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Sistema nervioso simptico

Tirosina

RECEPTORES ADRENERGICOS
a-Receptores adrenrgicos alfa:

1 postsinptico, 2 pre y

postsinpticos. b-Receptores adrenrgicos (beta): 1 cardioselectivos, 2 broncodilatadores, 3 lipolticos y 2-presinpticos. c-Receptores dopaminrgicos: En general son postsinpticos, aunque pueden localizarse presinpticamente en algunas regiones. Los D1 y D2 estn localizados en SNC y a nivel perifrico.

RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA


RECEPTORES 1: localizacin postsinptica: 1

activados por: NA, Metaraminol, Fenilfedrina, Nafazolina, Xilometazolina. Efectos farmacolgicos: contraccin del msculo liso, vasoconstriccin, estmulo de lagunas secreciones excrinas (salival, sudorparas).
1 bloqueados por: Prazosin.

RECEPTORES 2: Localizacin pre y postsinptica


La activacin de receptores 2 presinpticos produce la inhibicin de la adenilciclasa y disminucin del AMPc intracelular a travs de la protena Gi.
2 activados por: Clonidina, -metil-noradrenalina,

-metil-DOPA, Guanabenz, Guanfacine.


Bloqueados por: Yohimbina

Efecto simpaticoltico principalmente central

2 presinpticos
Produce inhibicin por un mecanismo de autorregulacin de NA en la terminal adrenrgica

2 postsinpticos
principalmente en arteriolas, venas y bronquios, con funciones similares a los 1.

RECEPTORES ADRENERGICOS BETA


1: localizacin postsinptica, estn en corazn

principalmente
Receptores 1 activados por: Dobutamina.

Bloqueados por : Atenolol, Metoprolol,

Acebutolol

Receptores 2:postsinpticos
Localizacin en msculo liso bronquial, en arteriolas, venas, estmago e intestino (motilidad y tono), en tero, en msculo ciliar, en clulas de islotes de Langerhans, hepatocitos, aparatoyuxtaglomerular (estimulan la secrecin de renina). Mecanismo de accin: idem 1. Activados por : Salbutamol, Orciprenalina, Terbutalina, Clembuterol, broncodilatadores; Isoxuprina, (utero inhibidor). Bloqueados por: Butoxamina. Bloqueador total: PROPRANOLOL: 1, 2 o 3

Bloqueador alfa y beta adrenrgico


Bloqueador alfa y beta adrenrgico: Labetalol

La NA interacciona en forma reversible con los receptores Biotransformadas COMT


Captacin neuronal La NA ingresa al axoplasma al depsito mvil extragranular de catecolaminas Metabolizada por la MAO mitocondrial, generandose metabolitos deaminados

BIOTRANSFORMACION DE LOS NEUROTRANSMISORES


COMT (catecol-O-metil-transferasa) MAO (Monoaminooxidasa) El metabolito ms importante en cantidad es el

cido vanillil-mandlico o VMA.

INTERACCIONES DE FARMACOS EN LA TERMINAL ADRENERGICA


Interferencia con la sntesis del neurotransmisor:

-metil-DOPA (Aldomet) (falso neurotransmisor NA)


Bloqueo de la recaptacin granular o vesicular: Reserpina

(favoreciendo accin MAO intragranular NA)

Bloqueo de la liberacin del neurotransmisor: Bretilio,

Tranilcipromina estabilizacin de la membrana granular y axoplasmtica, impide la liberacin de NA

INTERACCIONES DE FARMACOS EN LA TERMINAL ADRENERGICA


Bloqueo de la recaptacin neuronal: Cocana,

Imipramina, Ouabana. NA sobre los receptores. Inhibicin de la MAO: Tranilcipromina, Fenelzina, Pargilina. NA en el depsito mvil extragranular.
Activacin de la liberacin del neurotransmisor:

Guanetidina, efecto simpaticomimtico transitorio y luego deplecin. Desplazamiento de NA desde el depsito mvil extragranular al intersticio: Efedrina, Fenilfedrina, Amfetamina

USOS TERAPUTICOS
Anestesia local:

EPINEFRINA 1 : 100.000, 1 : 20.000


- Hemostasia local:

mucosa y submucosa
- GASAS, ESPONJAS

HMEDAS (Ciruga oftlmica, ext.dentarias)

Bloque AV en perro
ISOPROTERENOL: 3,5 g/kg Mantenimiento: 0,1 0,2 mg/ 4 hs IM ALERGIA ANAFILAXIA Perro y gato: EPINEFRINA 1 5 mL de la dilucin 1:10.000, SC Vaca y caballo: EPINEFRINA 4 8 mg en 4 8 mL de la dilucin 1:1.000 IM, SC Ovinos y porcinos: EPINEFRINA 1 3 mL de la dilucin 1:10.000 IM, SC

EPOC EN EQUINOS
CLEMBUTEROL: (agonista 2): 0.8 g/kg p.o. c/12 hs/3 das, mximo 3.2 g/kg, c/12 hs. PERROS: CLEMBUTEROL: 0.6 g/kg, c/12 hs p.o.

TERBUTELINA: 100 g/kg, c/8 hs IV, SC

ESTIMULANTES Y BLOQUEANTES DE RECEPTORES


1: Estimulado por NA, Fenilefrina, Nafazolina BLOQUEADO: PRAZOSIN 2: Estimulado por Clonidina metil NA metil DOPA Guanabenz BLOQUEADO: YOHIMBINA 1: Estimulado: Dobutamina
BLOQUEADO:

ATENOLOL, METOPROLOL 2: Estimulado: Salbutamol, Orciprenalina, Terbutelina, Clembuterol, Isoxuprina. BLOQUEADO: BUTOXAMINA