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FUNCIPRO POSTGRADO FARMACOLOGIA CLINICA Modulo II Farmacologa Bsica. DOCENTE: Dr.

Francisco Bohrquez

FARMACOS DENOMINADOS AINES

Alumnos: Lic. Martha Chavarria Menacho Dr. Jos Elver Martnez Claros
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AINES
Son un grupo heterogneo de frmacos donde sus principios activos tienen como principales efectos aliviar o inhibir temporalmente el dolor, la inflamacin y la fiebre. Son los medicamentos mas utilizados en la actualidad por los pacientes. Reciben la denominacin de AINE para diferenciarlos de otros antiinflamatorios LLAMADOS ESTEROIDES cuya accion farmacolgica tiene acciones y efectos en su mayora indeseables .
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Antecedentes Histricos
s.XVIII E. Stone corteza del sauce curacin de fiebres

1829 1875

Se aisla la salicina glucsido activo se sintetiza salicilato Na uso fiebre reumtica , Uricosrico

1897

Hoffman

acido acetilsaliclico Aspirina 1899

AINES Clasificacin
Para mejor comprensin se pueden clasificar por: Estructura qumica Efecto farmacolgico Selectividad frente a COX1 y COX2

Vida Media

Grupo Farmacolgico
ACIDOS Saliclico Pirazolonas

Frmaco prototipo
cido acetilsaliclico Metamizol

Enlicos

Pirazolidindionas
Oxicams Indolactico

Fenilbutazona
Piroxicam y meloxicam Indometacina

Actico

Pirrolactico
Fenilactico Piranoindolactico

Ketorolaco
Diclofenaco Etodolaco

Propinico
Antranlico Nicotnico NO ACIDOS Sulfoanilidas Alcalonas Paraaminofenoles

Naproxeno
cido mefenmico Clonixina Nimesulida Nabumetona Paracetamol
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1. CLASIFICACIN DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE) < 5 horas 5 15 horas > 15 horas
cido acetil saliclico Acetaminofn Ibuprofeno Diclofenac cido Mefenmico Ketoprofeno Indometacina Nimesulide Diflunisal Flurbiprofen Naproxeno Sulindac Celecoxib Metamizol Piroxicam Tenoxicam Nuevos AINES Oxicanos Rofecoxib

2. CLASIFICACIN DE AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA Analgsicos pero Analgsicos y antiinflamatorios Analgsicos y antiinflamatorios insignificante moderados potentes antiinflamatorio
Paracetamol Derivados de c propinico: ibuprofeno Derivados de c antranlico: mefenmico Derivados de c arilactico: diclofenac Salicilatos Derivados de pirazolonas: dipirona Derivados indlicos: Etodolaco Indometacina

3. CLASIFICACIN DE AINES POR SU ACCIN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX Inhibidores no selectivos Inhibidores Selectivos COX-2
Derivados de cido saliclico Paracetamol Derivados acticos Derivados de cido propinico Derivados de cido antranlico (fenamatos) Derivados enlicos Coxibicos: Rofecoxib, celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib Nimesulide Meloxicam / Diclofenaco Etodolaco Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib Selectividad preferencial: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulide, Diclofenaco

CLASIFICACION SEGUN INHIBICION DE COX

1. selectiva COX1
2. No selectiva COX

3. selectiva COX2 4. inhibidores especficos COX2


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FARMACOCINTICA ABSORCN:
Son cidos absorbidos completamente va oral. Concentracin alcanzada a las 2-3 hrs, COX-2 selectivos en 1 hr Los alimentos pueden disminuir su absorcin. Algunos (nabumetona, diclofenaco) tienen eliminacin de primer paso o pre sistmica.
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FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIN: Se ligan a protenas plasmticas 95-99% a la albmina. Tienen alto potencial de desplazar otras molculas de las protenas, menor unin el paracetamol . Ms riesgo a intoxicacin con protenas bajas. Se distribuyen en todo el organismo, penetrando rpidamente: articulaciones, liquido sinovial. Tienden a concentrarse en el sitio de la inflamacin.
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FARMACOCINETICA
METABOLISMO: Biotransformacin heptica y eliminacin renal Algunos con metabolitos activos (Sulindaco, Nabumetona, Meclofenamico) . Algunos metabolitos pueden de nuevo formar medicamento activo si no se eliminan ej. en insuficiencia renal (Naproxeno, Ketoprofeno, ac Propinico) Acetaminofn a dosis teraputicas es oxidado en hgado; solo poca porcin 5% forma metabolito altamente reactivo NAPQI ( N-acetil-p-benzoquinoneimina) que normalmente es neutralizado por el glutatin. En dosis txicas 10 gr la va metablica principal esta saturada y se forma el metabolito hepatotoxico Vida media (excepto de la aspirina) depende de la farmacocintica
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FARMACOCINETICA
ELIMINACIN
Tiempos variables. Ibuprofeno, diclofenaco, acetaminofn: 1-4hr; piroxicam 50 hr.

Mayora de AINES o sus metabolitos son glucuronidados. Hepatotoxicidad: diclofenaco, lumiracoxib


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Mecanismo de accion AINES


Cuando se produce una agresion a los tejidos ya sea de tipo fisico, quimico, fisico o hipoxico, se activa la fosfolipasa A2. esta enzima hidroliza fosfolipidos de membrana produciendo una liberacion de acido araquidonico. Y apartir de este mediante las ciclooxigenasas se sintetizan las prostaglandinas o hay otra via a partir del acido araquidonico que es a partir de las lipooxigenasas sintetizando leucotrienos.
Los AINES actuan a nivel de las COX, evitando o disminuyendo la produccion de prostaglandinas *los corticoides inhiben la fosfolipasa A2 impidiendo la liberacion de acido araquidonico y todos los procesos siguientes

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AINEs Mecanismo accin


Membrana fosfolipidos fosfolipasa A2 Acido Araquidnico Lipooxigenasa Ciclooxigenasa (COX)

AINEs

COX -1
estmago, intestino rin, plaquetas

COX-2
cel. inflamacin (diferentes rganos: rin, cerebro, hueso)

CONSTITUTIVA

INDUCIBLE/CONSTITUTIVA
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ROL DE LAS PROSTAGLANDINAS


1. Citoprotector gstrico 2. Renal 3. Hemostasia 4. Ovario - reproduccin 5. Dolor 6. Inflamacin
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Metabolismo de Fosfolpidos
cido Linoleico Fosfolpidos
Eicosanoides: -Prostaglandinas -Tromboxanos -Leucotrienos

TXA2
Tromboxano Sintetasa

PAF cido Araquidnico


Ciclooxigenasas COX-1 COX-2

PGG2

Peroxidasa

PGH2

Prostaciclina Sintetasa

15-lipooxigenasa

LTA4 LTC4 LTD4 LTB4


12-lipooxigenasa

PGD2

PGE2

PGF2

LTE4

Lipoxinas AeB

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COX 2

Es Inducida por estimulos inflamatorios: Macrofagos/monocitos Sinoviocitos Condrocitos Fibroblastos Celulas endoteliales Endotoxinas( IL1, FNTa)c

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AINES
CRITERIOS DE ELECCION Efecto buscado:
analgsico, antipirtico, antiinflamatorio Antiagregante plaquetario

Edad del paciente Estado patolgico Duracin del tratamiento


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