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Profesora Mara Leal

MACRLIDOS
Antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Son bases dbiles y ligeramente solubles en agua.

Eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina.


Propiedades y espectro de actividad antimicrobiana muy similares y con una toxicidad baja .

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Modo de accin
Bactericidas y Bacteriostticos

Concentracin

Tipo de microorganismo

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Mecanismo de accin
Inhiben la sintesis proteica bacteriana Alterando la translocacin. Base libre se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

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Mecanismos de resistencia
Resistencia Intrnseca. Modificacin de la permeabilidad Modificacin del ARN Ribosomal. mediado por plsmidos o transposones Modificaciones enzimticas Esterasas

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Espectro Antimicrobiano Eritromicina


1 Gram positivos: activo contra cepas de Streptococcus,
(pueden existir resistencias). Staphylococcus (concentraciones muy altas), Corynebacterium, Bacillus, Actinomyces. 2. 3. Gramnegativos: Neisseria, Bordetella, Haemophilus Otros: Bacteroides fragilis, Mycoplasma, Chlamydia, Legionella.

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Eritromicina
Forma activa es la forma base, destruida por medio cido( sales estables estearato, estolato y etilsuccinato) Amplia distribucin Unin a protenas de 70 al 75% Concentracin en hgado y excrecin biliar preferentemente
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REACCIONES ADVERSAS
Nauseas,vomitos,diarreas,dolor abdominal, superinfecciones por grmenes oportunistas, dolor, tromboflebitis, reacciones de hipersensibilidad

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INTERACCIONES
Aumentan toxicidad de Teofilina, Aminofilina Fentanilo, Carbamazepina, Warfarina, Digoxina , Triazolam, Acido Valprico, Atorvastatina, Ergotamina.

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Claritromicina
Espectro antimicrobiano
Mayor actividad contra Legionella pneumophila, Mycoplama pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Ms activo que otros macrlidos frente a micobacterias distintas de M. tuberculosis . Gran actividad frente a Helicobacter pylori (debe usarse con otros frmacos)

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Claritromicina

Infecciones tejido blando no complicado por St aureus o S. pyogenes Adultos 250 mg/12 hr VO por 7 a 14 dias

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INTERACCIONES
FLUCONAZOL, VORICONAZOL , DIGOXINA, AMIODARONA. Aumento en el riesgo de cardiotoxicidad. ALPRAZOLAM, DIAZEPAM, MIDAZOLAM Aumento de toxicidad por las benzodiacepinas WARFARINA Aumento en el riesgo de sangrado

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Azitromicina
Espectro antimicrobiano
Es muy activa contra Moraxella, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium avium intracelulares Menos efectiva grampositivos, efectiva contra H influenzae y Camphylobacter.

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INTERACCIONES
AMIODARONA. DIGOXINA Aumento en el riesgo de cardiotoxicidad CARBONATO DE MAGNESIO ,HIDRXIDO DE ALUMINO Y DE MAGNESIO. Disminuye las efectividad de la azitromicina.

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Espiramicina
Espectro antimicrobiano Estreptococos, bacilos gram positivo, clamidias, mycoplasma,legionella,clostridium Resistencia. Enterobacterias, pseudomonas, H Influenzae. Infecciones dentales metronidazol
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Telitromicina
Espectro antimicrobiano
Es de 2 a 8 veces ms activa que la eritromicina frente a microorganismos grampositivos y tan activa como azitromicina frente a gram negativos. Es menos activa que claritromicina frente a micobacterias
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Caractersticas farmacocinticas Macrolidos Metabolismo heptico , sufren primer paso heptico La concentracin en el citoplasma celular es varias veces superior a la srica. Se acumula en los fagolisosomas debido al carcter cido de estos organelas Los macrlidos difunden escasamente a travs de las meninges (concentracin en el LCR < 10% de la srica). Pasan a la saliva, a las secreciones bronquiales y a la leche materna, no difunden a los tejidos fetales

Se eliminan por va biliar en forma de metabolitos y producto activo Profesora Mara Leal

Reacciones adversas

Molestias gastrointestinales (dolor abdominal, nuseas y vmitos) Hepatotoxicidad, hepatitis colesttica Ototxicidad IV o en pacientes con insuficiencia renal o heptica

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Indicaciones teraputicas
Infecciones de vas respiratoria superiores e inferiores (neumona comunitaria) Microorganismos Intracelulares ( eritromicina, claritromicina, azitromicina, roxitromicina y telitromicina) Infecciones de tejidos blandos. (eritromicina, claritromicina y azitromicina) Infecciones por micobacterias atpicas. (azitromicina y claritromicina). Claritromicina asociada a un inhibidor de la bomba de protones y amoxicilina o metronidazol son la terapia de eleccin para infecciones por H. pylori

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante Carbamazepina, metilprednisolona y ciclosporina
inhiben el metabolismo heptico de los macrlidos, por lo que deben disminuirse las dosis cuando se combine su uso con estos medicamentos.

Digoxina: mejora la absorcin al inhibir las bacterias que


la descomponen. Teofilina: disminuye la depuracin, por lo que deben Utilizarse dosis inferiores.

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Lincosamidas Clindamicina
Mas usada actualmente Actividad antimicrobiana como la eritromicina y otros macrlidos.(Grampositivos y anaerobios) Acta inhibiendo la sntesis de protenas en el ribosoma bacteriano( 50S)

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Modo de accin
Bacteriostticos o Bactericidas dependiente de la concentracin

Activos mayormente contra Streptococos Peptoestreptococos,S. viridans , S. Pyogenes, F. nucleatum A. israelii, Prevotella ,Cl.Perfringes, B. Fragilis
Resistencia cruzada con otros antibiticos del grupo macrlidos
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FARMACINETICA
Se absorbe mejor en el TGI y se afecta menos por la presencia de alimentos Vida media de 2 a 3 horas Buena distribucin en lquidos y tejidos, con excepcin del LCR Se acumula en Neutrfilos, Macrfagos alveolares y en abscesos Atraviesa placenta Alta unin a las Proteinas Plasmaticas. Metabolismo: Heptico, Sulfxidos (inactivos). Excrecin renal alta ,biliar y leche materna
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REACCIONES ADVERSAS Colitis pseudomembranosa severa y algunas veces fatal lo que ha motivado que se use solo cuando no hay otra alternativa. Tratamiento de infecciones severas por anaerobios, aunque el metronidazol y algunos betalactmicos son ms apropiados dependiendo del tipo de infeccin.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
ERITROMICINA No administrar con agentes que inhiben la peristalsis Intestinal.

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Quinolona Levofloxacina
Activa "in vitro" y clnicamente efectiva en infecciones por Enterococcus faecalis, St. aureus, S. pneumoniae (incluyendo cepas resistentes a la penicilina), S. pyogenes, Escherichia coli, Haemophilus Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, y Ps. aeruginosa.

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FARMACOCINTICA

La levofloxacina VO, IV u oftlmica, se absorbe rpidamente con una biodisponibilidad del 99%. Absorcin no es afectada por los alimentos, aunque las contracciones mximas se retrasan una hora. Se une 24-38% a la albmina y se distribuye por todo el organismo ,se metaboliza poco siendo eliminada sin alterar via renal (87%de la dosis), por secrecin tubular activa.
La administracin con probenecid ocasiona una reduccin del 35% del aclaramiento renal.

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Mecanismo de accin.
Inhibicin de la sntesis de ADN provocada por el bloqueo de la subunidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), que son esenciales en la duplicacin del DNA. Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de separar la parte replicada del DNA.

Este mecanismo tiene mayor importancia en las bacterias grampositivas.


Favorece el proceso de endonucleosis (produccin de endonucleasas.)

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Difusin y excrecin
A partir de la segunda generacin hubo una importante mejora respecto a la difusin. Son de amplia difusin en el organismo incluyendo tejidos de difcil acceso. En el LCR la difusin oscila entre el 5-25% para ciprofloxacina hasta el 90% para Sparfloxacino.

Gran penetracin intracelular.

La excrecin es fundamentalmente renal


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Efectos adversos
Cortesa Dra. M Carrizales

Prolongacin del intervalo Q-T, provoc las salida de la grepafloxacina del mercado.
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INTERACCIONES
Forman quelatos con los cationes divalentes y trivalentes sales de aluminio, calcio, magnesio, o de cinc. La absorcin de la levofloxacina puede ser interferida con los anticidos, el sucralfato, el salicilato de magnesio, las multivitaminas Algunas quinolonas inhiben el aclaramiento heptico de la cafena, por lo que se recomienda disminuir al mximo el consumo de caf Las quinolonas puede ocasionar un aumento del tiempo de protrombina con la warfarina La administracin concomitante con AINES puede aumentar el riesgo de una estimulacin del sistema nervioso central
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QUINOLONAS

Aquellos casos en los que haya pocas o nulas alternativas teraputicas

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Bibliografa Farmacologa bsica y clnica BertramG. Katzung. Farmacologa Clnica Consuelo Rodrguez P. y Arturo Rodrguez P.

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