ANTIANGINOSOS

Sumario: Concepto. Clasificacin. Acciones farmacolgicas. Mecanismo de accin, Principales caractersticas farmacocinticas. Efectos indeseables. Interacciones con otros medicamentos. Usos. Contraindicaciones y precauciones. Preparados y vas de adminsitarcin

Concepto: La cardiopata isqumica est determinada por una insuficiencia entre la demanda de oxigeno del corazn y el suministro de sangre, su principal sntoma es la angina de pecho y constituye una de las principales causa de muerte por enfermedad cardiovascular.

Angina de pecho: dolor, opresin o malestar, generalmente torcico, atribuible a isquemia miocrdica transitoria, asociado principalmente con enfermedades coronarias obstructivas.
Angina estable: dolor se desencadena por el ejercicio fsico o el estrs emocional y mantiene un patrn constante en cuanto a duracin, frecuencia e intensidad. Angina inestable: el dolor ha empeorado progresivamente y aparece en el mnimo esfuerzo o en reposo.

FISIOPATOLOGA:

Objetivos del tratamiento: 1. Disminuir el riesgo de infarto del miocardio y muerte. 2. Reducir los sntomas, prevenir la recurrencia de la isquemia y mejorar la calidad de vida del paciente.

Modificacin del estilo de vida del paciente Controlar los factores de riesgo coronario

Bases del tratamiento farmacolgico: 1. Aumentar el flujo sanguneo coronario para incrementar el aporte de oxgeno Medicamentos Hemodinmicas 2. Reducen el trabajo del corazn para as disminuir las demandas de oxgeno Medicamentos Metablicos

Clasificacin
Medicamentos hemodinmicos

1. Nitrovasodilatadores:
Nitrito de amilo, Nitroglicerina, Trinitrato de glicerina, Dinitrato de Isosorbide, Isosorbide 5 mononitrato, nitropental
2. BCC: Nifedipina, diltiazen, Verapamilo, etc. 3. Betabloqueadores: Propranol, Atenolol, etc. Medicamentos metablicos 1. Trimetazidina

Mecanismo de accin de los nitrovasodilatadores:

Acciones farmacolgicas
I. Efectos cardiovasculares hemodinmicos.
Relajan msculo liso arterial y venoso predominantemente. (disminuya pre y post carga)

TAMAO DE LA CAVIDAD VENODILATACION Presin al final distole

TA, GC
Resistencia Vascular Pulmonar

Alivio del Dolor Anginoso.

Disminucin del trabajo miocrdico Disminucin de las demandas de oxigeno.

Dilata coronarias epicrdicas incluso arteriosclerticas

Dosis elevadas

Hipotensin arterial

Actividad simptica refleja Aumento de la frecuencia cardaca y contractilidad Aumento necesidades de oxigeno del corazn

Agravamiento Angina.

VI. Otros efectos.

Relajan msculo liso bronquial, vas biliares, tubo digestivo, uretral y tero. Farmacocintica: pg. 190 Toxicidades:
Vaso dilatacin: cefalea, rubor, mareos, hipotensin ortosttica, desvanecimiento, sincope, Otras: lasitud, taquicardia, TGI, erupciones cutneas. Desarrollo de tolerancia Efecto rebote Interacciones Importantes Alcohol e inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo: aumenta la hipotensin ortosttica.

Usos: Crisis agudas o profilaxis a corto plazo Insuficiencia Cardaca Hipertensin pulmonar Preclampsia Prevencin del sangramiento por vrices esofgicas. Precauciones: Volatilidad del compuesto Embarazo Contraindicaciones: Hipotensin postural grave Hipovolemia Anemia severa Glaucoma de ngulo estrecho

BCC
Acciones farmacolgicas.
Tejido Vascular Inhiben los canales de Ca voltaje sensible tipo L . RELAJAN EL MUSCULO LISO ARTERIAL, Poca accin sobre lecho venoso (no afecta la precarga). Celula cardiaca: Inotrpos negativos, Impide la entrada de calcio al miocito cardiaco, por lo cual no puede unirse a la troponina y como resultante impide la interaccin actina miosina, y no hay contraccin. Conduccin AV: Dihidropiridinas no afecta la conduccin nodal.
Verapamilo y diltiazen: dism. Frecuencia de marcapaso del nodo SA y enlentece la conduccin AV (efecto antiarrtmico)

Resumen BCC
Aumenta el aporte de oxigeno al corazn por la vasodilatacin. Disminucin indirecta de las demandas de oxigeno por disminucin del trabajo de corazn y la TA. Disminucin directa de las necesidades de oxig. por dism. la actividad metablica,

Efectos adversos
Efectos de la vasodilatacin. Constipacin, tos, sibilancia, edema pulmonar, exantema y somnolencia Verapamilo: bradicardia y asistolia permanante.

 tiles en la angina de esfuerzo para reducir gravedad y frecuencia. Primera eleccin. No tiles en la angina variante de prinzmental. Disminuye el consumo de oxigeno miocrdico en el reposo y esfuerzo Cronotropos negativos, inotropos negativos por bloqueo beta 1, Dism. TA en especial sistlica en ejercicio.
Dism. GC, ritmo sinusal, enlentece la conduccin AV.

Beta bloquedores.

Trimetazidina:
Aumenta la tolerancia celular a la isquemia y reduce las lesiones isqumicas. La accin antiisqumica no afecta la frecuencia cardaca ni la presin arterial. Mejora la funcin ventricular izquierda en el reposo y durante el mximo esfuerzo y eleva el umbral isqumico. Se piensa su efecto citoprotector este determinado por: limita la acidosis celular, mejora el intercambio de iones tras membrana, preserva la funcin mitocondrial, mantiene las concentraciones intracelulares de ATP y protege a la membrana celular del dao inducido por los radicales libres.

ANTIARRITMICOS
Sumario: Concepto. Clasificacin. Principales acciones farmacolgicas. Caractersticas farmacocinticas bsicas. Efectos indeseables ms notables. Principales usos, precauciones y contraindicaciones.

Concepto: Son el resultado de alteraciones en la formacin y la conduccin del impulso cardaco y pueden ser asintomticas o no. Antiarrtmicos: Grupo heterogneo de sustancias que suprimen y provienen las arritmias cardacas

Objetivos del tratamiento:

Mximo efecto antiarrtmicos con adecuado nivel de seguridad.

Fases del potencial de acci: Fase0: despolarizacin rpida Fase1: repolarizacion inicial Fase 2: meseta, equilibrio de la fase despolarizante y repolarizante. Fase3: repolarizacin terminal Fase 4: Potencial de reposo

Causas de las arritmias: 1. Alteraciones del automatismo. 2. Alteraciones de la conduccin 3. Combinacin de ambos.

Clasificacin de los antiarrtmicos

Clase
I IA

Efecto fundamental
Bloquean los canales del sodio Moderada depresin en al fase 0 Enlentecimiento de la conduccin Prolongan la duracin del potencial de accin Poco efecto sobre la fase 0 Enlentecimiento ligero de la conduccin Acortan la duracin del potencial de accin

Frmacos

Quinidina Procainamida Disopirramida Lidocana Mexiletina Fenitoina

IB

IC

Depresin marcada de la fase 0 Propafenona Enlentecimiento marcado de la Flecainida conduccin Moricizina Poco efecto sobre el potencial de accin

Clas e II

Efecto fundamental Bloquean los receptores adrenrgicos Bloquean los canales de potasio y prolongan la repolarizacin Bloquean los canales del calcio

Frmacos Propranolol Atenolol Nadolol Amiodarona Sotalol Bretilio Verapamilo

III

IV

Antiarrtmicos clase IA: Quinidina: Tiene acciones anticolinrgicas y efecto bloqueador adrenrgico que causa hipotensin y secundariamente estimulacin simptica refleja. Los efectos adversos ms frecuentes son: tracto gastrointestinal( nauseas, vmitos, diarreas, dolor abdominal y anorexia), anticolinrgicos ( sequedad bucal, visin borrosa, estreimiento y retencin urinaria), reacciones alergicas. Se usa en: Tratamiento y prevencin de arritmias supra ventriculares y ventriculares, en la fibrilacin auricular, alternativa para el tratamiento de la taquicardia supra ventricular paroxstica

Procainamida: Acciones similares a la quinidina pero con menos efectos anticolinrgicos. Efectos indeseables y usos similar a la quinidina pero tiene mayor efectividad para las arritmias ventriculares. Disopiramida: Efecto similares a la quinidina pero lo efectos anticolinrgicos e inotrpicos negativos son superiores y no es antagonista de los receptores adrenrgicos. Se usa para las arritmias supra ventriculares y ventriculares.

Antiarrtmicos clase IB: Lidocana: Suprime todos los mecanismos de gnesis de las arritmias. Se usa en las arritmias ventriculares asociadas a infarto del miocardio, cateterismo cardaco, cardioversin y ciruga cardaca. Tambin se usa en la taquicardia y fibrilacin ventricular, en arritmias causadas por al intoxicacin digitlica. Antiarrtmicos clase IC: La Propafenona es til para la profilaxis y tratamiento de taquiarritmias ventriculares y supra ventriculares, taquicardias auriculares y ventriculares. Se contraindica en la IC en asmticos (efecto bloqueador) y en otras disfunciones cardacas. La flecainida tiene efectos similares a la propafenona pero no tiene actividad bloqueadora. Tiene efectos pro arrtmicos.

Antiarrtmicos clase II: til para el tratamiento de las arritmias causadas por incremento de las catecolaminas. Por lo que se usan en las taquiarritmias asociadas a tirotoxicosis, feocromocitoma, anestesia con halotano, emociones y ejercicio. Antiarrtmicos clase III: Amiodarona. Tambin tiene efectos clase I, II y IV. Tiene alto contenido de yodo Se usa en una amplia gama de arritmias supra ventriculares y ventriculares Reacciones adversas frecuentes y demoran en desaparecer (fibrosis pulmonar, aumento de las enzimas hepticas, nauseas y vmitos trastornos neurolgicos, tiroideos, cutneos y micro depsitos cornales.

Antiarrtmicos clase IV: Se usan de preferencia en las taquicardias supra ventriculares paroxsticas y en la taquicardia auricular multifocal. Poco eficaz en arritmias ventriculares

Principales caractersticas farmacocinticas de los antiarrtmicos pg.. 211 cuadro 10.2