QUINOLONAS

Integrantes: :
Huaman Pillco, Ruth Rossy.
Estrada Mendez, Alexander .
Sanchez Rojas, Benigno .

Docente : Dors Yupanqui .
Estructura Qumica
Accin Farmacolgica o Mecanismo de
Accin
Son agentes bactericidas, que
actan a nivel intracelular
inhibiendo en forma selectiva la
sntesis de ADN en la bacteria a
travs de la inhibicin de las
topoisomerasas bacterianas.

Farmacocintica
Las quinolonas se absorben bien del tracto gastrointestinal superior despus
de su administracin oral.
Por lo general se alcanzan concentraciones sricas pico dentro de 1 a 3
horas de administrada una dosis. Los alimentos no reducen de manera
sustancial la absorcin de las quinolonas, pero pueden prolongar el tiempo
en que se alcanza la concentracin srica mxima.

Propiedades farmacocinticas
Las FQ tienen una biodisponibilidad
que supera el 50% en todos los
compuestos y se aproxima a 100 % en
algunos.
Algunos medicamentos como las
sales de aluminio, de magnesio o de
hierro impiden su absorcin
Los niveles sricos pueden ser
mayores en el anciano, porque la
absorcin es mayor y el aclaramiento
renal menor.
Mecanismo de
Resistencia
El nmero de bacterias resistentes a las quinolonas ha
ido aumentando, lo que se relaciona a la presin
selectiva de su extenso uso

La resistencia de las bacterias a la accin de las
quinolonas se desarrolla por 2 mecanismos
fundamentales:

alteraciones estructurales de la subunidad A de
la girasa,
alteraciones de la permeabilidad de la pared
celular.
Interacciones farmacocinticas
Las quinolonas muestran marcada reduccin de la
biodisponibilidad cuando se las coadministra por va
oral con anticidos que contienen aluminio, magnesio o
calcio
En pacientes que toman quinolonas y que necesitan
disminuir su acidez gstrica, se prefiere usar los
antagonistas de receptores de histamina (cimetidina y
ranitidina) que slo pueden retrasar la absorcin.
Los AINES pueden incidir en los efectos estimulantes
de las quinolonas sobre el SNC
Farmacodinmica
Las Q. de primera generacin son activas frente a microorganismos
gramnegativos
Las Q. de segunda generacin son frmacos predominantemente activos
frente a bacterias gramnegativas
Las de tercera y cuarta generacin mantienen la buena actividad de las de
segunda generacin frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan
mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patgenos "atpicos".


Toxicidad
El da 10 de junio de 1999, el Comit Europeo de Especialidades
Farmacuticas decidi la suspensin en la Unin Europea de la
comercializacin de trovafloxacino, tanto en su forma oral como
intravenosa, tras ser informado de la aparicin de 140 casos de dao
heptico grave, incluyendo 8 pacientes que murieron o precisaron
trasplante heptico.
Interacciones medicamentosas
Farmacodinmicas
Con AINES (fembufeno) produce convulsiones (enoxacina)
Contraindicaciones
El embarazo y lactancia por la terica posibilidad de toxicidad a nivel del
cartlago articular fetal (artropata).
Pacientes con predisposicin a arritmias , por la posibilidad de
prolongacin del intervalo QT, la moxifloxacina y la esparfloxacina.
Pacientes con asma por aumentar el nivel de teofilina.
Pacientes con convulsiones pueden agravarse.

Presentacin
Acido nalidxico: tabletas de 500 mg
Acido pipemdico: comprimidos de 200 y 400 mg
Ciprofloxacino: comprimidos de 250 y 500 mg ampollas de uso i.v de 200 y
400 mg
Levofloxacino: comprimidos de 500 mg y frasco-ampollas de uso i.v de 500
mg.
Norfloxacino: comprimidos de 400 mg
Pefloxacino: comprimidos y ampollas de uso i.v. de 400 mg
Moxifloxacino: comprimidos de 400 mg