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FARMACOCINETICA

Penetracin
Absorcin Distribucin Biotrasnformacion Acumulacin Excrecin

Indica la cantidad y la forma en que un frmaco llega a la circulacin sistmica, por lo que esta disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.Depende de la absorcin, distribucin y eliminacin del frmaco.

Referente a la fraccin de la dosis del medicamento

administrado que alcanza la circulacin general. en el caso de la administracin intravenosa se define como la unidad (100%)

Representacin grfica de las concentraciones plasmticas

de un frmaco con respecto al tiempo:


Despus de una sola administracin (va oral y parenteral) Despus de administrar el frmaco cada vez que se cumple

la vida media

Niveles plasmticos de dos preparados imaginarios con igual biodisponibilidad pero distinta eficacia (la lnea de puntos puede corresponder tanto a la concentracin mnima eficaz como a la concentracin mxima tolerada

Niveles plasmticos de dos preparados imaginarios con igual biodisponibilidad pero distinta eficacia (la lnea de puntos puede corresponder tanto a la concentracin mnima eficaz como a la concentracin mxima tolerada

Niveles plasmticos de dos preparados imaginarios con igual biodisponibilidad pero distinta eficacia (la lnea de puntos puede corresponder tanto a la concentracin mnima eficaz como a la concentracin mxima tolerada

ES UN PROYECTO PARA LA ADMINISTRACIN DE

MEDICAMENTOS DURANTE UN TIEMPO, CON EL OBJETIVO DE OBTENER CONCENTRACIONES PLASMTICAS TERAPUTICAS, SIN EXCEDER LA CONCENTRACIN MNIMA TXICA

DISTRIBUCION
ES EL TRANSPORTE DEL MEDICAMENTO DENTRO DEL COMPARTIMENTO SANGUINEO Y SU PENETRACIN EN LOS TEJIDOS. LOS FARMACOS PUEDEN IR DISUELTOS EN EL PLASMA SE UNEN A HEMATIES Y PROTEINAS PRINCIPALMENTE ALBUMINA LO QUE PERMITE SU TRANSPORTE Y ALMACENAMIENTO Y CONSTITUYE UNO DE LOS MECANISMOS MAS IMPORTANTES PARA MANTENER LOS NIVELES PLASMATICOS.

DISTRIBUCION
LOS FARMACOS AL UNIRSE A PROTEINAS SE

COMBINAN A TRAVES DE . ENLACES ELECTROVALENTES O IONICOS PARA DROGAS IONIZADAS UNIENDOSE A GRUPOS POSITIVOS Y NEGATIVOS DE LAS PROTEINAS EJEMPLO. FENILBUTAZONA, SALICICILATOS ENLACES DE HIDROGENO DIPOLAR DE VAN DER WAALS PARA FARMACOS NEUTROS , EJEMPLO HORMONAS ESTEROIDEAS ENLACES CON GRIUPOS SULFHIDRILOS PARA METALES PESADOS COMO ARSENICO Y MERCURIO

ACUMULACION
ACUMULACIN.
EL PASO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS ES

MUY VARIABLE.
SE ACUMULAN EL EL TEJIDO GRASO,PULMON,

HIGADO. HUESO

DISTRIBUCION
LA FRACCION DEL FARMACO UNIDO A LAS

PROTEINAS ES FARAMACOLOGICAMENTE INACTIVA LA FRACCION LIBRE ES LA ACTIVA LA FRACCION COMBINADA SE EXCRETA MAL PASA MAL A TEJIDOS Y LCR LA COMBINACION PROTEICA ACTUA COMO DEPOSITO NO SE METABOLIZA PUEDE HABER COMPETICION ENTRE DISTINTAS DROGAS

Factores de que depende: Caractersticas fsico-qumica del frmaco Relativa participacin tejido/sangre Gasto cardaco Unin a protenas plasmticas Fijacin tisular Va de administracin

DISTRIBUCIN (volumen de distribucin


Es una estimacin hipottica del lquido en el que el

frmaco se disemina EST DETERMINADO POR LA DOSIS ADMINISTRADA Y LA CONCENTRACIN PLASMTICA DESEADA: Dosis administrada = Vd x concentracin plasmtica
Agua corporal total (42L):

Plasma (6%)< volumen intersticial<volumen intracelular

VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Volumen intracelular: 28L Volumen extracelular: 14L

Volumen intersticial 10 %

Volumen Plasmtico 4 %

VOLUMEN DEDISTRIBUCION
A.

Comportamientos corporales de agua Compartimiento plasmtico:


Si un frmaco tiene un peso molecular alto o una gran unin a protenas plasmticas, se mantiene atrapado en el compartimiento plasmtico (vascular). Ej. aminoglucocidos

Lquido extracelular Si el frmaco tiene peso molecular bajo pero es hidroflico, se puede mover a travs de las uniones en brecha del endotelio hacia el lquido intersticial
Sin embargo, los frmacos hidroflicos no pueden cruzar las

membranas para llegar al lquido en el interior celular


Estos frmacos se distribuyen en un volumen que es la suma del lquido

plasmtico y del lquido intersticial ( lquido extracelular), 20% del peso corporal o cerca de 14L

ELIMINACION
SE DENOMINA ELIMINACION AL PROCESO POR EL QUE UNA SUSTANCIA PASA DEL MEDIO INTERNO AL EXTERIOR. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION: SON LOS CAMBIOS BIOQUIMICOS QUE LOS FARMACOS SUFREN EN EL ORGANISMO PARA PODER ELIMINARSE MEJOR EXCRECION

BIOTRANSFORMACION
PRODUCE A MENUDO INACTIVACION DEL COMPUESTO ORIGINAL ALGUNOS FARMACOS SE CONVIERTEN EN METABOLITOS QUE SON TAN ACTIVOS O MAS QUE LOS FARMACOS DE LOS QUE SE DERIVAN EL METABOLISMO SE LLEVA ACABO EN EL SISTEMA MICROSOMAL DEL HIGADO, PERO TAMBIEN PUEDE REALIZARSE EN INTESTINO DELGADO, RION, SANGRE, PULMON, GLANDULAS SUPRARRENALE Y PLACENTA

ELIMINACION
FASE I Se aaden sustituyentes a la molcula o se liberan en ella

grupos funcionales que aumentan su ionizacin e hidrosolubilidad Reacciones no sintticas que producen activacin, cambios de actividad o inactivacion FASE II Se agregan compuestos endgenos a producto final al travs de reacciones sintticas como cido glucurnico, actico o sulfrico que aumenta el tamao de la molcula, mas hidrosoluble y de fcil excrecin. Sistema enzimatico citocromo p450 oxidativo

HIDROFILICOS

METABOLISMO
LIPOFILICOS

BIOTRANSFORMACION
FACTORES DEL METABOLISMO
FISIOLOGICOS: Especie, raza, edad, sexo y hormonas GENETICOS Y TNICOS: factor monogenico, dieta

metablicos FARMACOLOGICOS: Inductores enzimticos , inhibidores enzimticos.

EXCRECION
EXCRESION ES LA SALIDA DE LOS FARMACOS Y SUS METABOLITOS DESDE EL SISTEMA CIRCULATORIO AL EXTERIOR DEL ORGANISMO. EL RION ES EL ORGANO MAS IMPORTANTE SE REALIZA POR BILIS HECES FECALES SUDORACION. EL PULMONE ES EL ORGANO MAS IMPORTANTE PARA LOS GASES.

FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA.
ES EL ESTUDIO DE LA ACCION DE LOS FARMACOS

SOBRE LOS ORGANISMOS VIVOS LA ACCION DE LOS FARMACOS ES LA PARTE MAS IMPORTANTE DE LA FARMACOLOGIA ESCENCIAL EN EL SENTIDO DE AUMENTO O DISMINUSION.