Son frmacos que estimulan la excrecin renal de agua y electrlitos, como consecuencia de su accin perturbadora sobre el transporte inico a lo largo de la nefrona.
INDICACIONES CLINICAS DE LOS DIURTICOS Anuria Hipertensin Edema - Edema pulmonar - Cirrosis heptica - Inflamacin de ojos (glaucoma) - Inflamacin del rin (nefritis) Segn mecanismo de accin -Inhibidores de la reabsorcin de Sodio - Osmticos - Inhibidores de la anhidrasa carbnica - Otros mecanismos CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS DIURTICOS Segn la potencia diurtica: - De alta eficacia - De eficacia mediana -De baja eficacia Segn el lugar de accin - En el tbulo proximal - En el tbulo distal - En el asa de Henle CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS DIURTICOS SEGN MECANISMO DE ACCIN a. DIURTICOS DEL ASA - Furosemida -Bumetanida -Torasemida - Manitol, isosorbida I. INHIBIDORES DE LA REABSORCIN DE SODIO II. OSMTICOS III. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBNICA - Acetazolamida - Dorzolamida c. AHORRADORES DE POTASIO - Espironolactona - Amilorida - Triamtereno b. TIAZDICOS: - Bendroflumetiacida - Hidroclorotiazida - Clortalidona - Indapamida DIURTICOS TIAZDICOS MECANISMO DE ACCIN
Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porcin cortical de la rama ascendente gruesa de Henle y en el tbulo contorneado distal (TCD). Sitio de accin en la luz tubular. Eficacia moderada. FARMACOCINTICA Administracin: oral. Comienzo de accin: 1 a 2 Hs. Secretados activamente en TP. Eliminados por orina. EFECTOS FARMACOLGICOS ACCIN ANTIHIPERTENSIVA 1. Fase I: disminuyen la volemia. 2. Fase II: generan vasodilatacin. RETENCIN DE CIDO RICO 1. Aumento de la reabsorcin. 2. Competencia por mecanismo de secrecin de cidos dbiles en TP. HIPERGLUCEMIA 1. Inhibicin de la liberacin de insulina por las clulas beta de los islotes de Langerhans. 2. Incremento de la glucogenlisis. 3. Inhibicin de la glucognesis. INCREMENTAN LA ELIMINACIN DE K+ Y H+ HIPERCALCEMIA/HIPOCALCIURIA ACCIN ANTIDIURTICA EN LA DIABETES INSPIDA INCREMENTAN LA ELIMINACIN RENAL DE YODUROS Y BROMUROS DIURTICOS TIAZDICOS EFECTOS INDESEABLES Hiponatremia Hipopotasemia Hipomagnesemia alcalosis metablica Hiperglucemia Hiperuricemia Hipercolesterolemia Hipertrigliceridemia USOS TERAPUTICOS Hipertensin arterial Insuficiencia cardaca crnica Sndromes edematosos Hipercalciuria Diabetes Inspida Intoxicacin con yoduros o bromuros. CONTRAINDICACIONES Hipokalemia Hipercalcemia Hiperglucemia Gota
MECANISMO DE ACCIN Acta desde la superficie luminar de la clula epitelial en la porcin inicial del tbulo contorneado distal y se fija selectivamente. Inhibicin de la reabsorcin de sodio al principio de los tbulos distales y aumenta la excrecin urinaria de potasio en el tbulo contorneado distal y en tubos colectores.
INDICACIONES Edema secundario a con insuficiencia cardaca congestiva Ascitis por cirrosis heptica sndrome nefrtico insuficiencia renal crnica Hipertensin leve o moderada diabetes inspida trastornos de los electrlitos Hipercalciuria con clculos renales recurrentes
Contraindicado en embarazo: categora D Corticosteroides Indometacina y otros AINE Antiarritmico Probemnecid Litio
Dosis: 25 100 mg/da (tabletas) Cefalea nauseas Vrtigo Debilidad Trombocitopenia Arritmias cardiacas vmitos fotofobia INTERACCIONES REACCIONES ADVERSAS DIURTICOS DE ALTA EFICACIA O DEL ASA MECANISMO DE ACCIN Inhiben al cotransportador Na+K+Cl- en la rama ascendente gruesa de Henle (medular y cortical). Sitio de accin en la luz tubular. Elevada eficacia. FARMACOCINTICA administracin: oral y parenteral. Comienzo de accin: antes de los 30 minutos. Duracin de accin corta. Alta unin a protenas plasmticas. Metabolismo heptico parcial. Secretados activamente en TP. Eliminados por orina. EFECTOS FARMACOLGICOS EFECTO CARDIOVASCULAR 1. Aumento de la capacitancia venosa. 2. Efecto diurtico. INHIBEN LA REABSORCIN DE CA++ Y MG++ RETENCIN DE CIDO RICO 1. La disminucin de la volemia. 2. Competencia entre el diurtico de asa y el cido rico por el mecanismo secretor de cidos dbiles en el TP. ESTIMULAN LA LIBERACIN DE RENINA 1. Interfieren el transporte de ClNa por la mcula densa. 2. Activacin refleja del simptico y estimulacin de barorreceptores intrarrenales. 3. Mediacin de Pg, sobre todo la prostaciclina. INCREMENTAN LA ELIMINACIN DE K+ Y H+ FARACOCINETICA Metabolizada por el hgado
Vida media: 1.5 h Duracin: VO: 6-8 h IV:1-2 h Diuresis: IV: 5-10 min VO: 30 min-1 h
Presentacin Ampollas de 20 mg y 250 mg Comprimidos de 40 mg MECANISMO DE ACCIN:
inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin medular o ascendente del asa de Henle. Aumenta la excrecin de potasio, hidrgeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos.
INDICACIONES: Edema pulmonar y congestin pulmonar asociados a falla ventricular izquierda por infarto agudo de miocardio insuficiencia cardaca congestiva enfermedad renal Hipertensin ascitis por cirrosis heptica Sobredosis de frmacos
DOSIS 1-2 mg/kg Adultos VO, IM o IV, 20 a 80 mg, (dosis inicial) luego 20 a 40 mg cada 6 a 8 horas. Mximo 600 mg da. Puede utilizarse una vez al da o 2 a 4 das a la semana.
REQUERIMIENTOS Presin arterial sistlica mayor de 110 Constancia de no embarazo No deshidratacin
Evaluar funcin renal: urea y creatinina sricas electrolitos plasmticos, potasio, calcio, cloro y bicarbonato
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Aminoglucsidos: Aumentan Ototoxicidad Probenecid: menor respuesta diurtica AINES : disminuye respuesta diurtica Saliciatos : envenenamiento por salicilatos , Tinnitus Captopril :disminuyen la potencia diurtica de la furosemida.
DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO EFECTOS ADVERSOS Desequilibrio hidroelectroltico Hipopotasemia Hipomagnesemia Alcalosis metablica Hipocalcemia/hipercalciuria Hiperurisemia Ototoxicidad Nefrotoxicidad USOS TERAPUTICOS Emergencias hipertensivas (EV) y urgencias hipertensivas (VO) Insuficiencia cardaca Edema agudo de pulmn Sndromes edematosos Insuficiencia renal aguda Hipercalcemia sintomtica Intoxicacin por frmacos CONTRAINDICACIONES Anuria Hipopotasemia Hipocalcemia ESPIRONOLACTONA MECANISMO DE ACCIN Antagonista competitivo de la Aldosterona en TD y TC. No requieren alcanzar la luz tubular para ejercer su accin. FARMACOCINTICA Administracin: oral. Alto metabolismo de primer paso por el hgado. Metabolito activo. Alta unin a protenas plasmticas. Eliminados por orina. EFECTOS ADVERSOS Hiperpotasemia Acidosis metablica Endcrinos Gastrointestinales SNC Dermatolgicos Hematolgicos Oncolgicos USOS TERAPEUTICOS 1. Edemas: cirrosis heptica 2. Hipertensin arterial 3. Pruebas diagnsticas e hiperaldosteronismo primario 4. Enfermedades metablicas y renales que cursan con hipopotasemia CONTRAINDICACIONES lcera pptica. Hiperpotasemia AMILORIDA Y TRIAMTIRENE MECANISMO DE ACCIN Bloquean los canales de Na+ en la membrana luminal de los TD y TC. Sitio de accin en la luz tubular. Escasa eficacia diurtica. FARMACOCINTICA TRIAMTIRENE Administracin: oral. Alta unin a protenas plasmticas. Alto metabolismo heptico. Metabolito activo. Eliminacin renal. AMILORIDA Administracin: oral. Escasa unin a protenas plasmticas. No se metaboliza. Eliminacin renal. EFECTOS ADVERSOS Hiperpotasemia Hipercalcemia/hipocalciuria Reduce la tolerancia a la glucosa Megaloblastosis Fotosensibilidad Nefritis intersticial Clculos renales SNC Gastrointestinales Musculoesquelticos Dermatolgicos Hematolgicos USOS TERAPUTICOS Hipertensin arterial Edemas Diabetes inspida nefrgena generada por Litio Fibrosis quistica (experimentacin) Sndrome de Liddle (seudoaldosteronismo) DIURTICOS OSMTICOS MECANISMO DE ACCIN 1- A nivel tubular (por su gran poder osmtico). 2- En el asa de Henle (por reduccin de la tonicidad de la mdula renal). FARMACOCINTICA Administracin: ENDOVENOSA. No se metabolizan. Filtran por el Glomrulo. Eliminados por orina. EFECTOS FARMACOLGICOS INCREMENTAN LA VOLEMIA. INCREMANTAN LA DIURESIS. DISMINUYEN LA PRESIN INTRACRANEAL DEBIDO A EDEMA CEREBRAL. DISMINUYEN LA PRESIN INTRAOCULAR. USOS TERAPUTICOS 1. Profilaxis de la insuficiencia renal aguda 2. Intoxicaciones agudas (barbitricos, salicilatos, bromuros, etc.). 3. Cirugas oculares. CONTRAINDICACIONES Anuria. Hemorragia intracraneal activa. Hepatopatas. EFECTOS ADVERSOS Aumento de la volemia Hipersensibilidad Hiponatremia Deshidratacin Trombosis y/o dolor MECANISMO DE ACCION
Inhiben la reabsorcin de agua Inhiben la liberacion de renina Dilatan arteriola aferente Diluyen el plasma Aumenta la Excrecin de Na ,Ca,Cl, HcO3
INDICACIONES Edema cerebral Tratamiento insuficiencia renal aguda Remocin plasmtica de sustancias txicas, venenos o medicamentos en sobredosis. Preparacin preoperatoria en ciruga colorrectal Para disminuir la presin intraocular. DOSIS: Adultos: diurtico: infusin IV, 50g a 100g en solucin de 5% a 25% ,edema cerebral, hipertensin endocranena, glaucoma: infusin IV, 1,5g a 2g/kg en solucin de 15% a 25% durante 30 a 60 minutos
PRESENTACION
solucin intravenosa al10- 20%, x 500 cc
Paraclnicos: creatinina menor de 1,5 mg/dL Paciente con glasgow menor que 11 Edema cerebral Presin arterial Sistlica mayor que 100 mmHg Monitorizacin Sonda vesical REQUERIMIENTOS DIURTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA (AC) MECANISMO DE ACCIN Se une estrechamente a la AC inhibindola, en el TP. Tiende a la frormacin de una orina ms alcalina y a la generacin de acidosis metablica. FARMACOCINTICA Administracin: oral. No se metaboliza. Eliminada por orina. EFECTOS FARMACOLGICOS EFECTO DIURTICO: Breve y leve. DISMINUYE LA SNTESIS DEL HUMOR ACUOSO. DISMINUYE LA SNTESIS DE LCR USOS TERAPUTICOS 1.Glaucoma agudo primario y secundario. 2. Diurtico. 3. Enfermedad aguda de las montaas. 4. Parlisis peridica familiar. 5. Correccin de la alcalosis metablica. EFECTOS ADVERSOS SNC Reacciones de hipersensibilidad. Efectos teratogenicos. CONTRAINDICACIONES Embarazo. ACETAZOLAMIDA
Indicaciones: reduccin de la presin intraocular en el glaucoma de ngulo abierto, glaucoma secundario y en la fase perioperatoria del glaucoma de ngulo estrecho; diuresis epilepsia. PRECAUCIONES su uso prolongado no suele recomendarse pero, si se utiliza, se vigilarn el hemograma y la concentracin plasmtica de electrolitos; obstruccin pulmonar (riesgo de acidosis); ancianos, evitar la extravasacin del lugar de inyeccin (riesgo de necrosis) CONTRAINDICACIONES
hipopotasemia, hiponatremia, acidosis hiperclormica; alteracin grave de la funcin heptica; insuficiencia renal
EFECTOS ADVERSOS
nuseas, vmitos, diarrea, disgeusia; prdida del apetito, parestesias, rubefaccin, cefalea, mareos, fatiga, irritabilidad, depresin; sed, poliuria; acidosis metablica y trastornos electrolticos con el tratamiento prolongado a veces, somnolencia, confusin, alteraciones auditivas, urticaria, glucosuria, hematuria, alteraciones de la funcin heptica, clculos renales, trastornos hemticos rara vez, fotosensibilidad, lesiones hepticas, parlisis flcida, convulsiones; miopa pasajera.
por va oral o en inyeccin intravenosa: glaucoma: 0,25-1 g/da, repartidos en varias tomas. Epilepsia: por va oral o en inyeccin intravenosa: 0,25- 1 g/da, repartidos en varias tomas; nios: 8-30 mg/kg/da; como mx 750 mg/da.
NOTA. Dosis en inyeccin intramuscular, igual que la inyeccin intravenosa pero debe evitarse debido a su alcalinidad.