FARMACOLOGIA

DE
ANTINFLAMATORIOS

FRANCISCO ARMANDO LAJO SOTO

La COX-1 desempea un papel importante en la sntesis de los

prostanoides para

propsitos fisiolgicos y regula funciones como la proteccin

gastrointestinal, la

homeostasis vascular, la hemodinmica renal y la funcin

plaquetaria

COX-2Aaparece rpidamente tras la exposicin de la clula a

agentes como lipopolisacridos o citocinas proinflamatorias, y

regula la produccin de los prostanoides que participan en la
inflamacin y en otros procesos no inflamatorios, tanto fisiolgicos
como patolgicos3,5. Por este motivo se denomin a la COX-2
forma inductible, y a la COX-1 forma constitutiva6

MECANISMO DE ACCION
Estos

bloquean la sntesis de prostaglandinas al inhibir

con mayor o menor potencia la cicloxigenasa al
bloquear la cox1 o cox2

Los

aines no afectan la lipoxigenasa

MECANISMO DE ACCIN ANTIINFLAMATORIA

Los

AINES
inhiben la prostaglandinas y los
tromboxanos los que promueven el proceso
inflamatorio por la vasodilatacin y la quimio taxis,
as como inhiben los proceso de adhesin los que
afecta a, IL8, LEUCOTRIENO B, as como en citocinas
como la IL1 Y FNT-a

MECANISMO DE ACCIN ANALGSICA

El

mecanismo de analgesia de los AINES se debe por

inhibicin directa en la sntesis de prostaglandinas y como
no descartar efectos antinociceptivos

MECANISMO DE ACCIN ANTIPIRTICA

Un signo comn de los procesos febriles es la liberacin de
IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas incrementan la sntesis de
prostaglandinas que estas a su vez incrementan el AMP
cclico, estimulando al hipotlamo para incrementar la
temperatura
Los

AINES suprimen la PGE en el hipotlamo, en especial

la IL1

OTRO MECANISMO DE ACCIN

Es la alteracin de la funcin plaquetaria, en el cual

evita la formacin de tromboxanos de la agregacin
plaquetaria.

FARMACODINAMIA GENERAL
ANALGESICA
SALICILATOS

alivian el dolor somtico (msculos, articulaciones,

dental, nervios
Poco en visceral, disminuyen dolor sin desaparecer ( Diflunisalaspirina salicilato de sodio)
Tacto, audicin, trmica no son afectados
Perifrico x Bradiquinina inhibe por aspirina 650 mg ( directo) e
indirecto por inhibir biosntesis de prostaglandinas
Accin central x elevacin del umbral trmico del dolor (cefaleas)
sin inflamacin

CLASIFICACION DE LOS AINES

Derivados

del ac. saliclico: Aspirina, salicilato sdico,

Derivados

de paraaminofenoles: Paracetamol.

diflunisal

Derivados

de pirazolonas: Metamizol, propifenazona,

fenilbutazona

Derivados

de ac. Propionicos: Ibuprofeno, naproxeno,

fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, oxaprocina

CLASIFICACION DE LOS AINES

Derivados

de ac. Actico

INDOLACETICOS

: indometacina

PIRROLACETICOS:

tolmetina, ketorolaco, sulindaco.

FENILACETICOS:

diclofenaco

NAFTILACETICO:

nabumetona

Derivados

del ac. Enolico: piroxicam, tenoxicam

Derivados

del ac. Antranilico: ac. mefenamico, ac.

meclofenamico.

Inhibidores

de la COX-2 : celecoxib, rofecoxib, etodolaco,

meloxicam, nimesulida.

DERIVADOS DE AC SALICLICO
Son

los mas recetados y son la referencia de los AINES

Acciones

farmacolgicas: antipirtico, analgsico,

antiinflamatoria,
metablica,
respiratoria
(hiperventilacin), urinaria (retencin de Na),
sangunea, piel y mucosas las irrita.

Indicado:

fiebre,
antiagregante.

dolor,

sndrome

articular,

DERIVADO DE LAS PIRAZOLONAS

Son eficaces en dolor de tipo clico
Acciones

: antitrmicos y analgsicos se asemejan a los

opiceos en la analgesia

as

como tiene accin de relajacin de fibra muscular

lisa.

DERIVADO DEL AC PROPIONICO

Se

trata de AINES muy similares a la aspirina son

antitrmicos, antiagregantes, analgsico,
antiinflamatorio.

Acciones

: son mas potente que la aspirina en cuanto a

inhibicin de las COX-1

Indicaciones

: tendinitis, bursitis, y dismenorreas, as

como antitrmicos y antiinflamatorios, en la artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis
gotosa aguda. Disminuyen la inflamacin articular,
dolor y rigidez.

DERIVADOS DEL AC ACETICO

Tiene

caractersticas similares a los salicilatos

solo que mas especifico a acciones

Indometacina:

es un potente inhibidor de la
COX-1 se usa fundamentalmente como
antiinflamatorio y no como analgsico o
antipirtico,

Indicaciones:

por su potente accion

antiinflamatoria se usa en espondilitis, artrosis,
y gota aguda

DERIVADOS DEL AC ACETICO

Tolmetina

: antiinflamatorio articular

Indicaciones

espondilitis.

Produce

: artritis reumatoide, y la

efectos gastrointestinales

DERIVADOS DEL AC ACETICO

Ketorolaco

: destaca por su potente accin

analgsica aunque tiene acciones de una
AINE. 30mg I.M. es igual a 10 mg de morfina,
este no produce adiccin.

Indicaciones:

postquirrgica. De tejidos
blandos y duros.

DERIVADOS DEL AC ACETICO

Sulindaco

: este es la mitad de potente que la

indometacina

Indicaciones:

en inflamacin de articulacin como es

artritis, artrosis, espondilitis y gota

Presenta

toxicidad neurolgica

DERIVADOS DEL AC ACTICO

Diclofenaco

: Tiene disminuido la accin como

antiagregante, pose cierta especificad de inhibir la
COX-2

Se

utiliza como antiinflamatorio y analgsico potente

postoperatorio.

Se

indica en : bursitis, tendinitis, dismenorreas y clicos

renales, as como postquirrgico

Aumenta

las transaminasa hepticas.

DERIVADOS DEL AC ACTICO

Nabumetona:

es un excelente analgsico,
antiinflamatorio y antipirtico y en menor grado
antiagregante.

Indicaciones:

como analgsico y antiinflamatorio,

una toma por la noche.

DERIVADOS DE AC. ENOLICO

Es

un AINE de efectos potentes as como una

semivida plasmtica larga acta como
antiinflamatorio, antiagregante, antipirtico y
analgsico.

Su

ventaja que se usa solo una toma al da por su

eficacia

DERIVADOS DE AC ANTRANILICO

Estos

se usan principalmente como analgsico

con un efecto bajo como antiinflamatorio

INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA
Son

inhibidores de la COX-2 son muy eficaces

antiinflamatorios en el tratamiento de las
enfermedades reumticas, no presenta efectos
adversos como los AINES clsicos puesto que no
inhiben la COX-1.