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Josu Israel Mendoza Guadarrama Alberto Reyes Chavarra Karen Guadalupe Gmez Robles Francisco Javier Rabling Felipe

Rojas Gonzalez Osvaldo Ros Moran Lisy Villaseor Careaga

Barbital

Fenobarbital

Pentobarbital

Tiopental

Secobarbital

Los Barbitricos pertenecen a un grupo de medicamentos llamados depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en el cerebro como en el SNC produciendo efectos que pueden ser tanto positivos como dainos. Algunos de los barbitricos pueden ser usados antes de una ciruga para aliviar la ansiedad o tensin. Adems algunos de estos son usados como anticonvulsivos para ayudar a controlar algunos sntomas tales como la epilepsia.

Los Barbitricos se encuentran dentro de las drogas ms adictivas. Son generalmente un sustituto para el alcohol (ya que produce efectos similares).

Tambin han sido utilizados para tratar el insomnio; pero si son usados con regularidad, no sern efectivos luego de las dos semanas de toma consecutiva.

Los barbitricos fueron la primera clase de agentes sedanteshipnticos conocidos y fueron una vez extremadamente populares como drogas de abuso.

En la actualidad, las benzodiazepinas han reemplazado ampliamente a stos para las terapias en pacientes, lo que ha creado un baja en el abuso de barbitricos.

Otro importante factor fue el refuerzo de las leyes para la restriccin de su venta.

1665, Elshots insensibilidad.

inyecto

un

opiceo

V.I.

Or, Hidrato de cloral V.I. produjo anestesia general H. muertes en posoperatorio.

1864, A. von Baeyer, preparo el cido barbitrico.


1930, introduccin de barbitricos de accin ultracorta. Hexobarbital primer anestsico V.I. prctico efecto hipntico rpido.

Los ureidos combinacin de urea con cidos orgnicos, actan centralmente. Pueden existir en 2 formas isomricas:
Lactam (ceto). Lactim (enol).
Se disocia libremente adoptando propiedades de un cido dbil. Formacin de sales

Derivados no se disuelven en agua, solo en disolventes no polares. Sales sdicas de los barbitricos, se disuelven en agua posible su aplicacin por V.I. solo unos pocos aprueban las pruebas clnicas.

Cuando se reemplaza el O2 del C2 por un azufre tiobarbitricos.

Estudios farmacolgicos existen ciertas relaciones entre su estructura qumica y la respuesta farmacolgica:
1. Actividad hipntica eficaz.- tomos de H. del C5, deben ser reemplazados por un grupo alquil aril. 2. Resultados teraputicos ptimos.- radicales sustituidos en el C5 deben tener entre 4 y 9 C.

3. Compuestos de cadena corta, son mas estables, de mayor duracin.


4. Compuestos de cadena larga se oxidan fcilmente, efecto mas breve. 5. El reemplazo del O2 en el C2 por un tomo de azufre, aumenta la potencia y acorta la duracin del efecto.

Compuesto.

N. pKa. comercial .

Inicio (min.)

Duracin Vida media Proceso de (hrs.) metablica inactivacin. (hrs.)

Larga duracin. fenobarbital. Intermedia. Secobarbital Seconal 8.0 0.5-1 4.6 4-6 Metabolismo Pentobarbita Nembutal l Amobarbital Ultracorta. Tiopental Pentothal 7.4 0.25 0.25-1 6.8
Redistribucin .

Luminal

7.3

10-20

12-24

8-12

Metabolismo

Amytal

Los barbitricos deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables -El sistema nervioso central es extremadamente sensible a estos, por los que la administracin de barbitricos en dosis sedantes o hipnticas casi no afecta los msculos esquelticos, cardiaco o liso Es probable que la excitabilidad de cada tejido se deprima por accin en la membrana y que los mecanismos de accin en los tejidos excitables sea semejante

Accin anestsica local (analgesia)

-Cuando los barbitricos se aplican localmente a los nervios perifricos, disminuye la velocidad y amplitud del potencial de accin y hacen mas lenta la conduccin, por lo general el potencial de la membrana en reposo
-Se afirma que los barbitricos disminuyen la capacidad de conduccin transmembranal tanto de sodio como potasio -Los barbitricos no afectan la captacin de calcio como lo hacen las aminas

Transmisin qumica de las uniones sinpticas -Se ha considerado que la sinapsis es el sitio de accin de los compuestos hipnticos, pero las uniones neuronales y neuroefectoras es mucho mas sensible a la accin de los barbitricos que la conduccin de los nervios o las fibras musculares

Sinapsis central - Los barbitricos afectan a la sinapsis en distintas formas, ya que deprimen el potencial excitatorio posinaptico, probablemente al estabilizar la membrana pos sinptica, ya que el umbral de estimulacin elctrica se encuentra elevado. Este fenmeno no ocurre con dosis anestsicas ya que los barbitricos trabajan a nivel pre sinptico, disminuyendo la cantidad de transmisor liberado

-Los barbitricos deprimen de manera selectiva los ganglios sinpticos a una concentracin tan baja que no afecta la conduccin nerviosa, la unin neuromuscular y el musculo liso -Las dosis altas reducen la salida de acetilcolina de las fibras estimuladas -La depresin ganglionar puede ser tan pronunciada para causar alteraciones clnicas y disminuir la presin sanguina durante la aplicacin de barbitricos -Durante la anestesia, el uso de barbitricos y otros depresores centrales se produce una disminucin en la asimilacin de oxigeno y un aumento en cantidad de glucgeno y fosfato de alta energa en el cerebro

Efectos en el sistema nervioso central


-

Se da desde una sedacin ligera, hasta un estado de coma Se depende de el barbitrico, la dosis, la va de administracin y la excitabilidad del sistema nervioso Los barbitricos deprimen la corteza cerebral y el tlamo y las areas motoras y sensoriales del cerebro induciendo la anestesia Ejercen marcada accin sobre el sistema reticular activando el sistema nervioso central incapacitando a los animales para levantarse y mantener un estado de alerta Aminoran la actividad de las bombas de sodio y potasio

Sueo
-

El sueo inducido por los barbitricos se asemeja al sueo fisiolgico sin embargo se reduce el MOR (movimientos oculares rpidos) y se sabe que esto puede ser nocivo para el bienestar Psquico del paciente
Despus del uso de barbitricos se puede tener mareos por pocas horas, y persisten la distorsin de la conducta y el juicio as como la incapacidad de realizar acciones de coordinacin motora y persistir por muchas horas

Hiperalgesia -Los barbitricos carecen la capacidad de aligerar el dolor, lo cual quiere decir que carecen de efectos de analgesia, aun mas en dosis pequeas pueden aumentar la reaccin a los estmulos del dolor -Se ha demostrado que los antagonizan a los analgsicos barbitricos

Accin anticonvulsiva

-Inhiben las convulsiones causadas por intoxicacin por estricnina, ttanos, epilepsia entre otras, el Fenobarbital es el que posee el efecto anticonvulsivo mas selectivo con una capacidad antiepilptica que no poseen otros barbitricos

Aparato respiratorio

Deprimen respiracin

Estmulos nerviosos: depresion del seno medular y carotdeo (apnea)

Perros y becerros: gasto cardiaco disminuido . Bovino: respuesta presora en circulacin pulmonar por efecto vasoconstrictor local.
Produce taquicardia, deprime el centro vasomotor ocasionando vasodilatacin con reduccin de la presin sangunea, induce a choque vascular. Efectos del tiopental: disminucin del gasto cardiaco, disminucin del volumen y flujo sanguneo en las extremidades, disminucin en el flujo sanguneo cerebral, arritmias.

Vas

Deprimen actividad de musculatura intestinal

Tiobarbituricos aumentan el tono y la motilidad

Despus de muchos aos de su uso clnico produce diarrea y estasis intestinal

gastrointestinales

Deprimen la fibra muscular lisa de los urteres y la vejiga. Disminuye la fuerza y la frecuencia de las contracciones uterinas.

Disminuye la resorcin y glucosa en los tbulos renales

Se aminora flujo uterino causando oliguria o anuria.

Su absorcin es variable. Son de dos tipos ultracorta y larga Es mayor la absorcin en los barbitricos de accin ultracorta que larga. En la medicina veterinaria es muy rara la administracin de estos medicamentos por va oral porque la absorcin es relativamente rpida y lo es mas cuando se diluye en solucin.

La presencia de alimento en el estmago disminuye la velocidad de absorcin pero no su cantidad.

En ocasiones se puede utilizar la via intramuscular con sal sdica al 10%. La aplicacin subcutnea puede ocasionar necrosis por el exceso de alcalinidad de la solucin. Los tiobarbituricos no pueden administrarse por estas vas. En estados convulsivos se puede emplear una solucin de acuosa de sal sdica al 5%en velocidad lenta.

En caso de barbitricos de accin prolongada la depresin central mxima se presenta a los 15 min. En tiobarbituricos al 2.5 % El metoexital al 1% su mxima concentracin cerebral en menos de 30 seg. La frecuente aplicacin presenta en via intravenosa produce, apnea, laringospasmo, tos problemas respiratorios Gran distribucin corporal. No existe barrera que lmite su difusin. Se difunde fcilmente a treves de la placenta, y hacia el tejido fetal, as como en la leche.

En su distribucin y destino es importante tener en cuenta tres factores: Solucin lipdica. Unin a protenas plasmicas. Grado de ionozacion. Se puede decir que mientras mas liposoluble sea el barbitrico menor ser su duracin pero el inicio de su efecto ser mucho ms rpido.

No tienen tendencia a ser metabolizados rpidamente y son reabsorbidos casi por completo en los tbulos renales. Estos se unen en las protenas plasmicas, principalmente con la albmina, por ejem. El tiopental se une al 80% mientras que el barbital lo hace solo al 5%. El grado de presin del sistema nervioso se puede incrementar por medicamentos cidos por ejem. Acido acetilsaliclico, ya que desplazan al barbitrico con unin de las protenas plasmicas.

La concentracin intracerebral de los barbitricos es influida por el pH, cuando disminuye el pH plasmico se incrementa la concentracin y al aumentar el pH la concentracin disminuye solo si el pH intracelular no es afectado en forma proporcional.

La duracin del efecto de los barbitricos depende de tres procesos: redistribucin, metabolismo y excrecin renal, todos ellos contribuyen a reducir la concentracin plasmtica del barbitrico, retirndolo de su sitio de accin en el sistema nervioso central.

La redistribucin desempea un papel importante en barbitricos de accin ultracorta. Con excepcin del barbital, todos los barbitricos se biotransforman en el hgado; se excretan los productos metablicos en la orina y muy poco por las heces.

Despus de su redistribucin, el tiopental se metaboliza en el hgado muy lentamente.

Los barbitricos de accin prolongada se distribuyen muy lentamente en el sistema nervioso central debido a su parcial ionizacin al pH corporal.

Se metabolizan en el hgado por oxidacin en el C5 (sistema microsomico enzimtico del hgado). El 35% se excreta, sin cambios en la orina.

Los tiobarbituricos son destruidos tanto por el hgado como por los tejidos extra hepticos, y este ltimo proceso es ms rpido (oxidacin tisular). El fenobarbital y el barbital, no son metabolizados, principalmente por enzimas microsomicas hepticas en el retculo endoplasmatico.

Pentobarbital

Tiopental

Ser humano

4%h

Perro

15%h

Caballo

50%h

Oveja

49%h

15%h

Oxidacin de los radicales en el C5, donde los productos resultantes son alcoholes polares, cetonas, fenoles o cidos carboxlicos sin actividad hipntica

N-dealquilacion. Por esta va el perro convierte el metorbital y el mefobarbital en barbital y fenobarbital

Desulfuracin de los tiobarbituricos. Se refiere al reemplazo del azufre del tiobarbiturico por un oxigeno de lo cual se deriva el oxibarbiturico correspondiente

Destruccin del anillo del acido barbitrico. Se refiere a la destruccin hidroltica del anillo del acido barbitrico

No son metabolizados Son excretados a travs de la orina.

ANESTESIA
Por medio de los tiobarbitricos o pentobarbital sdico

25 mg/kg de peso. Administrar la mitad de la IV 25 -35 mg/kg de peso dosis calculada a una vel. en solucin acuosa al 3 o Moderada (excitacin) 6% 1 min.= efecto total
.= lentamente en pequeas cant. Durante 2 4 min.

SEDACIN Y SUEO
1/3 dosis hipntica Repetible varias veces al da Uso de tranquilizantes. Fenotiacinas o benzodiazepinas

ANTICONVULSIVO
PENTOBARBITAL Edos. Convulsivos ocacionados por: estricnina, ttanos, eclampsia, epilepsia, hemorragia cerebral e intoxicaciones por sustancias convulsivas.

EUTANSICO
**Pentobarbital sdico 50 60 mg/kg de peso

EFECTOS COLATERALES
Se dan por sobredosis
Signos y sntomas son anlogos a los que ocurren en los edos. De anestesia profunda.

Depresin respiratoria Hipoxia Acidosis

Hipotensin Piel fra Hemoconcentracin Insuficiencia renal

1. 2. 3.

Mantener la respiracin Tratamiento del colapso respiratorio Tratamiento de la insuficiencia renal: dialisis

Farmacologa Veterinaria. Sumano Lpez Hector. 3 Edicin. Mc Graw Hill http://www.antinarcoticoscolombiana.org/in dex.php?option=com_content&view=article&i d=47&Itemid=61