Generalidades

Farmacología y Toxicología
Facultad Ciencias de la Salud

INTRODUCCIÓN – DEFINICIONES
- Definiciones. - Nomenclatura de los medicamentos. - Origen de los fármacos. - Mecanismos de paso de membranas por los fármacos.

DEFINICIONES
• DROGA: agente químico biológicamente activo. • FÁRMACO O PRINCIPIO ACTIVO: sustancia con propiedades biológicas (droga) susceptibles de aplicación terapéutica. • FORMA FARMACÉUTICA: aspecto físico del medicamento acabado: tableta, cápsula, crema, etc.

aceptabilidad. • Los excipientes pueden incidir sobre la liberación del principio activo y pueden afectar la actividad farmacológica. si modifican su absorción. Da a la forma farmacéutica las características convenientes de presentación. . fácil administración y absorción. conservación.DEFINICIONES • EXCIPIENTE (o vehículo): sustancia farmacológicamente inerte.

por cuanto éstos garantizan su calidad. estabilidad y uso adecuado. rótulos. los envases. etiquetas y empaques hacen parte integral del medicamento. De acuerdo con la reglamentación legal.DEFINICIONES • MEDICAMENTO: preparado farmacéutico constituido por el fármaco y sus excipientes. .

.DEFINICIONES • PLACEBO: sustancia inerte (lactosa. almidón) disfrazada de medicamento con el fin de explorar los efectos psicológicos de un tratamiento.

dispensación y adecuada utilización de los medicamentos. almacenamiento. Por tanto tiene que ver con la preparación.DEFINICIONES • FARMACIA: disciplina encargada de estudiar los factores que contribuyen a colocar en forma óptima los principios activos a disposición del organismo. .

. • La FARMACOLOGÍA CLÍNICA estudia dicha actividad en el hombre. • La FARMACOEPIDEMIOLOGIA es el estudio del uso y de los efectos de los fármacos en números elevados de personas.DEFINICIONES • FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos.

DEFINICIONES • FARMACOVIGILANCIA es la identificación y la valoración de los efectos del uso. agudo y crónico. . de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en subgrupos de pacientes expuestos a tratamientos específicos.

........... (Los datos de identificación del paciente permiten saber si se ha repetido alguna reacción. las suturas......... ... Fechas Comienzo Final Motivo de la prescripción * En la primera línea notifique el fármaco que considere más sospechoso de haber producido la reacción........... los productos estomatológicos y quirúrgicos. incluidos los de automedicación........ notifique las reacciones adversas a fármacos recientemente introducidos en el mercado.... Sexo Ed ad Peso (Kg) Paciente hospitalizado Núm. . En el caso de las vacunas.. tomados en los tres meses anteriores.. indique el número de lote............... No deje de notificar por desconocer una parte de la información que le pedimos. Si cree que hay más de uno......... . esta información será tratada de manera estrictamente confidencial) NOMBRE DEL PACIENTE . de historia clínica: ..... ..... Sí No MEDICAMENTO* (indique el nombre comercial) Dosis diaria y vía admón.....NOTIFICACIÓN DE SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS A UN MEDICAMENTO Por favor.... los DIU.............. Notifique todos los demás fármacos... También las reacciones graves o raras a otros fármacos.. Se consideran medicamentos las vacunas..... las lentes de contacto y los líquidos. .... ponga un asterisco junto al nombre de los medicamentos sospechosos.....

α.4-dihidroxi-L-fenilalanina . • ej. Es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica clínica.metil -3.NOMENCLATURA • Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: • QUÍMICO: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura internacional.

Metildopa .NOMENCLATURA • GENÉRICO (Denominación Común Internacional. DCI): nombre universal designado por expertos de la Organización Mundial de la Salud (OMS). • Ej. tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie. Es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial.

cada uno de los cuales ha sido registrado oficialmente y es de propiedad privada.NOMENCLATURA • COMERCIAL: nombre puesto por el fabricante. • Ej. Equivale a la marca registrada del medicamento. de modo que si éste es comercializado por diferentes compañías puede tener varios nombres comerciales. Aldomet .

Clonatryl. Coquan Amikin. Inderal Metoprolol Clonazepam Amikacina Betaloc. Beloc.NOMENCLATURA Nombre genérico Propranolol Nombre comercial Artensol. Lopresor. Betoprolol. Betaloc ZOC Rivotril. Mikacil .

Penicilinas . .Morfina (Papaver somniferum) .Tubocurarina (a partir del Curare.Digoxina (originada de la planta Digitalis lanata).ORIGEN DE LOS FÁRMACOS NATURAL. . originado de varias especies suramericanas de Strychnos toxifera) .

ORIGEN DE LOS FÁRMACOS SEMISINTÉTICO . .Heroína (diacetilmorfina). meperidina.Metildigoxina .

atracurio. enalapril) Desfluorano . fentanilo.ORIGEN DE LOS FÁRMACOS SINTETICO Tiazidas (hidroclorotiazida) Pancuronio. tramadol iECA (captopril. vecuronio Buprenorfina.

ORIGEN DE LOS FÁRMACOS BIOTECNOLOGICO • Insulina • Eritropoyetina • Adalimumab • Etanercept • Infliximab .

. • Prácticas adecuadas de fabricación (BPM) y conservación de la calidad de las sustancias farmacéuticas a través de toda la cadena de distribución • El control de la calidad de los procesos está en manos de los organismos de reglamentación sanitaria.FASES DE DESARROLLO DE FARMACOS FASE BIOFARMACEUTICA • Propósito colocar en forma adecuada el componente activo a disposición del organismo.

El grado y la velocidad a la que ocurren estos procesos determinan la disposición del fármaco en el organismo. metabolismo y excreción (ADME).FASES DE DESARROLLO DE FARMACOS FASE FARMACOCINÉTICA • Conjunto de eventos a que es sometido el fármaco por el organismo que lo recibe. • Cuatro etapas: absorción. . distribución.

• Se utiliza para estimar el régimen de dosificación más ajustado a las condiciones clínicas del paciente.FASE FARMACOCINÉTICA • Durante los estudios farmacocinéticos se miden las concentraciones del fármaco y sus metabolitos en los líquidos biológicos y en los diferentes tejidos. . y se cuantifican los cambios de esas concentraciones en el tiempo. en animales y en el hombre determinan el llamado “perfil farmacocinético” de cada medicamento. • Los datos obtenidos de estos experimentos hechos in vitro.

• La concentración sanguínea es la resultante de los procesos farmacocinéticos y refleja la concentración de los tejidos y. por ende. .FASE FARMACOCINÉTICA • La concentración sérica del fármaco. la magnitud de los efectos del fármaco. es el compartimiento intravascular mas fácilmente accesible. y los niveles sanguíneos constituyen el punto de encuentro entre farmacocinética y farmacodinámica.

y los efectos que se desprenden de la interacción del fármaco con su órgano blanco. • Comprende entonces los cambios en el receptor. la cascada de eventos post-receptor y lo que ocurre en los órganos efectores. . • La farmacodinamia estudia el mecanismo molecular por medio del cual actúan los fármacos.FASE FARMACODINÁMICA • Los fármacos son sustancias químicas que interaccionan con estructuras específicas del organismo para producir los efectos característicos.

dotación genética.FASE FARMACODINÁMICA • Existe relación directa entre la concentración plasmática del fármaco y su concentración en el sitio de acción.) . etc. raza. así como entre ésta y la respuesta farmacológica. gestación. enfermedades coexistentes. • Además de la concentración del principio activo en el órgano blanco otras variables fisiológicas y patológicas determinan la respuesta de los fármacos (sexo. edad. estado nutricional.

• Este es un mecanismo pasivo de deslizamiento a través de “poros” en la membrana. • Papel importante en filtración renal y en ingreso al espacio intravascular de fármacos administrados por vía IM o SC. • Aparte del agua. .MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS FILTRACIÓN. tiene importancia para las sustancias hidrosolubles lo suficientemente pequeñas como para que puedan atravesarlos.

• Funciona para sustancias solubles en los constituyentes de la membrana (liposolubles y apolares).MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS DIFUSIÓN PASIVA. más rápido difundirá. . • Importante función en prácticamente todos los procesos ADME de los fármacos. a más pequeña sea. • El tamaño de la molécula influye en la velocidad de difusión. • No consume energía y se lleva a cabo en favor del gradiente de concentración a ambos lados de la membrana.

en proporciones que dependen del pH del medio. de manera que para la mayoría de los fármacos la importancia del mecanismo de difusión pasiva depende sobre todo del pH de los líquidos biológicos. • Sólo la porción neutra puede difundir a través de las membranas. .DIFUSIÓN PASIVA • La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que en líquidos orgánicos se encuentran en forma no ionizada (neutra) y en forma ionizada como aniones (C00-) o como cationes (NH3+).

Funciona contra gradiente y consume energía. .TRANSPORTE ACTIVO .Se han identificado unos 2000 genes que codifican proteínas relacionadas con el transporte a través de las membranas biológicas .

entre otros.TRANSPORTE ACTIVO • El tracto digestivo. y por eso este tipo de transporte tiene mucha importancia en la absorción. distribución y eliminación de fármacos. plexo coroideo y placenta. así como en las respuestas (terapéuticas o indeseables) a los mismos. son sitios claves dotados de transportadores multiespecíficos. . hígado. pulmón. riñón.

que participa en la difusión facilitada y el cotransporte de iones. y puede ser bidireccional). que participa sobretodo en el transporte activo unidireccional) y la SLC (solute carrier. .TRANSPORTE ACTIVO • Las dos superfamilias más importantes de transportadores son la ABC (ATP binding cassette.

su capacidad transportadora está genéticamente predeterminada y pueden ser fuente de interacciones cuando compiten sustratos endógenos y exógenos por el mismo transportador.TRANSPORTE ACTIVO • La importancia clínica de estos sistemas especializados de transporte también radica en que son saturables. .

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