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AGENTES INDUCTORES Y BLOQUEO NEUROMUSCULAR

Natalia Parada Gonzlez


Medicina de Urgencias U. de Chile . 2014
INDUCCIN
Farmaco ideal : Inducir suavemente y producir rpida inconsciencia, analgesia,
PPC y HDM estable , accin con reversin inmediata, pocos o ningn efecto
2nd.

Todos los efectos dependen del estado del paciente , dosis, concentracin y
velocidad de inyeccin.

Mecanismos: a) Incremento de la inhibicin de los receptores GABA
b) Disminucin de la excitacin de los receptores NMDA


rgano diana: Cerebro.
Frmaco: Calcular segn peso
- No obesos: Peso corporal ideal. Aprox aceptable = estatura - 100.
- Obesos: Lipofilia. Mayor volumen de distribucin : Dosis Corporal total??
NO! Producen depresin cardiovascular. Segn peso corporal magro:
(Peso ideal + 30% x (Peso C real - Peso corporal ideal))

Y los abuelitos?? : Masa corporal magra y el ACT disminuye, aumenta la grasa
corporal total. Elevacin vol distribucin , se prolonga el tiempo de eliminacin
y duracin. Depresin respiratoria y HDM. ( 1/2 o 1/3 dosis)
AGENTES INDUCTORES
Tiopental:
Accion ultra corta
Polvo hidrosoluble, alcalino (lesiones tisulares)
Unin a R GABA en SNC (potencia tono inhibidor)
Recuperacion rapida, somnolencia y amnesia retrograda.
Metabolismo heptico. Eliminacin 5 a 12 hrs
No produce analgesia

AGENTES INDUCTORES
Efectos:
Deprime f(x) miocrdica, aumenta consumo de 02 miocardio, venodilatador.
Depresin respiratoria Global. Puede producir laringoespasmo, hipo y
broncoespasmo.
Disminuye FSC (xVC), PIC y Consumo de 02 cerebral.
Efecto antiepilptico
Ppal indicacin : Induccin en pacientes con posible elevacin de la PIC o
epilepsia.
Contraindicaciones: Porfiria, Asma, teratogenico. (Categoria C en embarazo)
AGENTES INDUCTORES
Dosis: 3 - 6 mg/kg en bolo nico (euvolemicos - Normotensos)
Dosis de 1-2 mg/kg (Hipovolemia, disfuncin miocardica, alteracin HDM)
Inicio accin: < 30 seg. t(1/2) : 2-4 min. t (1/2) : 3-8 hrs
Disolver en SF 0,9% 20 cc
Presentacin: frasco de 500 mg y 1 g
Evitar en Hipotension: Ocupar Etomidato o Ketamina (Estabilidad
hemodinamica)
AGENTES INDUCTORES
Etomidato:
Efecto clnico breve, hidrlisis sangunea y heptica.
Hipntico sin efecto analgesico.
Refuerza la actividad GABA en el complejo GABA-receptor, inhibiendo estmulos exitatorios
NO altera hemodinamia preserva la PPC (leve descenso de FC y PA). Atenua la elevacion de la
PIC al FSC y demanda metabolica de O2.
Sin accin sobre ML bronquial, Histamina (-). Aumenta ligeramente la resistencia de la VA.
Puede generar mioclonas, tromboflebitis, nuseas, vmitos e inhibicin transitoria de sntesis de
cortisol. Incrementa la actividad convulsiva en EEG.
Categoria C en el embarazo.
AGENTES INDUCTORES
Dosis: 0,2 a 0,3 mg/kg
Mximo efecto a los 3
Inicio de accin: 15-45
Duracin: 3 a 12. t(1/2) : 2-4 min. t (1/2) : 2-5 hrs
Presentacin: ampolla 20 mg/10 ml
AGENTES INDUCTORES
Propofol:
Aumenta la actividad GABA en el complejo GABA-receptor.
Unido a protenas plasmticas
Metabolismo heptico y extraheptico
Excrecin renal
AGENTES INDUCTORES
Efectos:
Hipnosis rpida
Depresin respiratoria central, broncodilatacion.
Disminuye la demanda metabolica de O2 cerebral. Disminuye PIC (protector
cerebral). Buena opcin en paciente que convulsiona
Disminuye nuseas y vmitos
Produce vasodilatacion y depresin miocrdica directa, con lo que desciende la
PPC. Disminuye FC, PAS, PAD, GC y RVP.
No libera histamina
AGENTES INDUCTORES
Efectos Adversos:
Irritacin venosa. Clonus leve, mayor que el tiopental, menor que el etomidato
Hipersensibilidad (alergia a huevo).
Sndrome de infusin de Propofol?? (falla cardaca, bradicardia, destruccin
muscular y fiebre).
NO existe ninguna contraindicacin absoluta.
Categoria B en el embarazo.
AGENTES INDUCTORES
Dosis: 1,5 - 2 mg/kg
Inicio de accin: 30
Duracin: 4
Presentacin: ampolla 200 mg/20 ml
AGENTES INDUCTORES
Ketamina:
Interacciona con los receptores NMDA, neuroinhibicion.
nico inductor con efecto analgsico. Anestesia y amnesia, con efecto mnimo
sobre estimulo respiratorio.
Libera catecolaminas estimulando el SNS (FC y PA). PPC se mantiene estable,
el aumento de la PAM compensa la PIC. Puede generar aumento de tono
muscular.
La ketamina relaja el musculo liso bronquial. Aumenta reflejos farngeos y
larngeos (tos). Aumenta las secreciones farngeas y bronquiales (no genera
problemas en la SRI, s para intubacin vigil). Se puede administrar atropina.
.
AGENTES INDUCTORES
Efectos:
Ventilacin espontnea (depresin ventilatoria si se administra rpido). Preserva
reflejos de la VA alta. Intubacion vigil.
Aumento de PA, FC, GC (ojo!! CC, HTA s/C, IC, Aneurismas). Podria utilizarse
en pacientes hipovolmicos o hipotensos e inestabilidad HDM x sepsis.
Sueos desagradables, agitacin psicomotora, confusin (15-60a)
Metabolizacin heptica y se excreta por la orina
FDA no ha establecido categora en el embarazo.
AGENTES INDUCTORES
Dosis: 1 - 2 mg/kg (5-10 IM; 8 R)
Inicio de accin: 30- 60
Duracin: 10 20. t(1/2) : 11-17 min. t (1/2) : 2-3 hrs
Presentacin: ampolla 500 mg/10 ml
AGENTES INDUCTORES
Midazolam:
Hidrosoluble. Lipofilia oscilante.
Inicio de accin rpido, amnesia, relajacin central, sedacion,
efectos anticonvulsivantes e hipnosis.
Corta duracin
Metabolizacin heptica y excrecin renal
AGENTES INDUCTORES
Efectos:
Disminuye la RVS, depresin miocardica. Leve disminucin de PAS y PAD
(Funcion de la dosis)
Depresin directa de centro respiratorio (incluso PR)
Disminuye PIC, FSC. Antiepilptico
Antagonista Flumazenil
AGENTES INDUCTORES
Dosis: 0,1 - 0,3 mg/kg
Inicio de accin: Se demora 1,5 min con premedicacion opiacea
y 2 - 2,5 min sin premedicacion.
Duracin: 15 - 30 min . t(1/2) : 7 - 15 min. t (1/2) : 2- 6 hrs.
Presentacin: ampolla 15 mg/3 ml, 5 mg/1 ml
Mal inductor para la SRI
Categoria C en el embarazo (todas las BDZ)
Resumen Inductores
Escenarios Clnicos
Convulsin
SI
Tiopental
Propofol
**Midazolam
NO
** Etomidato
Ketamina
Broncoespasmo
grave
SI
Ketamina
Propofol
NO
Tiopental
** Etomidato
Midazolam
Los que suprimen la
actividad cerebral
Los que broncodilatan y no
aumentan la resistencia VA
TEC
SI
Etomidato
*Propofol
Tiopental
NO
Ketamina
Shock Septico
SI
Ketamina
*Propofol
NO
** Etomidato
Tiopental
Los protectores cerebrales
Ojo con Los que hipotensan.
No bloquear el eje
suprarrenal.
Hipotensos
SI
Etomidato
Ketamina
NO
Tiopental
Propofol
Midazolam
Gran quemado
SI
Ketamina
Propofol
Etomidato
NO
Los que mantienen o
Aumentan la PAM
HIC HSA
(PIC elevada)
SI
Tiopental
Etomidato
Propofol
NO
*Ketamina
Cardipata??
SI
Etomidato
NO
Tiopental
*Propofol
Ketamina
Los que mantienen o no aumenta
la PIC y protectores cerebral
Mantiene la PAM, no
deprimen fx miocardica.
Insuficiencia renal
SI
(Todos)
NO
Embarazadas
SI
Propofol
NO
Midazolam
Etomidato
Tiopental
Ketamina
Ms aceptados por FDA Los que no se acumulan. Funcin
renal no es prioridad en SRI
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
Importantes coadyudantes en Anestesia General que proporcionan relajacin
muscular
Facilitan intubacin endotraqueal. Son la base de la SRI.
Mejoran manejo de pacientes en VM
Sensorio (N), Analgesia, Ansiolisis o Amnesia (-)
CLASIFICACIN
Despolarizantes (BNMD)
No Despolarizantes (BNM no D)
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
FISIOLOGA
UNM: Motoneurona / sinapsis NM /
Msculo
Ach: Acetato (Acetil CoA) + Colina
(desde LEC)
Degradacin de Ach:
Acetilcolinoesterasa
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
Entrada de Na+ y Ca++
Salida de K+
Despolarizacin
Liberacin de Ca++ desde
RS
Ca++ y troponina,
deslizamiento de actina y
miosina
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
BNM DESPOLARIZANTE
Succinilcolina (Sch)
Unin no competitiva produciendo primero contraccin (agonismo colinrgico), y relajacin
despus
Estructura qumica semejante a Ach, pueden combinarse con los receptores postsinpticos
Accin ms prolongada que Acetilcolina.
No degradada por Acetilcolinoesterasa, sino por la pseudocolinesterasa
Transmisin del impulso BLOQUEADO
A menudo precedido de Fasciculaciones
BNM DESPOLARIZANTE
Dosis: 1,5 - 2 mg/kg (Kg PCT)
Presentacin: 100 mg/5 ml
Comienzo: 45 - 90
Duracin: 6 10 min . t(1/2) : < 1 min t (1/2) : 5 hrs.
Recuperacin: 6 - 8 (10-15)
Elevacin 0,5 mEq/l K+
Categora C en el embarazo.
BNM DESPOLARIZANTE
Contraindicaciones:
Grandes Quemados
Hiperkalemia
Trauma Medular
Miopatias
Lesiones por aplastamiento
Hipertermia maligna
BNM DESPOLARIZANTE
Efectos Adversos:

Aumento de PIO (4-8 mmHg), PIC y PIG
Bradicardia (+ receptores muscarnicos)
Mialgias (x contracciones musculares asincrnicas)
Fasciculaciones
BNM NO DESPOLARIZANTES
Antagonistas Competitivos de Ach en R nicotnico
Clasificacin segn caractersticas qumicas:
Bencilisoquinolinas (curare, atracurio, cisatracurio) H(+)
Aminoesteroides (pancuronio, vecuronio, rocuronio) H(-)
BNM NO DESPOLARIZANTE
Atracurio:
Duracin intermedia
Sin efecto cardiovascular directo
Libera Histamina
Eliminacin de Hofmann e hidrlisis por esterasas (laudansido o laudonosina
puede causar convulsiones)
BNM NO DESPOLARIZANTE
Efectos adversos:
Anafilaxia, hipotensin, vasodilatacin, taquicardia, disnea, broncoespasmo,
laringoespasmo, rush, urticaria.
Tiempo de accin independiente de f(x) renal o heptica
Dosis: 0,3 - 0,6 mg/kg, Duracin: 30 minutos Presentacin: ampollas 50 mg.
BNM NO DESPOLARIZANTE
Rocuronio:
Amina monocuaternaria
Posee menor latencia, duracin intermedia
Alternativa a Sch para intubacin
Mnima liberacin de Histamina
Escasos efectos cardiovasculares
BNM NO DESPOLARIZANTE
Latencia ms corta. Sin contraindicaciones
Obtiene bloqueo ms rpido
1- 1,2 mg/kg IOT 60 -90
Alternativa a Sch en SRI
En dosis ms altas aumenta perodo de duracin
Excrecin Biliar (60%) y Renal (hasta 33%)
BNM NO DESPOLARIZANTE
Dosis: 0,6 - 1,2 mg/kg
Inicio de accin: 60 - 75
Duracin: 40-60
Presentacin: ampolla 25mg/2,5ml; 50 mg/5 ml; 100mg/10ml
BNM NO DESPOLARIZANTE
Reversin de efecto: SUGAMMADEX
Derivado de almidn
Sin efectos adversos
Antagoniza 90% efecto de Rocuronio
Dosis: 4- 16 mg/kg ((T4/T1> 0,9 en 1,5)
Presentacin vial 200mg/2 ml; 500mg/5ml
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
Dosis de Paralisis Quirurgicas, NO de SRI
BLOQUEO NEUROMUSCULAR