Los frmacos bloqueadores neuromusculares son utilizados para la relajacin de los msculos esquelticos, con el fin de facilitar la intubacin

endotraqueal, la ventilacin mecnica y unas condiciones quirrgicas ptimas. Estos son usados rutinariamente, en los procedimientos quirrgicos realizados en sala de operaciones.

son sustancias inicialmente naturales, sintticas, capaces de producir parlisis muscular actuando en la unin neuromuscular, donde bloquean la transmisin del impulso nervioso y por tanto la contraccin muscular. son usados durante procedimientos quirrgicos. Pueden actuar sobre el cerebro o la medula espinal.

BNM despolarizantes: Estos frmacos al contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su accin cuando difunden fuera de la placa motora, esto causa una despolarizacin ms prolongada de la placa motora y bloqueo neuromuscular. BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de unin en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales inicos y por tanto la despolarizacin y contraccin muscular dando lugar a una parlisis flcida.

Despolarizantes: succinilcolina :

No despolarizantes Gallamina Atracurium* Cis-atracurium d-tubocurarina Doxacurium Metocurina Mivacurium Pancuronio* Pipecuronio Rocuronio Vecuronio

La d-tubocurarina produce parlisis flccida del msculo esqueltico que afecta primero los msculos extrnsecos de los ojos y luego los del rostro, las extremidades y finalmente el diafragma. La dimetiltubocurarina, la galamina y el benzoquinonio tienen efectos similares. Estos frmacos se combinan con los sitios receptores en la membrana pos sinptica normalmente utilizados por la acetilcolina y, de ese modo, bloquean la accin neurotransmisora de la acetilcolina. Por lo tanto, se denominan agentes bloqueantes competitivos, ya que estn compitiendo por el mismo sitio receptor que la acetilcolina

El decametonio y la succinilcolina tambin paralizan el msculo esqueltico, pero su accin difiere de la de los bloqueantes competitivos en que producen su efecto al causar la despolarizacin de la placa terminal motora. Al actuar como la acetilcolina, producen despolarizacin dela membrana post sinptica y el msculo se contrae una vez a esto le sigue de una parlisis flcida y bloqueo de la actividad neurotransmisora

SUCCINILCOLINA: Bloqueante neuromuscular de accin ultracorta, es el nico BNM despolarizantes de uso comn en clnica, .es de larga duracion dosis Intubacin endotraqueal: - Adultos: IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubacin endotraqueal en 30-60 segundos - Nios: IV: 1-3 mg/kg

sus efectos adversos :

- Arritmias cardiacas (bradicardia o taquicardia) - Mialgia difusa - Hipertermia maligna - Aumento de presin intraocular, intracraneal.

Interacciones: - Efecto potenciado por anticolinestersicos (neostigmina), algunos antibiticos (estreptomicina, tetraciclina, clindamicina), anticonvulsionantes (fenitona, valproato sodico), antiarrtmicos (como lidocana), antihipertensivos ( trimetafn), oxitocina, beta-adrenrgicos y anestsicos halogenados - La succinilcolina puede potenciar el efecto de los digitalices (digoxina), aumentando la arritmogenicidad

Interacciones:
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibiticos ( clindamicina, lincomicina, y tretraciclinas), anestsicos locales, diurticos de asa, magnesio, litio, betabloqueantes, hipotermia, hipokaliemia, acidosis respiratoria y administracin previa de succinilcolina - Los anestsicos voltiles disminuyen los requerimientos prolongan la duracin del bloqueo. - Se ha descrito parlisis recurrente con quinidina. - La carbamazepina puede disminuir la duracin del bloqueo neuromuscular

Es el primer neurotransmisor descubierto. Se sintetiza a partir de la colina srica. La acetilcolina esta formada por dos componentes acetato y colina, los cuales se unen mediante la accin de al acetilcolina transferasa, esta reaccin tienen lugar en su mayor parte en los terminales nerviosos ms que en otras regiones neuronales

Los receptores colinrgicos se dividen en nicotnicos y muscarnicos. Los receptores nicotnicos se unen a los canales inicos, son ms rpidos y generalmente excitatorios, se bloquean por el curare y se estimulan por la nicotina y la acetilcolina. Los receptores muscarnicos se unen a la protena G, son ms lentos, son excitatorios o inhibitorios, son bloqueados por la atropina y estimulados por la muscarina, pilocarpina y acetilcolina.

Cuando una seal elctrica llega a la sinapsis, las vesculas que contienen el neurotransmisor fusionan con la membrana pre sinptica as que el neurotransmisor es liberado al espacio sinptico. Luego se une a sus receptores especficos en la membrana de la clula receptora cercana, tambin llamada membrana pos sinptica, y activa dichos receptores. Dicha activacin provoca una reaccin en la clula diana, que puede ser contraccin (msculo), segregacin (glndula) o una nueva seal elctrica (neurona).