Facultad de Farmacia y Bioanlisis

Escuela de Bioanlisis

Barbitricos

Prof. Jos Rafael Luna

De acuerdo a su accin farmacolgica. Corresponden al grupo de los hipnticos.

Debido a que producen todos los grados de depresin del SNC: sedacin leve Anestesia General
1. 2. 3. 4. Sedantes Hipnticos Anestsicos Anticonvusivantes

PROULA MEDICAMENTOS
Nombre :Fenobarbital. Acciones Farmacolgicas:Sedante. Anticonvulsivante. Indicaciones:Como sedante, anticonvulsivante y antiepilptico. Dosificacin: Adultos : La dosis usual en adultos es de 100-300 mg diarios, tomados una sola vez al da, en la noche al acostarse. Nios : En nios se usan 30-100 mg diarios, alternativamente 3-5 mg / Kg. da. Efectos Secundarios:Por los efectos centrales se puede producir somnolencia, sedacin y mareos. Se ha descrito excitacin paradjica y aumento del dolor. Presentacin: Tabletas de 100 mg x 30 tabletas. E.F.G. 29.857

Convulciones Febriles: Son convulciones que se producen con la fiebre. Se presentan en nios desde 6 meses hasta los 5 aos, tiene una duracion de 15 minutos o menos. En la mayor parte de los casos es una unica vez, y tan solo el 10% de los casos es repetitiva. Existe una predisposicion familiar. En un 2% de los casos asocia a una epilepsia antes de los 7 aos y en un 7% a los 25 aos. Tratamiento: La profilaxis mediante medicamentos est muy debatida, se puede realizar con: Diazepam: Se aplica va rectal, cada 8 horas, en los episodios febriles de ms de 37 C. Fenobarbital: Se aplica a dosis de 3 a 5 mg/Kg/da, por va oral repartido en 2 dosis. Como requiere control de niveles en sangre y presenta efectos secundarios (irritabilidad, trastornos del sueo, hiperactividad y problemas de aprendizaje) se debe tener una indicacin muy precisa. Se debe administrar de continuo

 Incrementan la cantidad de glucuroniltransferasa heptica y de protena Y fijadora de bilirrubina, por lo que el fenobarbital se ha empleado para tratar la hiperbilirrubinemia y el Kernicterus en el neonato.

A dosis anestsica atenan el edema cerebral resultante de la intervencin quirrgica, traumatismo craneoenceflico o isquemia cerebral.

TABLA 3. CLASIFICACIN DE LOS BARBITURICOS

I- ACCIN ULTRACORTA Tiopental. Metohexital. II- ACCIN CORTA Hexobarbital. Pentobarbital. Secobarbital. III- ACCIN INTERMEDIA Amobarbital. Aprobarbital. Butabarbital. IV- ACCION LARGA Barbital. Fenobarbital. Primidone.

Farmacocintica
Administracin: Oral, IV, (IM, Rectal)
Dosis teraputica: 15-40 g.mL-1

Distribucin:
1. Tiene importancia el Coeficiente de particin. 2. Se unen a las protenas plasmticas 3. En sangre se encuentran fundamentalmente en el plasma.

 Biotransformacin:
Producen un incremento del sistema enzimatico (cantidad y actividad) del Sistema Microsomal. Esto a su vez incrementa la tasa metablica de diversos frmacos y sustancias endgenas (hormonas esteroides, colesterol, sales biliares, vitaminas K y D) Tambin se incrementa la tasa metablica de los barbitricos (tolerancia) Otras sustancias como etanol, sedantes, hipnticos, anestsicos pueden originar tolerancia cruzada. Excrecin: va renal dependiente del pH urinario.

Mecanismo de Accin
Existen frmacos que disminuyen el metabolismo del GABA ( cido valproico, vigabatrina) y otros actan sobre el receptor GABAa (barbitricos, benzodiacepinas, felbamato, topiramato).

Aumento de la inhibicin sinptica mediada por el GABA: En presencia del GABA, el receptor GABAa, se abre y se produce un flujo de iones cloro que aumentan la polarizacin de la membrana.

Aumento de la inhibicin sinptica mediada por barbituricos: En presencia de barbituricos a dosis bajas, se prolonga la duracin de cada una de las aperturas del canal Cl-; a dosis altas aumentan directamente desde el principio la conductancia al Cl-, disminuyendo de esta manera la sensibilidad de la membrana postsinaptica a los neurotransmisores excitatorios.

http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf

Dos conclusiones:

1. Aumentan las corrientes de cloro inducidas por GABA, prolongando la duracin de cada una de las aperturas del canal del cloro
2. Inhiben los receptores AMPA excitadores, impidiendo la entrada de sodio a las clulas, elevando el umbral de estmulo o excitabilidad neuronal

http://cti.itc.virginia.edu/~psyc220/kalat/JK413.fig13.21.AMPA_and_NMD.jpg

http://www.bioon.com/book/biology/whole/image/6/6.19.jpg

Caractersticas de la Intoxicacin
Dosis letal:
Accin corta: 3 g Accin larga 5 g

En caso de intoxicacin puede producir una depresin irregular, descendente, progresiva y reversible del SNC.
Sedacin Hipnosis Anestesia Coma Muerte

 En la mayora de los pacientes se produce un cierto grado de sedacin que se pone de manifiesto a los 30 minutos de la ingestin (puede aparentar un estado de embriaguez)

El cuadro progresa rpidamente hacia el coma, colapso respiratorio, por suprimir las respuestas hipxicas y quimiorreceptoras de CO2, adems de hipotensin, producindose el mximo efecto dentro de las primeras 4 horas. Los pacientes estn hipotrmicos por prdida de la actividad autonmica y disminucin global de la actividad muscular.

La depresin del SNC es generalizada, y el coma se acompaa de abolicin de todos los reflejos ( excepto el reflejo fotomotor pupilar ). El colapso cardiovascular con hipotensin severa parece ser secundario a un efecto depresor miocrdico directo y dilatacin vascular, siendo esto un indicador de intoxicacin grave. Se produce una disminucin motilidad gastrointestinal de la

 Existen trastornos renales caracterizados por disminucin del flujo plasmtico renal consiguiente a la hipotensin sistmica y por un aumento en la secrecin de la ADH, esto se manifiesta por oliguria que incluso puede llegar a anuria

Originan Sndrome de Abstinencia.

 En presencia de dolor la percepcin del mismo permanece sin cambios. Pudiendo causar excitacin e incluso delirios.

Pueden causar excitacin manifiesta en vez de sedacin, posiblemente por depresin de los centros inhibidores, dando la impresin de encontrarse el individuo en estado de ebriedad.

Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia) Apertura de ojos 4 3 2 espontneamente 6 A la voz Al dolor 5 4 Respuesta motora Cumple rdenes Localiza el dolor Solo retira 5 4 3 Respuesta verbal Orientado Confuso Palabras inapropiadas Sonidos incomprensibles No responde

No responde

Flexin anormal

2
1

Extensin anormal No responde

Nmero Mximo de Puntos 15 Nmero Mnimo de puntos 3

 Diagnstico Tratamiento