Antiinflamatorios no esteroideos

SON UN GRUPO HETEROGENEO DESDE EL PUNTO DE VISTA QUIMICO DE ACIDOS ORGANICOS Y TIENEN EN COMUN:

MECANISMO DE ACCION TIENEN LA MISMA ACCION FARMACOLOGICA TIENEN EFECTOS ADVERSOS SIMILARES

DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO: acido acetil salicilico, diflunisal. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO: diclofenaco, indometacina, ketorolac, sulindac.

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO: ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO O FENAMATOS: meclofenamato, acido mefenamico. DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA: fenil butazona. DERIVADOS DEL OXICAM: piroxicam, tenoxicam, meloxicam.

OTROS: clecoxib, nimesulide.

INHIBEN LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS MEDIANTE EL BLOQUEO DE LA ENZIMA CILOOXIGENASA

Derivados de cidos grasos no saturados de 20 carbonos y una estructura cclica en anillo (eicosanoides)
O

PgE2
COOH

OH

OH

LAS PROSTAGLANDINAS ESPECIALMENTE LA E2, PRODUCEN VASODILATACION, AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD CAPILAR, ERITEMA, ALGECIA, FIEBRE.
EFECTOS ANTI

LA INHIBICION DE SU SINTESIS EXPLICA LOS INFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

Fosfolpidos de Membrana
Fosfolipasa A2

cido Araquidnico
Ciclo-oxigenasa Lipo-oxigenasa

PgG2 PgE2 TxA2 PgD2 PgF PgI2

5, 12 y 15-HPETE LEUCOTRIENOS

COX-1: es una isoenzima constituva y participa en la sntesis de prostaglandinas protectoras principal mente en estomago y riones.
COX-2: es una forma inducible que interviene en la sntesis y liberacin de prostaglandinas pro inflamatorias.

Salicilatos

Indometacina y ketorolac
COX 1 COX 2

INHIBICIN IRREVERSIBLE

MELOXICAM INHIBICION SELECTIVA DE LA COX2

SE ESTIMA QUE LA TERCERA PARTE DE LAS RAM REPORTADAS PARA TODOS LOS MEDICAMENTOS CORRESPONDEN A LOS AINEs, ALGUNAS REACCIONES SON ESPECIFICAS DEL GRUPO :
GASTRO INTESTINALES: nauseas, vomito, dolor epigstrico, ulceras y sangrados digestivos, en ocasiones pueden producir alteraciones hepticas (sulindac y diclofenaco). RESPIRATORIOS: todos los AINEs pueden precipitar crisis de bronco espasmo en pacientes predispuestos. REACCIONES DE HIPERSENCIBILIDAD: son mas comunes en pacientes con antecedentes de alrgicos asma y rinitis, la reaccin puede ser cruzada entre ellos

RENALES: en mayor y menor grado en personas predispuestas pueden producir retencin de agua y sodio, agravar una insuficiencia cardiaca, disminucin de la funcin renal en pacientes predispuestos y disminucin de la eficacia de los antihipertensivos (ketorolaco) PIEL: reacciones de hipersensibilidad cutnea SISTEMA CARDIOVASCULAR: inhibicin de la agregacin plaquetaria, aumento del tiempo de sangrado. Con los inhibidores de las COX-2 han demostrado riesgo trombtico, incremento en el riesgo de infarto al miocardio e incremento de riesgo cerebro vascular.

HEMATOLOGICAS: agranulocitosis y anemia aplasica (indometacina y diclofenaco).

EMBARAZO: incrementan el tiempo de parto y aumentan el riesgo de sangrado.

La va de administracin comn es la oral sin embargo algunos vienen en preparaciones de uso parenteral y tpico (para accin local). Se unen extensamente alas proteinas plasmaticas. Su metabolismo es heptico y su excrecin es renal en forma de compuestos activos.

PROCESOS INFLAMATORIOS LEVES: no requieren el uso IV solo uso tpico. PRINCIPAL INDICACION: inflamaciones de tipo reumatico, artritis reumatoidea , inflamaciones reumticas, afecciones dolorosas osteomusculares. COMO ANTIPIRETICOS Y EN DOLOR CRONICO NEOPLASICO Y NO NEOPLASICO. DOLOR AGUDO: traumticos, dismenorrea, clicos renales y biliares INDOMETACINA: cierre de ductus ateri venoso en recin nacidos