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Antiinflamatorios

Analgsicos
Antipirticos
Carmine Pascuzzo
Grupos Farmacolgicos
Derivados Saliclicos
Aspirina
Derivados p-
aminofenlicos
Acetaminofn
Derivados acticos
Indlicos (Indometacina)
Heteroarlicos (Diclofenac)
Derivados propinicos
Ibuprofeno
Derivados antranlicos
cido Mefenmico
Derivados enlicos
Oxicams (Piroxicam)
Pirazolnicos (Dipirona)
Alcanonas
Nabumetona
Otros
Apazona
Nimesulide
Coxibs
Mecanismos de Accin
Inhibicin de la Ciclooxigenasa Menor
Produccin de Prostaglandinas
COX2 inducible:
COX1 constitutiva:
Efecto antiinflamatorio
Efectos colaterales
Inhibicin de la Funcin Leucocitaria:
Adhesin, Proliferacin, etc.

Inhibicin de la formacin de radicales libres

Efectos centrales
Usos Clnicos
Terapia de enfermedades en cuya patogenia se
implique inflamacin importante:
Artritis, LES, Gota, etc.
Tratamiento de la fiebre
Solamente paliativo
Analgesia
Profilaxis del IM
Terapia antitumoral
Cierre del Ducto arterioso permeable
Efectos indeseables
Dao de la mucosa gastrointestinal
Acidez, Gastritis, lceras, etc.
Bloqueo de la agregacin plaquetaria:
Trastornos hemorragparos
Embarazo:
Inhibicin de la motilidad uterina (embarazo prolongado)
Cierre prematuro del ducto arterioso
Trastornos de la funcin renal
Reacciones diversas de hipersensibilidad
Aspirina
cido acetilsaliclico
Otros: Salicilsalicilato,
salicilato de sodio



Farmacocintica:
Absorcin rpida, inalterada
(estmago-intestino superior)
Metabolismo (heptico) a
acetato y salicilato
Vida media: 15 minutos
Excrecin: renal inalterada o
de conjugados glucurnicos
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la COX
Radicales libres
Alteracin de la va de
kalicrena

Efectos:
Antitinflamatorio
Analgsico:
Efecto antiinflamatorio +
subcortical?
Antipirtico
Antiagregante
Carmine Pascuzzo
Aspirina: RAM
Efectos
Gastrointestinales
SNC: Salicilismo
Cefalea, visin borrosa,
tinnitus, vrtigo, audicin;
ventilacin alcalosis
respiratoria / acidosis
metablica
Otros:
Hepatotoxicidad:
Sndrome de Reye
Filtracin glomerular
Funcin cardaca
Hipersensibilidad
Aspirina: Indicaciones
Antiinflamatorio:
Artritis Reumatoidea,
Fiebre Reumtica, otras
artropatas (dosis altas: 2-
4 g / da)

Analgsico:
Dolor leve-moderado, de
origen diverso, ms no de
tipo clico o visceral
intenso, como el del IM
(dosis medias: 0,5-1,5 g/d)
Antipirtico:
De eleccin en ausencia de
contraindicaciones (dosis medias:
0,5-1,5 g/d)
Ojo con el Dengue!
Antiagregante:
Profilaxis de isquemia miocrdica
(dosis bajas: 80-100 mg/da)





Reduccin de la incidencia y
progreso de cncer de colon
Otros:
Carmine Pascuzzo
Acetaminofn
Metabolito activo de la
fenacetina
Farmacocintica:
Absorcin rpida, casi
completa
Metabolismo por conjugacin
a sulfato y glucuronato
Vida media: 2 horas
Excrecin: renal = inalterada
o de conjugados
glucurnicos
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Inhibicin mnima de la COX
Sntesis de NO
disminuida?
Efectos:
Analgsico
Antipirtico
Efectos adversos
Ibuprofeno
Otros:
Naproxeno,
ketoprofeno
Farmacocintica:
Absorcin rpida, casi
completa. UPP = 99 %
Metabolismo:
hidroxilacin o
carboxilacin
Vida media: 2 horas
Excrecin: renal de
metabolitos o sus
conjugados
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la COX
Ketoprofeno: Efectos Centrales,
Lipooxigenasa
Efectos:
Antiinflamatorio, Analgsico,
Antipirtico
Efectos adversos:
Intolerancia gstrica
Menor frecuencia que otros
Trombocitopenia, rash, cefalea, visin
borrosa, retencin lquida (edema)
Dipirona
Aminopirina
Farmacocintica:
Buena absorcin oral
Prodroga: Metabolitos
activos (t: 2-4 horas)
Excrecin: Renal de
metabolitos o sus
conjugados
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Inhibicin de la COX
Ligero efecto relajante de
musculatura lisa
Efectos:
Antiinflamatorio leve;
Analgsico, Buen Antipirtico
Efectos adversos:
Agranulocitosis por ACs
especficos (1:3.000 -
1:100.000)
Reacciones cutneas
Decaimiento, hipotensin,
Depresin SNC


Se retir de USA en 1979 por su
toxicidad!
Diclofenac
Farmacocintica:
Absorcin rpida, con
importante efecto de primera
pasada
Vida media: 1-2 horas
Se acumula en lquido
sinovial Aspecto deseable
para el tratamiento de las
artropatas
Metabolismo heptico
(hidroxilacin + conjugacin)
Excrecin renal y biliar (2:1)
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Potente inhibicin de la COX
Efectos:
Antiinflamatorio,
Analgsico, Antipirtico
Efectos adversos:
Intolerancia gstrica
Mas frecuencia que otros
Transaminasas
alteraciones del SNC, rash,
retencin hdrica, edema
Piroxicam
Tenoxicam, meloxicam,
lornoxicam
Farmacocintica:
Absorcin rpida. Ciclo
enteroheptico
Vida media: 42-76 (50) h
Se acumula en lquido
sinovial
Excrecin de metabolitos
conjugados con
glucuronato (pequea
fraccin inalterada)
Farmacodinmica:
Mecanismo de accin:
Potente inhibicin de la COX
Meloxicam: cuasi-selectivo para
COX2
Efectos:
Antiinflamatorio, Analgsico,
Antipirtico
Efectos adversos:
Intolerancia gstrica: Ms
frecuencia que otros
Alteracin de excrecin renal
de Li
Inhibidores Selectivos de la
COX2: Coxibs
Representantes:
Primera Generacin: Celecoxib - Rofecoxib
Segunda Generacin: Parecoxib/Valdecoxib - Etoricoxib.
Farmacodinmica:
Efecto Antiinflamatorio y Analgsico AiNEs clsicos
Sin efecto antiagregante
Farmacocintica:
Preparados orales y parenterales
Metabolismo heptico importante
Metabolitos inactivos
T variable, > 8 h
Coxibs: RAM - Indicaciones
RAM:
Estudios: Class (Celecoxib), VIGOR (Rofecoxib)
Baja Toxicidad GI (no es nula)
Toxicidad Cardiovascular: Mayor que con AiNEs clsicos
Isquemia Cerebral
Hipersensibilidad
Insuficiente evidencia de que los de 1
ra
generacin sean ms seguros
que los AiNEs clsicos... Y los de 2
da
?:Tal vez...
Indicaciones:
Enfermedades Inflamatorias
Analgesia Perioperatoria
No afectan la funcin plaquetaria, lo cual resulta deseable
en relacin con actos quirrgicos
Otros agentes
Nimesulide:
Inhibicin leve de la COX
Inhibicin importante de la
funcin leucocitaria

Zileutn:
Inhibicin de la
lipooxigenasa

Apazona:
Inhibicin leve de la COX
Uricosrico
Otras drogas para tratar
Enfermedades Inflamatorias
Glucocorticoides
Sales de Oro
Antimalricos (colchicina)
Inmunosupresores (metotrexato)
Penicilamina
Sulfasalazina
Probenecid, sulfinpirazona,
alopurinol
Antiinflamatorios
Analgsicos
Antipirticos
Carmine Pascuzzo