Anstesicos locales y regionales

Capitulo # 71

Erazo Narea Jorge Adrian Erazo Robinson

INTRODUCCION

Anestsicos Locales
Prevencin y Tratamiento de dolor Agudo y Crnico

Variedad de Usos Clnicos

Bloquean de forma REVERSIBLE la propagacin del potencial de accin en los terminals nerviosos Vasoconstrccin de la mucosa respiratoria y Tratamiento de arritmias cardiacas

TPICOS

ORIGEN

Cultura Occidental

1860

Albert Niemanenn

Aisl la planta de Coca

Despus

Cocaina produce insensibilidad al dolor, Ciruga

Carl Koller

1884

Se desarrolla la PROLOCANA

Se utiliza hasta Ahora

FISIOLOGA DE LA CONDUCCION NERVIOSA

Los impulsos nerviosos se conducen a lo largo de los nervios gracias al potencial de accin de la membrana celular generada por el movimiento de iones, en particular Sodio y Potasio.

La distribucin de iones determinan la carga transmembranaria. Al cambio de distribucin de estos iones, cambia la polaridad de la clula lo cual resulta en un potencial de accin.

PASIVOS
3 TIPOS DE CANALES IONICOS

ACTIVOS

VOLTAJE DEPENDIENTE

PASIVOS

Permite el paso de iones a travs de la membrane sin necesidad de energa.

3 TIPOS DE CANALES IONICOS

3 TIPOS DE CANALES IONICOS

ACTIVOS

Utilizan bombas ionicas como la Na/K ATPasa

3 TIPOS DE CANALES IONICOS

El canal se abre o se Cierra de acuerdo a la diferencia del potencial electric transmembrana

VOLTAJE DEPENDIENTE

MECANISMO DE ACCIN

Anestsicos Locales
Bloquean

Canales Na Voltaje Dependientes

Generacin y Conduccin de Impulsos Nervisoso

Se conservan en Solucin cida (pH 4-5)

Forma Ionizada

Anestsicos Locales

Inyectados

Pasa de Ionizado a Neutral

Entra a la Clula

Pasa la membrana

Interactua con su Sitio Activo

Bloquea el receptor de Na Voltaje Dependiente

Cantidad Suficiente

Se ioniza por el pH intracelular

Reduce la Actividad de Despolarizar del Nervio

Entra a la Clula

La clula pierde la capacidad de responder a estimulacin por un tiempo limitado

No se necesita bloquear todo en nervio para interrumpir la propagacin de las seales

Se necesita bloquear una pequea porcin para interrumpir la conduccin de las seales

FACTORES QUE AFECTAN LA ACCIN DE LOS ANASTSICOS LOCALES

Conformacin de los Canales de Na

Aumenta
Canal Abierto

Afinidad
Disminuye Canal Cerrado

Bloqueo de Frecuencia Dependiente

Frecuencia

Cantidad

Efecto del Medicamento

El Nervio
Grado de Bloqueo determinado
Diametro del Nervio

Bloqueo Diferencial

Diametro Grande Diametro Pequeo

TIPO A Mielinizadas Tipo C No Mielinizadas

Tacto, Presin, Transmicin Motora

Dolor

Bloqueo Anastsico sigue el siguiente orden

El Nervio

Temperatura

Tacto

Dolor

Transmicin Motora

Presin

Afinidad
Afinidad

Varia entre compuestos

Lidocana

Se liga y desliga rapidamente del canal de Na

Bupivacana

Se liga rapidamente pero se desconecta mas lentamente

Tiempo prolongado de Actividad

CLASIFICACIN

Por su composicin qumica

Amidas

Esteres

Amidas Lidocana Bupivacana Levobupivacana Mepivacana Etidocana Prilocana Ropivacana Artacana

steres Cocana Procana Cloroprocana Tetracana Benzocana

Propiedades Fisico-Qumicas
Anestsicos locales Bases dbiles

Constante de disolucin pKa

7.6-8.9

Los esteres tienen un pKa elevado en comparacin al pKa de las amidas

Anestsicos

Poco solubles en Agua

Forma no ionizada

Requiere

Para esto

Aumenta la solubilidad

Cambia a forma ionizadada

Protonacin

Se constituyen en

Soluciones acidas (pH 4-5)

Sales hidroclricas

Aumenta la estabilidad

Cuando estn en solucin, los anestsicos existen en la forma catinica cargada y tambin en forma de base neutral. El radio de estas formas varia segn la ecuacin de Henderson-Hasselbach:

pH= pKa + log (base/cido)

CARACTERISTICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Liposolubilidad

Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin

Metabolismo

Liposolubilidad

Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin.

Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin

Metabolismo

Liposolubilidad

Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin

Unin de proteinas
Flujo anguineo

Glicoprotena Alfa1 tiene afinidad elevada, baja concentracin en el plasma

Distribucin

Metabolismo

Liposolubilidad

Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin

Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin

Glicoprotena Alfa1 tiene afinidad elevada, baja concentracin en el plasma

Flujo sanguineo elevado determina una distribucin ms rapida pero una duracin de accin ms corta

Metabolismo

Liposolubilidad

Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin

Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin

Glicoprotena Alfa1 tiene afinidad elevada, baja concentracin en el plasma

Flujo sanguineo elevado determina una distribucin ms rapida pero una duracin de accin ms corta

Depende de pH, liposolubilidad, grado de unin a proteinas, afinidad por los sitios de unin en el tjido y flujo sanguineo

Metabolismo

Liposolubilidad

Habilidad del anestsico para difundir a travs de la membrana nerviosa y ejercer su accin. Facilita la distribucin del anestsico, pero la forma activa no require dicha unin

Unin de proteinas
Flujo sanguineo Distribucin

Glicoprotena Alfa1 tiene afinidad elevada, baja concentracin en el plasma

Flujo sanguineo elevado determina una distribucin ms rapida pero una duracin de accin ms corta

Depende de pH, liposolubilidad, grado de unin a proteinas, afinidad por los sitios de unin en el tjido y flujo sanguineo Un rpido metabolismo plasmtico plasmtico aumenta el nivel de seguridad del medicamento, ya que los metabolites estn inactivos.

Metabolismo

Cocana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos Promedio Buena 1 hora Efectos cardiovasculares y del SNC debido al bloque de la recaptacin de aminas No se utiliza con frecuencia nicamente como spray en el tracto respiratorio

Notas
Precauciones

Procana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos
Corta Pobre

1 hora Agitacin, temblor, ocasionalmente convulsiones y paro respiratorio. Bradicardia, paro cardiaco y vasodilatacin con shock.
Fue el primer agente sistmico actualmente no se utiliza.

Notas

En pacientes con enfermedades del SNC como Precauciones meningoencefalitis y las deformidades de la columna espinal.

Lidocana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos
Promedio

Buena

0,5 a 2 horas
Similar a la Procana con menos efectos en el SNC. Se a reportado sabor metlico, tinitus, agitacin y convulsiones. El anestsico local de ms uso. Tambin se lo utiliza en la forma intravenosa para tratar arritmias ventriculares, similar a la mepivacana

Notas

No utilizar lidocana en reas suplidas por Precauciones arterias terminales como el pene, nariz, dedos y orejas.

Tetracana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos Prolongado Moderada 1,5 a 3 horas Similar a la Lidocana Utilizada para anestesia espinal y corneal

Notas

Precauciones Precaucin en pacientes con enfermedades cardiacas e hipertiroidismo

Bupivacana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos
Prolongado

Moderada

2 a 4 horas Similar a la lidocana pero con mas toxicidad cardiaca. Se han reportado paros cardiacos y arritmias ventriculares refractarias al tratamiento

Notas

De gran uso debido a efecto prolongado Ropivacana es similar, pero con menor toxicidad cardiaca

Precauciones Contraindicada en mujeres embarazadas, acidosis

respiratorias e hipoxias.

Prilocana
Duracion Penetracin tisular Vida media Efectos adversos Promedio Moderada 2 horas No tiene efecto vasodilatador
Puede provocar metahemoglobia

Notas

Usado extensamente

Precauciones No se utiliza en anestesia obsttrica por el riesgo de metahemoglobina

TOXICIDAD

Los Anestsicos locales son medicamentos seguros si son utilizados en una forma correcta pero todos pueden causar toxicidad con niveles plasmticos elevados.

Toxicidad del agente Dosis administrada

Efectos adversos dependen:

Sitio de administracin Grado de absorcin sistmica Condiciones de paciente

Edad Comorbilidades Embarazo

Toxicidad del sistema nervioso

Toxicidad cardiaca

Toxicidad local

Alergia

Toxicidad del sistema nervioso

Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa

Toxicidad cardiaca

Toxicidad local

Alergia

Toxicidad del sistema nervioso

Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa

Toxicidad cardiaca

Despus de la toxicidad del Sistem Nervioso Central, Afecta principalmente al miocardio en el que hay cambio de excitabilidad y disminucin de la contractibilidad

Toxicidad local

Alergia

Toxicidad del sistema nervioso

Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa

Toxicidad cardiaca

Despus de la toxicidad del Sistem Nervioso Central, Afecta principalmente al miocardio en el que hay cambio de excitabilidad y disminucin de la contractibilidad

Toxicidad local

Inyeccin directa en el tejido, manifestado por inflamacin y necrosis tisular, fibrosis y contracture local puede ocurrir como complicaciones a largo plazo

Alergia

Toxicidad del sistema nervioso

Si los sistemas plasmticos se eleven es el primer rgano en ser afectado, inicialmente ocurren sintomas excitatorios, pero si es persistente ocurre depression nerviosa

Toxicidad cardiaca

Despus de la toxicidad del Sistem Nervioso Central, Afecta principalmente al miocardio en el que hay cambio de excitabilidad y disminucin de la contractibilidad

Toxicidad local

Inyeccin directa en el tejido, manifestado por inflamacin y necrosis tisular, fibrosis y contracture local puede ocurrir como complicaciones a largo plazo

Alergia

Dermatitis o Ataques de asma tpicos, generalmente en procesos dentales

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Farmacocintica

Cambios en la absocin, distribucin y metabolismo de un medicamento

Interacciones
Afecta el efecto farmacolgico debido a interacciones con receptores especficos

Farmacodinmica

Cimetidina el metabolismo de los anestsicos en 25 30 %

Ranitidina y famotidina no el metabolismo

Medicamentos inductores o inhibidores del metabolismo hepatico

Interaccin nica entre bupivacana mepivacana

Pueden afectar metabolismo del los anstesicos

Fenitoina y azoles

Bupivacana disminuye la unin a protenas de la mepivacana

mepivacanaen el plasma

INDICACIONES CLINICAS

Los Anestsicos locales pueden aplicarse usando las siguientes tcnicas:

Anestesia tpica
MUCOSAS

Aplicacin sustancias poco solubles en mucosas

Sales acuosas Suspensiones poco solubles

Conjuntivas, nariz, boca, rbol traquobronquial, esfago, aparato genitourinario y recto

Agentes tpicos

Tetracana
Lidocana Cocana
Produce vasoconstriccin para procedimientos en odos, boca, nariz
Se puede producir accin similar con otros componentes + vasoconstrictor fenilefrina

Anestesia Tpica
Cocana Pico de Mximo efecto: 2-5 min Duracin: 30-45 min

Agentes tpicos

Anestesia Tpica

Agentes tpicos

Lidocana

Pico de Mximo efecto: 2-5 min Duracin: 30-45 min

Anestesia tpica

Agentes tpicos
Bupivacaina
Pico de Mximo efecto: 3-8 min Duracin: 30-60 min

 Efectos son superficiales No se extienden a tejidos profundos Pueden ser absorbidos y alcanzar distribucin sistmica por aplicaciones tpicas elevadas En concentraciones pueden verse efectos txicos

Lidocana

Solucin no acuosa

De fcil difusin

EMLA
Prilocana

Debridacion de heridas Insercion de catteres IV Tratamiento de lceras

Efecto anestsico de 3cm de profundidad

Anestesia por infiltracin local

Inyeccin en el tejido
Superficial piel Profunda hasta los organos

Antes de procedimientos quirrgicos pequeos

duracin de accin distribucin sistmica

Epinefrina (5mcg/ml)

Lidocana (4,5mg/Kg)

Procana (7mg/Kg)

Bupivacana (2mg/Kg)

dosis mxima

30%

Tejidos con arterias terminales puede generar isquemia

y necrosis

Bloqueo de campo
Inyeccin subcutnea Interrumpir Transmisin Nerviosa Proximal Cuando

Infiltracin local NO responde

til para intervenciones de la pared abdominal anterior Extremidades inferiores

Tcnica tumescente
Anestesia reas de Tejido Adiposo Mediante Irrigacin del tejido

Util en :
Liposuccin Trasplante de cabello Reconstruccin facial

Se utiliza bicarbonato sdico para neutralizar la solucin (volmenes grandes de hasta 55mg/Kg)

Con volmenes grandes de solucin diluida en lidocana con epinefrina

Bloqueo nervioso

Plexos nerviosos
Pequeas cantidades de anestsico local

Nervios especficos

Anestesia en grandes reas anatmicas

Aplicacin directa al nervio puede provocar dao permanente Aplicar a 2 o 3 cm alrededor del nervio Determinantes para el bloqueo: Concentracin Volumen Proximidad del nervio Ionizacin del frmaco Duracin de la anestesia

Duracin
PROLONGADA (400 a 450 min)
Ropivacana Bupivacana Tetracana

INTERMEDIA (60 a 120 min)

Lidocana Mepivacana

CORTA
(20 a 45 min)
Procana

Anestesia local intravenosa

Inyeccin de anestsico local
Vena de una extremidad con la utilizacin de un torniquete, bloquea el retorno venoso Previene toxicidad sistmica y niveles plasmticos Se mantiene por 30 min despus de la administracion

40 a 50 mL de Lidocana sin epinefrina dosis mxima de 4mg/Kg

Monitoreo Constante

Anestesia completa de la extremidad en 5-10 minutos

Anestesia y Analgesia Epidural

Inyeccin
Nivel Lumbar por debajo de la mdula espinal
Volmenes grandes de solucin y bajo de anestesia

Intratecal Introduccin de catter Administracin continua

anestsico volmenes de solucin