SULFONAMIDAS Y OTROS QUIMIOTERPICOS

Teresita Rodrguez de Pealoza Unidad de Farmacologa

SULFONAMIDAS
Historia
Origen

y qumica

Ncleo bsico : para-amino-benzeno-sulfonamida

Grupo amdico : -SO2-NH-R Grupo amnico : NH2-

Bacteriosttico

SULFONAMIDAS - CLASIFICACIN
A)

ABSORBIBLES :
1. DE ACCIN CORTA (T: 6 h) Sulfisoxasol Sulfametizol 2. DE ACCIN INTERMEDIA (T: 10-12 h) Sulfametoxasol Sulfadiazina

Sulfonamidas - Clasificacin
3. DE ACCIN PROLONGADA (T: > 24 h) Sulfadoxina 4. MEZCLAS : Triple sulfas (Sulfamerazina+Sulfadiazina+Sulfametazina) Sulfametizol + Fenazopiridina Sulfisoxazol + Eritromicina Sulfametoxazol + trimetoprim Sulfadoxina + Pirimetamina

Sulfonamidas - Clasificacin
B)

ABSORCIN ESCASA Y ACTIVAS EN LA LUZ INTESTINAL :

Sulfasalazina
(Sulfapiridina + 5-aminosalicilato)

Olsalazina

Sulfonamidas - Clasificacin
C)

DE ACCIN TPICA :
Sulfacetamida oftlmica Sulfisoxasol oftlmico Sulfadiazina argntica

Sulfonamidas MECANISMO DE ACCIN

Pteridina + PABA

Dihidropteroatosintetasa

inhibida por las Sulfonamidas cido dihidropteroico

cido dihidroflico

Dihidrofolatoreductasa

inhibida por Trimetoprim cido tetrahidroflico

Sulfonamidas ESPECTRO ANTIMICROBIANO

AMPLIO : Gram + y -, clamidias, protozoarios.

Streptococos, B. antracis, C. difteria, H. influenzae y ducrey, V. clera, Brucelas, Nocardia, Actinomyces, E. coli, Proteus, Klebsiella, Clamidia tracomatis, Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii

resistencia bacteriana

Sulfonamidas Usos clnicos

Monoterapia : pocos
Colitis ulcerativa : sulfasalazina, olsalazina Quemaduras infectadas : sulfadiazina Conjuntivitis : sulfacetamida, sulfisoxazol Cistitis aguda : sulfisoxazol 2 g V.O. stat

Sulfonamidas Usos clnicos

En combinacin :
Paludismo : sulfadoxina + pirimetamina Toxoplasmosis : sulfadiazina + pirimetamina Otitis media : Trimetoprim + sulfametoxazol (TMP/SMZ) Sulfisoxazol + Eritromicina Infecciones urinarias : TMP/SMZ Nocardiosis : TMP/SMZ

Sulfonamidas REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad +++ Reacciones hematolgicas Renal : cristaluria ++ SNC : cefalea, mareo, depresin Gastrointestinales : +++ Hepatitis Embarazo : pasan a la placenta y leche materna Kerncterus en recin nacidos

TRIMETOPRIM

Bloquea dihidrofolatoreductasa Espectro : Estafilococos, estreptococos, C. difteria, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia, Salmonellas, Shiguellas, H. influenzae, Toxoplasma g. Pneumocistis carinii, plasmodium

Absorcin G-I rpida, Distribucin amplia, Excrecin renal, T : 11-12 h

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL (COTRIMOXAZOL o TMP/SMZ)

Efecto aditivo Bacteriostatico Bactericida Relacin 1:5 80 / 400 40/200 160/800 Absorcin similar. TMP menor unin a la albmina y mayor Vd Ambos cruzan placenta y pasan a leche materna Administracin BID

TMP/SMZ
REACCIONES ADVERSAS

De hipersensibilidad ++ Hematolgicas Megaloblastosis Renales Gastrointestinales +++ S.N.C. En el embarazo En pacientes con SIDA

TMP/SMZ INTERACCIONES

Potencia efecto de la warfarina Desplaza drogas de su unin proteica :

Hipoglicemiantes orales, metotrexate, DFH

SMZ puede ser desplazado : fenilbutazona Con diurticos : trombocitopenia, hiponatremia

TMP/SMZ
USOS CLNICOS

Infecciones del tracto urinario Infecciones respiratorias Infecciones gastrointestinales Profilaxis en pacientes neutropnicos