AINES

Grupo farmacolgico

cidos

Frmaco prototipo

Saliclico
Enlicos
Pirazolonas
Pirazolidindionas
Oxicams
Actico
Indolactico
Pirrolactico
Fenilactico
Piranoindolactico
Propinico
Antranlico
Nicotnico

cido acetilsaliclico

Sulfoanilidas
Alcanonas
Paraaminofenoles

Nimesulida
Nabumetona
Paracetamol
Rofenoxib
Celecoxib

No cidos

Otros

Metamizol-Dipirona
Fenilbutazona
Piroxicam, Tenoxicam y Meloxicam
Indometacina
Ketorolaco
Diclofenaco
Etodolaco
Naproxeno-Ibuprofeno-Ketoprofeno
cido mefenmico
Clonixina

Mecanismo de Accin
cido araquidnico

inhiben
PG y Tromboxanos (eicosanoides)
COX1 y COX2

No inhiben a la lipo oxigenasa

Leucotrienos

COX1: enzima constitutiva, controla funciones biolgicas

(gastrointestinales, renales, coagulacin)
COX2: enzima inducible, mediador de la inflamacin (macrfagos,
monocitos, clulas endoteliales y sinoviales)

La mayora de los AINES inhiben de manera no selectiva

ambas COX, o en todo caso, en mayor medida la de la
COX1 (as el AAS es un inhibidor irreversible de ambas
COX)

Excepciones: Nabumetona y Meloxicam mayor

selectividad, aunque no absoluta, para inhibir ms la
COX2

Acciones Farmacolgicas
1. Analgsica
Es de intensidad moderada, inferior a los opioides, sin
alterar el sensorio o la percepcin, de accin perifrica.
tiles en: dolores articulares, musculares, dentarios y
cefaleas, dolores postoperatorios y postraumticos,
clicos y dolores de origen canceroso en sus primeras
etapas.
2. Antitrmica
Fiebre: doble finalidad: alerta y defensa del organismo.
Por ello tratar recin por encima de 39 C.
Su accin antitrmica tambin se debe a la inhibicin en
la formacin de PG.

3. Antiinflamatoria
Ms eficaces en las inflamaciones agudas que crnicas.
4. Antiagregante Plaquetaria
Por inhibicin irreversible de la COX1 y bloqueo del TXA2
plaquetario (s/t el AAS).
5. Uricosrica
Por inhibicin del transporte de cido rico desde la luz
tubular al espacio interstiticial. Se observa con algunos
AINE: dosis elevadas de salicilato, fenilbutazona y
sulfinpirazona.

Reacciones adversas comunes

Gastrointestinal
-

Los AINE lesionan la mucosa gastroduodenal por un

efecto local agudo y por un efecto sistmico.
Mas gastrolesivos: Ketoprofeno y Piroxicam
Menos gastrolesivos: Ibuprofeno y Diclofenac
Profilaxis: Misoprostol, Omeprazol. No anticidos,
sucralfato.

Renal
-

Reduccin de la funcin renal por Sx. nefrtico, nefritis

intersticial aguda, necrosis tubular aguda, vasculitis o
hipoperfusin renal.
Riesgo alto: Fenoprofeno, Indometazina, Fenilbutazona.
Riesgo ms bajo: Sulindaco, Diclofenaco, Etodolaco,
Piroxicam y Meloxicam.
Retencin de agua, sodio y potasio: edemas, pueden
agravar IC y la HTA.
Toxicidad renal crnica: Nefropata intersticial crnica
analgsica, s/t con Fenoprofeno e Indometazina.

Hipersensibilidad
-

Alrgica (1-2%): angioedema, shock. No son cruzadas

(raras).
Seudoalrgica: rinorrea, asma. Son cruzadas (frecuentes).
Cualquier AINE

Hematolgicas
-

Agranolucitosis: aminopirina, fenilbutazona, metamizol.

Anemia aplsica: metamizol, indometacina, diclofenaco.
Anemia hemoltica: ac. mefenmico.

SALICILATOS
a)

b)

c)

AAS: ster del ac. Actico, del que se obtuvieron:

- Acetil salicilato de lisina (parenteral)
- Benorilato y Eterilato
Derivados del ac. saliclico: salicilato sdico, trisalicilato
de colina y Mg, Salsalato, Diflunisal, Sulfasalazina,
Fosfosal y Salicilamida
Formulaciones galnicas: Tamponadas-efervescentes
Liberacin controlada

Acciones Farmacolgicas
1)

Analgsica, antitrmica y antiinflamatoria: s/t en

dolores somticos. Para la actividad antiinflamatoria se
requiere dosis ms elevadas.

2)

Metablicas:
- Reduccin de produccin de ATP
- Reduccin de reacciones anablicas (glucoprotenas y
colgeno del tejido conjuntivo)
- Disminucin del glucgeno heptico, hiperglucemia y
glucosuria.

3)

Acciones sobre la respiracin y el equilibrio cido-base:

Estimulan el CR
alcalosis respiratoria
luego
acidosis metablica y respiratoria.

4)

Otras acciones:
- A dosis bajas: inhibe la secrecin de ac. rico y
accin antiagregante plaquetaria.
- A dosis altas: uricosrico e interfiere la sntesis de
protrombina.

Farmacocintica
La farmacocintica de los salicilatos es compleja, debido a:
a) La dosificacin y duracin del tratamiento en funcin
de su uso clnico especfico:
- Como antiagregantes (dosis muy bajas y consumo
crnico)
- Como analgsicos-antitrmicos (dosis intermedias y
consumo puntual o discontinuo)
- Como antiinflamatorios (dosis elevadas y consumo
crnico)
b)

Gran diversidad de formas galnicas

Reacciones Adversas
-

Gastrointestinal
Renal
Hipersensibilidad
Embarazo: no se demostr efecto teratognico en el 1er
trimestre. El uso crnico en el 3er trimestre se ha
asociado a gestaciones prolongadas, muerte o lesin
fetal, aumento de riesgo de hemorragias maternas,
fetales o neonatales, cierre prematuro del ductus
arteriosus.
Gripe-Varicela + AAS
Sx. de Reye: encefalopata
aguda con degeneracin grasa heptica (s/t en nios y
adolescentes).

Salicilismo: intoxicacin moderada de carcter crnico

que cursa con cefalea, acfenos, confusin, somnolencia,
sudoracin.
Intoxicacin por sobredosificacin:
Dosis letal en adultos 10-30 g, en nios sobre los 4 g.
Sintomatologa: SNC, CR, equilibrio cido-base (alcalosis,
acidosia), metabolismo (hipo-hiperglucemia, glucosuria),
agregacin plaquetaria (petequias, hemorragias).

Interacciones
De carcter farmacocintico
- Los salicilatos pueden desplazar de su UP a:
anticoagulantes orales y antidiabticos orales.
- Las sustancias que alcalinizan la orina, aumentaan la
excrecin urinaria de los salicilatos.
De carcter farmacodinmico
- Favorece la hemorragia en el enfermo tratado con
anticoagulantes orales, heparina o frmacos trombolticos.
- Ototoxicidad con vancomicina y otros.

Indicaciones
1)

2)
3)
4)

Dolor: su eficacia es inferior a la de los opioides, y

aumenta en asociacin con un opioide menor (codena).
til en: neuralgias, cefaleas, dolores post-operatorios,
post-parto, dismenorrea y en el primer escaln de la
teraputica para el dolor canceroso.
Sindromes articulares: artritis reumatoidea, osteoartritis,
tendinitis, bursitis.
Fiebre: AAS mejor que el salicilato.
Inhibicin de la agregacin plaquetaria.

PARACETAMOL
-

Carece de actividad antiinflamatoria

Dosis elevadas provoca necrosis heptica aguda

METAMIZOL O DIPIRONA
-

Preferentemente analgsico y antitrmico

Actividad analgsica comparable al AAS y superior al
paracetamol
Ejerce ligera accin relajante de la musculatura lisa, til
en clicos solo o asociado a espasmolticos o
anticolinrgicos
Riesgo: agranulocitosis, anemia aplsica.

DERIVADOS DEL AC. PROPINICO

(Ibuprofeno, Naproxeno, Fenoprofeno, Ketoprofeno, etc)
- Antiinflamatorios de eficacia moderada
- Menos gastrolesivos que AAS, fenilbutazona o la
indometacina
- No presentan los problemas hermatolgicos de las
pirazolonas

DERIVADOS DEL AC. ACETICO

INDOMETAZINA: Reacciones neurolgicas, cefaleas
(25-50%), vrtigo, confusin.
Reacciones GI, sanguneas, renales, fetotxico y
teratognico.
KETOROLACO: Muy buena eficacia y potencia
analgsica.
Moderada eficacia antiinflamatoria.
DICLOFENACO: Actividad analgsica, antitrmica y
antiinflamatoria potente.

OXICAMOS
(Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam)
Semivida larga
Piroxicam: gastrolesivo (25%), con incidencia de lceras
ppticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales
del 1,2%.
Indicado en: artritis reumatoidea y osteoartritis,
espondilitis anquilosante, ataques agudos de gota,
trastornos musculoesquelticos agudos y dismenorreas.

Tenoxicam: no es eficaz como antitrmico

Meloxicam: inhibe preferentemente la COX-2, con mejor
tolerancia GI

OTROS FRMACOS
-

Nimesulida:
Actividad analgsica (similar al ibuprofeno y superior a la
indometacina)
Actividad antiinflamatoria (similar a la indometacina,
diclofenac, piroxicam o ibuprofeno)
Actividad antitrmica (superior a la indometacina, AAS,
ibuprofeno o paracetamol)
Clonixina: actividad analgsica, antiinflamatoria y
antitrmica comparable a otros AINE.