarboxilacin
realizada por la glutamato-descarboxilasa.
Tras la interaccin con los receptores
especficos, el GABA es recaptado
activamente por la terminacin y
metabolizado

Que es el GABA ?
El cido gamma-aminobutirico es el
principal neurotransmisor inhibitorio cerebral.
Deriva del Acido Glutamico, por proceso de
descarboxilacin (Descarboxilasa)
Tiene un accion similar al de Glicina en las
Neuronas de la Medula Espinal.
Principal funcin : Inhibir.

Aplicacin en Benzodiazepinas.
Son de los Medicamentos mas Recetados
en el mundo.
Poseen propiedades farmacolgicas como :
Ansiolticas, Sedativas, Hipnticas,
Miorrelajantes musculares, Anticonvulsivas,
como medicacin pre anestesia, como
inductores de la anestesia general.

Clasificacin de Benzodiazepinas.
Son Medicamentos que por su Mecanismo de
Accion pueden ser :
1.- De accion Corta.
2.- De accion Intermedia.
3.- De accion Prolongada.

Clasificacin de Benzodiazepinas.
Son Medicamentos que por su Mecanismo de
Accin pueden ser :
1.- De accin Corta : Tienen una Vida Media menor de
5 Horas.
Ejemplo : Triazolam.con accion Hipnotica.
MidazolamSedante antes y durante IQ
OxazepamAnsiolitico en a. mayores.

Clasificacin de Benzodiazepinas.
Son Medicamentos que por su Mecanismo de
Accin pueden ser :
1.- De accin Intermedia :
Tienen una vida Media entre 5 a 24 horas.
Ejemplo : Alprazolam: Ansiedad, depresin, angustia.
Lorazepam.: Ansiolitico..crisis angustia.
Bromazepam.:
Temazepam

Clasificacin de Benzodiazepinas.
Son Medicamentos que por su Mecanismo de
Accin pueden ser :
1.- De accin Prolongada: Poseen una Vida Media de 24
horas o mas.
Ejemplo :
Clonazepam..Crisis de angustia, pnico.
Clobazepam: Neurosis.
Clorazepato: En ansiedad, crisis
Diazepam: Insomnio.

Benzodiazepinas.
Farmacodinamia de:
Las Benzodiazepinas favorecen la
transmisin gabaergica e inhiben el
recambio de ciertos neurotransmisores,
como la Noradrenalina, Serotonina,
Acetilcolina y Dopamina.
Esto ocasiona efecto de ansioltico y
sedativo.

DIAZEPAM :
El

Diazepam es una de las seis


Benzodiazepinas que se utilizan en el
tratamiento de la Epilepsia.
Nombre comercial : Valium

DIAZEPAM :
Farmacodinamia :
El Diazepam disminuye las crisis epilpticas:
Favorece la entrada de iones de Cloruro en
las neuronas a nivel del SNC.
Los iones de Cloruro producen un potencial
inhibidor, que reduce la capacidad de las
neuronas para despolarizarse

DIAZEPAM :
Farmacocintica :

VIDA MEDIA 43 hs.

Absorcion :Es administrado por va oral, parenteral y


rectal. Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo y
alcanza concentraciones plasmaticas a las 1-2
horas.
Distribucin :En todos los tejidos del organismo,
atraviesa la placenta y la barrera hematoencefalica.
Metabolismo : En Higado.
Excrecin : Es eliminado por orina. VM: 20-50 hs.

DIAZEPAM :
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
1.- Trastornos de Ansiedad.
2.- Estado Epilptico : Status.
3.- Relajante del musculo Estriado.
4.- Premeditacin Anestesia.
5.- Sedacin.
6.-Crisis conversivas.
7.-Sindrome Menopusico
8.-Crisis convulsivas.

DIAZEPAM :
REACCIONES SECUNDARIAS :
1.- Incoordinacin motora.
2.- Trastornos de funciones motoras y mentales
3.- Visin borrosa, Confusin, Vrtigos, Somnolencia.
4.- Nauseas, Vomito, Diarrea.
5.- Aturdimiento, Incremento en el tiempo de reaccin.
6.- Disminucin de reflejos osteo-tendinosos.
7.- Malestar epigstrico, Resaca.
8.-Euforia, aumento o dism. de la libido.
9.-Depresion respiratoria, aumento de pesoetc

DIAZEPAM :
CONTRAINDICACIONES :
1.- Hipersensibilidad.
2.- Insuf. Renal severa.
3.- Insuf. Hepatica severa.
4.- Sindrome apnea del sueo.
5.- Miastenia Grave.
6.- Dependencia.
7.- Embarazo, Lactancia.
8.- Pacientes que trabajan maquinaria.

DIAZEPAM :
INTERACCIONES :
-Etanol : aumenta su absorcion y aumenta la depresion
del SNC.
-Valproato de Mg. : Crisis psicoticas
-Anticonvulsivos, Analgesicos..aumenta su efecto
-Cimetidina: Hay sedacion prolongada.
-Ketoconazol : aumenta efecto de Valium. .

DIAZEPAM :
PRESENTACION :
Tabletas de 5 mgr.
Tabletas de 10 mgr.
Ampulas de 10 mgr
DOSIS :
Adultos 5-20 mgr al dia. No mas de 20 mgr.
Nios0.10.3 mgr/kgr/diaNo mas de 3 mgr
IV : ampula de 10 mgr en lapso de 5 minutos.
Dosis respuesta a los 30 minutos.

FENOBARBITAL :
N.
El

Comercial : Alepzal:

Fenobarbital es el primer anticonvulsivo, es eficaz


y es barato.
El Fenobarbital pertenece al grupo de los derivados
del acido barbiturico, es el anticonvulsivo mas
antiguo.
Es el medicamento mas econmico que se dispone
hoy en dia.

FENOBARBITAL :
FARMACODINAMIA:.
No se conoce con exactitud el Mecanismo de accin
del Fenobarbital.
Se ha propuesto que actua inhibiendo la trasmision
monosinaptica y polisinaptica en el SNC.
Potenciacion de la inhibicion sinaptica, por una
reaccion en el receptor GABA, puede imitar las
acciones sostenidas, repetitivas.

FENOBARBITAL :
FARMACOCINETICA:.
VIDA MEDIA : De 80-120 horas
Absorcion : Se administra por via oral, SC, IM, IV.
Es buena su absorcion por via oral.
Distribucion :Se distribuye en todos los tejidos del organismo.
Tiene mayor concentracion en Cerebro, Higado y Rion.
Se une a proteinas plasmaticas en un 48-54%
Metabolismo :En Higado.
Excrecion : Renal 10-25% integra y heces fecales.

FENOBARBITAL :
INDICACIONES TERAPEUTICAS:.
1.- Convulsiones tonico-clonicas generalizadas.
2.-..parciales.
3.- Convulsiones por Fiebre, Traumatismos, Farmacos
4.- Farmaco de 1- eleccion en Crisis neonatales y
para mantener el control del Status Epileptico.

FENOBARBITAL :
REACCIONES SECUNDARIAS.
Irritabilidad, Hiperactividad
Nistagmus, Ataxia.
Confusion, Hemorragia.
Hiponatremia.
Hemorragia en el Embarazo
Somnolencia, Sedacin, Ansiedad, Nerviosismo.
Estreimiento, Cefalea, Nauseas, Vonito.
Depresion Mental, alteraciones hematologicas.
.

FENOBARBITAL :
CONTRAINDICACIONES:.
No se debe administrar en pacientes con
Insuficiencia Hepatica.
Insuficiencia Renal
Hipersensibilidad.
Alcoholismo.
Embarazo, Lactancia.
.

FENOBARBITAL :
INTERACCIONES
Con Metilfenidato.
Aumenta la concentracin del Fenobarbital.
PRESENTACION :
Tabletas de 15, 30, 60 y 100 mgr
Ampolletas de 30, 60 y 300 mgr
DOSIS : 30 mgr cada 12 hs.
1-4 tabletas en 24 hs. NIOS : 0.5-1 mgr/kgr/dia
.

FLUMAZENIL :
Es el antidoto ideal en caso de sobredosis de
Benzodiazepinas.
Es el antagonista de las Benzodiazepinas.
Es un antagonista de los receptores fisiologicos de las
benzodiazepinas.
Actua desplazando de dichos receptores a las
benzodiazepinas debido a su afinidad por estos
receptores.

FLUMAZENIL :
Farmacodinamia :
Se une por afinidad a los sitios especficos de manera
competitiva, a receptores GABA, bloqueando la
unin de las benzodiazepinas a los receptores
GABA.

FLUMAZENIL :
Farmacocinetica :
Absorcion : No hay. Se admon por IV.
Su Vida Media es de 30-60 min. Media 53 min.
Distribucion : General.
Metabolismo : Hepatico.
Excrecin : Renal y Heces fecales.

FLUMAZENIL :
INDICACION TERAPEUTICA :

Para disminuir el efecto de Benzodiazepinas en la


Anestesia General..
Con dosificacin progresiva hasta la recuperacin de
la conciencia.

FLUMAZENIL :
REACCIONES SECUNDARIAS :

Causa Convulsiones, cuando se asocian Barbituricos


mas antidepresivos ciclicos.
En pacientes con Insuf. Hepatica.
En pacientes con Epilepsia..
Causa sindrome de Abstinencia en pacientes
dependientes de Benzodiazepinas.
Nauseas, vomitos, mareos, confusion

FLUMAZENIL :
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad.
Embarazo.
Lactancia
Insuf. Hepatica
IRC

FLUMAZENIL :
INTERACCIONES:

Con Barbituricos
Con Antidepresivos ciclicos
Causan.
Mayor DEPRESION.

FLUMAZENIL :
PRESENTACION:
Solucion inyectable de 0.5 mgr/5 ml.
Solucion inyectable de 1 mgr/10 ml.
DOSIS :
0.5- 1 mgr Reversion de efectos de Benzodiazepinas
1-5 mgr : Sobredosificacion de Benzodiazepinas.
0.2 a 0.3 mgr IV cada minuto hasta recuperar la
conciencia. Dosis total : 2 mgr

POR SU ATENCION
GRACIAS :
PRESENTACION
ACTITUD800 mgr.
Responsabilidad.1.800 gramos.
Vision formativa..100%: