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UNIVERSIDAD AUTNOMA DE CHIHUAHUA FACULTAD DE MEDICINA

ANTIAMIBIANO S Farmacolog
a Dr. Nuez
25/10/2010

Guillermo Mac Donald Pizaa 7-8

AMEBOSIS
Disentera amebiana

Zonas tropicales y subtropicales

Eucariotas: difcil tratamiento


Toxicidad en clulas con actividad metablica aumentada Neuronas, tbulos renales, intestinales, M.O.

ANTIAMIBIANOS

Entamoeba hystoltica
Aguda

o crnica

Coprocultivo Tratamiento:
Sintomticos

y asintomticos

Diloxanida

Luminales

Clioquinol y yodoquinol

Paramomicina

Amebicidas Sistmicos

Cloroquina

Emetina y dehidroemetina

Mixtos

Metronidazol

AMEBICIDAS LUMINALES

Furoato de diloxanida
Evacuadores asintomticos de quistes

Hidrlisis en mucosa intestinal


Restante se absorbe (90%)

Excrecin por heces y orina Flatulencia, sequedad bucal, prurito y urticaria Contraindicado: embarazadas y menores de 2 aos

Aplicaciones teraputicas
Asintomticos productores de quistes No es eficaz como tratamiento extraintestinal Su uso es controversial en amibiasis aguda con disentera evidente

E. Histolytica, Criptosporidio
Leishmania Visceral Reduce la flora intestinal

Accin amebicida directa debida a las fugas en la membrana celular

VO poca absorcin en la circulacin sistmica y GI

Se excreta por la orina

Efectos secundarios
Vomito Prurito Flatulencia Urticaria Diarrea Nauseas

Dosis

VO

500mg durante 3 a 10 das (o poco ms)

Nios: 20 mg/Kg por 3 a 10 das

Efectos adversos

Malestar del conducto GI y diarrea


Parenteral Dao renal y VIII par craneal

Paromomicina

Aminoglucsido eficaz contra las formas intestinales Alternativo en criptosporidiosis Absorber poco por VO Excretar en orina Malestar del conducto gastrointestinal y diarrea

Dosis

25 a 35mg/Kg

3 dosis al da

Junto con los alimentos

7 das

Efectos secundarios

Molestias GI

Diarrea

AMEBICIDAS SISTMICOS

Cloroquina

Junto con metronidazol y diloxanida para tratar y prevenir los abscesos hepticos amebianos

Tambin eficacia en paludismo

Amibiasis extraintestinal

Se absorbe casi completamente en tracto GI

Es un antipaludico

Ineficaz en amibiasis luminal

Metronidazol + furoato de diloxanida


Tratamiento de abcesos hepaticos amebianos.

Eliminar los trofozoitos

Dosis
Adultos
1g diario por 2 das seguido de 500mg por 2-3 sem como mnimo

Emetina
Agentes alternativos para la amebosis Inhibir la sntesis de protenas al bloquear el alargamiento de las cadenas IM Persiste 1 mes en hgado tras 1 dosis Metabolizar lentamente Vida media: 5 das Nuseas transitorias, cardiotoxicidad, debilidad muscular, mareos y erupciones

AMEBICIDAS MIXTOS

Metronidazol
Txico para amebas, anaerobios y clulas anxicas o hipxicas Amebas poseen protenas de transporte de electrones del tipo ferrodoxina (redox bajo)

Grupo nitro
Aceptor de electrones Formar compuestos citotxicos reducidos Fijar a protenas y ADN Muerte celuar

Indicaciones teraputicas
Amebiasis invasora, giardiasis y tricomoniasis.
Tricomoniasis del tracto urogenital Vaginitis inespecfica por grmenes sensibles al metronidazol Todas las formas de amebiasis intestinal, extraintestinales y abseso heptico amebiano. Giardiasis Tratamiento y profilaxis de infecciones con anaerobios

Farmacocintica
Administracin y distribucin Se absorbe rpidamente arriba del 80% inmediatamente por VO Los niveles mximo en el plasma se alcanzan de 1 a 2 horas despus de su administracin oral Distribuye por todos los tejidos y lquidos corporales
Concentraciones teraputicas en exudado vaginal y lquido seminal, saliva, leche materna y LCR

Distribucin: Se distribuye bien en la mayora de los tejidos


Pulmn, riones, hgado, piel, bilis, lquido cefaloraquideo (donde alcanza al 43% de la concentracin en el plasma), saliva, lquido seminal y secrecin vaginal. El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna

Metabolismo:

Eliminacin:

30 a 60% en el hgado por medio de la hidroxilacin

Vida media es de 6 a 8 horas

70% se excreta a travs de los riones (25% en forma inalterada) .

Farmacodinamia:

Tricomonas vaginalis, Entamoeba histolytca y Giardia lamblia, ejerce accin bactericida contra una serie de anaerobios, la mayora de las veces son organismos resistentes con actinomicetos y propionibacterias. No es eficaz contra hongos, bacterias aerobias y anaerobias facultativas. Interfiere con la sntesis de los cidos nuclecos de las bacterias y de los protozoarios sensibles.

Resistencia

En muy raras ocasiones.

Radicar en una mala penetracin en los grmenes.

Contraindicaciones

Discracias sanguneas, Durante el primer trimestre del embarazo Padecimientos activos del SNC

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Atravesar la barrera placentaria y entra en la circulacin fetal rpidamente

Excretar en la leche materna en concentraciones similares a las alcanzadas en el plasma siendo la vida media en la leche materna de 9 a 10 horas.

Precauciones:

Evitar la ingestin de bebidas alcohlicas durante el tratamiento.

Dosis y va de administracin

Oral Amibiasis:
Adultos: 1.5 g (1 2 tabletas cada 24 horas) durante 7 a 10 das. Nios: 40 mg/kg/da durante 7 a 10 das.

PRESENTACIONES

Caja con 20 tabletas de 250 mg

Caja con 30 tabletas ranuradas de 500 mg en

Gracias!