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Antidepresivos

Dr. Javier De La Hera


Dra. Ana Siso
Farmacos Antidepresivos
Farmacos Antidepresivos
La depresin puede ser secundaria a diversos
trastornos orgnicos
1) Trastornos neurolgicos:
Epilepsia
Demencias
Enfermedad de Huntington
Esclerosis Mltiple
Neoplasias
Enfermedad de Parkinson
ACVA
Traumas
Migraas
Infecciones



2) Procesos Infecciosos e Inflamatorios:
SIDA
Mononucleosis
Artritis Reumatoidea
Tuberculosis
La depresin puede ser secundaria a diversos
trastornos orgnicos
3) Trastornos endocrinos:

Hipo- o Hipertiroidismo
Enfermedad de Cushing
Enfermedad de Addisson
Hipopituitarismo
Hipoparatiroidismo
4) Neoplasias:

Cncer de la Cabeza de Pncreas

Cncer Diseminado
5) Frmacos:

AINES

Opioides
Antibiticos/Antimicrobianos (Ampicilina, Sulfonamidas, Metronidazol,
Tetraciclinas)

Antihipertensivos (Alfametildopa, Clonidina)

Antineoplsicos (Vincristina, Bleomicina)
Neurofrmacos (Bromocriptina, Baclofen, Levodopa, Neurolepticos,
Sedativos/Hipnticos),
Esteroides (Corticoesteroides, Anticonceptivos Orales)
Antagonistas Beta-adrenrgicos (Propranolol, Pindolol,etc)
Clsicamente dficit aminrgico y
serotoninrgico.
Hipersensibilidad de receptores aminrgicos
y serotoninrgicos .
Disminucin de sntesis de factores de crecimiento
neurales y neurodegeneracin.
Disfuncin dopaminrgica vinculada a anhedonia y
falta de motivacin.
Modelo actual se basa en la interaccin estrs-
diatesis para entender la depresin.
ANTIDEPRESIVOS CICLICOS
Clasificacin qumica
1) TRICICLICOS AMINAS TERCIARIAS (grupo amino unido a tres carbonos):

AMITRIPTILINA (tryptanol )
CLOMIPRAMINA (anafranil )
DOXEPIN (sinequan )
IMIPRAMINA (tofranil )
TRIMIPRAMINA (surmontil )


2) TRICICLICOS AMINAS SECUNDARIAS (grupo amino unido a dos carbonos):

AMOXAPINA (asedin )

DESIPRAMINA (norpramin )
MAPROTILINA (ludiomil )
NORTRIPTILINA (pamelor )
PROTRIPTILINA (vivactil )
3) ANTIDEPRESIVOS NO TRICICLICOS (nueva generacin de AD):


3.1.) INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION SEROTONINA:
FLUOXETINA (prozac )
FLUVOXAMINE (luvox )
PAROXETINA (paxil )
SERTRALINA (zoloft )
ESCITALOPRAM (lexapro)
CITALOPRAM (seropram)
3.2.) ANTIDEPRESIVOS ATIPICOS:
BUPROPION (wellbutrin )
NEFAZODONE (serzone )
TRAZODONE (trittico )
MIANSERINA (athimil )
AMINEPTINA (provector )
MIRTAZAPINA (remeron )


3.3.) INHIBIDORES DUALES DE LA RECAPTACION DE 5HT Y NOREPINEFRINA:
VENLAFAXINA (efexor )
MINALCIPRAM
DULOXETINA (cymbalta)
Funcionamiento Normal de la Sinapsis Catecolaminrgica
5HT-1A





NE
5HT
5HT-2
5HT
Bomba de
Recaptacion
1
NE
2
Terminal

Pre-Sinaptico
Terminal Post-Sinaptico
Degradacion
MAO-A
Efecto de los Antidepresivos sobre la Sinapsis
Catecolaminrgica
5HT1A
5HT2
5HT
NE
5HT
Bomba de
Recaptacion

1
NE
2
Antidepresivos
Antidepresivos
Terminal
Pre-Sinaptico
Terminal Post-Sinaptico
MAO-A
Inhibidore
s de la
MAO
Efectos Farmacolgicos de los Antidepresivos
Efectos Farmacologicos de los Antidepresivos
Efectos Farmacologicos de los Antidepresivos
Otros efectos neuroqumicos diversos:


Aumentan la actividad de la protena cinasa dependiente de AMP cclico que
fosforila el citoesqueleto


Disminuyen los efectos mediados por glucocorticoides en el SNC.


Aumentan la neurognesis hipocmpica.



Aumenta la transcripcin de ciertos genes que son regulados por AMP cclico
(llamados genes regulados por CREB)



Aumenta los niveles del Factor Neurotrfico Derivado del Cerebro (BDNF
brain derived neurotropic factor), que esta reducido en deprimidos
Triciclicos aminas 3
Amitriptilina ++ ++++ ++++ ++++ +++ +++ +++
Clomipramina ++ +++ ++++ ++++ ++ +++ +++
Doxepin ++ ++ +++ ++++ ++ ++ ++
Imipramina ++ +++ +++ +++ ++++ +++ +++
Trimipramina ++ ++ ++++ ++++ +++ +++ +++
Triciclicos aminas 2
Desipramina ++++ + ++ ++ ++ ++ ++
Nortriptilina +++ ++ ++ ++ + ++ ++
Protriptilina +++ ++ ++ + ++ ++ +++
Atpicos
a) Tipo Dibenzoxazepina:
Amoxapina
a
+++ ++ +++ ++ ++ +++ ++
Tetraciclidos
Maprotilina +++ + +++ +++ ++ ++++ ++
Mirtazapina ++++ ++ + ++ ++ +
b) Tipo Triazolopiridines:
Nefazodona 0 ++ 0 +++ +++ ++ +
Trazodona 0 ++ 0 ++++ +++ ++ +
Aminoketona
Bupropion + + + 0 0 +++ +
Inhibidores selectivos de la
recaptacion de serotonina
Citalopran 0 ++++ + + 0 ++ 0
Fluoxetina 0 +++ 0 0 0 ++ 0
Fluvoxamina 0 ++++ 0 0 0 ++ 0
Paroxetina 0 ++++ + + 0 ++ 0
Sertralina 0 ++++ 0 0 0 ++ 0
Inhibidores duales de la
recaptacin de NE/5HT
Venlafaxina ++++ ++++ + + 0 ++ +
Milnacipran ++++ ++ 0 0 0 0
FARMACOCINTICA - ANTIDEPRESIVOS CCLICOS
Efectos secundarios indeseables de los
antidepresivos
Interacciones medicamentosas de los inhibidores de la MAO y
antidepresivos tricclicos
Interacciones medicamentosas de los inhibidores de la MAO y antidepresivos
tricclicos
1 1
NE
NE



Tiramina
Terminal Pre-Sinaptico Simpatico

Higado
Degradacion
Interacciones medicamentosas de los inhibidores de la MAO y antidepresivos
tricclicos
1
Vaso Sanguineo
MAO-A
MAO-B
Intestino delgado
1 1
NE
NE



Tiramina
Terminal Pre-Sinaptico Simpatico
Degradacion
Interacciones medicamentosas de los inhibidores de la MAO y antidepresivos
tricclicos
1
Vaso Sanguineo
Higado
MAO-A
MAO-B
Intestino delgado
Inhibidores Selectivos de
MAO-A
Tiramina
1 1
NE
NE
Terminal Pre-Sinaptico Simpatico
Degradacion
Interacciones medicamentosas de los inhibidores de la MAO y antidepresivos
tricclicos
1
Vaso Sanguineo
Higado
MAO-A
Tiramina
MAO-B
Intestino delgado
Inhibidores NO
Selectivos de MAO
Tiramina
Crisis Hipertensiva
TRASTORNOS PSICSOMTICOS DIVERSOS:
2) Colon Irritable:

(por sus propiedades bloqueantes sobre los receptores muscarnicos)
Las drogas comnmente usadas para el tratamiento de la
mana y de la enfermedad bipolar (en fase mana)
5) Vida media:
4) Volumen de distribucin:
0,7-0, Lt/Kg, similar al agua corporal
nusea
dolor abdominal
sedacin
arritmias
cardacas
albuminuria
vmito
diarrea
temblor fino
hipotensin