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MACRLIDOS
Antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Son bases dbiles y ligeramente solubles en agua.
Modo de accin
Bactericidas y Bacteriostticos
Concentracin
Tipo de microorganismo
Mecanismo de accin
Inhiben la sintesis proteica bacteriana Alterando la translocacin. Base libre se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
Mecanismos de resistencia
Resistencia Intrnseca. Modificacin de la permeabilidad Modificacin del ARN Ribosomal. mediado por plsmidos o transposones Modificaciones enzimticas Esterasas
Eritromicina
Forma activa es la forma base, destruida por medio cido( sales estables estearato, estolato y etilsuccinato) Amplia distribucin Unin a protenas de 70 al 75% Concentracin en hgado y excrecin biliar preferentemente
Profesora Mara Leal
REACCIONES ADVERSAS
Nauseas,vomitos,diarreas,dolor abdominal, superinfecciones por grmenes oportunistas, dolor, tromboflebitis, reacciones de hipersensibilidad
INTERACCIONES
Aumentan toxicidad de Teofilina, Aminofilina Fentanilo, Carbamazepina, Warfarina, Digoxina , Triazolam, Acido Valprico, Atorvastatina, Ergotamina.
Claritromicina
Espectro antimicrobiano
Mayor actividad contra Legionella pneumophila, Mycoplama pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Ms activo que otros macrlidos frente a micobacterias distintas de M. tuberculosis . Gran actividad frente a Helicobacter pylori (debe usarse con otros frmacos)
Claritromicina
Infecciones tejido blando no complicado por St aureus o S. pyogenes Adultos 250 mg/12 hr VO por 7 a 14 dias
INTERACCIONES
FLUCONAZOL, VORICONAZOL , DIGOXINA, AMIODARONA. Aumento en el riesgo de cardiotoxicidad. ALPRAZOLAM, DIAZEPAM, MIDAZOLAM Aumento de toxicidad por las benzodiacepinas WARFARINA Aumento en el riesgo de sangrado
Azitromicina
Espectro antimicrobiano
Es muy activa contra Moraxella, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium avium intracelulares Menos efectiva grampositivos, efectiva contra H influenzae y Camphylobacter.
INTERACCIONES
AMIODARONA. DIGOXINA Aumento en el riesgo de cardiotoxicidad CARBONATO DE MAGNESIO ,HIDRXIDO DE ALUMINO Y DE MAGNESIO. Disminuye las efectividad de la azitromicina.
Espiramicina
Espectro antimicrobiano Estreptococos, bacilos gram positivo, clamidias, mycoplasma,legionella,clostridium Resistencia. Enterobacterias, pseudomonas, H Influenzae. Infecciones dentales metronidazol
Profesora Mara Leal
Telitromicina
Espectro antimicrobiano
Es de 2 a 8 veces ms activa que la eritromicina frente a microorganismos grampositivos y tan activa como azitromicina frente a gram negativos. Es menos activa que claritromicina frente a micobacterias
Profesora Mara Leal
Caractersticas farmacocinticas Macrolidos Metabolismo heptico , sufren primer paso heptico La concentracin en el citoplasma celular es varias veces superior a la srica. Se acumula en los fagolisosomas debido al carcter cido de estos organelas Los macrlidos difunden escasamente a travs de las meninges (concentracin en el LCR < 10% de la srica). Pasan a la saliva, a las secreciones bronquiales y a la leche materna, no difunden a los tejidos fetales
Se eliminan por va biliar en forma de metabolitos y producto activo Profesora Mara Leal
Reacciones adversas
Molestias gastrointestinales (dolor abdominal, nuseas y vmitos) Hepatotoxicidad, hepatitis colesttica Ototxicidad IV o en pacientes con insuficiencia renal o heptica
Indicaciones teraputicas
Infecciones de vas respiratoria superiores e inferiores (neumona comunitaria) Microorganismos Intracelulares ( eritromicina, claritromicina, azitromicina, roxitromicina y telitromicina) Infecciones de tejidos blandos. (eritromicina, claritromicina y azitromicina) Infecciones por micobacterias atpicas. (azitromicina y claritromicina). Claritromicina asociada a un inhibidor de la bomba de protones y amoxicilina o metronidazol son la terapia de eleccin para infecciones por H. pylori
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante Carbamazepina, metilprednisolona y ciclosporina
inhiben el metabolismo heptico de los macrlidos, por lo que deben disminuirse las dosis cuando se combine su uso con estos medicamentos.
Lincosamidas Clindamicina
Mas usada actualmente Actividad antimicrobiana como la eritromicina y otros macrlidos.(Grampositivos y anaerobios) Acta inhibiendo la sntesis de protenas en el ribosoma bacteriano( 50S)
Modo de accin
Bacteriostticos o Bactericidas dependiente de la concentracin
Activos mayormente contra Streptococos Peptoestreptococos,S. viridans , S. Pyogenes, F. nucleatum A. israelii, Prevotella ,Cl.Perfringes, B. Fragilis
Resistencia cruzada con otros antibiticos del grupo macrlidos
Profesora Mara Leal
FARMACINETICA
Se absorbe mejor en el TGI y se afecta menos por la presencia de alimentos Vida media de 2 a 3 horas Buena distribucin en lquidos y tejidos, con excepcin del LCR Se acumula en Neutrfilos, Macrfagos alveolares y en abscesos Atraviesa placenta Alta unin a las Proteinas Plasmaticas. Metabolismo: Heptico, Sulfxidos (inactivos). Excrecin renal alta ,biliar y leche materna
Profesora Mara Leal
REACCIONES ADVERSAS Colitis pseudomembranosa severa y algunas veces fatal lo que ha motivado que se use solo cuando no hay otra alternativa. Tratamiento de infecciones severas por anaerobios, aunque el metronidazol y algunos betalactmicos son ms apropiados dependiendo del tipo de infeccin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
ERITROMICINA No administrar con agentes que inhiben la peristalsis Intestinal.
Quinolona Levofloxacina
Activa "in vitro" y clnicamente efectiva en infecciones por Enterococcus faecalis, St. aureus, S. pneumoniae (incluyendo cepas resistentes a la penicilina), S. pyogenes, Escherichia coli, Haemophilus Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, y Ps. aeruginosa.
FARMACOCINTICA
La levofloxacina VO, IV u oftlmica, se absorbe rpidamente con una biodisponibilidad del 99%. Absorcin no es afectada por los alimentos, aunque las contracciones mximas se retrasan una hora. Se une 24-38% a la albmina y se distribuye por todo el organismo ,se metaboliza poco siendo eliminada sin alterar via renal (87%de la dosis), por secrecin tubular activa.
La administracin con probenecid ocasiona una reduccin del 35% del aclaramiento renal.
Mecanismo de accin.
Inhibicin de la sntesis de ADN provocada por el bloqueo de la subunidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), que son esenciales en la duplicacin del DNA. Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de separar la parte replicada del DNA.
Difusin y excrecin
A partir de la segunda generacin hubo una importante mejora respecto a la difusin. Son de amplia difusin en el organismo incluyendo tejidos de difcil acceso. En el LCR la difusin oscila entre el 5-25% para ciprofloxacina hasta el 90% para Sparfloxacino.
Efectos adversos
Cortesa Dra. M Carrizales
Prolongacin del intervalo Q-T, provoc las salida de la grepafloxacina del mercado.
Profesora Mara Leal
INTERACCIONES
Forman quelatos con los cationes divalentes y trivalentes sales de aluminio, calcio, magnesio, o de cinc. La absorcin de la levofloxacina puede ser interferida con los anticidos, el sucralfato, el salicilato de magnesio, las multivitaminas Algunas quinolonas inhiben el aclaramiento heptico de la cafena, por lo que se recomienda disminuir al mximo el consumo de caf Las quinolonas puede ocasionar un aumento del tiempo de protrombina con la warfarina La administracin concomitante con AINES puede aumentar el riesgo de una estimulacin del sistema nervioso central
Profesora Mara Leal
QUINOLONAS
Bibliografa Farmacologa bsica y clnica BertramG. Katzung. Farmacologa Clnica Consuelo Rodrguez P. y Arturo Rodrguez P.