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UNIDAD DE APRENDIZAJE: FARMACOLOGA

TEMA: FRMACOS DIURTICOS




Diurtico:

Son frmacos que estimulan la excrecin renal de
agua y electrlitos, como consecuencia de su
accin perturbadora sobre el transporte inico a lo
largo de la nefrona.

INDICACIONES CLINICAS DE LOS DIURTICOS
Anuria
Hipertensin
Edema
- Edema pulmonar
- Cirrosis heptica
- Inflamacin de ojos (glaucoma)
- Inflamacin del rin (nefritis)
Segn mecanismo de accin
-Inhibidores de la reabsorcin de Sodio
- Osmticos
- Inhibidores de la anhidrasa carbnica
- Otros mecanismos
CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS DIURTICOS
Segn la potencia
diurtica:
- De alta eficacia
- De eficacia
mediana
-De baja eficacia
Segn el lugar de
accin
- En el tbulo
proximal
- En el tbulo distal
- En el asa de Henle
CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS DIURTICOS SEGN
MECANISMO DE ACCIN
a. DIURTICOS DEL ASA
- Furosemida
-Bumetanida
-Torasemida
- Manitol, isosorbida
I. INHIBIDORES DE LA
REABSORCIN DE SODIO II. OSMTICOS
III. INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBNICA
- Acetazolamida
- Dorzolamida
c. AHORRADORES DE
POTASIO
- Espironolactona
- Amilorida
- Triamtereno
b. TIAZDICOS:
- Bendroflumetiacida
- Hidroclorotiazida
- Clortalidona
- Indapamida
DIURTICOS TIAZDICOS
MECANISMO DE ACCIN

Inhibidores del cotransporte
Na+Cl+ en la porcin cortical de la
rama ascendente gruesa de Henle y
en el tbulo contorneado distal
(TCD).
Sitio de accin en la luz tubular.
Eficacia moderada.
FARMACOCINTICA
Administracin: oral.
Comienzo de accin: 1 a 2 Hs.
Secretados activamente en TP.
Eliminados por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
ACCIN ANTIHIPERTENSIVA
1. Fase I: disminuyen la volemia.
2. Fase II: generan vasodilatacin.
RETENCIN DE CIDO RICO
1. Aumento de la reabsorcin.
2. Competencia por mecanismo de secrecin de
cidos dbiles en TP.
HIPERGLUCEMIA
1. Inhibicin de la liberacin de insulina por las
clulas beta de los islotes de Langerhans.
2. Incremento de la glucogenlisis.
3. Inhibicin de la glucognesis.
INCREMENTAN LA ELIMINACIN DE K+ Y H+
HIPERCALCEMIA/HIPOCALCIURIA
ACCIN ANTIDIURTICA EN LA DIABETES
INSPIDA
INCREMENTAN LA ELIMINACIN RENAL DE
YODUROS Y BROMUROS
DIURTICOS TIAZDICOS
EFECTOS INDESEABLES
Hiponatremia
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
alcalosis metablica
Hiperglucemia
Hiperuricemia
Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
USOS TERAPUTICOS
Hipertensin arterial
Insuficiencia cardaca crnica
Sndromes edematosos
Hipercalciuria
Diabetes Inspida
Intoxicacin con yoduros o bromuros.
CONTRAINDICACIONES
Hipokalemia
Hipercalcemia
Hiperglucemia
Gota

MECANISMO DE ACCIN
Acta desde la superficie luminar de la clula epitelial en la porcin inicial del tbulo
contorneado distal y se fija selectivamente.
Inhibicin de la reabsorcin de sodio al principio de los tbulos distales y aumenta la
excrecin urinaria de potasio en el tbulo contorneado distal y en tubos colectores.


INDICACIONES
Edema secundario a con insuficiencia cardaca congestiva
Ascitis por cirrosis heptica
sndrome nefrtico
insuficiencia renal crnica
Hipertensin leve o moderada
diabetes inspida
trastornos de los electrlitos
Hipercalciuria con clculos renales recurrentes

Contraindicado en embarazo: categora D
Corticosteroides
Indometacina y otros AINE
Antiarritmico
Probemnecid
Litio

Dosis: 25 100 mg/da (tabletas)
Cefalea
nauseas
Vrtigo
Debilidad
Trombocitopenia
Arritmias cardiacas
vmitos
fotofobia
INTERACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
DIURTICOS DE ALTA EFICACIA O DEL ASA
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben al cotransportador Na+K+Cl- en
la rama ascendente gruesa de Henle
(medular y cortical).
Sitio de accin en la luz tubular.
Elevada eficacia.
FARMACOCINTICA
administracin: oral y parenteral.
Comienzo de accin: antes de los 30
minutos. Duracin de accin corta.
Alta unin a protenas plasmticas.
Metabolismo heptico parcial.
Secretados activamente en TP.
Eliminados por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
EFECTO CARDIOVASCULAR
1. Aumento de la capacitancia venosa.
2. Efecto diurtico.
INHIBEN LA REABSORCIN DE CA++ Y MG++
RETENCIN DE CIDO RICO
1. La disminucin de la volemia.
2. Competencia entre el diurtico de asa y el
cido rico por el mecanismo secretor de
cidos dbiles en el TP.
ESTIMULAN LA LIBERACIN DE RENINA
1. Interfieren el transporte de ClNa por la
mcula densa.
2. Activacin refleja del simptico y
estimulacin de barorreceptores
intrarrenales.
3. Mediacin de Pg, sobre todo la
prostaciclina.
INCREMENTAN LA ELIMINACIN DE K+ Y H+
FARACOCINETICA
Metabolizada por el hgado

Vida media: 1.5 h
Duracin:
VO: 6-8 h
IV:1-2 h
Diuresis:
IV: 5-10 min
VO: 30 min-1 h

Presentacin
Ampollas de 20 mg y
250 mg
Comprimidos de 40 mg
MECANISMO DE ACCIN:

inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la
porcin medular
o ascendente del asa de Henle.
Aumenta la excrecin de potasio, hidrgeno,
calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos.


INDICACIONES:
Edema pulmonar y congestin pulmonar
asociados a falla ventricular izquierda por infarto
agudo de miocardio insuficiencia cardaca
congestiva
enfermedad renal
Hipertensin
ascitis por cirrosis heptica
Sobredosis de frmacos

DOSIS
1-2 mg/kg
Adultos
VO, IM o IV, 20 a 80 mg, (dosis inicial) luego 20 a 40 mg cada 6 a 8
horas.
Mximo 600 mg da.
Puede utilizarse una vez al da o 2 a 4 das a la semana.



EFECTOS SECUNDARIOS:
SNC. Tinnitus, vrtigo, perdida de audicin, parestesias.
Cardiovascular. Hipotensin ortosttica
Genitourinario. Espasmos de vejiga
Gastrointestinal. Pancreatitis, nuseas, vmitos, diarrea
Hematolgico. Trombo y neutropenia, anemia aplsica
Metablico. Hiperglucemia, hiperuricemia, hipokalemia, alcalosis
hipoclormica
Dermatolgico. Prurito, fotosensibilidad

REQUERIMIENTOS
Presin arterial sistlica
mayor de 110
Constancia de no embarazo
No deshidratacin

Evaluar funcin renal: urea
y creatinina sricas
electrolitos plasmticos,
potasio, calcio, cloro y
bicarbonato


INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

Aminoglucsidos: Aumentan
Ototoxicidad
Probenecid: menor respuesta
diurtica
AINES : disminuye respuesta
diurtica
Saliciatos : envenenamiento por
salicilatos , Tinnitus
Captopril :disminuyen la potencia
diurtica de la furosemida.

DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
EFECTOS ADVERSOS
Desequilibrio hidroelectroltico
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
Alcalosis metablica
Hipocalcemia/hipercalciuria
Hiperurisemia
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
USOS TERAPUTICOS
Emergencias hipertensivas (EV) y
urgencias hipertensivas (VO)
Insuficiencia cardaca
Edema agudo de pulmn
Sndromes edematosos
Insuficiencia renal aguda
Hipercalcemia sintomtica
Intoxicacin por frmacos
CONTRAINDICACIONES
Anuria
Hipopotasemia
Hipocalcemia
ESPIRONOLACTONA
MECANISMO DE ACCIN
Antagonista competitivo de la
Aldosterona en TD y TC.
No requieren alcanzar la luz tubular para
ejercer su accin.
FARMACOCINTICA
Administracin: oral.
Alto metabolismo de primer paso por el
hgado. Metabolito activo.
Alta unin a protenas plasmticas.
Eliminados por orina.
EFECTOS ADVERSOS
Hiperpotasemia
Acidosis metablica
Endcrinos
Gastrointestinales
SNC
Dermatolgicos
Hematolgicos
Oncolgicos
USOS TERAPEUTICOS
1. Edemas: cirrosis heptica
2. Hipertensin arterial
3. Pruebas diagnsticas e
hiperaldosteronismo primario
4. Enfermedades metablicas y renales
que cursan con hipopotasemia
CONTRAINDICACIONES
lcera pptica.
Hiperpotasemia
AMILORIDA Y TRIAMTIRENE
MECANISMO DE ACCIN
Bloquean los canales de Na+ en la
membrana luminal de los TD y TC.
Sitio de accin en la luz tubular.
Escasa eficacia diurtica.
FARMACOCINTICA
TRIAMTIRENE
Administracin: oral.
Alta unin a protenas plasmticas.
Alto metabolismo heptico. Metabolito
activo.
Eliminacin renal.
AMILORIDA
Administracin: oral.
Escasa unin a protenas plasmticas.
No se metaboliza.
Eliminacin renal.
EFECTOS ADVERSOS
Hiperpotasemia
Hipercalcemia/hipocalciuria
Reduce la tolerancia a la glucosa
Megaloblastosis
Fotosensibilidad
Nefritis intersticial
Clculos renales
SNC
Gastrointestinales
Musculoesquelticos
Dermatolgicos
Hematolgicos
USOS TERAPUTICOS
Hipertensin arterial
Edemas
Diabetes inspida nefrgena generada por Litio
Fibrosis quistica (experimentacin)
Sndrome de Liddle (seudoaldosteronismo)
DIURTICOS OSMTICOS
MECANISMO DE ACCIN
1- A nivel tubular (por su gran poder
osmtico).
2- En el asa de Henle (por reduccin
de la tonicidad de la mdula renal).
FARMACOCINTICA
Administracin: ENDOVENOSA.
No se metabolizan.
Filtran por el Glomrulo.
Eliminados por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
INCREMENTAN LA VOLEMIA.
INCREMANTAN LA DIURESIS.
DISMINUYEN LA PRESIN
INTRACRANEAL DEBIDO A EDEMA
CEREBRAL.
DISMINUYEN LA PRESIN
INTRAOCULAR.
USOS TERAPUTICOS
1. Profilaxis de la insuficiencia renal
aguda
2. Intoxicaciones agudas
(barbitricos, salicilatos, bromuros,
etc.).
3. Cirugas oculares.
CONTRAINDICACIONES
Anuria.
Hemorragia intracraneal activa.
Hepatopatas.
EFECTOS ADVERSOS
Aumento de la volemia
Hipersensibilidad
Hiponatremia
Deshidratacin
Trombosis y/o dolor
MECANISMO DE ACCION

Inhiben la reabsorcin de agua
Inhiben la liberacion de renina
Dilatan arteriola aferente
Diluyen el plasma
Aumenta la Excrecin de Na
,Ca,Cl, HcO3


INDICACIONES
Edema cerebral
Tratamiento insuficiencia renal aguda
Remocin plasmtica de sustancias
txicas, venenos o medicamentos en
sobredosis.
Preparacin preoperatoria en ciruga
colorrectal
Para disminuir la presin intraocular.
DOSIS:
Adultos:
diurtico: infusin IV, 50g a
100g en solucin de 5% a
25% ,edema cerebral,
hipertensin endocranena,
glaucoma: infusin IV, 1,5g
a 2g/kg en solucin de 15%
a 25% durante 30 a 60
minutos

PRESENTACION

solucin intravenosa al10-
20%, x 500 cc

Paraclnicos: creatinina menor de
1,5 mg/dL
Paciente con glasgow menor que 11
Edema cerebral
Presin arterial Sistlica mayor que
100 mmHg
Monitorizacin
Sonda vesical
REQUERIMIENTOS
DIURTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA (AC)
MECANISMO DE ACCIN
Se une estrechamente a la AC
inhibindola, en el TP.
Tiende a la frormacin de una
orina ms alcalina y a la
generacin de acidosis
metablica.
FARMACOCINTICA
Administracin: oral.
No se metaboliza.
Eliminada por orina.
EFECTOS FARMACOLGICOS
EFECTO DIURTICO: Breve y leve.
DISMINUYE LA SNTESIS DEL
HUMOR ACUOSO.
DISMINUYE LA SNTESIS DE LCR
USOS TERAPUTICOS
1.Glaucoma agudo primario y
secundario.
2. Diurtico.
3. Enfermedad aguda de las montaas.
4. Parlisis peridica familiar.
5. Correccin de la alcalosis metablica.
EFECTOS ADVERSOS
SNC
Reacciones de hipersensibilidad.
Efectos teratogenicos.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo.
ACETAZOLAMIDA

Indicaciones:
reduccin de la presin intraocular en el
glaucoma de ngulo abierto, glaucoma
secundario y en la fase perioperatoria del
glaucoma de ngulo estrecho;
diuresis
epilepsia.
PRECAUCIONES
su uso prolongado no suele recomendarse
pero, si se utiliza, se vigilarn el hemograma y
la concentracin plasmtica de electrolitos;
obstruccin pulmonar (riesgo de acidosis);
ancianos, evitar la extravasacin del lugar de
inyeccin (riesgo de necrosis)
CONTRAINDICACIONES

hipopotasemia,
hiponatremia,
acidosis hiperclormica;
alteracin grave de la funcin heptica;
insuficiencia renal



EFECTOS ADVERSOS

nuseas, vmitos, diarrea, disgeusia;
prdida del apetito, parestesias, rubefaccin, cefalea,
mareos, fatiga, irritabilidad, depresin;
sed, poliuria;
acidosis metablica y trastornos electrolticos con el
tratamiento prolongado
a veces, somnolencia, confusin, alteraciones
auditivas, urticaria, glucosuria, hematuria, alteraciones
de la funcin heptica, clculos renales, trastornos
hemticos
rara vez, fotosensibilidad, lesiones hepticas, parlisis
flcida, convulsiones; miopa pasajera.

por va oral o en inyeccin intravenosa:
glaucoma: 0,25-1 g/da, repartidos en varias tomas.
Epilepsia: por va oral o en inyeccin intravenosa: 0,25-
1 g/da, repartidos en varias tomas;
nios: 8-30 mg/kg/da; como mx 750 mg/da.

NOTA. Dosis en inyeccin intramuscular, igual que la
inyeccin intravenosa pero debe evitarse debido a su
alcalinidad.