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Frmacos

simpaticomimticos

Clasificacin Mecanismo de accin

Aminas de accin directa.


Aminas de accin indirecta


Actan directamente sobre el receptor El factor limitador es la concentracin del neurotransmisor en la hendidura. Actan incrementando la concentracin de neurotransmisor fisiolgico. Bloqueando su recaptacion.

Aminas de accin mixta

Actuan sobre los receptores y la terminal nerviosa.

Clasificacion

Receptores sobre los que actuan


Accion Accion Accion a y b predominantemente a predominantemente b
Noradrenalina Fenilefrina Amidefrina Isoprenalina Orciprenalina Salbutamol Adrenalina

Metoxamina
Imidazolinas

Formoterol

Aminas de accion directa


Catecolaminas:

Adrenalina, noradrenalina, dopamina, isoprenalina. Etc..

No

catecolaminas:

Fenilefrina, salbutamol, formoterol.

Catecolaminas
Farmacocinetica
Son

derivados difenolicos. Inactivos por via oral. No pasan la barrera hematocefalica. Vida corta : MAO, catecol-O-metil transferasa.

Catecolaminas
La

Acciones Farmacologicas
adrenalina actua sobre los receptores a y b. La noradrenalina es agonista a & posee efectos b1 cardiacos. La isoprenalina es agonista b casi puro La dopamina es agonista a con efectos b1 cardiacos , ademas de D1 especificos.
(rion)

Adrenalina

Los

Acciones farmacolgicas
Sistema cardiovascular.
receptores b suelen ser mas sencibles q los a.
La inyeccion subcutanea: efectos b IV: efectos a intensas.

Accion b1en corazon


Aumenta

la velocidad de conduccion, la frecuencia caridaca y la fuerza de contraccion.

Adrenalina

Aumenta

Acciones farmacolgicas
Accion b1en corazon en dosis altas
el automatismo, por la despolarizacion espontanea de celulas no sinusales, facilitando la aparicion de extrasistoles y arritmias.
aumenta el flujo sanguineo y redice la presion diastolica.

Accion b2 en corazon

Dosis bajas 0.001 0.1ug/kg/min IV)

Adrenalina

Acciones farmacolgicas
Accion b2
Dosis

altas (mas de 0.1ug/kg/min IV) Activa los receptores a1 y a2 de las arteriolas de la piel, mucosas y area esplenica, incluida circulacion renal.

Elevacion diastolica.

en vasos venosos provoca vasoconstriccion.

AMPc-PKA-----TODO

Adrenalina
Efectos

Acciones farmacolgicas
metabolicos
Disminuye la gluconeogenesis. Hiperlactacidemia Hiperglucemia fav con inhibicion de la secrecion de insulina. O2 baja Aumenta calor. Hiperpotacemia

Adrenalina

Acciones farmacolgicas
Musculoestriado

Facilita la liberacion de ACh en la placa motriz (a) Directamente en la fibra muscular (b):
Acorta

el estado activo de la fibra roja, Ca Facilita la descarga de los husos musculares.


SNC

Puede producir temblor, cefalea desasociego, aprension

Noradrenalina
A

acciones farmacologicas
dosis habituales (2-20ug/min IV) carece de actividad B2, mantiene B1 cardiaca y es potente activador a.

Vasoconstriccion en piel, area esplacnica y mucosas, incluida elcirculacion renal. No provoca vasodilatacion b2.
Hipertension-

bradicardia refleja- aumento de la postcarga Compromiso renal

Noradrenalina
En

acciones farmacologicas
dosis elevadas puede provocar las accionesmetabolicas que produce la adrenalina.

Isoprenalina

acciones farmacologicas.
Farmaco sintetico; exclusivamente B a dosis terapeuticas, a si b esta bloqueado.

En el sistema cardiovascular se combina la estimulacion cardiaca, se eleva la sistolica, disminuye la diastolica al igual q la diferencia, desendiendo la presion arterial, el volumen por min. Broncodilatacion, inhibicion de la contractilidad uterina, reduccion de la motilidad intestinal,.

No inhibe al pancreas.

Dopamina acciones farmacologicas


Se

comporta como activador de baja afinidad de receptores a y b1, con escaso o nulo efecto sobre b2, ala vez como activador de receptores dopaminergicos.

A concentraciones bajas activa D1 produciendo vasodilatacion renal y aumenta fliltrado glomerular, el volumen sanguineo renal y la excresion renal.

Dopamina acciones farmacologicas

A concentracionesmayores actua:
Sobre

los receptores b1(inotropismo +) Sobre a1 vasculares.

Reacciones adversas de las catecolaminas.

Son signos de hiperactividad adrenrgica.

Depende de dosis, estado cardiaco del paciente.

Hipertiroidismo.

La intensa activacin de B cardiaca puede provocar arritmias, taquicardia sinusal extrema, extrasstoles taquicardias, & desfibrilacin. La vasoconstriccion puede causar necrosis & hipertension arterial extrema q puede causar extallamiento de arterias cerebrales y en mas partes.

Reacciones adversas de las catecolaminas.

La adrenalina puede causar sensaciones de intranquilidad, temblor, miedo, vertigo, dificultad respiratoria La isoprenalina puede ocacionar temblor fino, debe tenerse especial cuidado en enfermos con hipertiroidismo, angor, arritmias, hipertension y en ancianos. El tratamiendo con catecolamina aumenta la respuesta a algunos antestesicos generales.

Aplicaciones terapeuticas:
Aplicaciones
Adrenalina dopamina Shock anafilactico Shock cardiogenico Paro cardiaco Bloqueo cardiaco completo. Bronco espasmo de riesgo vital Hemorragias (topica) Junto con anestesicos locales. Shock resistente a expansion de volumen Hipotension ligada a traumatismo Shock septico Infarto agudo de miocardio Vasodilatador renal Cirugia cardiaca Insuficiencia cardiaca congestiva Noradrenalina Shock resistente a la dopamina Hipotension en feocromocitoma o en infarto agudo del miocardio. Puede agravar anoxia tisular.

Isoprenalina

Estimular freuencia cardiaca en urgencias Bronco espasmo durante anestecia. Coadyuvante de el tratamiento de shock.

No catecolaminas
Son

un grupo muy heterogeneo de sustancias quimicamente mas estables que las catecolaminas.

Efedrina

Es una fenilisopropanolina no catecolica. Aislada de las plantas Ephedra. Fue el primer simpaticomimetico util por via oral. Tiene la capacidad de estimular la liberacion de caltecolaminas al estilo de la tireamina;

Esto puede causar taquifilaxia.

Activa directamente los a y badrenoreceptores, pasa la barrera hematocefalica.

Accion mixta

Efedrina
Estimula

el corazon, aumenta la presion arterial, provoca vasoconstriccion de la mucosa, dilatacion bronquial Al estimular el snc crea una accion anfetaminica( insomnio). Produce midriasis e ihnibe el detrusor.

Anfetaminas

Es una feniisopropilamina que carece de grupo catecol Penetra con rapidez la barrera hematocefalica Estimulan los receptores directamente e indirectamtente

Actua en los receptores noradrenergicos y dopaminergicos facilitando la liberacion de ambos NT e inhibiendo su recaptacion.

Dando una activacion generalizada; dando sensacion de euforia, insomnio, perdida de apetito, etc.

Anfetaminas
Su

efecto periferico puede ser, vasoconstriccion, con aumento de la frecuencia cardiaca y arritmias. Se absorbe muy bien via intestinal, no es metabolizada por la MAO o la COMT.

Una parte es metabolizado por enzimas del higado. 30-50% es eliminado por orina de forma activa.

Anfetaminas
Las

reacciones adversas agudas, son muy diversas, dependientes de dosis, desde reacciones simpaticas a crisis psicoticas agudas. Produce farmacodependencia

Fenilefrina
Agonista a1 con muy escaso Ejerce efecto hipertensor. Se

efecto b.

empleo para el tratamiento de la hipotension Se utiliza para provocar midriasis durante los examenes oftalmicos, tambien en colirios oftalmicos para conjuntivitis alergica.

Clorhidrato de metoxamina
Agonista

casi exclusivamente a Poco utilizado a pesar de ser indicado para

Hipotension aguda durante anestesia raquidea o epidural 2daria. a analgesicos ihnalados Carsiopatia congenita con corto circuito inverso o bi direccional.

Metaraminol
Estimula

preferentemente receptores a Promueve la liberacion de noradrenalina. Su principale uso es tratamiento de la hipotension durante la cirugia, tambien en el diagnostico de la fiebre mediterranea familiar