ANTI ANXIETAS

Anxietas
Etiologi
Patofisiologi
Hiperaktivitas dari sistem limbik susunan
saraf pusat (neuron-neuron dopaminergik,
noradrenergik dan serotonergik, yang
dikendalikan oleh neuron-neuron GABA-
ergik).
Obat Anti Anxietas
Penggolongan:
Benzodiazepine : Diazepam,
Chlordiazepoxide, Lorazepam,
Clobazam, Bromazepam, Oxazolam,
Clorazepate, Aprazolam, Prazepam.
Non-Benzodiazepine : Sulpiride,
Buspirone, Hydroxyzine.
TABEL 3.1. SEDIAAN OBAT ANTI ANXIETAS DAN DOSIS ANJURAN
2


No
Nama Generik Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
1 Diazepam LOVIUM
MENTALIUM
STESOLID
VALISANBE
VALIUM
Tab 2-5 mg
Tab 2-5-10 mg
Tab 2-5 mg
Ampul 10 mg/2 cc
RectalTube 5mg/2,5cc
10mg/2,5cc
Tab 2-5mg
Tab 2-5 mg
Ampul 10 mg/2cc
Oral = 10-30 mg/hari, 2-
3x sehari
<10kgbb=5mg
>10kgbb=20mg
2 Chlordiazepoxide CETABRIUM
TENSINYL
Drg 5-10mg
Cap 5mg
15-30mg/hari
2-3x sehari
3 Lorazepam ATIVAN
REBAQUIL
MERLOPAM
Tab 0,5-1-2mg
Tab 1mg
Tab 0,5-2mg
2-3x1mg/h
4 Clobazam FRISIUM
CLOBAZAM-DM
Tab 10mg
Tab 10mg
2-3x10mg/h
5 Bromazepam LEXOTAN Tab 1,5-3-6 mg 3x1,5mg/h
6 Aprazolam XANAX
ALGANAX
CALMLET
FEPRAX
FRIXITAS
ALVIZ
ZYPRAX
Tab 0,25-0,5-1mg
Tab 0,25-0,5-1mg
Tab 0,25-0,5-1mg
Tab 0,25-0,5-1mg
Tab 0,25-0,5-1mg
Tab 0,25-0,5-1mg
Tab 0,25-0,5-1mg
3x0,25-0,5mg/h
7 Sulpiride DOGMATIL Cap 50mg 100-200mg/h
8 Busiprone BUSPAR
TRAN-Q
XIETY
Tab 10mg
Tab 10mg
Tab 10mg
15-30mg/h
9 Hydroxyzine ITERAX Caplet 25mg 3x25mg/h
Indikasi Penggunaan
Gejala sasaran (target syndrome) :
sindrom anxietas Meliputi: sindrom
anxietas psikik, organik, situasional, dan
sindrom anxietas penyerta.
Mekanisme Kerja
Benzodiazepine : Obat anti anxietas
Benzodiazepine bereaksi dengan reseptornya
(Benzodiazepine Receptors) akan me-reinforce
the inhibitory action of GABA-ergic neuron,
sehingga hiperaktivitas tersebut diatas mereda.
Non-Benzodiazepine: mediasi reseptor
serotonin (5-HT1A) (Buspirone); antihistamin
dengan aktivitas antiemetik (Hidrokxyzine)
Efek Samping
Sedasi
Relaksasi otot
Ketergantungan
Rebound Phenomena

Interaksi Obat
Benzodiazepine + CNS depressants (phenobarbital,
alchohol, obat anti psikosis, anti depresi, opiates)
potensiasi efek sedasi dan penekanan pusat napas,
resiko timbulnya respiratory failure.
Benzodiazepine + CNS stimulants (amphetamine,
caffeine, appetite suppressants) = antagonisme efek anti
anxietas, sehingga efek benzodiazepine menurun.
Benzodiazepine + Neuroleptika = efek manfaat klinis dari
Benzodiazepine mengurangi kebutuhan dosis
neuroleptika, sehingga resiko efek samping neuroleptika
berkurang.
Cara Penggunaan
Pemilihan Obat:
Golongan Benzodiazepine sebagai obat anti-anxietas
mempunyai therapeutic ratio lebih tinggi dang lebih
kurang menimbulkan adiksi dengan toksisitas yang
rendah, dibandingkan dengan meprobamate atau
phenobarbital. Disamping itu, phenobarbital
menginduksi enzim mikrosomal hepar, sedangkan
golongan benzodiazepine tidak.
Golongan Benzodiazepine = drug of choice dari
semua obat yang mempunyai efek anti-anxietas,
disebabkan spesifisitas, potensi dan keamanannya.
Spektrum klinis Benzodiazepine meliputi
efek anti anxietas, anti konvulsan, anti
insomnia, dan premedikasi tindakan operatif.
Diazepam / Chlordoazepoxide : Broadspectrum
Nitrazepam / Flurazepam : dosis anti anxietas dan
anti insomnia berdekatan (non-dose related), lebih
efektif sebagai anti insomnia.
Midazolam : onset cepat dan kerja singkat, sesuai
kebutuhan untuk premedikasi tindakan operatif.
Bromazepam, Lorazepam, Clobazam : dosis anti
anxietas dan anti insomnia berjauhan (dose-
related), lebih efektif sebagai anti-anxietas.

Beberapa spesifikasi :
Clobazam = 1,5 benzodiazepine = psychomotor
performance paling kurang terpengaruh, untuk pasien
dewasa dan usia lanjut yang ingin lebih aktif.
Lorazepam = Benzodiazepine dengan waktu paruh pendek
& tidak mengalami akumulasi obat yang signifikan pada
dosis klinik untuk pasien-pasien dengan kelainan fungsi
hati atau ginjal.
Alprazolam = efektif untuk anxietas antisipatorik, onset of
action lebih cepat dan mempunyai komponen efek
antidepresi.
Sulpiride-50 = efektif untuk meredakan gejala somatik dan
sindrom anxietas dan paling kecil resiko ketergantungan
obatnya.
Pengaturan Dosis:
Steady state (keadaan dengan jumlah obat
yang masuk kedalam badan sama dengan
jumlah obat yang keluar dari badan) dicapai
setelah 5-7 hari dengan dosis 2-3 kali sehari
(half life = < 24 jam). Onset of Action cepat dan
langsung memberikan efek.
Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah
telah mencapai steady state.
Pengaturan dosis tidak perlu seperti
neuroleptika dan antidepresan.
Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran)
naikkan dosis tiap 3-5 hari, sampai mencapai
dosis optimal dipertahankan 2-3 minggu
diturunkan 1/8x dosis sebelumnya (dosis
terakhir yang sedang dipertahankan) setiap 2-4
minggu dosis minimal yang masih efektif
(maintenance dose) bila kambuh dinaikkan
lagi dan bila tetap efektif pertahankan 4-8
minggu tapering off.
Lama Pemberian:
Pada sindrom anxietas yang disebabkan faktor
situasi eksternal, pemberian obat tidak lebih dari
1-3 bulan.
Pemberian yang sewaktu-waktu dapat dilakukan
apabila sindrom anxietas dapat diramalkan
waktu datangnya dan hanya pada situasi
tertentu (anticipatory anxiety), serta terjadinya
tidak sering.
Penghentian selalu secara
bertahap(stepwise)agar tidak menimbulkan
gejala lepas obat (withdrawal symptoms).
Perhatian Khusus
Kontraindikasi : Pasien dengan hipersensitifitas terhadap
benzodiazepine, glaucoma, myasthenia gravis, chronic
pulmonary insufficiency, chronic renal or hepatic
disease.
Gejala over dosis / intoksikasi :
Kesadaran menurun, lemas, jarang yang sampai
dengan coma.
Pernapasan, tekanan darah, denyut nadi menurun
sedikit.
Ataksia, disartria, convulsion, refleks fisiologis
menurun.
Terapi suportif : Tata laksana terhadap Respiratory
Depression dan shock.