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HISTORIA

-Se encuentra en el programa de investigacin para el paludismo


-Utilizado por primera vez en Tailandia -Puede ser utilizado para profilaxis como para el tratamiento

-Utilizado para P. Falciparum y P. Vivax

Acciones Antipaldicas

Distribuida en mezcla racemica.


No sirve en etapas hepticas tempranas

Esquizonticida sanguneo muy potente


No es utilizada para actividad esporanticida

MECANISMO DE ACCION
Desconocido RESISTENCIA Contra P. Falciparum ABSORCION

Ampliamente
DISTRIBUCION V.M ELIMINACION Lenta Via Fecal. 20 dias

USOS TERAPEUTICOS
Profilaxis y tratamiento para el paludismo

Se utiliza en combinacin con Artemisina

Tratamiento para profilaxis 1 vez a la semana durante 1 a 3 semanas antes de viajar a un rea donde la malaria es comn y deber seguir el tratamiento durante 4 semanas despus que ha regresado 4/mg/k/d Tratamiento Teraputico Mefloquina--> 15 mg/kg en una dosis dividida seguida de 10 mg/kg al da siguiente. Dosis ponderal: 20mg/kg hasta un mximo de 1,5g. Dosis en nios: 20mg/kg en una dosis nica. Larium Comprimidos de 50mg y comprimido cortable de 250mg

USOS PROFILACTICOS

USOS TERAPEUTICOS

-Vmitos -Nauseas -Mareos -Efectos -Neuropsiquicos *Convulsiones *Confusin *Psicosis aguda

-EFECTOS NEUROPSICOLOGICOS MAS FUERTE -Perturbaciones en las vas gastrointestinales

Dosis Altas

Alteraciones

No antes del primer trimestre

No en personas que tengan convulsiones, perturbaciones No junto a Halofantrina

HISTORIA
-Su aparicin en la Segunda Guerra Mundial -Primer producto introducido a la clnica -Acta en las etapas histicas -Produjo Hemolisis

Destruye a P. Vivax y P. Ovale Acciones Paludicas

Absorcion
Vias Gastrointesti nales

Metaboliza rapidamente

Biotransfor macion

Profilaxis y cura para el Paludismo

Dosis: Personas adultas: 15 mg diario. Nios/as: 0.25 mg/kg diario. Presentacin: tabletas 5 mg y 15 mg

Efectos Adversos
-Molestias abdominales -Dosis altas los sntomas son mas fuertes

Metahemoglobinemia
Anemia Hemoltica Existencia de sensibilidad eritrocitaria

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
En deficiencia de G6PD

No en embarazadas

No en artritis reumatoide y lupus

Amodiaquina

Lumefantrina

Piperaquina

Pironaridina

Halofantrina

Isoquina

Posen actividad antipaldica

Se demostr que eran eficaces y el primer estudio de DAPSONA se hizo contra P. Falciparum en 1943

Las Sulfonamidas se usan junto con la PIRIMETAMIN, y a menudo adicionadas a la quinina para combatir el paludismo por P. Falciparum resistente a CLOROQUINA, especialmente en algunas zonas de frica.

Las Sulfonamidas y Sulfonas son esquizontocidas hemticos de accin lenta ms activos contra P. Falciparum que contra P. Vivax

Las Sulfonamidas de utilizan junto con un inhibidor de la reductasa de DIHIDROFOLATO del paracito para reforzar su accin antipaldica.

Se usa la combinacin sinrgica ANTIFOLATO de SULFADOXINA, que es una SULFONAMIDA de larga accin, con la PIRIMETAMINA, para combatir ataques paldicos en algunas regiones de frica.

Tambin ha sido eficaz la DAPSONA, SULFONA que se administra junto con el CLORPROGUANILILO, una BIGUANIDA, para tratar el paludismo por P. Falciparum resistente a CLOROQUINA.

Son esquizontocidas que se utilizan solas en la profilaxia breve en reas donde existe resistencia a la CLOROQUINA Y MEFLOQUINA

tiles para tratar el ataque agudo de paludismo causado por cepas de P. Falciparum resistentes a mltiples frmacos que presentan resistencia parcial a la quinina

Su lentitud relativa de accin las torna ineficaces como agentes nicos para tratar el paludismo.

Poseen notable actividad contra los esquizontes hsticos primarios de P. Falciparum resistentes a CLOROQUINA

La DOXICICLINA se utiliza solamente en viajeros, para profilaxia breve contra cepas resistentes a mltiples frmacos.

Por sus efectos adversos en huesos y dientes no se administraran a embarazadas y nios menores de ocho aos.

El control farmacolgico del paludismo impone problemas graves porque P. Falciparum, se ha vuelto cada vez ms resistente a los antipaldicos disponibles.

Por fortuna la CLOROQUINA an es eficaz contra el paludismo causado por P. Ovale, P. Malariae, casi todas las cepas de P. Vivax y cepas de P. Falciparum sensibles a CLOROQUINA identificadas en algunas reas geogrficas.

El uso intensivo de CLOROQUINA durante decenios fue un factor que antecedi a la aparicin de resistencia a ella, muy probablemente porque se necesitaron mutaciones mltiples para lograr tal estado.

La resistencia tambin puede ser estimulada por radicales libres generados por la administracin de ATOVACUONA, en la mitocondria del parasito; segn expertos ello estimula la aparicin de resistencia.

Los medicamentos con una semivida larga tienen mayor posibilidad de actuar selectivamente en parsitos resistentes.

Se debe utilizar regmenes que consistan en dos agentes o ms para combatir el paludismo por P. Falciparum farmacorresistente, entre los ejemplos estn las combinaciones teraputicas que incluyan ARTEMISININA Y PROGUANILILO junto con ATOVACUONA.

Las personas que visitan zonas paldicas deben recurrir a medidas adecuadas para evitar las picaduras de mosquitos.

Una de ellas seria evitar la exposicin a los mosquitos en el amanecer y el atardecer, por lo comn momentos en que es mxima su alimentacin.

Otras medidas incluyen utilizar ropa oscura de mangas largas, usar repelentes de insectos con piretrinas y dormir en estancias preferentemente protegidas con telas de alambre.

El tratamiento se iniciara antes de la exposicin, en forma ptima antes de que el viajero salga de su sitio de origen, para establecer niveles sanguneos teraputicos y detectar signos y sntomas tempranos de intolerancia y de este modo, modificar el rgimen antes del viaje.

En las pocas zonas en que se identifican cepas de P. Falciparum resistentes a CLOROQUINA el frmaco an es til parta la profilaxia; sigue siendo el medicamento para la profilaxia ms indicado y el control de infecciones por P. Vivax, P. Ovale y P. Malariae

En reas en que es endmico el paludismo resistente a CLOROQUINA los regmenes ms indicados para profilaxia son MEFLOQUINA y ATOVACUONAPROGUANILILO

La DOXICICLINA es un agente quimioteraputico alternativo.

En situaciones en que la MEFLOQUINA, la combinacin de ATOVACUONA-PROGUANILILO y DOXICICLINA estn contraindicadas, cabe la posibilidad de usar PRIMAQUINA como profilctico (ya que muestra actividad contra las etapas hepticas del parasito).

Todo ataque paldico se considera una emergencia mdica, en particular cuando ataca a mujeres embarazadas, nios de corta edad y viajeros no inmunes.

Se recurrir a la va oral siempre que sea posible, pero el frmaco se puede administrar por va intramuscular o incluso intravenosa.

Los frmacos parenterales ms indicados son la QUININA y la QUINIDINA.

En trminos de 48 a 72 h de emprender el tratamiento se puede observar notable mejora clnica y disminucin en la parasitemia.

La imposibilidad de que desaparezcan los parsitos de la sangre a los siete das indica farmacorresistencia.

Si se sospecha la presencia de paludismo por P.Falciparum resistente a CLOROQUINA, el frmaco preferido es la QUININA.

La exsanguino-transfunsin puede ser una tcnica adicional til en el paludismo grave por P. Falciparum con elevada parasitemia.

No administrar TETRACICLINA, salvo en situaciones de emergencia, a nios menores de 8 aos, y la combinacin de ATOVACUONA-PROGUANILILO ha sido aprobada solamente para menores que pesen ms de 11 Kg.

La CLOROQUINA, y el PROGUANILILO pueden utilizarse durante el embarazo.

En mujeres que amamantan, no se recomienda utilizar ATOVACUONAPROGUANILILO

Se utilizaran QUININA y QUINIDINA con todos los ciudadanos, ante la hipoglucemia que frecuentemente acompaa a su uso.

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