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AMINOGLUCSIDOS

UPTC
Nociones bsicas
Los aminoglucsidos entre los
cuales se encuentran
amikacina, gentamicina,
tobramicina, netilmicina,
estreptomicina y neomicina se
usan desde 1944.
Son antibioticos sintetizados
por bacterias Actinomicetos
(Streptomices sp,
Micronosporas sp)
QUMICA
Anillo aminociclitol unido por enlaces glucosidicos a
dos o ms azucares
Policationes y sus propiedades farmacocineticas
dependen de polaridad, actividad optima si PH 6 - 8,
eficacia reduce si PH bajo.

MECANISMO DE ACCIN
Para tener en cuenta
Todos los AG acceden al int bacteria por
mecanismos de transporte dependientes de
energia que solo se producen en condiciones
aerobias
El accesso al citplasma bacteraino es inhibido por
cationes divalentes (ca+, mg+), hiperosmolaridad,
y pH disminuido.
Actividad bactericida Aminoglucosidos sinergia
con inhibidores de la sintesis pared (penicilinas,
cefalosporinas, monobactamicos,
carbapenemicos)
Reistencia bacteriana
Sintesis bacteriana de enzimas inactivadoras
(acetiltransferasas, adeniltransferasas y
fosfotransferasas), modifican estructura quimica
del AMG. (amikacina menos vulnerable)
(plasmidos)
Alteracin de los sistemas de transporte
dependientes de energia a travs de la
membrana citoplasmtica. Produce resistencia
cruzada para todos los AG.
Alteracin de los sitios de unin a los ribosomas
(afecta estreptomicina)
Resistencia adaptativa , bacterias entran en
peridodo refractario al antibiotico (16-24 h)
Espectro de accin
Germenes aerobios. Bacilos aerobios gram -
(pseudomona, klebsiella, proteus, Ecoli)
Bactericida con efecto postantibiotico.

Farmacocintica
Alcanzan altas concentraciones en tubulos renales, perilinfa y endolinfa en
oido interno
Atraviesa barrera solo si inflamacin meninges, o recien nacido
Atraviesa placenta toxico feto.
No son metabolizados. Alcanzan concent urinarias > plasmticas.
Vida media en recien nacidos 5-11 h
Efecto post antibiotico, periodo supresion crecimiento bacteriano despues
de interrumpir exposicion a concentraciones sup a la minima inhibitoria
EFECTOS ADVERSOS
Efectos adversos
Nefrotoxicidad:

AG es filtrado, en el TCP es endocitado y
depositado en los lisosomas. Cuanto mayor es
la concentracin que se endocita, tanto mayor
es la toxicidad. (ototocicidad)
NTA que al suspender puede ser reversible.
Neomicina mas nefrotxica
Estreptomicina no se concentra en corteza
renal menos nefrotxica
Ototoxicidad:

AG alcanzan altas concentraciones en endolinfa
y perilinfa (semivida eliminacin prolongada10-
12 h)
Lesiones cocleares y vestibulares bilaterales
irreversibles por destruccin clulas ciliadas
sensoriales odo interno.
Toxicidad coclear (acufenos, sordera)
Toxicidad vestibular (vrtigo, alteracin
equilibrio, ataxia, nistagmo)
Bloqueo neuromuscular Inhibicin liberacin
presinaptica Acetilcolina. debilidad musculatura
respiratoria, paralisis flacida y midriasis. Si dosis
altas intrapleural o intraperitoneal en bolo (por
eso recomienda infusion), riesgo > en pte
miastenia grave

Disfuncin del nervio ptico (Estreptomicina)
Sndrome de malabsorcin
Embriotoxicidad

Otros efectos adversos:
Alergias: efectos dermatolgicos como prpura,
rash, urticaria, dermatitis exfoliativa.
Hematolgicos: eosinofilia, anemia hemoltica,
defectos en la coagulacin
DOSIS UNICA
En pacientes pediatricos el uso de dosis
unica diaria de aminoglucosidos tiende a ser
mas eficaz
Los fracasos de tto suelen ser menos
frecuentes al usar dosis unicas
Esta ofrece una disminucin relativa del 70%
en el riesgo de presentar proteinuria y
excrecion de fosfolipidos por la orina
Reduce costos y tiempos de preparacin