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FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
Rama de la farmacologa que estudia los
mecanismo de accin de los frmacos y los
efectos bioqumicos, fisiolgicos o
directamente farmacolgicos que desarrollan
los mismos.
Mecanismo de accin: conjunto de acciones y
efectos que generan una modificacin
molecular al unirse el frmaco, toxico con su
receptor (sitio de accin).

FARMACODINAMIA
Efecto: consecuencia final de esa unin, que
clnicamente apreciable y a veces
cuantificable.
Modo de accin: serie de eventos que enlazan
el mecanismo .de accin con el efecto.
Es lo que frmaco le hace al cuerpo
FARMACODINAMIA
Los efectos teraputicos y txicos de una
frmaco se dan por sus interacciones con
molculas.
La mayora de frmacos actan mediante la
asociacin con molculas especificas,
alterando sus actividades biolgicas.
Receptor
Receptor
La interaccin con los receptores es la base de
del mecanismo de accin farmacolgico:
Los receptores determinan la relacin entre la
dosis o la concentracin del medicamento.
Los receptores son responsables de la selectividad
del efecto del medicamento.
Los receptores median las acciones de los
frmacos.
Los mayora de los receptores son protenas.
Receptor
Las protenas pueden ser:
Protenas reguladoras como las hormonas
Protenas de transporte : ATPasa
Enzimas: dihidrofolato reductasa
Las interacciones de un frmaco con su
receptor pueden darse por:
Enlaces inicos, puentes hidrogeno, van der
waals, uniones covalentes.







Farmacodinamia


Receptores muscarinicos:
M1: Gstricos, secrecin gstrica.
M2: Cardacos, contractibilidad, frecuencia
cardaca.
M3: M. Liso y Glndulas, secrecin exocrina,
contraccin de la musculatura lisa bronquial e
intestinal (no vascular)
M4: Endotelio y tero, vasodilatacin arterial,
contraccin uterina.


Farmacodinamia


RECEPTORES a:
1: postsinpticos. Predominan en musculo liso
vascular.
2: presinpticos. Inhiben la liberacin de
Catecolaminas.
RECEPTORES b:
1: cardacos. Estimulan todas las propiedades
del corazn.
2: musculo liso. (ejm: bronquial y uterino), libera
insulina.
3: tejido adiposo.


Farmacodinamia
Actividad intrnseca: Es la capacidad que tiene
un frmaco una vez unido al receptor de
desencadena una respuesta o efecto
farmacolgico.
Actividad intrnseca= EFICACIA


Farmacodinamia
Potencia: representa
el efecto del frmaco
por dosis o cantidad
del mismo.
Suele servir de
parmetro
comparativo
A mayor afinidad mayor potencia
Farmacodinamia
Idiosincrasia: es la
capacidad de que el
efecto de un frmaco
pueda variar de una
persona a otra, as se
use la misma cantidad.

Idiosincrasia = variabilidad biolgica

Farmacodinamia

Agonista: son aquellos que se ligan a los receptores
fisiolgicos y remedan o imitan los efectos
reguladores de los compuestos endgenos que
envan seales.
El agonista no es la sustancia original de nuestro
cuerpo pero acta de forma parecida, la imita.
Las sustancias que producen nuestro cuerpo
actan sobre los receptores.
Si un agonista imita a la sustancia producida de
forma natural, estimula al receptor y se logran los
efectos que esa sustancia natural produce en las
clulas.





Farmacodinamia

Ejemplo: dopamina una sustancia producida por
nuestro cuerpo presente en muchos
medicamentos como los antidepresivos.
Sustancias qumicas producidas de forma artificial
como: la apomorfina, las anfetaminas, la
bromocriptinas imitan esta composicin natural
de la dopamina.
Engaan al receptor y los estimulan, luego
producen efectos similares a la dopamina en le
cuerpo humano.







Farmacodinamia
El uso de agonistas o sustancias qumicas
fabricadas de forma artificial para imitar a otras
que tenemos en nuestro cuerpo es bsica para la
fabricacin de medicinas.
Una sustancia puede ser agonista pleno, si logra
una respuesta plena tal como se obtendra con la
sustancia producida por nuestro cuerpo.
O puede ser Agonista de forma parcial. Cuando
logra una respuesta apreciable pero no completa
tal como la propia sustancia producida de forma
natural.


Farmacodinamia

Antagonismo: Sustancia que imita a la sustancia
natural para poder ocupar su lugar en el
receptor bloquendolo sin producir efecto.
El antagonista engaa al receptor simulando
ser la sustancia natural sin serlo. De esta forma la
sustancia original no podr actuar ya que su
sitio est ocupado por ese antagonista.
En el ejemplo de la Dopamina,
son antagonistas de la dopamina sustancias
como los neurolpticos, los tiaxantenos,
butiferononas.


Farmacodinamia

Agonistas se combinan con otras sustancias
qumicas para promover alguna
accin, mientras que los antagonistas se
combinan con sustancias qumicas
para bloquear esa accin.
De forma coloquial mientras las
sustancia agonista trabaja, la sustancia
antagonista, ocupa un lugar y se cruza de
brazos.



Farmacodinamia
Tipos de antagonismo:
Antagonismo competitivo
Antagonismo reversible
Antagonismo irreversible
Antagonismo no competitivo
Antagonismo mixto
Antagonismo fisiolgico
Antagonismo qumico.

Farmacodinamia
Antagonismo Competitivo
Cuando ambos frmacos compiten por el mismo receptor,
se conseguir alcanzar el efecto mximo si se administra
agonista en cantidad suficiente que desplace al
antagonista. Ej : propanolol con la norepinefrina.
Antagonismo No competitivo
Uno de los frmacos (antagonista) no acta en el sitio de
unin del receptor, sino en una zona necesaria para que el
agonista desencadene el efecto. Ejemplo
Fenoxibenzamina con histamina.
Antagonismo Mixto
Ambos frmacos actan sobre los mismos receptores, pero
se diferencian en la eficacia.

El efecto antagnico no se puede revertir
aumentando la concentracin del agonista
Farmacodinamia
Se da en frmacos que tienen acciones fisiolgicas opuestas, es decir
ACTAN A TRAVS DE RECEPTORES DISTINTOS y tambin por distintos
mecanismos.
Ejemplo: la adrenalina provoca broncodilatacion estimula los receptores B y
la histamina broncoconstricion. La cafeina estimula los receptores
nicotinicos del sistema nervioso central favoreciendo la vigilia, y la
difenhidramina que provoca los receptores H1 produciendo somnolencia y
dismuyendo las reacciones alrgicas.

El efecto antagnico es DOSIS DEPENDIENTE y depende de la potencia de
los frmacos. tos mecanismos
Farmacodinamia
Antagonismo qumico:
Los frmacos reaccionan qumicamente entre s


Alteracin del frmaco Desaparicin del frmaco



En qu situaciones puede ser til este tipo de antagonismo?
+ calcio
+ mercurio
Farmacodinamia
SINERGISMO
Dos frmacos son sinrgicos cuando los efectos
que se obtiene al utilizarlos juntos.

Son iguales a la suma de
sus efectos individuales
Son superiores a la suma de
sus efectos individuales


QU TIPOS DE SINERGISMO EXISTEN?
El sinergismo no solo produce efectos teraputicos, sino tambin efectos adverso.
Ejemplo: la ciclosporina que es nefrotoxica, si adems la persona toma jugo de pomelo
Se produce aumento de la nefrotoxicidad. Pero no su aumento terapeutico.
Farmacodinamia
Tipos de Sinergismo
Al administrar 02 frmacos conjuntamente

Efecto final

SUMA de los efectos individuales de los
frmacos

Farmacodinamia
TIPOS DE SINERGISMO
Al administrar 02 frmacos conjuntamente

Efecto final

MULTIPLICACIN de los efectos individuales de
los frmacos