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FARMACOLOGIA: CONCEPTOS GENERALES

MC DAIDY SILVIA BARRETO VERA


R1 ANESTESIOLOGIA HRDT UNT

FARMACOCINETICA
Ciencia que mide y cuantifica las velocidades de absorcin, distribucin, y eliminacin de un medicamento en el organismo.
(Naranjo. Mtodos en Farmacologa Clnica 1992)

rea de la farmacologa que estudia la absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de frmacos en el organismo
(Gilman,Hardman, Limbird et al. Godman y Gilman, Las bases farmacolgicas de la terapetica)

Relacin que se establece entre el antimicrobiano y el paciente e incluye los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin que, en su conjunto, determinan una curva concentracintiempo. Los parmetros farmacocinticos ms relevantes son la concentracin mxima (Cmx) o pico (peak), la vida media del frmaco en el plasma (t1/2) y el rea bajo la curva (Area under curve - AUC).
(Beltrn. Farmacocintica y farmacodinamia de los antimicrobianos. Rev Chil Infect 2004; 21(1): 39-44)

PROTEINA TRANSPORTADORA
Protenas transportadoras (carrier proteins):

ligan el soluto a un lado de la membrana y lo llevan al otro lado a travs de un cambio en la conformacin (estructura) de la protena. pueden transportar iones inorgnicos o molculas orgnicas

Algunos sustratos a la accin de las protenas de transporte de la BHE son: Pgp -> Analgsicos: morfina, metadona, fentanilo; Antiepilpticos: carbamazepina, gabapentn, lamotrigina, fenobarbital, fenitona, topiramato; Antidepresivos: amitriptilina, doxepina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina; Antipsicticos: amisulprida, clorpromazina, flufenazina, haloperidol, olanzapina, pimozida, quetiapina, risperidona, trifluoperazina. MRP2 -> Antiepilpticos: fenitona.

COEFICIENTE DE PARTICIN
Es una frecuencia de distribucin que describe como el anestsico inhalatorio se distribuye equitativamente entre dos fases (cuando las presiones son idnticas).
Blanco, Blanco. lvarez. Farmacocintica de los anestsicos inhalatorios. En: Farmacologa en anestesiologa. FEEA Espaa. 2003

Coeficiente de particin entre sangre y gas ():Determina la solubilidad relativa del anestsico en sangre respecto a la que presenta en mezcla gaseosa, en otras palabras mide la tendencia del anestsico a pasar a la fase lquida en sangre.

= [anestsico en la fase
gaseosa] *

[anestsico en sangre] *

* Cuando la concentracin en ambas fases estn en equilibrio, es decir en ambas fases se registra la misma presin parcial.

Coeficiente de particin anteriormente explicado.

tejido/sangre:

significado

similar

al

pKa
pKa, es aquel pH donde existe 50% de las formas ionizadas y 50% de formas no ionizadas. pKa = pH +log [ Catin / Base ] pH = pKa +log [ Base / Catin ] Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conduccin. pKa Alto Cationes Aniones Inicio Lento
Aniones Cationes

pKa Bajo

Inicio Rpido

El tiempo de inicio de accin (latencia) est condicionado por el pKa de cada frmaco. El porcentaje de un determinado anestsico local presente en forma bsica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestsico local. Por lo tanto, frmacos con bajo pKa tienen un inicio de accin rpido y frmacos con mayor pKa lo tendrn ms lento.
Gonzles, Miralles. Farmacocintica de los anestsicos inhalatorios. En: Farmacologa en anestesiologa. FEEA Espaa. 2003

IONIZACIN
La ionizacin de un frmaco se refiere al porcentaje del frmaco que se fracciona de acuerdo al pH del plasma, es decir, un porcentaje en fraccin ionizada (polar) y el resto (%) en no ionizada (no polar). La fraccin ionizada o polar del frmaco es la porcin que se elimina, se metaboliza y no tiene facilidades para cruzar las barreras biolgicas (membranas), son los denominados compuestos polares; en cambio, las fracciones no polares, no ionizadas o solubles en lpidos son las que tienen la facultad de cruzar todas las barreras biolgicas, esta es la fraccin liposoluble; por lo tanto, a mayor fraccin (%) no ionizada, mayor liposolubilidad y penetracin a travs de las membranas celulares. El grado de ionizacin est en relacin del pH del medio y del pKa del AL . As, cuando disminuye el pH del medio aumenta la forma ionizada, y cuando aumenta (medio alcalino) lo hace la forma no ionizada liposoluble.
Gilman,Hardman, Limbird et al. Godman y Gilman, Las bases farmacolgicas de la terapetica

ELIMINACION
Consiste en la expulsin del frmaco o sus metabolitos desde el organismo al exterior. En general los frmacos muy polares se eliminan en gran parte sin metabolizar y los muy liposolubles metabolizados. PARAMETROS: 1. Velocidad de excrecin 2. Clearance 3. Constante de eliminacin 4. Vida media 5. Constante de disposicin

VAS DE ELIMINACIN: 1.- Va renal (la ms importante) 2.- Va biliar (con recirculacin enteroheptica) 3.- Leche (de importancia toxicolgica para el recin nacido) 4.- Saliva, sudor, piel, pulmones, etc.
Gilman,Hardman, Limbird et al. Godman y Gilman, Las bases farmacolgicas de la terapetica; (Naranjo. Mtodos en Farmacologa Clnica 1992

BIOTRANSFORMACIN
Son reacciones qumicas que convierten el frmaco en una sustancia menos soluble y ms ionizada, por lo tanto, menos absorbible y menos reutilizable (p. ejem., por reabsorcin intestinal a partir de la bilis) aunque puede darse el caso de una transformacin metablica necesaria para que ocurra el efecto biolgico. Se habla entonces de un proceso de bioactivacin.

Las reacciones de biotransformacion de los frmacos se clasifican segn sean de funcionalizacin (fase I) o de biosntesis (fase II)
Gilman,Hardman, Limbird et al. Godman y Gilman, Las bases farmacolgicas de la terapetica; Naranjo. Mtodos en Farmacologa Clnica 1992

Fase I: funcionalizacin
Son reacciones qumicas que convierten el frmaco en una sustancia menos soluble y ms ionizada, por lo tanto, menos absorbible y menos reutilizable (p. ejem., por reabsorcin intestinal a partir de la bilis) aunque puede darse el caso de una transformacin metablica necesaria para que ocurra el efecto biolgico. Se habla entonces de un proceso de bioactivacin.

Las reacciones de biotransformacion de los frmacos se clasifican segn sean de funcionalizacin o fase no sinttica(fase I) o de biosntesis, conjugacin o fase sinttica(fase II)
Gilman,Hardman, Limbird et al. Godman y Gilman, Las bases farmacolgicas de la terapetica; Naranjo. Mtodos en Farmacologa Clnica 1992

Tiempo de vida media


La vida media (t) indica el tiempo requerido para eliminar el 50% de la cantidad de medicamento presente en le organismo, depende del volumen aparente de distribucin y del clearance. La vida media tiene varias aplicaciones clnicas
Gilman,Hardman, Limbird et al. Godman y Gilman, Las bases farmacolgicas de la terapetica; Naranjo. Mtodos en Farmacologa Clnica 1992