Universidad de Antioquia Escuela de Bacteriologa y laboratorio Clnico Farmacologa y Toxicologa

Depresores del SNC

(opioides - alcoholes)

Droga
Es toda sustancia qumica introducida voluntariamente en un organismo vivo, que posee la propiedad de modificar las condiciones fsicas, qumicas y psicolgicas de este (OMS 2000).

Droga:
Es cualquier tipo de sustancia qumica, natural o sinttica, que a una vez ingerida : Altera la conducta Altera la percepcin

Modifica el estado de nimo

Aumenta o disminuye el rendimiento fsico y psicolgico.

DEPRESORES DEL SNC 1.- Alcohol Etlico (etanol)

Sustancia intoxicante contenida en todas las bebidas alcohlicas 2.-Inhalables Sustancia psicoactiva voltil que se aspira por la nariz o boca

3.-Barbitricos e hipnticos En medicina sedantes

4.-Tranquilizantes menores 5.-Opiceos ( analgsicos narcticos) Capaces de suprimir el dolor, producir euforia con somnolencia placentera (su potencial adictivo es muy alto).

Clasificacin
Drogas estimulantes
Anfetaminas Cocana (hoja de coca, clorhidrato de cocana, crack) Nicotina Xantinas (cafeina, teofiliza, teobromina)

Clasificacin
Drogas
Manifestacin de elementos psquicos que en condiciones normales estn ocultos.

psicodlicas:

- Alucingenos

Derivados del Cannabis (Marihuana,

Hachis)

Inhalantes (Acetonas, Bencenos)

Drogas de Diseo (xtasis, Doet, TMA)

Clasificacin
Drogas depresoras
Opiceos (Opio, Morfina, Herona) Benzodiacepinas (Valium, Orfidal, Tranquimazin) Barbitricos (Placidel, Isoamitil)

Narctico
Vocablo griego que significa

Cosa capaz de adormecer y sedar

Los narcticos se pueden dividir en varios grupos:

Opio, Opiceos y Sucedneos sintticos Neurolpticos o tranquilizantes mayores Ansiolticos o tranquilizantes menores

Somnferos o barbitricos
Grandes narcticos o anestsicos generales

Opiceos

Productos derivados del exudado de las cpsulas verdes del Papaver somniferun

Opioides

Compuestos que son antagonizados estereo especificamente por la naloxona.

Los pptidos que tienen esta propiedad son llamados pptidos opioides En este grupo, adems de los opiceos, estn las encefalinas, dinorfinas, endorfinas

OPIO

Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidad

Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las faraonas y para acallar el llanto de los nios
En oriente y China fue utilizada para la disentera

El primer preparado conocido fue el Laudano de Paracelso

Adormidera del Opio

Cpsula de la semilla, Insiciones

Recoleccin del ltex

HEROINA

MORFINA

OPIO

Consumo

El opio se puede fumar o comer as como beberlo diluido en licor Se puede inyectar en forma lquida

Se puede fumar cualquier parte de la planta mezclada con tabaco o marihuana

Como infusin de cpsulas sin cortes Como infusin de hojas, tallos, etc.

Principio activo
En el ltex seco se han encontrado ms de 21 alcaloides Morfina, narcotina, codena, narcena, thebaina, codamina, rhoeadina. cido mecnico La presencia de taninos, cido oxlico y grasas indica adulteracin papaverina,

Narcticos derivados del opio:

La morfina (10%) La codena (alcaloide calmante) La herona, La hidro morfina, La meperidina La metadona.

Efectos psquicos del opio

Euforia

Pasividad

Somnolencia

Fuerte dependencia psquica

Efectos fsicos del opio

Nauseas Vmitos

Depresin del SNC

Miosis Hipotermia Estreimiento

Somnolencia Letargia Bradicardia Bradipnea Hipotensin

Morfina

La morfina, es el principal ingrediente del opio, de donde proviene

la denominacin de opiceos para estas sustancias.

Morfina:
El principal elemento activo del opio Fue aislada al inicio del siglo XIX por un farmacutico alemn llamado F. Serturner.

Esta sustancia recibi su nombre en recuerdo al dios griego del sueo, Morfeo. Result ser uno de los estupefacientes ms activos que existen y un producto con aplicacin mdica de gran utilidad.

Va de administracin:
Forma de - polvo, - tabletas - lquido Introduce - Oral - Inyectada

Se difunde en la sangre y alcanza con prontitud el tejido nervioso con el que tiene especial afinidad.
Hoy da, se limita casi de forma exclusiva al mbito mdico.

Estructura qumica de la Morfina

Alcaloide (cinco anillos)
Puente de oxgeno en posicin 4,5 Tres anillos principales

Grupos fenlicos en posicin 3,6

Nitrgeno en posicin 16. Su cambio por un grupo alkilo lo convierte en naloxona (de agonista a antagonista)

Su di-acetilacin, lo convierte en herona

Distribucin
Se distribuye en todos los tejidos del cuerpo
La morfina se distribuye principalmente en los

pulmones, hgado, bilis

Atraviesan barrera hematoenceflica,

placentaria y aparecen en leche materna

Efectos
Elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona una sensacin de bienestar. Es por ello que se utiliza en casos graves, traumatismos o ciertas enfermedades terminales (algunos tipos de cncer o sndromes de dolor intenso).
Algunos de los efectos secundarios ms frecuentes son nuseas, vmitos, estreimiento, confusin, cambios en el estado de nimo, etc. Como resultado de un uso continuado, aparecen los fenmenos de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le priva de su dosis regular de morfina, a las pocas horas se presenta un sndrome de abstinencia caracterstico a todos los opiceos.

Excrecin

Se excreta por leche materna

Se excreta por orina en forma libre o conjugada (90% en forma inactiva)

Mecanismo de accin

Disminuye las catecolaminas cerebrales Aumentan la acetilcolina cerebral

Cambios bioqumicos que originan tolerancia

Estimulacin de receptores

Estimulacin de receptores

Receptores mu situados en reas del SNC encargadas de la sensacin dolorosa:

Analgesia

Euforia
Depresin respiratoria Miosis

Estimulacin de receptores

Receptores Kappa situados en la mdula espinal y cerebro:

Analgesia

Miosis
Depresin respiratoria sedacin

Estimulacin de receptores
Receptores

sigma y delta:

Disforia
Alucinaciones Psicosis Convulsiones

Herona

La herona es un derivado qumico de la morfina, que se obtiene aadiendo a esta dos grupos acetilo Fue obtenida inicialmente por Alder Wright quien hirvi morfina con cido actico para obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina) La herona atraviesa antes que la morfina la barrera hematoenceflica lo que hace que la sensacin de euforia sea ms rpida. De potencia analgsica diez veces superior a la morfina y con efectos euforizantes tras su inyeccin.

Herona

La herona se fuma, esnifa o se inyecta.

El efecto inicial de la droga, sobre todo si es va intravenosa sigue un estado de desinters y sueo que a veces se acompaa de vmitos, dependiendo de la dosis. Inyectada, es la ms rpida en notarse los efectos, en cuestin de segundos se experimenta lo que se llama flash. Fue comercializada por la Bayer en 1898

Tipos de Dependencia

Las drogas ocasionan dependencia fsica y emocional. Los consumidores pueden desarrollar una irresistible ansiedad por ciertas drogas, y sus cuerpos responder a la presencia de drogas de manera que los conduzcan a aumentar su consumo. La dependencia ocurre cuando una persona necesita el producto qumico con regularidad para enfrentar los problemas que se presentan en la vida diaria.

Dependencia Psicolgica

Se manifiesta cuando se experimenta la necesidad de la droga que le va a producir satisfaccin, placer o bien para evitar malestares, lo cual lo impulsa a una administracin continua.

Dependencia Fsica

La dependencia fsica es una adaptacin o tolerancia de un organismo hacia una determinada droga.

Cuando sta se suspende, provoca trastorno fsico y malestar, como el sndrome de Abstinencia.

Sndrome de Abstinencia

Se refiere al conjunto de signos y sntomas producidos como consecuencia de la reduccin o interrupcin de la administracin de un psicotrpico, despus de un tiempo de uso prolongado o, en casos ms aislados, por dosis altas.

Abstinencia por opiceos

La abstinencia por opiceos puede producirse:

- Interrupcin - Disminucin de un consumo abundante y prolongado

(varias semanas o ms)

- La administracin de un antagonista como la Naltrexona.

Los sntomas pueden aparecer a los pocos minutos o varios das despus del cese de consumo de la droga.

Abstinencia por opiceos

Los sntomas se caracterizan por:

Nauseas o vmitos Dolores musculares Lagrimeo o rinorrea Dilatacin pupilar Pilo- ereccin Sudoracin Diarrea Bostezos Fiebre Insomnio

Tolerancia

Ocurre cuando un organismo se adapta a una determinada cantidad (dosis) de droga y se da una reaccin menor del organismo, lo que ocasiona que una persona necesite dosis mayores de la droga con finalidad de que obtenga el mismo efecto inicial.

Tolerancia

La tolerancia al opio es bastante elevada, un adicto puede tomar dosis diez veces superiores que el que no la toma habitualmente sin experimentar efectos marcados.

Los elementos ms activos del opio dejan la sangre, y se acumulan sobretodo en vsceras, como el rin, pulmn hgado y el bazo, solo una mnima fraccin queda en el sistema nervioso.

Tolerancia

Los efectos de la droga vienen a durar algo ms de seis horas, la dosis letal media para un adulto esta en los 70 miligramos por kilo de peso, aunque se conocen casos de muerte con el consumo de tres gramos en una dosis.

Alcoholes

ALCOHOLES
El alcohol etlico o etanol, puede obtenerse bajo diferentes formas y concentraciones, a saber:
Cerveza del barril: 4%.

Cerveza embotellada: 5-7%.

Vino Comn: 11-13%. Vino aejo: 14-18%. Aperitivos: 15-25%. Licores dulces: 20-35%. Destilados (ginebra, ron, whisky, brandy, aguardiente): 36-45%. Alcohol absoluto: 94%.

ALCOHOLES
Alcohol Etlico
Esencias Menta, ans, (15 - 40%)

Uso medicinal
Perfumes Cosmticos Preparaciones antispticas Gotas ticas

ALCOHOLES
Es altamente liposoluble, lo cual le permite atravesar las membranas celulares, y es altamente afn por el agua, por lo cual, llega a cualquier clula. Por encima de determinadas concentraciones, es directamente txico. Adems, sus metabolitos tambin lo son, por su elevada reactividad qumica. Es un producto altamente energtico: por cada gramo ingerido se generan 7,2 kcal.

TOXICOCINTICA
Absorcin:
Va inhalatoria Digestiva

Parenteral

METABOLISMO ETANOL
Va digestiva:
En ayunas la absorcin es rpida en duodeno y yeyuno proximal La alta graduacin permanece ms tiempo en el estmago, por que incrementa el tono pilrico, y la absorcin ms lenta. Alcanza al circulacin sistmica en 30 minutos. S hay alimentos tardar ms tiempo en el estmago y se absorbe la mucosa gstrica. As como las comidas grasas retrasan an ms el vaciamiento gstrico y la absorcin del etanol. 5-10% del alcohol absorbido se elimina por aire espirado, orina y sudor.

METABOLISMO ETANOL
La tasa metablica del etanol es de 60-150 mg / kg / hora. El alcohol sufre proceso oxidativo, lo que ocurre en el hgado:

Etanol
CH3-CH2-OH

aldehdo actico
CH3-CH3-HC=O

acetato
CH3-COOH

Utilizan enzimas, la aldehdo deshidrogenasa, utilizando cofactor redox:

NAD / NADH, utiliza sistema enzimtico oxidante

METABOLISMO ETANOL
Aparece en sangre Pico mximo Desparece en sangre 5-10 minutos 30-90 minutos 8-10 horas

Volumen de distribucin 0.6 litro/ kg/ hora

Velocidad de oxidacin 0.10 a 0.15 gr / kg / hora

Aumenta en alcohlicos crnicos con funcin heptica normal. Disminuye en alcohlicos con falla heptica y tarda ms de 24 horas

INTOXICACIN AGUDA POR ETANOL

Dosis letal de etanol Adulto 5- 8 gr/ kg Nios 3 gr/ kg

Depresin SNC

PRIMER PERODO: 0.5 - 1.5mg/ml

Excitacin. Excitacin psicomotriz. Pupilas miticas.

Taquicardia, tensin arterial y frecuencia respiratoria

normal. Sensibilidad y reflejos normales. Alteracin en reflejos automticos. De aqu se desprende para evitar accidentes.

SEGUNDO PERODO: 1.5 - 2.5 mg/ml

(Ebriedad parcial)
Marcha atxica, visin borrosa, diplopa, incoordinacin muscular, taquicardia. Hipoglucemia, acidosis lctica, hipotermia.

Hipoglucemia en nios, convulsiones.

Alteracin movimientos reflejos rpidos. Depresin SNC.

TERCER PERODO 2.5 - 3.5 mg/ml

(Ebriedad Completa)
Depresin SNC. Somnolencia Estupor Taquicardia hipotensin por vasodilatacin Bradipnea Hipotermia Hiporeflexia Amnesia temporal

CUARTO PERODO: 3.5 - 4.5 mg/ml

Coma alcohlico

Depresin SNC Hipotensin arterial Bradicardia Apnea Arreflexia Acidosis metablica Hipoglucemia Hipotermia.

Paro respiratorio y muerte por parlisis del centro

cardiorespiratorio

METANOL
El alcohol metlico (CH3OH), se obtiene por destilacin de madera o por hidrogenacin de monxido de carbono. El llamado alcohol de madera: - alcohol industrial - alcohol de cocina - alcohol de reverbero Es usado como: - Anticongelante para remover pinturas y como solvente de lacas y barnices - Ingrediente de soluciones de limpieza, colorantes, resinas, adhesivos, productos de impermeabilizacin, productos fotogrficos, etc. En Colombia el metanol se comercia libremente.

RUTAS DE EXPOSICIN TXICA

El metanol se absorbe por: - va oral - piel - mucosas intactas - va pulmonar Difunde: Rpidamente todos los rganos, especialmente aquellos ricos en agua como cerebro, humor acuoso y rin.

INTOXICACIN METANOL
Exposicin ocupacional Intoxicacin aguda: Se presenta principalmente por adulteracin de licores que se expenden comercialmente. El valor comercial con respecto al alcohol etlico es aproximadamente tres veces menor y el metanol se comercia libremente sin ningn tipo de restriccin legal. Otro riesgo de los alcohlicos crnicos es la costumbre de consumir pipo o alcohol antisptico con gaseosa usando alcohol contaminado o alcohol de cocina. En Bogot, durante los aos 1996-2001 se reportaron 99 muertes por intoxicacin metlica comprobadas por anlisis toxicolgico (IML).

INTOXICACIN METANOL
Altamente txica. Acidosis metablica Ceguera Muerte Sntomas aparecen 18-24 horas Mal pronstico acidosis metablica severa, convulsiones y muerte

Mecanismo de Toxicidad
La dosis letal de metanol por va oral vara entre los 60 y 200 ml. El Metanol es metabolizado en el hgado (la mitocondria del hepatocito)

cido frmico: Precipitar las protenas de las vas

nerviosas causando dao irreparable

Ceguera: Efecto lesivo especfico que tiene esta sustancia sobre las clulas ganglionares de la retina y el nervio ptico, muchas veces de carcter irreversible.

Por qu la administracin de alcohol etlico ?

Etanol compiten por la enzima alcohol-deshidrogenasa

Metanol
Alcohol-deshidrogenasa: Afinidad 20 veces mayor ETANOL

El tratamiento para la intoxicacin por metanol se basa en el uso de Alcohol Etlico

Por qu la administracin de alcohol etlico ?

Disminuye la toxicidad del metanol,
Bloquea el metabolismo de ste en: - formaldehdo - cido frmico

Permite a los riones excretar el metanol inalterado

TRATAMIENTO
Administracin parenteral de etanol. Se utiliza la infusin endovenosa (0,5 1 ml) de etanol absoluto/Kg de peso, durante 15 30 minutos. Dosis de mantenimiento: 0,16 ml de etanol absoluto/Kg de peso/hora, durante 72 horas.

Administracin por va oral:

Aguardiente (30-35 % ) Ron o Wisky (40-45 %) Vodka (40-45 %)
Haciendo los clculos respectivos

CONCENTRACIONES METANOL
20-50 mg/dL 150+ mg/dL Requiere tratamiento Potencialmente fatal si no es tratado

Niveles >20 mg/dL son txicos y requiere acciones e

iniciar tratamiento