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Dr.

Walther Taboada Taqua Gastroenterlogo

PROCINTICO
Es toda droga que acta sobre terminaciones nerviosas entricas, aumentando la propulsin de los contenidos a travs del tubo digestivo. Puede actuar por:
estimulacin directa del msculo, liberacin de neurotransmisores motores, bloqueo de neurotransmisores inhibitorios.

MOTILIDAD
La motilidad es un evento del tubo digestivo que tiene un rol muy importante tanto en la fisiologa gstrica como intestinal determinando el flujo apropiado de nutrientes, desechos, agua y electrolitos. Existen tanto ondas propulsivas o peristlticas como ondas de segmentacin.

NEUROTRANSMISORES
Dentro de los neurotransmisores importantes en la motilidad del tracto gastrointestinal se encuentran:
dopamina, serotonina, acetilcolina,

son estos neurotransmisores sobre los que podemos actuar en forma directa, inhibiendo o estimulando su accin para poder regular la motilidad digestiva.

SIST. DOPAMINERGICO
El sistema dopaminrgico consta de dos tipos de receptores D1 y D2, de los cuales los receptores D2 se encuentran en las terminaciones posganglionares de corazn, vasos renales y plexo mientrico, que al ser estimulados por la dopamina producen una:
reduccin del tono de esfnter esofgico inferior, retrasa el vaciamiento gstrico e inhibe la coordinacin gastroduodenal.

SIST. SEROTONINERGICO
El sistema serotoninrgico consta de varios receptores identificados siendo los principales los 5HT1 al 5HT4, que se encuentran a nivel del tubo digestivo y estn involucrados en la estimulacin del mismo.

SIST. COLINERGICO
El sistema colinrgico consta de receptores nicotnicos y muscarnicos los cuales estn en relacin con:
un aumento del tono del esfnter esofgico inferior, relajan el esfnter pilrico y aumentan el peristaltismo.

ENCEFALINAS
Adems de los nombrados existen pptidos endgenos relacionados con la morfina, los llamados encefalinas, la que disminuyen la motilidad intestinal. Existen receptores opioides: mu, delta y kappa, este ltimo es la que esta relacionado a nivel intestinal.

METOCLOPRAMIDA
Mecanismo de accin:
Es un antagonista no selectivo de los receptores dopaminrgicos del plexo mientrico, Bloquea los receptores dopaminrgicos del sistema nervioso central.

Acciones:
Inhibe las nauseas y el vmito. Aumenta el tono y amplitud de las contracciones gstricas y el peristaltismo del duodeno y yeyuno, favoreciendo el vaciado gstrico. Aumenta la presin del esfnter esofgico inferior y relaja el esfnter pilrico.

METOCLOPRAMIDA
Tiene absorcin a nivel intestinal en forma rpida. Se metaboliza en el hgado y tiene una vida media de 4 a 6 horas, Se elimina por va renal, el 85% de la dosis oral aparece en la orina como frmaco inalterado y como sulfatos glucurnidos conjugados Atraviesa la barrera hematoenceflica y puede eliminarse por la leche materna.

METOCLOPRAMIDA
Reacciones adversas:
confusin, somnolencia severa, espasmos musculares, efectos extrapiramidales, constipacin, mareos, cefaleas, rash cutneo, irritabilidad no habitual.

METOCLOPRAMIDA
Precauciones y advertencias: Se deber tener precaucin si se ingieren bebidas alcohlicas u otros depresores del SNC, como tambin si aparece somnolencia con la medicacin. En los ancianos es ms comn la aparicin de efectos extrapiramidales. Se deber analizar la relacin riesgo-beneficio durante el perodo de lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

DOMPERIDONA
Mecanismo de accin: Bloquea receptores dopaminrgicos preferentemente perifricos y con muy poco efecto en el sistema nervioso central.

DOMPERIDONA
La domperidona estimula la liberacin de prolactina. Preferentemente de metabolizacin heptica, existe una importante eliminacin por heces. Tiene efecto antiemtico de menor potencia que la Metoclopramida.

DOMPERIDONA
Reacciones adversas:
Clicos, hiperprolactinemia que puede provocar galactorrea y ginecomastia. Pueden presentarse raramente fenmenos extrapiramidales. Erupciones y urticaria.

DOMPERIDONA
Precauciones y advertencias: La administracin a lactantes debe ser cuidadosamente supervisada, debido a que en ellos la barrera hematoenceflica no est madura. Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica y renal. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

MOSAPRIDE
Mecanismo de accin: Es un agonista del receptor serotonina 5HT4 con actividad gastrocintica.

MOSAPRIDE
Los niveles plasmticos mximos de mosapride ocurren aprox. despus de una hora de la dosis oral. Se metaboliza en el hgado, apareciendo pequeas cantidades en orina. Tiene efecto motor mnimo o nulo sobre el tubo digestivo bajo. Se describen mnimos efectos sobre el SNC como sntomas extrapiramidales o depresin, no se observa efectos cardiovasculares.

MOSAPRIDE
Reacciones adversas:
diarrea, heces blandas, dolor abdominal, sequedad de boca, astenia, mareos, vrtigo, cefalea, eosinofilia y aumento de las grasas neutras. Aumento de las enzimas hepticas: TGO, TGP, fosfatasa alcalina y gammaglutamil-transpeptidasa.

LEVOSULPIRIDE
Mecanismo de accin: Acta selectivamente sobre los receptores dopaminrgicos D2 situados en el plexo mientrico, favoreciendo la contraccin de la musculatura lisa. Tambin tiene un efecto a nivel central de los receptores D2 situados en la zona quimioreceptora del gatillo del vmito en el rea posterior.

LEVOSULPIRIDE
Contraindicaciones:
En pacientes con feocromocitoma porque puede causar una crisis hipertensiva, probablemente debida a la liberacin de catecolaminas por el tumor. No debe utilizarse en epilepsia, En estados maniacos ni en las criris maniacas de los psicosis maniaco-depresivas. En portadores de una mastopata maligna.

LEVOSULPIRIDE
Reacciones adversas: En la administracin prolongada, por la accin sobre la funcionalidad del eje hipotlamo hipfisis gnadas:
amenorrea, ginecomasta, galactorrea y alteraciones de la lbido.

CINITAPRIDA
Mecanismo de accin: Acta a travs de una accin bloqueante de los receptores serotoninrgicos 5-HT1 y 5-HT2 tanto perifricos como centrales as mismo una accin agonista 5-HT4 y presenta adems una reducida accin sobre los receptores dopaminrgicos.

CINITAPRIDA
La absorcin de cinitaprida luego de la administracin por va oral es rpida y alcanza la concentracin plasmtica mxima a las 2 horas. Se metaboliza a nivel heptico (> 90%). La vida media de eliminacin es de alrededor de 3 a 5 horas. La eliminacin se realiza principalmente por la va heptica y el resto por la orina (< 7%).

CINITAPRIDA
Precauciones. Se recomienda administrar con precaucin a pacientes que consuman bebidas alcohlicas o medicamentos con accin depresora del sistema nervioso central.

CINITAPRIDA
Contraindicaciones: Pacientes en quienes la estimulacin de la motilidad gstrica pueda resultar perjudicial:
hemorragias obstruccin perforacin

Pacientes con antecedentes de disquinesia tarda por neurolpticos. Primer trimestre del embarazo y lactancia.

PRUCALOPRIDE
La prucaloprida es un agonista del receptor de serotonina (5-HT4) de alta afinidad. Se absorbe rpidamente, despus de una dosis nica oral de 2 mg, la concentracin mxima fue alcanzada en 2-3 horas. La biodisponibilidad oral absoluta es >90%. La ingesta concomitante de alimentos no afecta a la biodisponibilidad oral de la prucaloprida.

PRUCALOPRIDE
Una gran proporcin del principio activo es excretado de forma inalterada: aproximadamente el 60% de la dosis administrada en orina y al menos el 6% en heces.

PRUCALOPRIDE
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Insuficiencia renal que requiera dilisis. Perforacin u obstruccin intestinal debida a un trastorno estructural o funcional de la pared intestinal, leo obstructivo, trastornos inflamatorios graves del tracto intestinal, como la enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa y megacolon txico.