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RECEPTORES OPIACEOS

Dr. Mario Lpez Aguilar.


Marzo de 2013

INTRODUCCION
.
El termino opiceo-opioide se refiere a
un grupo de frmacos, semejantes al
opio o a la morfina.
Son los analgsicos mas potentes, y es
el mtodo mas efectivo para mitigar el
dolor de moderado a intenso.
Se administran por las vas : VO, IM, IV,
Intracraneal, Epidural.

INTRODUCCION
.
ANALGESICOS OPIACEOS : Son los
alcaloides naturales del opio y
analgesicos sinteticos analogos a la
morfina.
ALCALOIDE :Sustancia quimica natural
obtenida de las plantas. Ejemplo la
cafeina del caf, la nicotina del tabaco.
OPIO: Nombre griego que significa
jugo y este se obtiene de la planta
Amapola.

INTRODUCCION
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Existen 3 tipos de Opioides :
1.- Naturales.
2.-Sinteticos.
3.-Endogenos.
Los mas importantes son : Morfina,
Codeina, Papaverina.

INTRODUCCION
.
Se han identificado 3 familias de
pptidos endogenos :
1.- Encefalinas.
2.- Dinorfinas.
3.- Endorfinas.
Cada una de ellas con acciones
especificas.

INTRODUCCION
.
En el SNC se encuentran moleculas
precursoras de opioides endogenos en
sitios relacionados con la percepcin
del dolor.
Estos sitios son :
A.-)Lamina I y II de la Medula Espinal.
B.-) Nucleo Espinal del Trigemino.
C.-) Nucleo gris periacueductal

INTRODUCCION
.
En el SNC se encuentran moleculas
precursoras de opioides endogenos en
sitios relacionados con la Modulacion
de la conducta afectiva.
Estos sitios son :
a.-) Amigdala.
b.-) Hipocampo.
c.-) Corteza cerebral.

INTRODUCCION
.
En el SNC se encuentran moleculas
precursoras de opioides endogenos en
sitios relacionados con la Modulacion
del Control Motor y para la regulacin
del Sistema Nervioso autnomo y de
las funciones neuroendocrinas.
Incluso estas moleculas en la Medula
suprarrenal, en los plexos nerviosos y
en las glandulas exocrinas del
estomago y del intestino.

INTRODUCCION
.
En el SNC se han observado 5 clases
principales de receptores opioides
designados como : mu, Kappa, Delta,
Sigma, epsilon.
El Receptormu---es el respnsable de
analgesia
supraespinal,
Depresion
Respiratoria,
Euforia,
Miosis,
Reduccion
de
la
motilidad
gastrointestinal y dependencia fisica.

INTRODUCCION
.
El receptorKAPPAes responsable de
la analgesia Espinal, de la miosis y de
la Sedacin.
El receptor ---sigma--- es culpable de
disforia, alucinaciones, estimulacion
respiratoria y vasomotora.
En el humano no estan claras las
acciones de la estimulacion de los
receptores Delta y Epsilon---.

INTRODUCCION
.
En la practica clinica la mayor parte de
los Medicamentos opiaceos tiene
afinidad por los receptores : mu y
kappa.
La analgesia Espinal se debe a la
activacion de los receptores opiaceos
--presinapticos--, que provocan un
aumento en el flujo de Calcio y
disminucion de la liberacin de los
neurotransmisores involucrados en la
Nocicepcin.

INTRODUCCION
.
En cambio, la analgesia supraespinal
se debe a la activacin de receptores
opioides postsinapticos de la Medula
Espinal y del Mesencefalo, lo que
produce una inhibicin de las neuronas
involucradas en las vias del dolor por
aumento en el flujo de IONES de Kpotasio.

CLASIFICACION:
.
Los opiaceos se clasifican en :
Agonistas Totales, Agonistas Parciales
y Antagonistas.
Dentro de los Agonistas Totales estan :
La
Morfina,
Dextropropoxifeno,
Metadona, Mefeperidina, Fentanilo,
Oxicodona y otros.
Agonistas
Parciales
:
Nalbufina,
Bupremorfina,
Pentazocina..entre
otros.
Antagonistas : Naloxona, Naltrexona y

MEDICAMENTOS :
Los Medicamentos que revisaremos en
este grupo, son los siguientes :
1.-MORFINA.
2.-BUPRENORFINA.
3.-NALBUFINA.
4.-NALOXONA.
5.-NALTREXONA.

MORFINA :
La Morfina es el representante del
grupo de los agonistas totales.
FARMACODINAMIA :Su mecanismo de
accion lo hace en el Sistema Nervioso,
tanto Central como Perifrico.
Tiene afinidad por los Receptores mu,
kappa y delta, pero su accin
analgsica depende de la activacin de
receptores mu.

MORFINA :
FARMACOCINETICA:
Absorcion: Se administra por via oral,
rectal y parenteral, su biodisponibilidad
es limitada por VO.Su vida Media es de
2-4 horas y su accion dura entre 3 y 6
horas.
Distribucion : Atraviesa barrera HE y
placentaria.
Metabolismo : En higado
Excrecion : Via urinaria, bilis, saliva,

MORFINA :
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
1.-Alivio
Intenso.

del

dolor

de

Moderado

2.-Dolor Postoperatorio.
3.-Enfermedades terminales.
4.-Traumatismos viscerales.
5.-Quemaduras de 3er. Grado.
6.-Infarto agudo de miocardio.

MORFINA :
REACCIONES SECUNDARIAS :
1.-Nauseas, Vomito, Somnolencia.
2.-Hipotension ortostatica.
3.-Taquicardia, Nerviosismo.
4.-Estreimiento, Confusion, Temblores.
5.-Anorexia, Cefalea, Vision borrosa o
doble.
6.-Espasmo uretral

MORFINA :
REACCIONES SECUNDARIAS :
8.-Erupcion cutanea.
9.-Laringoespasmo.
10.-Alucinaciones, Depresin mental.
11.-Rigidez muscular.
12.- Dificultad para dormir.

MORFINA :
INTOXICACION POR MORFINA :
Se presenta despues de ingerir mas de
120 mgr de Morfina por VO.
O 30 mgr. Via parenteral.
Hay : Coma.
Pupilas puntiformes.
Depresin respiratoria..

MORFINA :
INTOXICACION POR MORFINA :
Se presenta despues de ingerir mas de
120 mgr de Morfina por VO.
O 30 mgr. Via parenteral.
Hay : Coma.
Pupilas puntiformes.
Depresin respiratoria..

MORFINA :
CONTRAINDICACIONES :
Hipersensibilidad.
Depresion Respiratoria.
Ataque agudo de asma.
Edema pulmonar.
TCE- Hipertension intracraneal
Estados convulsivos.
IH, IRC, Abdomen Agudo, Arritmias..

MORFINA :
PRESENTACION :
Tabletas de 15, 30, 60, 100 y 200 mgr
Otras : Solucion oral, Comprimidos de
liberacion prolongada, Capsulas.

MORFINA :
DOSIS :
Tab. De 30-60 mgr cada 12 horas.
SC , IM : 4-15 mgr cada 4 horas.
IV: 4-15 mgr diluido en 5 ml., lento en
4-5 min.
Via Epidural :Cateter epidural 5 mgr
cada 24 horas.
IAM :8-15 mgr IV. IM.

NALBUFINA:
FARMACODINAMIA:
Analgsico opioide sinttico, hace
funcin de agonista y antagonista de
los opioides.
Tiene una potencia analgsica similar a
la Morfina.
Su mecanismo de accion se determina
por la interaccin como agonista de los
receptores kappa.
Como antagonista en receptores mu.

NALBUFINA:
FARMACOCINETICA:
Absorcion : Se administra por via
parenteral y se une a las proteinas
plasmaticas en un 30%.
Distribucion : General. VIDA MEDIA:5
horas.
Metabolismo : Hepatico
Excrecion : Se elimina por orina.

NALBUFINA:
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
1.-Dolor Moderado a Intenso.
2.-En analgesia obstetrica.
3.-Traumtismos, Lesiones, Dolores
intensos.
4.- Cuadros de abdomen agudobajo
observacion.

NALBUFINA:
REACCIONES SECUNDARIAS:
Nauseas, Vomito, Mareos.
Vertigo, Boca seca
Cefalea , Depresion, Nerviosismo.
Agitacin.
Hipotension, Diaforesis.
Erupcion cutanea.

NALBUFINA:
CONTRAINDICACIONES :
Solo esta contraindicada
En casos de :
Hipersensibilidad.

NALBUFINA:
PRESENTACION :
Ampolleta de 10 mgr.
DOSIS:
10 a 20 mgr. Cada 3-6 horas.
Dosis mxima : 160 mgr al dia.

BUPRENORFINA:
FARMACODINAMIA:
Es agonista parcial de los
receptores mu.
Antagonista de los receptores
kappa.
Tiene accin analgsica superior a
la de Morfina.
Sus efectos analgsicos son mas
prolongados.

BUPRENORFINA:
FARMACOCINETICA:
Absorcin: Por va oral, IM, IV, SC,
Transdermica. Se absorbe
lentamente en el tubo digestivo.
Distribucin : Parcial.
Metabolismo : Heptico, en forma
parcial.
Excrecin: Se elimina en 80% por
heces y el 20% por va urinaria.

BUPRENORFINA:
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
1.- Dolor de moderado a intenso.
PRESENTACION :
Tabletas de 0.3 mgr.
Ampolleta de 0.3 mgr/ml.
DOSIS: Sublingual 0.2-0.4 cada 8
horas.
IV: 0.3-0.6 mgr cada 8 horas.

BUPRENORFINA:
REACCIONES SECUNDARIAS:
Sedacin, Mareos.
Sudoracin, Cefalea.
Hipotension.
Nauseas, y Vomitos.

BUPRENORFINA:
CONTRAINDICACIONES:
No se debe administrar en caso de
Depresin Respiratoria.
O en caso de
Intoxicacin Alcoholica.

NALOXONA:
FARMACODINAMIA:
La Naloxona se fija con gran afinidad a
todos los receptores opioides.
Se fija 10 veces mas en los receptores
mu, que en los kappa y delta.
Es el antagonista opiaceo mas puro,
que revierte los efectos de los
narcoticos en todos los receptores.

NALOXONA:
FARMACOCINETICA:Absorcion : Se
administra por via IM, IV y SC. Bien.
Distribucion: Se distribuyew con rapidez
en el organismo. Su accion inicia 1-2
minutos despues de IV. 2-5 minutos por
IM
La accion depende de dosis y su via
admon.
Vida Media 30-80 minutos
Se metaboliza en higado y se elimina

NALOXONA:
INDICACIONES TERAPEUTICAS :
1.-Como antidoto en la Intoxicacion por
Opiaceos. (Hipotension, Depresion
Respiratoria, Sedacin)
2.-Como Dx. De sobredosis de
Medicamentos.

NALOXONA:
REACCIONES SECUNDARIAS :
Alteraciones gastrointestinales.
Nauseas, Vomito.
Nerviosismo, Sudoracion.
Hipertension.
Taquicardia.
CONTRAINDICACIONES :
hipersensibilidad.

NALOXONA:
PRESENTACION :
Ampolletas de 0.4 mgr/ml.
Ampolleta de 1 mgr/ml
DOSIS :
0.4 mgr IV. Lenta.
Dosis respuesta.
Se puede repetir la dosis.

NALTREXONA:
Es utilizada como coadyuvante en el
tratamiento del alcoholismo. El alcohol
produce liberacion de endorfinas y el
Medicamento antagoniza las
sensaciones placenteras producidas por
esas endorfinas.
La dosis recomendada es de 50 mgr al
dia.
Presentacion :
Tabletas de 50 mgr.

GRACIAS.

PROTEINA
Aumento moderado
de necesidades
proteicas: entre 20 a
25g/d
el balance
nitrogenado del
embarazo es
positivo.
deposito: 925g
aproximadamente