DISEO &

DESARROLLO DE
LOS FARMACOS.
Equipo 1.
Tecnologa Farmacutica.
Maestra. Patricia Jimnez.

DEFINICION.
El diseo de frmacos es la forma de
encontrar medicamentos mediante
diseos basados en sus acciones
biolgicas.

DISEO RACIONAL DE
FARMACOS
El diseo racional de una droga comienza con el
conocimiento de las respuestas qumicas especficas en el
cuerpo o en el organismo destino, y la adaptacin de
combinaciones de estos para adaptarse a un perfil
teraputico.
Debido a la complejidad del proceso de diseo de frmacos,
son de inters dos trminos: serendipity, corresponde al
hecho de descubrir por puro azar algo que no ha sido
buscado expresamente. El segundo trmino es racionalidad
limitada (bounded rationality).

CARACTERISTICAS
IDEALES DE UNA
SUSPENSION:
Estable fsicamente.
Estable qumicamente.
Optimas propiedades reolgicas. (viscosidad)
Adecuadas propiedades organolpticas.
Buena calidad microbiolgica.
Alta vida de estantera.

COMPONENTES DE LA
FORMULACION
Principio activo
Humectantes
Floculantes: electrolitos, tensioactivos, polmeros
Vehculo (agua, jarabes)
Viscosantes (alginatos, goma arabiga, tragacanto)
Conservadores: metilparabeno, propilparabeno, benzoato sdico
Saborizantes, edulcorantes, aromatizantes
Colorantes
Reguladores de pH
Quelantes

PREPARACION
MOLIENDA.

Obtener partculas del tamao apropiado.

El tamao y la distribucin de las partculas afectan la
biodisponibilidad y la velocidad de liberacin.

HUMECTACIN. Por completo con una pequea

cantidad del solvente miscible en agua.

ADICIN. del agente suspensor al medio acuoso.

ADICIONAR ELECTROLITOS O BUFFER.
Agregarse con sumo cuidado para evitar cambios en las
cargas).

 ADICIONAR. Los agentes conservadores, saborizantes

y colorantes.

HOMOGENIZAR. Para reducir el tamao de partcula

aglomeradas. (por molino coloidal)
Se debe tener presente que cuanto ms pequeas son las
partculas se suspenden ms fcilmente y se asientan
lentamente, logrndose mayor uniformidad en la dosis.

ENVASE Y CONSERVACIN. Frascos de boca

ancha, con espacio libre para agitar, protegido de la
congelacin, el calor excesivo.

EQUIPOS UTILIZADOS EN
LA FABRICACION DE
SUSPENCIONES
MEZCLADORES DE ALTA VELOCIDAD DE PROPELA:
Agitadores de ancla.
Mezcladores de cuchillas giratorias.
Equipos Elmix.
Equipos Ultra-Turrax.

OBJETIVO.
Obtener una buena distribucin de la fase dispersa

HOMOGENIZADORES:
Aparatos de tobera y de rebote.
Ultrasnicos.
Molinos coloidales. (El mejor para suspensiones)

OBJETIVO.
Desagregar partculas secundarias y dar una distribucin mas
fina y homognea de la fase dispersa e incluso una reduccin de
las partculas primarias que aun resulten gruesas.

VEHICULOS, ANTIOXIDANTES Y QUELANTES

UTILIZADOS EN LAS SUSPENSIONES
Sacarosa.
Sorbitol Sol.
70%p/p sorbitol pH 4-6 Viscosidad 110 cps D =1,30 Estable
al pH. Propiedades quelantes Compatible con etanol
Enmascarantes de sabor amargo.
Jarabes Cereza, Canela, Acido Ctrico, frutas
Enmascarantes del sabor salino.
Jarabe canela, ctricos
Esencias Poco solubles.
Ricas en terpenos y sesquiterpenos)

 Agua Aromticas.
Carbonato OMg, pH alcalino Agua Rosas 5 gts para 1000 cc
y 1% talco.
Soluciones extractivas Extractos fluidos y Tinturas.
10% -20% Grado alcohlico mayor o igual de 70 o.
Antioxidantes Palmitato de Ascrbico.
Poco soluble en agua soluble en alcohol 1:125. Tenox BHT
sol/ROH
Quelantes.
Ac Citrico, EDTA y sus sales.

AGENTES DE
CONSERVACIoN
ANTIMICROBIANO
cidos Orgnicos y sus Sales.
Acido Benzoico, Benzoato de Sodio Acido Sorbido Sorbato de
Potasio 0,1-0,3% pH de actividad antimicrobiana menor o igual
a 4,5.
Parabenos o Esteres del acido para hidroxibenzoico.
Ester metlico o metilparabeno y ster proplico o
propilparabeno.
Sales Amonio Cuaternario.
Cloruros de benzalconium, Cetilpiridinio y benzetonio Actividad
a pH alcalino.

 Alcoholes sustituidos.
Cloeobutanol y Alcohol benclico Sensibles a la temperatura,
Actividad pH 5 y 5,5.
Organomercuriales Thimerosal.
Nitrato de fenil mercurio. Desventajas el uso prolongado,
incrustaciones en mucosas ya que el mercurio no es
metabolizado por el organismo.

EVALUACION DE LA
CALIDAD DE LAS
SUSPENSIONES
ENSAYOS DE ESTABILIDAD
ACELERADA:

Las suspensiones son sometidas a

condiciones de 40C/75%H.R., durante 6
meses para garantizar su estabilidad fsica
por
2 aos. (International Conference of
Harmonization)

CALIDAD
BIOFARMACUTICA
La disponibilidad biolgica de
principios activos en suspensin
depender bsicamente de la rapidez
a la cual el principio activo se libere en
el estmago y de la velocidad a la cual
se disuelva.

 En la forma farmacutica suspensin, el principio

activo se encuentra en mayor proporcin bajo la
forma no disuelta, as llega al estomago, si se disuelve
rpidamente habr una buena disponibilidad
biolgica. La rapidez a la cual se disuelve el principio
activo depende del tamao de partculas ya que a
menor tamao mayor superficie especifica mayor
rea de contacto y mayor velocidad de disolucin,
drogas micronizadas del rango de 0,5 tienen una
buena disponibilidad.

CALIDAD
ORGANOLPTICA:
La percepcin del sabor es una propiedad inherente a
las papilas gustativas.
De all que la correccin de dicha propiedad
organolptica sea importante ms an cuando la falta
de precauciones en este sentido, pueden tener efectos
indeseables: nuseas, vmitos. Las primeras provocan
alteracin de la motilidad estomacal y con ello
influencia sobre la disponibilidad biolgica. Las
segundas, provocan la expulsin del medicamento y
como consecuencia adicional rechazo por parte del
paciente con la subsiguiente ruptura del rgimen de
dosificacin.

BIBLIOGRAFIA:
Introduccin al diseo de Frmacos J.C. Escalona, R. Carrasco, J. A.
Padrn Folleto para la docencia de la asignatura de Farmacia,
Universidad de Oriente.
PROCEDIMIENTOS NORMALIZADOS DE TRABAJO PN/L/FF/008/00
ELABORACIN DE SUSPENSIONES Y LUGAR TERAPUTICO.
SUSPENCIONES. ARCHIVO PDF, RECUPERADO EL DIA 28 DE SEP.
2014
MATERIAL DE APOYO PARA EL APRENDISAGE DE SISTEMAS
HETEROGENEOS: SUSPENCIONES, FACULTAD DE FARMACIA,
UNIVERCIDAD CENTRAL DE VENEZUELA.
Lachman L. Pharmaceutical Dosage Forms: Parenteral Medications.
Ed. Kenneth E. Avis. 1aedicin.
Jeannin C. Ingeniera Farmacutica Ed. El Manual Moderno. Mxico.