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Frmacos: Beta

bloqueantes
R1 MED INT. RONALD S. BARRETO VERA
HVLE ESSALUD; ROTACIN CARDIOLOGA.
Mecanismo de accin
Receptores B1 y B3 se localizan en
la membrana post sinptica de los
tejidos inervados.
Los receptores B2 se localizan
mayormente en tejidos con escasa
inervacin(tero, mus. esq,
plaquetas, linfocitos) por lo que no
estn bajo control neural sino son
estimulados por catecolaminas
circulantes. Tambin se localizan en
membranas pre sinptica
mediando liberacin de
noradrenalina y aumentando el
tono simptico.
Los B3r median la vasodilatacin
producido por el oxido ntrico.
Receptores B adrenrgicos
acoplados a Protenas G.
Mediados por adenilato ciclasa
(AC), adenosin monofosfato
ciclasa (AMPc), protein kinasa A
(PKA).
Fosforilacin de Troponina I:
acelera la interaccin de actina-
miosina.
Actividad ATPasa del SERCA2a
que capta Ca intra recituculo
sarcoplsmico y acelera la
velocidad de relajacin durante
la distole (efecto lusitrpico
positivo).
A nivel heptico y esqueltico la
PK activa la glucogenolisis
aumentando la glucemia.


CLASIFICACIN
NO SELECTIVOS: bloquean receptores B1 y B2.
SELECTIVOS: a bajas concentraciones bloquean principalmente los
receptores B1. la selectividad es un fenmeno dosis-dependiente.
MIXTOS: que bloquean los receptores alfa y beta adrenrgicos. Algunos BB
presentan propiedades vasodilatadoras directas secundarias al bloqueo
de receptores alfa (carvedilol, labetalol), a la liberacin de oxido ntrico
(nebivolol) o a la estimulacin de los receptores B2 (celiprolol).
OTROS: pueden unirse y estimular a los receptores B-adrenrgicos.
AGONISTAS-BLOQUEANTES. Presentan Actividad Simpaticomimtica
Intrnseca (ASI).

Efecto ASI
1. El tono simptico (TS) cuando est bajo (sueo, reposo) los BB ASI
pueden aumentar la FC, mientras que cuando el TS est alto
(estrs, ejercicio, IC) predomina su efecto beta bloqueante.

2. La dosis altas de BBASI queda enmascarada por su accin BB.

3. La ASI es ms marcada para estimular los B2 vasculares que los
bronquiales o los B1 cardiacos.
Efectos farmacolgicos de los BBA
Sus efectos son consecuencia del bloqueo de TS, estando
determinados por:
a) El TS previo a su administracin, siendo ms manifiesto su efecto
cuando ms sea TS preexistente.
b) La patologa previa, siendo sus acciones cardiopresoras ms marcadas
en pacientes con cardiopatas.
c) Las propiedades de BBA (selectividad, ASI)


Efectos cardiovasculares

Los BBA no vasodilatadores:
En pacientes hipertensos en reposo: disminuyen la FC, la
Contractibilidad, el Volumen latido y el volumen minuto.
En pacientes hipertensos en ejercicio: inhiben el aumento de la FC
y la contractibilidad cardiaca, apenas modifican el volumen
latido, por lo que la reduccin del volumen minuto es
consecuencia de la reduccin de la FC. Esta accin es menos
marcada en BBA ASI.

Efectos cardiovasculares
En Hipertensos la administracin aguda de BBA no vasodilatador produce una
reduccin del volumen minuto, lo que no se acompaa en los primeros das de un
reduccin paralela de la PA, ya que las RVP aumentan.
Reduccin del volumen minuto rpta. vasoconstrictora (si los B2 vasodilatadores
tambin estn bloqueados predomina el efecto alfa-vasoconstrictor).
Si administramos un BBA no selectivo: aumenta niveles de adrenalina( estrs,
tabaquismo, caf) aumenta PAM y PAS
Si administramos un BBA selectivo: la adrenalina estimula los receptores B2 PAD
no se modifica e incluso se reduce.
En hipertensos la administracin crnica de BBA: la PA disminuye acompaado de
reduccin de RVP, V-M se normaliza o permanece disminuido.
Administracin de BBA con alfa bloqueo: tienen efectos vasodilatadores directos y
producen reduccin: RVP + PAS + PAD(en reposo y ejercicio); desde la primera dosis.


Es posible que la accin
hipotensora sea la suma de todos
estos mecanismos y que su
participacin vare de un paciente
a otro y con el BBA usado.
A largo plazo su efecto
antihipertensivo sera consecuencia
fundamentalmente de reduccin
de RVP.
BBA revierten la hipertrofia
ventricular izquierda; mediado por
TS; SRAA, fuerzas fsicas de
estiramiento y cizallamiento
miocrdicas, antiaterognicas y
antiagregantes.
Mejoran la disfuncin endotelial.
EFECTOS EN HTA
EFECTO ANTI ANGINOSO

ANGINA DE ESFUERZO CRNICA ESTABLE: los BB son los frmacos de primera
eleccin: control de la isquemia, prevenir el infarto y mejorar la superviviencia.
Reducen el uso de nitroglicerinas, reducen el nmero de ataques, aumentan
la tolerancia al ejercicio, suprimen las arritmias y reducen el rea del infarto.
Se puede asociar con Calcio antagonistas y nitratos.
Aunque inhiben la taquicardia refleja producida por los dihidropiridinas;
aumentan el riesgo de hipotensin, bradicardia, bloqueo AV, depresin de
contractibilidad cardiaca.
Asociado con verapamilo y diltiazem aumenta el riesgo de cardiodepresin :
se evitar esta combinacin.
ANGINA INESTABLE: SICA ST NE , deben ser tratados con BB lo antes posible
para controlar la isquemia y prevenir el IM/reinfarto y continuar el tto.
(prevencin secundaria).
Estn contraindicados en Angina asociada a vasoespasmo coronario; bloqueo
B coronarios facilita el predominio del tono alfa constrictor.
Efecto Anti arrtmico
Inhiben el automatismo
cardiaco al aplanar la fase 4
lenta de la despolarizacin
diastlica.
En el miocardio no isqumico
no modifican la VC o la
duracin de los potenciales de
accin, ni los periodos
refractarios auriculares o
ventriculares ( no modifican el
QRS).
Deprimen la VC a nivel del
nodo A-V y prolonga el periodo
refractario (prolongan el PR y el
QT).
Disminuyen la FC. Existe
correlacin entre bradicardia y
reduccin de muerte sbita; los
BB ASI reducen menos la FC por
tanto son los que menos
reducen la muerte sbita.
Prevencin de la muerte sbita cardiaca (MSC)
Estn indicados para prevenir la FV y la MSC en paciente con:
1. IM agudo: reducen la mortalidad total y la MSC.
2. IC congestiva.
3. Funcin ventricular izquierda deprimida.


Efectos en la Insuficiencia cardiaca
Bloquea las acciones cardiotxicas
de las catecolaminas.
Auementan los receptores Beta
mejorando la respuesta
hemodinmica a las catecolaminas
circulantes.
Inhiben la activacin neurohumoral:
disminuyen noradren, renina,
angiotensina, aldosterona y
vasopresina.
Disminuye la FC y ahorro del MVO2.
Inhiben el aumento de Ca
intracelular y la apoptosis.
Propiedades antianginosas y
antiisqumicas, antiarritmicas,
antihipertensivas y antiagregantes.
Mejoran la contractibilidad
cardiaca y mejoran la relajacin
ventricular.


EN LA IC
En infarto de miocardio
Los BB limitan el tamao del infarto, reducen la taquiarritmias
potencialmente mortales, alivian el dolor y reducen el reinfarto y la
MCS(20-25%).
En paciente con DM y enfermedad coronaria la administracin de
BB durante 3 aos reduce la Mortalidad total en un 44% y cardiaca
en un 42%.
La reduccin de la mortalidad es independiente de la raza, edad,
FC, FE, funcin renal o de la presencia de enfermedad pulmonar,
DM ,EPOC o HTA.
Otros efectos
Metablicos: BB no slectivos inhiben los sntomas de la hipoglicemia y
retrasan la recuperacin de la glucemia post insulina. En diabticos se
prefiere BB b1 selectivos.
Los BB atenolol y metoprolol aumentan la incidencia de diabetes de
reciente comienzo. Carvedilol puede al contrario tener efectos en la
resistencia a la insulina.
Los BB no slectivos disminuyen la tolerancia al ejercicio. ( disminuyen el
flujo muscular). Los BB b1 mejoran la tolerancia el ejercicio.
Los BB incremental los niveles plasmticos de triglicridos, VLDL
colesterol y disminuyen HDL colesterol. Los BB selectivos B1 y carvedilol
no modifican los niveles de TGC y COL e incluso aumentan HDL.
Podran retrasar la progresin de la aterosclerosis y prevenir la rotura de
la placa.
Otros efectos
Regulan a travs de B1 la produccin de humor acuoso. Tto de
glaucoma de ngulo abierto.
Aumentan la resistencia de las vas areas y disminuyen el volumen
mximo espiratorio (FEV1) y la CV. Aunque el riesgo de
broncoconstriccin es menor con B1 selectivos. En paciente
fumadores crnicos los BBA de eleccin son los B1 selectivos a dosis
baja.
BB no selectivos reducen la hipertensin portal y el flujo esplcnico.
(reduccin del V-min y vasoconstriccin esplcnica).

FARMACOCINETICA
BBA liposolubles: alprenolol, labetalol,
metoprolol, oxprenolol, propanolol,
timololo.
BBA hidrosolubles: acebutolol, atenolol,
carteol, nadalol, sotalol.
Bba lipo- hidrosolubles: bisoprolol,
celiprolol.
BB de accin ultracorta: Esmolol.
REACCIONE ADVERSAS
HIPOENSIN, BRADICARDIA, Bloqueo AV, disfunsin sinusal e IC.
Calambres, sensacin de fro o cansancio en las extremidades,
fenmeno de Raynaud.
Insomnio, parestesias, cefaleas, fatigas, depresin , cansancio,
mareos, pesadillas nocturnas.
Nauseas, estreimiento, diarrea,. Labetalol puede producir necrosis
heptica.
Intensa broncoconstriccin; contraindicados en asmticos.
Impotencia.
Sindrome de retirada en hipertensos: HTA, taquicardia, diaforesis,
temblor. Otros angina, infarto.
CONTRAINDICACIONES
ASMA
EPOC Y broncoespasmo.
Bradicardia (< 45lpm).
Enfermedad del seno.
Bloqueo seno-auricular.
Bloqueo A-V de II y III grado (PQ> 24 seg).
Insuficiencia cardiaca descompensada ( que requiere la
administracin de inotrpicos).
Hipotensin (PAS<90 mmHg).
Choque cardiognico o estenosis artica.
Debe reducirse la dosis 24 horas antes de ciruga mayor.

GRACIAS