UNIVERSIDAD AUTONOMA

DE TAMAULIPAS
FACULTAD DE ODONTOLOGA
FARMACOLOGA
DR. JESS ULISES ESTRADA CANT
ANESTESICOS LOCALES


Son frmacos anestsicos locales aquellas
sustancias qumicas que bloquean la
conduccin nerviosa de una manera
especfica, temporal y reversible, sin afectar
la conciencia del paciente.

El primer anestsico local fue la cocana,
introducida a clnica por Carl Koller, sta
tiene un poder de adiccin y bajo ndice
teraputico, fue retirada del mercado
farmacutico.

El segundo anestsico local introducido fue la
procana en 1905 y posteriormente la
lidocana en 1946.
ANESTESICOS LOCALES
Karl Koller (1884)

William Morton.

Despus de la inyeccin de un anestsico local,
aunque acta sobre todas las fibras nerviosas y a
todos los niveles del SN, hay que tener en cuenta
que las clulas de menor calibre (fibras C) son ms
sensibles que las de mayor calibre (fibras A) a su
accin, pudiendo bloquearse la conduccin de las
fibras que transmiten el dolor, sin llegar afectarse
otro tipo de fibras.

Este fenmeno se denomina Bloqueo Nervioso
Diferencial.
ANESTESICOS LOCALES
Fibras mielinicas
Fibras amielinicas

Teniendo en cuenta las caractersticas de las Fibras
nerviosas, la secuencia del bloqueo nervioso se
producir :
Bloqueo de fibras orto y parasimpticos, esto producir
vasodilatacin.
Bloqueo de las fibras de conduccin dolorosa (fibras C).
Bloqueo de las fibras de sensibilidad trmica.
Bloqueo de las fibras de sensibilidad dolorosa. (fibras A).
Bloqueo de las fibras de sensibilidad tctil y presin.
Bloqueo de las fibras motoras y propioceptivas.
ANESTESICOS LOCALES


La mayora de los anestsicos locales son bases
dbiles (PK de 8-9), siendo mayor que el ph de los
tejidos (7.4), lo cual indica que el anestsico local
existe en el organismo predominantemente en forma
ionizada (forma hidrosoluble, difunde ms
lentamente).
Por lo tanto los frmacos con PK alto tienen un inicio de
accin (latencia) ms lento.
La acidez tisular (tejidos inflamados, tienen un ph ms
cido) tiende a impedir el comienzo de la anestesia
local.
ANESTESICOS LOCALES
CLASIFICACION



ESTERES.- Cocana, Procana, Cloroprocana,
Tetracana.
Son rpidamente hidrolizadas en el plasma por la
seudocolinesterasa; provocan ms reacciones del tipo alrgico.

AMIDAS.- Lidocana, Prilocana, Mepivacana,
Bupivacana, Etidocana y Ropivacana.
Se degradan y metabolizan ms lentamente por los microsomas
hepticos; causan menos reacciones alrgicas.
AMINO-ESTER.- Articaina
CLASIFICACION
Estructura qumica
Estructura qumica
CLASIFICACION DE ACUERDO A SU DURACION DE ACCION
Y POTENCIA ANESTESICA



De accin corta y potencia anestsica baja :
procana, Cloroprocana.

De accin intermedia y potencia analgsica
intermedia : Lidocana, Mepivacana, Prilocana y
Articaina

De accin larga y potencia analgsica elevada :
Tetracana, Bupivacana, Etidocana, Ropivacana.

MECANISMO DE ACCIN

La forma no ionizada difunde ms fcilmente a travs
de la membrana del nervio, unindose vidamente a
los receptores de la parte interna de los canales de
sodio de la membrana.
Los anestsicos locales en forma ionizada producen
mayor bloqueo nervioso que los anestsicos locales
en forma no ionizada.
Los anestsicos locales ionizados compiten con el
calcio para fijarse en los lugares estratgicos de la
membrana, donde el calcio controla la permeabilidad
del sodio.

Es necesario el papel de cada una de las formas
ionizada y no ionizada, para producir la disminucin
de la conduccin del impulso nervioso.

La inhibicin de la entrada de Na, produce:
Reduccin de la velocidad de conduccin del potencial
de accin del nervio (PAN); reduccin de la velocidad
de elevacin del PAN; aumento del umbral para la
estimulacin elctrica y aumento del perodo
refractario.
MECANISMO DE ACCION

MECANISMO DE ACCION
MECANISMO DE ACCION

FARMACOCINETICA


Cuando una solucin de anestesia se pone en contacto con las
fibras nerviosas que van a ser bloqueadas, requiere un perodo
de tiempo para ejercer su accin (latencia), este depende del
tipo de anestsico utilizado, de la concentracin de la solucin,
de la proteccin mielnica del nervio, del tipo de nervio y de la
distancia entre el lugar de la aplicacin y del nervio a
anestesiar.

Los anestsicos locales se pueden administrar sobre mucosas
o heridas, va intravenosa como antiarrtmico, infiltracin local, o
bloqueo nervios regional.





La absorcin depende de :





Lugar de la administracin.- la absorcin aumenta con la
vascularizacin y disminuye donde existe mucha grasa.

La dosis y concentracin empleada.- para la mayora de los AL
existe una relacin lineal entre dosis y concentracin
sangunea.

Caractersticas fisicoqumicas del anestsico local.- poder
vasodilatador, velocidad de distribucin tisular, eliminacin y
grado de ionizacin.

La adicin de un vasoconstrictor:




Elimina la vasodilatacin producida por el anestsico local por lo
tanto produce una absorcin graduada, con disminucin de la
posibilidad de reaccin sistmica, aumenta la duracin de
accin del bloqueo, disminuye los niveles plasmticos y
toxicidad y reduce el sangrado en el campo operatorio.
METABOLISMO Y ELIMINACIN



La biotransformacin depende de la estructura qumica; los
anestsicos tipo Ester son rpidamente hidrolizados por la
pseudocolinesterasa plasmtica, la velocidad de hidrlisis vara
con el anestsico local:
La cloroprocana se hidroliza ms rpido que la procana y la
tetracana, debido a la inclusin de un tomo de cloro en el
grupo amino, por lo que disminuye su toxicidad y duracin de
accin.
Los AL tipo amida sufren una degradacin enzimtico en el
hgado, seguido por una eliminacin por la orina de los
productos metablicos de desecho, un 5% inalterada y muy
poco por heces.
Anestesicos locales


Efectos sistmicos de la lidocaina

Caractersticas de los Anestsicos
locales.

ACCIONES GENERALES DE LOS ANESTESICOS
LOCALES



Deprimen la excitabilidad de los tejidos excitables
(SN, muscular y fibras cardiacas).
Estas acciones tienen lugar solamente cuando se
utilizan dosis elevadas, al producirse una absorcin
sistmica desde el lugar local de su administracin.
ACCION SOBRE EL SNC



DOSIS PEQUEAS : accin sedante y anticonvulsiva

DOSIS MEDIANAS : Presentan una accin estimulante
caracterizada por nauseas, vmitos, agitacin psicomotriz,
confusin, verborrea, temblores y convulsiones (cocana).

DOSIS ELEVADAS : produce una depresin de las zonas
corticales y subcorticales, con paro respiratorio, coma y muerte.
ACCION SOBRE EL APTO.
CARDIOVASCULAR

Los AL son estabilizadores de membrana y se
comportan como antiarrtmicos y cardioplejicos.
Reducen la excitabilidad del msculo cardiaco,
incrementando el perodo refractario efectivo,
prolongando el tiempo de conduccin y deprimiendo
la fuerza de contraccin, sobre los vasos produce
vasodilatacin.
El resultado hemodinmico es la hipotensin, que a
dosis elevada llega a la hipotensin sostenida y
colapso cardiovascular.
ACCIONES SOBRE EL SNA Y PLACA
MOTORA


Los AL bloquean los receptores nicotnicos, muscarnicos,
histamnicos y serotonnicos, y se comportan como curarizantes
por su accin presinptica al impedir la liberacin de
acetilcolina.
Otras acciones : tiene accin espasmoltica sobre msculo liso
gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar, etc.
TOXICIDAD DE LOS ANESTESICOS LOCALES


Cuando los AL se administran a dosis adecuadas y en
el lugar anatmico apropiado, son relativamente
seguros.
As la incidencia de reacciones txicas generales varan
entre 0.2 a 1.5%.
Los efectos txicos se deben a la inyeccin
intravascular accidental o por una sobredosis.
Las reacciones txicas pueden ser :

Sistmicas, a nivel del SNC, y cardiovasculares, o
locales.
REACCIONES TOXICAS SISTEMICAS



El SNC es ms susceptible que el cardiovascular a los efectos
sistmicos del anestsico local; los signos y sntomas de los
efectos txicos sistmicos, son bifsicos como resultado de una
excitacin seguida de una depresin.
Datos de excitacin : vrtigos, nistagmus, fasciculaciones de los
msc. de la cara y dedos, adormecimiento perioral, taquicardia-
hipertensin, confusin, convulsiones tnicoclonicas.
Datos de depresin : somnolencia, depresin del SNC con
desaparicin de las convulsiones, inconciencia y paro
respiratorio.
EFECTOS TOXICOS SOBRE EL APTO.
CARDIOVASCULAR


Depresin de contractilidad, disminucin del
volumen/min, hipotensin ligera moderada,
vasodilatacin perifrica, hipotensin grave,
bradicardia sinusal y colapso cardiovascular.
REACCIONES TOXICAS A NIVEL LOCAL



Pueden producir toxicidad tisular local; esta depende de
la naturaleza del AL (duracin de accin), del
solvente y de la concentracin de la solucin.
Se han descrito lesiones neurotoxicas con dficit motor-
sensitivo prolongado, tras la administracin de
cloroprocana va subaracnoidea.
Tambin se han producido lesiones en el msculo
esqueltico, despus de administracin de lidocana
intramuscular.
OTRAS REACCIONES SEC. Y ADVERSAS



Urticaria, prurito, edema angioneurtico, broncoespasmo, shock
anafilctico; las reacciones alrgicas son ms frecuentes con
los esteres.
Algunos AL amdicos contienen un conservante metilparaben
(aditivo antibacteriano) que puede producir reacciones
alrgicas. El metabisulfito Na (sustancia antioxidante) presente
en solucin con adrenalina, puede provocar reacciones
alrgicas.
Efectos sistmicos de la adrenalina : Su absorcin en grado
excesivo, da origen a reacciones indeseables, caracterizadas
por inquietud, aumento de la frecuencia cardiaca, palpitaciones
y dolor precordial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS



La procana y derivados esteres, antagonizan el efecto
antibacteriano de las sulfamidas.
La cocana potencia las aminas simpaticomimticas de accin
directa, ya que impide su recaptura.
Los AL potencia la accin de los ganglioplejicos y relajantes
musculares.
Los betabloqueadores, la cimetidina, el verapamilo y el
dantroleno potencian la toxicidad de los AL de estructura
amidica.
La hipoxia, acidosis,y la hiperpotasemia incrementan la
toxicidad sobre el SNC y cardiovascular.
TRAT. DE LA SOBREDOSIS DE AL



Reaccin de sobredosis moderada (inicio rpido)
De confianza al paciente
Suspender procedimiento
Administre oxgeno
Registre signos vitales
Administre anticonvulsivante (opcional) diacepam
5-10 mg IV, IM.
Elevacin de miembros inferiores
Reaccin de sobredosis moderada (inicio lento)



De confianza al paciente
Administre O2 e instruya al paciente para que
hiperventile.
Registre signos vitales
Si es posible canalizar vena y pasar soluciones IV
Diacepam 5-10 mg IV diluido y lento
Elevacin de miembros inferiores, aflojar ropas
Pida ayuda mdica
Reaccin de sobredosis severa (inicio rpido)



Suspender procedimiento
Registrar signos vitales
Dar soporte bsico: asegurar va area permeable, administrar
oxgeno, elevar miembros inferiores.
Canalizar vena y aplicar soluciones IV
Control de convulsiones: diacepam 5-10 mg IV
diluido lento (0.1 mg/Kg/dosis IV)
Respiracin artificial, mascarilla baln, etc.
Solicitar ayuda mdica, hospitalizacin

Las reacciones alrgicas pueden tratarse con adrenalina,
antihistamnicos y corticoesteroides.
PREPARACION Y DOSIFICACION


AMIDAS:
Lidocana (xylocana)
Inyectables, gel, ungento y aerosol (spray)
sol. inyectable al 2% s/epinefrina (cada ml=20mg lido)
sol. inyectable al 2% c/epinefrina 1:200,000 (fcos de 50ml)
sol. inyectable al 2% con epinefrina 1:100,000 en cartuchos
para aplicacin dental. cada cartucho tiene 1.8ml =36mg de
lidocana
spray al 10%, cada ml contiene 10mg de lidocana para
aplicacin tpica.
ungento gel 5%, tubo con 35 gr
gel al 25 en jeringa, para aplicacin tpica
Prilocana:
Se presenta en soluciones al 1,2 y 3% con o sin adrenalina.

Citanest 30:
Prilocana al 3% c/epinefrina al 1:300,000 1 ml = 30mg

Citanest octapresin (astra):
Prilocana al 3% con octapresin (felipresina, anlogo de la
vasopresina) al 0.03 UI/ml.
Cartucho con 1.8ml = 54mg de prilocana y 0.054 UI de octapresin.
La dosis mxima recomendada es de 400mg y de 600mg con
vasoconstrictor. Dosis ponderal 6mg/Kg peso, como dosis
mxima.
PREPARACION Y DOSIFICACION


Mepivacana (carbocana)
Clorhidrato de mepivacana al 2 y 3% con levonordefrina 1:20,000.
dosis mxima (300 y 500mg) dosis ponderal 6mg/Kg de peso.
Puede ser un frmaco til cuando la adrenalina est
contraindicada. Cartucho de 1.8ml mepivacana al 2%.
Bupivacana (Marcaine)
Sol. inyectable 0.25, 0.5, 0.75mg con o sin adrenalina al 1:200,000.
Es til en la anestesia epidural obstetrica (mnimos efectos
sobre el feto y no bloqueo motor).
Dosis mxima recomendada 150mg y 175mg con adrenalina
Dosis mxima ponderal : 2mg/Kg peso
PREPARACION Y DOSIFICACION

Etidocaina (Duranest)
sol. inyectable al 1,1.5% con o sin adrenalina al 1:200,000
sol. inyectable al 0.5% para infiltracin
Dosis mxima nica 200mg y de 300mg con adrenalina.
Dosis mxima ponderal : 2mg/Kg peso

Tetracana (pontocana)
1,2 10% y 0.2 y 0.3% con dextrosa al 65 para anestesia espinal.
Ampolletas con polvo para reconstruir

Benzocaina
Uso tpico, en forma de ungento y gel.
PREPARACION Y DOSIFICACION

Nuevas formulaciones:

EMLA (Astra) Anestsico Tpico
Cada 100 gr = Lidocana 2.5 gr + Prilocana 2.5 gr
BETACAINE (Darier)
Lidocaina 5 % gel.
Anestsicos locales
Consideraciones farmacolgicas:

Contraindicaciones en el empleo de vasoconstrictores adrenrgicos:

1.- Cuando el paciente no est bajo estricto control mdico (etapas 3 y 4).
2.- Cuando sus cifras an bajo tratamiento mdico sean mayores a
160/100 mm de Hg.
3.- Cuando su condicin actual se desconozca.
4.- Cuando est recibiendo bloqueadores de los receptores adrenrgicos
(propanolol, atenolol, metoprolol).
5.- Cuando sufra arritmia y no este bajo tratamiento o sea refractaria al
mismo.
6.- Los siguientes seis meses posteriores a un infarto del miocardio.
7.- Angina de pecho inestable.
8.- Pacientes que reciben antidepresivos triciclicos (imipramina)
9.- Pacientes bajo la influencia de cocana.
Consideraciones farmacolgicas: Anestsicos locales.

El empleo de anestsicos locales con vasoconstrictor adrenrgico
o de otro tipo no est contraindicado en los pacientes con HTA en
etapas 1 y 2, siempre y cuando se empleen a dosis teraputicas y
en las concentraciones adecuadas.

American Heart Association y la American Dental Association

Recomiendan no administrar ms de 0.2 mg de epinefrina y 1.0 mg
de levonorepinefrina. (20 ml de xilocana con epinefrina 1:100,000)
es decir 11 cartuchos (1 cartucho= 1.8 ml).
Anestsicos locales
Anestsicos locales