En los aos 400-700 A.C. los antiguos indios peruanos que masticaban coca, conocan el adormecimiento en lengua y labios.

El uso de alcohol, la masticacin de coca, y derivados del opio para citar algunos ejemplos. Eran algunos de los mtodos usados para disipar el dolor.

Las primeras descripciones de la cocana aparecieron en Europa en 1532 por Pedro Cieza de Len. l descubri a los indios peruanos, los cuales masticaban hojas de coca que provean una sensacin de desinhibicin que les facilitaba trabajar por largas horas en las alturas delos Andes.

Tres siglos despus, Albert Niemann, extrajo y purific la cocana de hojas, notando que entumece los nervios de la lengua, privndolo de sensibilidad y gusto.

En 1884, un oftalmlogo austraco llamado Carl Koller, complet sus estudios que demostraban el efecto tpico de la anestesia de cocana en los ojos de los conejos y los perros. el Dr. Koller se hizo conocido como el Padre de la anestesia local.

La cocana era reconocida como la droga mgica. Sin embargo, como todas las drogas mgicas, el esplendor de la cocana se debilit. Aparecieron reportes como nuseas, vmitos y problemas cardacosseveros (incluyendo la muerte) as como problemas de adiccin a la cocana.

El primer producto de esta investigacin, procana o novocaina, fue introducido en la medicina y en la odontologa en 1904. La procana, reeemplaz rpidamente la cocana como la anestesia local preferida y fue reconocida por casi cuarenta aos como el estndar de oro, la droga contra la cual todas las anestesias locales eran comparadas.

ANESTESICOS LOCALES
Son frmacos que se utilizan para modificar la respuesta quirrgica en aquellas membranas sensibles a los estmulos elctricos, es decir en los axones de las fibras nerviosas. Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somticos como vegetativos.

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia

Acciones farmacolgicas
La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir, los anestsicos locales pueden actuar en cualquier punto de una neurona soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y terminacin receptora, en cualquier centro o grupo neuronal ganglios, ncleos y reas e, incluso, en la membrana muscular y en el miocardio.

Sistema nervioso central

- Cuando los anestsicos locales se administran directamente por va intravenosa a dosis altas o cuando se absorben con rapidez desde localizaciones perifricas, pueden alcanzar concentraciones plasmticas suficientes para afectar la fisiologa de varios sistemas orgnicos, en particular el SNC y el sistema cardiovascular. - En el SNC, la respuesta es compleja, con una mezcla de signos de depresin y de excitacin secundaria inhibicin de vas inhibidoras. La accin estimulante se caracteriza por nuseas, vmitos, agitacin psicomotriz, confusin, verborrea, temblores y convulsiones. La depresin generalizada del SNC origina coma, paro respiratorio y muerte.

Sistema cardiovascular.
A nivel del miocardio produce disminucin de la excitabilidad elctrica, de la velocidad de conduccin y de la fuerza de contraccin y dilatacin de las arteriolas. La lidocana, sobre todo, tiene efectos antiarrtmicos importantes, pues deprime el reflejo tusgeno, es broncodilatador y disminuye la presin intracraneana5,16. Es importante estar seguros de no dar una inyeccin intravascular; por eso siempre se debe aspirar antes de aplicar el anestsico. Estudios realizados por Pateromichelakis17 concluyeron que la inyeccin intraarterial de lidocana no afect la tasa cardaca, la presin arterial media se aumenta y la tasa respiratoria se deprime.

Caractersticas farmacocinticas

ESTRUCTURA QUMICA
La molcula de los anestsicos locales est estructurada en un plano y constituida por un anillo aromtico y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia hidrocarbonada con un enlace de tipo ster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolizacin y, por lo tanto, la duracin de la accin. El anillo aromtico confiere lipofilia, mientras que la regin de la amina terciaria es relativamente hidrfila.

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MECANISMO DE ACCIN

Los Anestsicos locales impiden la propagacin del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin. Para ello los anestsicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su accin farmacolgica fundamental la lleva a cabo unindose al receptor desde el lado citoplasmtico de la misma . Esta accin se ver influenciada por: 2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin. 3. Las caractersticas farmacolgicas del producto.
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HISTORIA

El Clorhidrato de lidocana se sintetiz en 1943, y en 1948 se convirti en el primer anestsico local tipo amida que se comercializ.

Frmula qumica

La lidocana es un anestsico tipo amida. 2dietilamino2, 6acetoxidida clorhidrato

La lidocana pertenece a los frmacos clasificados como anestsicos locales.

FORMAS FARMACEUTICAS
Gel

Diluente para inyeccin

Pomada al 5%

Solucin al 10%

Formas de uso de la lidocana

Lidocana tpica: Se refiere a la aplicacin .Por lo
general en forma de gel, se aplica sobre la piel para inhibir temporalmente el dolor.
anterior, la lidocana tpica-bucal, no se aplica sobre la piel, sino sobre las encas o la zona al interior de la boca donde se presente la molestia. parenteral hace referencia a una forma de administrar un medicamento atravesando una o varias capas de piel o tejido mediante inyecciones. Este tipo de administracin de anestesia suele utilizarse para extracciones o implantaciones.

Lidocana tpica-bucal: A diferencia de la Lidocana parenteral-bucal: El trmino

ACCION FARMACOLOGICA
Su mecanismo de accin como anestsico local consiste en el bloqueo tanto de la iniciacin como de la conduccin de los impulsos nerviosos, mediante la disminucin de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio

Esta accin inhibe la fase de despolarizacin de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagacin insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conduccin.

La actividad de la lidocana tiene una duracin intermedia, que se extiende entre 60 y 120 minutos despus de la infiltracin local y el bloqueo del nervio.

ABSORCION

El compuesto se absorbe fcilmente desde los lugares de inyeccin,

Precauciones generales

La seguridad y eficacia de la anestesia local depende de la dosis apropiada, tcnica correcta, precauciones adecuadas. La dosis se ajusta segn la respuesta del paciente y el lugar de administracin. Debe administrarse la menor concentracin y la dosis ms pequea que produzca el efecto requerido.

Precaucione s generales

Pacientes sensibles a un anestsico local de tipo amida pueden ser sensible a sus derivados. No se han realizado estudios a profundidad en mujeres embarazadas pero en estudios hechos en animales no se han mostrado fetos con teratogenicidad.

Uso en Lactancia

Aunque la lidocana pasa a la leche materna, es improbable que se produzca un riesgo para los nios si se administra a dosis teraputicas.

Uso en Pediatra

La dosis mxima en nios no se ha establecido de forma consistente. La dosis de lidocana deber individualizarse para cada paciente peditrico basndose en su edad y peso. La dosis mxima recomendada es 3-5 mg/kg.

Uso en Geriatra

Los pacientes ancianos o debilitados pueden ser ms sensibles a las dosis estndar,No se recomienda disminuir la dosis de lidocana ya que podra llevar a una anestesia insuficiente.

REACCIONES ADVERSAS

 Reacciones Txicas: Se deben a los efectos directos

de estos agentes sobre el sistema cardiovascular y SNC . El paciente puede experimentar mareo, nuseas, vmitos, hipotensin, convulsiones y coma.

Reacciones adversas
Va sistmica: hipotensin, bradicardia y
posible paro cardiaco; espasmos generales, prdida de conocimiento.

Va tpica :reaccin en lugar de administracin

(quemazn, dermatitis, eritema, prurito, erupcin, irritacin cutnea, vesculas)

Manifestaciones Clnicas
Reacciones Vasovagales: Como respuesta psicomotora a la intervencin ms que al anestsico en s. El paciente puede presentar hiperventilacin,hipotensin, bradicardia, palidez.
Reacciones Simpaticomimticas: Raramente producidas por la pequeas dosis de adrenalina que contienen los anestsicos (temblor, taquicardia e hipertensin). Reacciones Alrgicas: En su mayora se trata de dermatitis de contacto producidas por anestsicos locales derivados del PABA (cido. para-amino benzoico).

Diagnstico
En este sentido, una provocacin con dosis crecientes hasta llegar a dosis teraputicas con un anestsico no perteneciente al grupo PARA-AMINO, tal como la lidocana, mepivacana, etc. A pesar de la poca frecuencia de reacciones inmediatas, este tipo de pruebas deben hacerse slo con medios de reanimacin disponibles.

Tratamiento
Consiste en la utilizacin, cuando sea necesario, de un anestsico no perteneciente al grupo PARA a ser posible diferente al que origin la reaccin adversa y que previamente el paciente haya tolerado en las pruebas de provocacin.