ANESTESICOS LOCALES

HRAEPY DR RICARDO NAVARRO LUNA R1A

ANESTESICO LOCAL
COMPUESTO CAPACES DE PRODUCIR INSENSIBILIDAD REVERSIBLE EN UN AREA CIRCUNSCRITA DEL CUERPO SIN ALTERAR EL NIVEL DE CONSCIENCIA

HISTORIA
Galdeck aisla la cocaina de las hojas de coca en 1855 Koller introduce este AL en la practica en 1884 Posteriormente se introducen benzocaina en 1900 - procaina 1905 dibucaina 1929 tetracaina 1930 lidocaina 1944- clorprocaina 1955 mepivacaina 1957 prilocaina 1960 bupivacaina 1963 etidocaina 1972ropivacaina 90s

ESTRUCTURA QUIMICA Y PROPIEDADES GRALES

La molecula tipica de un AL est formada por 3 molculas, una amina terciaria, una cadena intermedia, y un anillo aromtico El anillo aromatico proporciona las caracteristicas lipofilicas y la amina terciaria le proporciona sus caracteristicas hidrofilicas

CALSIFICACIN
AMINO ESTERES Tetracaina , colprocaina

AMINO AMIDAS Lidocaina, bupivacaina, ropivacaina

MECANISMO DE ACCIN

PROPIEDADES QUE INFLUYEN EN LA ACCIN ANESTESICA

LIPOSOLUBILIDAD .- LOS COMPUESTOS MAS LIPOSOLUBLES PENETRAN CON MAYOR FACILIDAD LA MEMBRANA CELULAR SE REQUIEREN MENOS MOLECULAS PARA PRODUCIR EL BLOQUEO DE LA CONDUCCIN POTENCIA

 FIJACION A PROTEINAS A mayor fijacin, permanecen mas tiempo en el receptor y prolongan la duracin de la anestesia.

 pKA pH al cual las formas ionizadas y no ionizadas se encuentran en proporciones iguales Entre mas cercano se encuentre al pH fisiologico mas rapido sera su inicio de accin Determina el inicio de accin

FARMACOCINETICA ABSORCIN
Dependiente de la naturaleza del tejido La concentracin plasmtica es dosis dependiente DISTRIBUCIN Depende de las caracteristicas fsico-qumicas su coeficiente de solubilidad y la unin a protenas plasmticas

 Un mayor coeficiente de solubilidad junto con una menor unin a protenas condicionan una mas fcil distribucin y una menor concentracin plasmtica. METABOLISMO Y ELIMINACIN Los Altipo ester son hidrolizados por medio de las pseudocolinesterasas plasmaticas

 Los AL tipo amida son metabolizados en el higado, los metabolitos y el farmaco sin alteracin son excretados por medio del rion y una minima parte por las heces.

CARACTERISTICAS FISICO QUIMICAS DE LOS AL TIPO AMIDA

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS DE LOS AL TIPO AMIDA

DOSIS MAXIMA Y TOXICA DE LOS AL TIPO AMIDA

TOXICIDAD Y EFECTOS INDESEABLES DE LOS ANESTESICOS LOCALES

Reacciones alergicas Representan 5-10% de las reacciones alergicas atribuidas a farmacos anestesicos Extremadamente raras Mas frecuentes con AL tipo ester por su metabolizacin en acido paraamino benzoico

Metahemoglobinemia
Efecto observado principalmente con la prilocaina y su metabolito la toluidina, en dosis mayores a 500 mg

Toxicidad
Se manifiesta en el SNC y el sistema cardiovascular Se produce cuando se alcanzan niveles toxicos por inyeccion IV inadvertida, dosis altas o repetidas o gran y rapida absorcin

Signos y sintomas cardiovasculares de intoxicacin por AL