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Anestsicos locales

16-12-2005

Anestsicos locales
Los anestsicos locales (AL) son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Potencial de reposo
La membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de voltaje de (60-90) mV entre las caras interna y externa.

Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de energa que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ en el interior celular y extrae iones Na+ hacia el exterior.

Impulso elctrico
Estmulo nervioso Activa los canales de sodio: paso a su travs de iones Na+ masivamente al medio intracelular. El potencial transmembrana se hace positivo, de unos 10 mV. Cuando la membrana est despolarizada al mximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio cesando su paso por l de iones Na+. El canal de K+ aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentracin, del interior al exterior.

Mecanismo de accin
Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin.
B= Base (fraccin no ionizada, liposoluble); BH= Catin (fraccin ionizada, hidrosoluble).

Esta accin se ver influenciada por: 1. El tamao de la fibra sobre la que acta. Bloqueo diferencial. CMI.

2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin.


3. Las caractersticas farmacolgicas del producto.

Estructura qumica

Los anestsicos locales son bases dbiles, escasamente solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un cido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y soluble en agua a pH 4-7. Las preparaciones que contienen A tienen un pH ms cido por la presencia del antioxidante bisulfito de sodio, que se aade para conservar la adrenalina.

Estructura qumica
Subunidad 1: ncleo aromtico
- Responsable de la liposolubilidad de la molcula. - Est formada por un anillo benznico sustituido.

Subunidad 2: unin ster o amida


- Es el tipo de unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada.

Clasificacin.
steres: cocana, benzocana, procana, tetracana, 2-cloroprocana
Amidas: lidocana (Xilonibsa), prilocana, etidocana mepivacana (Scandinibsa), ropivacana (Naropin). bupivacana (Svedocain), levobupivacana (Chirocane)
- Determinar el tipo de degradacin que sufrir la molcula: los amino-steres: pseudocolinesterasas plasmticas. los amino-amidas: a nivel heptico.

Estructura qumica
Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Influye en la liposolubilidad de la molcula que aumenta

con el tamao de la cadena, en la duracin

de accin y en

la toxicidad

Subunidad 4: grupo amina


Es la que determina la hidrosolubilidad de la molcula y su unin a protenas terciaria o cuaternaria.

plasmticas y lo forma una amina

Carbono asimtrico: esteroismeros "S" o


"R", que pueden tener propiedades farmacolgicas diferentes
en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso, toxicidad o de ambos.

Caractersticas
Potencia anestsica
Determinada principalmente por la lipofilia de la molcula. Infludo tambin por el poder vasodilatador y de redistribucin hacia los tejidos, propiedad intrnseca de cada anestsico local

Duracin de accin
Est relacionada primariamente con la capacidad de unin a las protenas de la molcula de anestsico local.

Latencia
El inicio de accin depende del pKa de cada frmaco.

pKa= pH al que cierto frmaco presenta igual nmero de cargas + y - .


Influye tambin en la latencia la concentracin utilizada de anestsico local.

Farmacocintica
Metabolismo
Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas plasmticas, que producen hidrlisis del enlace ster, dando lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va renal. - cido paraaminobenzoico (PABA) Anestsicos locales tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal heptico -ortotoluidina (prilocana): metahemoglobinemia.

Excrecin
Se produce por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada..

Actividad clnica
Propiedades fisico-qumicas
- liposolubilidad: determina la potencia - grado de unin a protenas: determina la duracin de accin - pKa: condiciona la latencia

Adicin de vasoconstrictor
Disminuye la tasa de absorcin vascular del anestsico local. A 1:200.000.

Volumen y concentracin
La concentracin aumenta la calidad de la analgesia y disminuye la latencia. El volumen influye en la extensin de la analgesia.

Carbonatacin
Favorece la difusin a travs de las membranas, disminuyendo la latencia y aumentando la profundidad del bloqueo al disminuir el pH intracelular, aumentando la forma activa. CO2 por s mismo deprime la excitabilidad neuronal. Controversia.

Alcalinizacin
Disminuye el tiempo de latencia. Aumentar el pH aumenta la proporcin de frmaco en forma no inica y mejora la difusin a travs de la membrana. Controversia.

Calentamiento
Un aumento de T disminuye el pKa del anestsico local.

Indicaciones
Anestesia para ciruga + dolor postop./crnico
Tipos:
-Epidural -Subaracnoideo -Perifrico -Local

Cronologa
- fibras B: vasodilatacin - fibras Ad y C: prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor - fibras Ag: prdida de la propiocepcin - fibras Ab: prdida de la sensacin de tacto y presin - fibras Aa: prdida de la motricidad

Antiarrtmicos
Lidocana

Caractersticas
Inicio Lidocana
Mepivacana Ropivacana Bupivacana

Duracin Moderada Moderada Larga Muy larga Larga

Potencia

Toxicidad

Rpido Moderada Lento Lento

Moderada Alta Moderada Moderada Moderada Moderada Alta Alta

L-bupivacana Moderado

Moderada Moderada

Caractersticas
PERFIL FARMACOLGICO
pKa LATENCIA DURACIN POTENCIA RELATIVA 2

Mepivacana 7,6

10-15

90-180

Lidocana

7,9

5-10

60-120

Bupivacana

8,1

20-30

180-360

Ropivacana

8,1

10-15

160-290

Dosis mximas (mg/kg)


Lidocana: Mepivacana: Bupivacana: Ropivacana:
Con Adrenalina 6 6 2,5 3 Sin Adrenalina 3.5 3.5 2

Levobupivacana 150/400

Reacciones alrgicas: p-aminobenzoico/m-paraben. Reacciones de hipersensibilidad Irritacin radicular transitoria (lidocana 5%). Toxicidad sistmica:

Toxicidad

-SNC: aturdimiento, tinnitus, sabor metlico alteraciones de la visin, parestesias, crisis gran mal -Cardiovascular: + resistente que SNC; +grave bupivacana disminucin contractilidad V y conduccin prdida de tono vasomotor Tto: preventivo + sintomtico.