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FORMAS FARMACUTICAS SEMISLIDAS

Segn la Real Farmacopea Espaola, las preparaciones de consistencia semislida suelen aplicarse sobre la piel o ciertas mucosas con el fin de ejercer una accin local o dar lugar a una liberacin transdrmica de los principios activos, incluso pueden utilizarse por su propia accin emoliente o protectora. Su aspecto externo es homogneo. 1.1. Composicin Las preparaciones semislidas tpicas estn constituidas por una base, simple o compuesta, en la cual se disuelven o se dispersan habitualmente uno o ms principios activos. La composicin de esta base puede tener influencia sobre los efectos de la preparacin y sobre la cesin del principio o principios activos. 1.2. Caractersticas Las bases utilizadas son sustancias de origen natural o sinttico, y estn constituidas por un sistema de una o varias fases. De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparacin puede tener propiedades hidroflicas o hidrofbicas. La preparacin puede contener excipientes auxiliares, como agentes antimicrobianos, antioxidantes, estabilizantes, emulgentes y espesantes. Las preparaciones semislidas destinadas a ser aplicadas en heridas abiertas o en la piel gravemente daada son estriles y deben acondicionarse en envases que aseguren su esterilidad. Las formas farmacuticas de consistencia semislida constituyen el grupo ms amplio dentro de las formulaciones de aplicacin sobre la piel ya que poseen buena adherencia hasta que se eliminan por lavado.

1.3. Clasificacin
Existen varias formas farmacuticas semislidas de uso tpico:

Pomadas: constan de un excipiente de una sola fase en el que se pueden dispersar slidos o lquidos.
Pastas: contienen elevadas proporciones de slidos finamente dispersos en la base, por lo que son muy consistentes, ya que contienen polvos insolubles como xido de zinc, almidn, caoln y talco. Por la presencia de slidos insolubles se usan en lesiones exudativas. Cremas: son formas farmacuticas blandas y multifsicas, constituidas por dos fases: una lipfila y otra acuosa. Geles: estn formados por lquidos gelificados con ayuda de agentes apropiados.

POMADAS
2.1. Definicin de pomada
Una pomada es un preparado farmacutico de consistencia semislida que consta de una sola fase en la que se pueden dispersar sustancias slidas o lquidas, pudiendo obtenerse: Pomadas suspensin: el principio activo (p.a.) es insoluble en el excipiente. Pomadas solucin: el principio activo es soluble en un disolvente miscible con el excipiente.

2.2. TIPOS DE POMADAS

Pomadas hidrfobas: solo absorben pequeas cantidades de agua. Las bases ms empleadas en formulacin magistral son parafinas o vaselinas, slidas o lquidas, aceites vegetales, grasas animales, glicridos sintticos, ceras y polialquisiloxanos lquidos. Pomadas que emulsionan agua: pueden absorber mayor cantidad de agua, produciendo emulsiones A/O u O/A segn la naturaleza de los emulgentes. Pomadas hidrfilas: preparados cuyos excipientes son miscibles con el agua. Las bases estn constituidas por mezclas de macrogoles (polietilenglicoles) lquidos y slidos.

3. Ventajas e inconvenientes de las pomadas

1. Segn el tipo de excipientes Hidrfobos Ventajas generales: se emplean como productos barrera para proteger la piel de agentes irritantes solubles en agua, su gran oclusividad impide la prdida del agua de la piel. Inconvenientes generales: son difciles de arrastrar por el agua, por lo que es necesario recurrir a detergentes para eliminarlos. Como tienen poca capacidad de penetracin, se emplean para tratar slo lesiones superficiales.

Hidrfilos o bases de absorcin Ventajas generales: son normalmente anhidras, por lo que absorben agua formando emulsiones A/O sin perder su consistencia y aspecto de pomada. Al emplearse emulsionados con agua se consigue un efecto ms emoliente. Se utilizan en afecciones subepidrmicas pues permiten que el principio activo penetre mejor en la piel.

2. Segn el lugar de administracin Las ventajas e inconvenientes dependen de la zona de administracin: Cutnea: adems de la accin local, puede causar la absorcin sistmica del frmaco y originar efectos adversos. Esto depende, en gran medida, del estado de la piel. Ocular: puede producir absorcin sistmica a travs del saco lacrimal y ocasionar efectos adversos. Nasal: la aplicacin crnica puede producir irritacin y dao irreversible sobre la accin ciliar de la cavidad nasal; adems, la gran variabilidad intra e interpaciente en secrecin de moco hace variar mucho la efectividad del tratamiento entre los pacientes.

tica: es imprescindible conocer el estado de la membrana timpnica, ya que, si est perforada, la medicacin pasara al odo medio y se podran producir efectos adversos.

PASTAS
4.1. Definicin de pasta
Son preparaciones farmacuticas semislidas para aplicacin cutnea que contienen elevadas proporciones de slidos pulverulentos finamente dispersos en la base. Contienen entre un 30 % y un 70 % de sustancia pulverizada y homogneamente dispersa en un vehculo acuoso o graso.

4.2. Tipos de pasta

Pastas acuosas: el vehculo es agua. Su accin no es oclusiva y se suelen aplicar sobre lesiones hmedas o sobre inflamaciones.
Pastas grasas: formadas por un vehculo graso en el que se encuentran dispersos los slidos pulverulentos. Tienen mayor poder oclusivo que las acuosas.

4.3. Composicin de las pastas Las diferentes frmulas patrn que recoge el Formulario Nacional son: Pastas acuosas Principio activo Agente higroscpico Absorbente X% c.s. c.s. Pastas grasas Principio activo Excipiente lipfilo Absorbente X% c.s. c.s.

Conservante
Agua purificada

c.s.
c.s.

4.4. Caractersticas de las pastas Las pastas suelen ser menos grasientas que las pomadas. Es imprescindible que los componentes estn pulverizados al mximo para: Aumentar la superficie de contacto entre la piel y los componentes de la preparacin, entre los que se encuentra el o los principios activos. Facilitar la extensin del preparado sobre la piel. Conseguir que la pasta tenga un aspecto homogneo. Mejorar la capacidad cubriente de la pasta. Facilitar y aumentar la dispersin del componente slido en el lquido.
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Facilitar su retirada en caso necesario.

5. Ventajas del uso de pastas

1. No requiere personal sanitario especializado para su administracin. 2. Se aplican de forma sencilla y sin necesidad de equipamiento especfico. 3. Su gran capacidad de adhesividad sobre la piel permite que los principios activos acten hasta que son eliminados por arrastre o lavado.

4. Los excipientes empleados en su elaboracin tienen una accin emoliente que se suma a la accin medicamentosa de los principios activos de la frmula.
5. Si es necesario (por aplicacin indebida, error en la eleccin del preparado...), se puede retirar fcilmente sin riesgo para el paciente. 6. Su formulacin permite dotarles de mayor o menor consistencia segn la zona donde se vaya a aplicar y el tipo de lesin que se va a tratar.
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12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas CREMAS

Tipos de cremas
Se clasifican segn la composicin de la fase interna y de la fase externa. Cremas hidrfilas o lipfobas: la fase interna o dispersa es oleosa y la fase externa o dispersante es acuosa. Se representan como O/A u O/W. Poseen un contenido de agua muy elevado, incluso hasta un 90%, y se utilizan en procesos dermatolgicos agudos, pero tambin para el cuidado diario de pieles normales. Cremas hidrfobas o lipfilas: la fase interna o dispersa es la fase acuosa y la fase externa o dispersante es la fase oleosa. Se representan como A/O o W/O. Poseen un contenido elevado de fase oleosa. Se emplean en procesos dermatolgicos subagudos y crnicos y en la piel seca, por su alta capacidad hidrante, emoliente, lubricante y protectora.
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Imagen de microscopa electrnica de una crema aceite en agua (O/A). Fase acuosa externa. Fase oleosa interna.

GELES 12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas
Geles
Los geles son preparaciones semislidas, generalmente utilizados por va tpica.

5.1. Definicin de gel

Segn la Real Farmacopea Espaola, los geles se definen como preparaciones semislidas que estn formadas por lquidos gelificados con la ayuda de agentes gelificantes apropiados. Los geles son sistemas dispersos, transparentes, uniformes y fcilmente deformables. Constan de dos componentes como mnimo, uno es lquido y acta como disolvente (fase dispersante), el otro es el agente gelificante (fase dispersa), que es el generador de la estructura. Este ltimo estabiliza la parte lquida formando una red tridimensional que es la que le concede la consistencia semislida.
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12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas 5.2. Tipos de geles
Existen diferentes clasificaciones de geles. 1. Segn el/los disolvente/s y los agentes gelificantes utilizados: Geles lipfilos, oleogeles o lipogeles: sus bases estn constituidas habitualmente por parafina lquida con polietileno, o por aceites grasos gelificados con slice coloidal o por jabones de aluminio o zinc.

Geles hidrfilos o hidrogeles: sus bases generalmente son agua, glicerol y propilenglicol gelificado con la ayuda de los agentes gelificantes polimricos apropiados (almidn, derivados de la celulosa, carbmeros, etc.).

2. Segn la viscosidad del gel: Geles fluidos.

Geles semislidos.
Geles slidos.

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La mayor o menor consistencia depender de la concentracin del polmero gelificante utilizado. A mayor concentracin de gelificante, mayor consistencia del gel.

12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas 5.3. Composicin de los geles
Los geles constan como mnimo de: los disolventes y los agentes gelificantes. 1. Disolventes o diluyentes: Agua: es el componente mayoritario de los hidrogeles. Los principios activos hidrosolubles se disuelven en el agua y posteriormente se incorpora el agente gelificante.

Alcohol: se utiliza para incorporar principios activos poco solubles en agua o totalmente insolubles en ella.
Aceites: los principios activos liposolubles se solubilizan en aceite y se aaden al gel.

2. Agentes gelificantes: son polmeros de distinta naturaleza y caractersticas.

Polmeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH del medio: el Carbomer (Carbopol) es el gelificante ms utilizado en formulacin magistral. Su molcula tiene una disposicin arrollada, helicoidal.

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12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas
Polmeros que dan lugar a un gel por s mismos, independientemente del pH del medio:

- Por formacin de puentes de hidrgeno: estos puentes de unin originan un aumento de la consistencia.
- Por imbibicin, el polmero absorbe agua hasta formar un gel de partculas hinchadas. (En la Tabla 12.2 del Libro del Alumno se muestran las caractersticas galnicas que hay que tener en cuenta a la hora de elegir estos agentes.) 3.Reguladores de pH: segn la naturaleza del polmero utilizado, ser necesaria la presencia de un agente neutralizante como tercer componente, ya que algunos gelificantes necesitan un pH determinado para poder formar el gel. Trietanolamina (Trolamina): lquido viscoso, ligeramente amarillento, higroscpico, utilizado como neutralizante. Es soluble en agua y alcohol.

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12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas

6. Ventajas e inconvenientes del uso de geles

Ventajas:
Son muy bien tolerados y se eliminan con un simple lavado sin dejar residuos. Los hidrogeles y los geles alcohlicos poseen un efecto refrescante, debido principalmente a la evaporacin del agua o alcohol. Muchos geles fluidifican por agitacin, pero al dejarlos un tiempo en reposo recobran su estructura de gel. Este fenmeno se conoce como tixotropa. Esta propiedad es importante, porque el gel aumenta la fluidez durante la aplicacin, pero despus de extenderlo recupera la textura inicial, lo que permite mantenerlo localizado y adherido a la zona tratada.

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Algunos geles son muy adhesivos. Esta caracterstica puede interesarnos en determinadas frmulas como la saliva artificial.

12. cremas y y geles 11 Formas Formas farmacuticas farmacuticas semislidas semislidas II: I: pomadas pastas

Inconvenientes:
Incompatibilidades del agente gelificante con numerosos principios activos. Tendencia a la desecacin, que puede paliarse con la adicin de un humectante, como glicerina o propilenglicol. Bajo poder de penetracin, por eso estn indicados para ejercer una accin tpica. Su preparacin requiere un tiempo para la imbibicin del polmero gelificante.

En la Tabla 12.3 del Libro del Alumno se muestran los factores que influyen en la inestabilidad del gel.

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