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Ant i bi t i cos con act i vi dad Bact er i ci da

-lactamicos:

Pe n ic ilin a s Ce fa lo s p o rin a s Ca rb a p e n a n o s M o n o b a c ta m a s

Glicopptidos Bacitracina Cicloserina Ac. Nalidixico Quinolonas Aminoglicsidos

Mecanismos de accin de los Agentes Bactericidas

S ntesis de Pared Celular: Cicloserina Vancomicina Bacitracina Penicilinas Cefalosporinas Mono actamas Car apenanos

!eplicacin de "NA: Ac. Nalidixico Quinolonas

S ntesis de Prote nas #Su unidad ri osomal $%S&: 'streptomicina Gentamicina( )o ramicina Ami*acina

Agentes Bactericidas +ue interfieren con la s nte s isdepa re dc e lula r

Agentes -lactamicos Car bapenem as ( I mi pem en) Cef al ospor i nas M onobact am as ( Azt r eonam ) Peni ci l i nas ndi ce PK/ P !"#M I C

$l i cop%pt i dos ( &ancom i ci na ' "ei copl am i na) Ci cl oser i na Baci t r aci na (osf om i ci na

'structura - Composicin de la pared celular


Gram #,& Gram #-&

Com p)est a de pept i do*l i can Cont i ene *r andes cant i dades de +ci do t ei coi co ' +ci dos l i pot ei coi co ,l+ci do t ei coi co no est a pr esent e en l os $ r am ( )

.na par ed del *ada de pept i do*l i can .na m em br ana e/t er na 0i popr ot e1 nas coval ent em ent e )ni das a l a par ed 0i pol i sacar i dos ( 0P2)

S ntesis de la pared celular

Sntesis de la pared celular

Vancomicina y Teicoplamina Se unen a la D-ala evitan el alargamiento de la cadena de pptidoglican

Penicilinas, Cefalosporinas Monobactamas Carbapenemas

M ecani sm o de acci n de l os i n3i bi dor es de l a s1 nt esi s de par ed cel )l ar


Penicilinas( Cefalosporinas( Car apenemas - Mono actamas I n3i ben l a s1 nt esi s de par ed cel )l ara t r av%s de i n3i bi r"r anspept i dasas ( PBP)i nvol )cr adas en l ar eacci n de ent r ecr )zam i ent o de l as 3ebr as de pept i do*l i can 0a pr opi edad de i n3i bi r"r anspept i dasas se l as conf i er e elani l l o 0act +m i co .no de l os pr i nci pal es m ecani sm os de r esi st enci a se debe a l a e/pr esi n de 0act am asas Vancomicina - )eicoplamina 2e )ne a l a al ani na de l os *l i cop%pt i dos pr ec)r sor es ' evi t a el al ar *am i ent o de l a cadena delpept i do*l i can4 Cicloserina I n3i be com pet i t i vam ent el a s1 nt esi s de al ani na a par t i rde 0al ani na Bacitracina I nt er f i er e con l os l 1 pi dos 5)e t r anspor t an l os pr ec)r sor es de l a par ed cel )l ara t r av%s de l a m em br ana4

Estructura de los agentes que inhiben la Sntesis de la pared celular

Carbapenemas

'structuras de Penicilina - sus deri.ados

Penicilina G

moxicilina (R=OH) mpicilina (R=H)

Gram(-) entericos

Neisseria Gram (-) anaerobios

Penicilina V

Carbanicelina (R=H) Meticilina #ricarcilina Oxacilina (R1=R2=H)


Pseudomonas Gram(-)

Cloxacilina (R1=Cl; R2=F) Dicloxacilina (R1=R2=Cl)

Me$locilina
Pseudomonas Gram(-) Gram(+)

Piperacilina !a"cilina

Sucepti ilidad acteriana a penicilinas

Ba6 o espect r o 2ensi bl es a 7l act am asa Peni ci l i na $ Peni ci l i na & Am pl i o espect r o 2ensi bl es a 7l act am asa Am pi ci l i na ' Am o/i l i na ( am i no) Car bani cel i na ' "r i car ci l i na ( car bo/i l o) Pi per aci l i na8Azl oci l i na ' M ezl oci l i na ( )r ei do) 9esi st ent es a 70act am asa Cl o/aci l i na8M et i l ci l i na8: /aci l i na8;af ci l i na ' i cl o/aci l i na

AP12CAC20N )'!AP'3)2CA
Penicilina V ( v1 a or al ) (ar i n*i t i s8 I nf ecci ones Stre p to c o c c u s$ r )po A de t e6 i dos bl andos o de pi el Penicilina G ( v1 a par ent er al ) I nf ecci ones m oder adas a sever as4 ;e)m on1 a ca)sada porStre p to c o c c u sp n e u m o n ia e 4 M eni n*i t i s porNe is s e riam e n in g itid is 4 $ onor r ea8s1 f i l i s8et c4 Ampicilina - Amoxicilina( Bacampicilina: I nf ecci ones l eves o sever as $ r am ( ) <E.Co li yPro te u sm ira b ilis t r act or espi r at or i o s)per i or t r act o )r i nar i o m eni n*i t i s pr od)ci da porHa e m o p h ilu sin flu e n z a e . (i ebr et i f oi dea Car acelina - )icarcilina -Ps e u d o m o n a sen t r act o )r i nar i o8p)l m n ' san*r e A/locilina( Me/locilina - Piperacilina Cont r a Ps e u d o m o n a s5)e no si nt et i cen 7l act am asa4 Cont r a En te ro b a te r ySe rra tia 4 Cloxacilina( 0xacilina Nafcilina - Metilcilina I nf ecci ones 2t ap3'l ococci cas (Sta p h y lo c o c c u sa u e ru s -Pi el 8ne)m on1 a8ost eom i el i t i s8endocar di t i s ' sept i cem i a4

AP12CAC20N )'!AP'3)2CA
4Generacin C'5A10)2NA( C'5A6012NA( C'5A1'72NA - C'5A"!0721: =>l 1 nea t r at am i ent o de i nf ecci ones porSta p h y lo c o c c u s( endocar di t i s)y !le b s ie lla 4 I nf ecci ones )r i nar i as r esi st ent es a peni ci l i nas ' s)l f onam i das 8Generacin

C'53!072MA: $r am ? ' act i vi dad r azonabl e cont r a $r am -

C'5AMAN"01< $r am ? ' H. "n lu e n z a( l act am asa ?) C'5072)2NA Anaer obi os $ r am ( )i nf ecci ones p%l vi cas ' per i t oni t i s Pr of i l a/i s per i oper at or i a ;e)m oni a poraspi r aci n

AP12CAC20N )'!AP'3)2CA

$Generacin C'50)A72MA( C'5)!2A70NA ( C'5)26072MA ( C'50!P'!A60NA C'5P0"072MA M eni n*i t i s aer obi os $ r am ( )no r em pl azan a Am i no*l i csi dos I nf ecci ones i nt r a3ospi t al ar i as poraer bi cos $ r am ( ) 4 I nf ecci ones )r i nar i as8pi el 8ost eom i el i t i s ' m eni n*i t i s4 9Generacin C'5'P2NA ( ,spect r o si mi l ara l as de t er cer a *ener aci n per o m +s r esi st ent es a al *)nas bl act am asas) "r at am i ent o de m eni n*i t i s porN. M e n g itid is' H. "n flu e n z a .

Cefpodoxima

Cefuroxima (Acetilo) %&"ren 'i(r)lisis por estearasas

Car apenmicos

2M2P'N'N , Cilastatina #in:i e degradacin en t ulo renal& "r at am i ent o de i nf ecci ones m i /t as (aer bi cosanaer obi os) 4 ,nt er obact er' en or *ani sm os 5)e pr esent an r esi st enci as m @l t i pl es a dr o*as4 Bact er i em i as I nf ecci ones ( no r esponden a Peni ci l i nas8Cef al ospor i nas o Am i no*l i csi dos) 9espi r at or i as I nt r aabdom i nal es8 $i necol *i cas A)eso "r act o )r i nar i o

I mi penem ( "i enam B)

No se absorve por via gastrointestinal

Mono actmicos
2ndicaciones - usos cl nicos: Com o @ni ca dr o*a en i nf ecci ones )r i nar i as4 ,n com bi naci n con ot r os a*ent es elazt r eonam es @t i lpar a4 I nf ecci ones p%l vi cas ( azt r eonam ? cl i ndam i ci na Per i t oni t i s bact er i ana espont +nea en ci r r t i cos8per i t oni t i s asoci ada a di +l i si s per i t onealcr ni ca ( azt r eonam ? vancom i ci na) I nf ecci ones i nt r aabdom i nal es ( azt r eonam ? cl i ndam i ci na o m et r oni dazol ) ;e)m on1 as nosocom i al es ( azt r eonam ? cl i ndam i ci na) 4 ,s @t i lpar at r at arost eom i el i t i s8ar t r i t i s8m eni n*i t i s ' sepsi s por *r am ne*at i vos4

AC"9,: ;AM No se absorve por via gastrointestinal


!eacciones ad.ersas: i ar r ea8n+)seas8vm i t os8r eacci ones l ocal es a ni veldelsi t i o de i n'ecci n ' de 3i per sensi bi l i dad4 Par ece no t eneri nm )no*eni ci dad cr )zada con peni ci l i na8p)di %ndose adm i ni st r aren paci ent es al %r *i cos a l ami sm a4

Principales mecanismos de resistencia a los anti iticos -lactamicos

Espacio periplasmico *+actamasas, Clase Clase Clase C Clase D

Transpeptidasas Resistentes
Pared Celular

Dci dos peni ci l oi cos

Membrana Celular

Bombas que expulsan lactamicos

Com inaciones de Penicilinas con 2n:i idores de -lactamasa

Amoxicilina , Ac. Cla.ulanico #Cla.inex & :t i t i s m edi a 2i n)si t i s I nf ecci ones delt r act or espi r at or i o ba6 o "r act o )r i nar i o4 )icarcilina , Ac. Cla.ulanico #)imentin & Cepas 7l act am asa( ?) 4S. a u re u s # H. in flu e n z a e # N. g o n o rrh e a # E. c o li# !le b s ie llay$. fra g ilis 4 Ampicilina ,Sul actam A)m ent a elespect r o cont r a Ne is s e ria # E. c o li# Pro te u s # S. a u re u syS. e p id e rm id is 4

I ;",9ACCI : ; , 9: $ A2
I nt er acci ones de Peni ci l i nas ' Cef al ospor i nas con<
Peni ci l i nas ' Cef al ospor i nas i nact i van Am i no*l i csi dos8no se p)eden adm i ni st r ar si m )l t +neam ent e4 Peni ci l i nas ' bact er i ost +t i cos son *ener al m ent e ant a*ni cos4 (+r m acos 5)e bl o5)ean secr eci n t )b)l ar' pr od)cen a)m ent o de ni vel es ci r c)l ant es de Peni ci l i nas ' Cef al ospor i nas< Pr obeneci d I ndom et aci na 2)l f i npi r azona osi s al t as de Aspi r i na Pr obeneci d bl o5)ea elt r anspor t e desde 0C9 ' p)ede pr od)ci rne)r ot o/i ci dad4 Al *)nas Cef al ospor i nas a)m ent an nef r ot o/i ci dad de Am i no*l i csi dos

Cefamandole Cefotetan Cefapera/ona