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ANTIDIABETICOS ORALES

LUIS SARAVIA HUARCA RESIDENTE II AO MEDICINA INTERNA HFTG

Historia natural de la diabetes tipo 2


Resistencia a la insulina Nivel de glucosa

Disfuncin de las clulas beta

Produccin de insulina

Tiempo Normal Alteracin de la Diabetes tipo 2 tolerancia a la glucosa


Henry 1998

CURSO CLINICO DE LA DM2

RECOMENDACIONES EN PCTE DM2.

MECANISMOS DE ACCION DE LOS HIPOGLICEMIANTES

INSULINA

PRODUCCION DE INSULINA

MECANISMO ACCION INSULINA PERIFERICO

BIGUANIDAS

BIGUANIDAS : MECANISMO ACCION

Biguanidas
Reducen la produccin de glucosa en el hgado Efectos leves y variables sobre la sensibilidad a la insulina a nivel muscular

Efectos secundarios Gastrointestinales (nusea, molestias abdominales o diarrea y estreimiento ocasional) Acidosis lctica

Biguanidas
Contraindicaciones Insuficiencia renal Fallo heptico Fallo cardaco Enfermedad gastrointestinal grave
Ventajas No causan hipoglucemia cuando se utilizan como monoterapia No provocan aumento de peso; podran contribuir a la prdida de peso

Biguanidas
Primera opcin de tratamiento para personas con sobrepeso u obesas
No provocan aumento de peso Tienen algn efecto sobre la resistencia a nivel perifrico

SULFONILUREAS

MECANISMO DE ACCION SULFONILUREAS

FARMACOCINETICA SULFONILUREAS

EFECTOS SECUNDARIOS SULFONILUREAS

Sulfonilureas
Aumentan la secrecin de insulina independientemente de los niveles de glucemia

Dentro de este grupo existen muchos medicamentos distintos


Efectos secundarios Hipoglucemia Estimulan el apetito y provocan aumento de peso Nusea, sensacin de saciedad, ardor de estmago Eccema ocasional Inflamacin

MEGLITINIDAS
Secretagogos de accin corta aumentan la secrecin de insulina en respuesta al aumento de los niveles de glucosa en sangre (por ejemplo, despus de comer) Efectos secundarios Hipoglucemia (probablemente menos que las sulfonilureas) Aumento de peso

Sulfonilureas
Contraindicaciones Diabetes tipo 1 Embarazo Lactancia
Sulfonilureas: deben usarse con precaucin en caso de enfermedad heptica o renal Meglitinidas: alteracin grave de la funcin heptica

Sulfonilureas
Debemos recordar:

Algunas sulfonilureas tienen un inicio y un pico ms tardos que la gliburida, y por lo tanto podran provocar menos hipoglucemia Algunas slo se deben tomar una vez al da, y por lo tanto ser ms fciles de recordar o tomar Las sulfonilureas de primera generacin, como la clorpropamida, podran acumularse y provocar hipoglucemia debido a su accin prolongada

THIAZOLIDINEDIONES

GLITAZONAS PREVENCIN DE COMPLICACIONES MACROVASCULARES?

No disminuye las complicaciones macrovasculares de los pacientes DM 2 en prevencin secundaria


Incrementa los casos de insuficiencia cardiaca.
Variable combinada: muerte por todas las causas, infarto de miocardio no fatal, ACV, sndrome coronario agudo, intervencin endovascular o quirrgica de arterias coronarias o de extremidades inferiores y amputacin por encima del tobillo:

rosiglitazona

Tiazolidinedionas
Mejora la sensibilidad a la insulina a nivel muscular, del tejido adiposo y heptico Reducen la produccin de glucosa en el hgado Cambian la distribucin de la grasa al reducir la grasa visceral y aumentar la grasa perifrica Efectos secundarios Aumento de peso, retencin de lquidos Infeccin del tracto respiratorio superior y dolor de cabeza Descenso de la hemoglobina

Tiazolidinedionas
Contraindicaciones:

Enfermedad heptica, insuficiencia cardiaca o antecedentes de enfermedad cardiaca Embarazo y lactancia No estn contraindicadas en caso de insuficiencia renal
Beneficios potenciales: Reduccin de los niveles de colesterol LDL y aumento de los niveles de colesterol HDL

Inhibidores de la alfaglucosidasa
Ralentizan la digestin de la sucrosa y el almidn y, por lo tanto, retrasan su absorcin Retrasan el aumento de glucosa en sangre tras las comidas Efectos secundarios Flatulencia, molestias abdominales, diarrea Como monoterapia no causan hipoglucemia Causan hipoglucemia cuando se utilizan con otros medicamentos (por ejemplo, sulfonilureas)

Inhibidores de la alfaglucosidasa
Contraindicaciones: Enfermedades intestinales, como la de Crohn Neuropata autonmica, que afecta al tracto gastrointestinal

Se deben tomar justo antes de comer

INCRETINAS

MECANISMO DE ACCION INCRETINAS

MECANISMO ACCION DE INCRETINAS

EJE ENTEROTISULAR

INCRETINAS

GLP-1 (agente mimtico de la incretina


Mejora la capacidad de respuesta de las clulas beta al aumentar los niveles de glucosa Reduce la secrecin de glucagn Ralentiza el vaciado gstrico Genera una sensacin de saciedad Se debe inyectar por va subcutnea dos veces al da, entre 30 y 60 minutos antes de comer Reduce la HbA1c en un ~1% Efectos secundarios Nuseas Prdida de peso Diarrea Riesgo de hipoglucemia cuando se utiliza con una sulfonilurea

GLP-1 (agente mimtico de la incretina)


Contraindicaciones: Enfermedad renal terminal o trastorno renal Embarazo Enfermedad gastrointestinal grave

DPP-IV

MECANISMO DE ACCION DE DPP- IV

B) Inhibidores de la DPP- IV

Sitagliptina Vildagliptina Saxagliptina