Generalidades

Farmacología y Toxicología
Facultad Ciencias de la Salud

INTRODUCCIÓN – DEFINICIONES
- Definiciones. - Nomenclatura de los medicamentos. - Origen de los fármacos. - Mecanismos de paso de membranas por los fármacos.

DEFINICIONES
• DROGA: agente químico biológicamente activo. • FÁRMACO O PRINCIPIO ACTIVO: sustancia con propiedades biológicas (droga) susceptibles de aplicación terapéutica. • FORMA FARMACÉUTICA: aspecto físico del medicamento acabado: tableta, cápsula, crema, etc.

conservación. si modifican su absorción. aceptabilidad. .DEFINICIONES • EXCIPIENTE (o vehículo): sustancia farmacológicamente inerte. fácil administración y absorción. Da a la forma farmacéutica las características convenientes de presentación. • Los excipientes pueden incidir sobre la liberación del principio activo y pueden afectar la actividad farmacológica.

DEFINICIONES • MEDICAMENTO: preparado farmacéutico constituido por el fármaco y sus excipientes. etiquetas y empaques hacen parte integral del medicamento. . rótulos. De acuerdo con la reglamentación legal. por cuanto éstos garantizan su calidad. estabilidad y uso adecuado. los envases.

almidón) disfrazada de medicamento con el fin de explorar los efectos psicológicos de un tratamiento.DEFINICIONES • PLACEBO: sustancia inerte (lactosa. .

DEFINICIONES • FARMACIA: disciplina encargada de estudiar los factores que contribuyen a colocar en forma óptima los principios activos a disposición del organismo. almacenamiento. Por tanto tiene que ver con la preparación. dispensación y adecuada utilización de los medicamentos. .

• La FARMACOEPIDEMIOLOGIA es el estudio del uso y de los efectos de los fármacos en números elevados de personas. . • La FARMACOLOGÍA CLÍNICA estudia dicha actividad en el hombre.DEFINICIONES • FARMACOLOGÍA: ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos.

agudo y crónico. de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en subgrupos de pacientes expuestos a tratamientos específicos.DEFINICIONES • FARMACOVIGILANCIA es la identificación y la valoración de los efectos del uso. .

.... incluidos los de automedicación....... los DIU. ponga un asterisco junto al nombre de los medicamentos sospechosos......... Se consideran medicamentos las vacunas..... Si cree que hay más de uno. tomados en los tres meses anteriores. ..... ...... No deje de notificar por desconocer una parte de la información que le pedimos.... Sí No MEDICAMENTO* (indique el nombre comercial) Dosis diaria y vía admón.... de historia clínica: . las suturas.. Fechas Comienzo Final Motivo de la prescripción * En la primera línea notifique el fármaco que considere más sospechoso de haber producido la reacción... ......... (Los datos de identificación del paciente permiten saber si se ha repetido alguna reacción.... esta información será tratada de manera estrictamente confidencial) NOMBRE DEL PACIENTE ...... Notifique todos los demás fármacos............ indique el número de lote. Sexo Ed ad Peso (Kg) Paciente hospitalizado Núm.... En el caso de las vacunas.... También las reacciones graves o raras a otros fármacos. ..... .......NOTIFICACIÓN DE SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS A UN MEDICAMENTO Por favor............. las lentes de contacto y los líquidos..... los productos estomatológicos y quirúrgicos... notifique las reacciones adversas a fármacos recientemente introducidos en el mercado.......

α.NOMENCLATURA • Los fármacos pueden ser identificados con tres nombres: • QUÍMICO: hace referencia a la estructura química y está sujeto a la nomenclatura internacional.4-dihidroxi-L-fenilalanina . • ej. Es un nombre carente de utilidad para el prescriptor y no se emplea en la práctica clínica.metil -3.

tiene carácter de bien público y no es propiedad de nadie. Es el nombre no patentado con el cual se identifica al fármaco a nivel mundial. Metildopa .NOMENCLATURA • GENÉRICO (Denominación Común Internacional. DCI): nombre universal designado por expertos de la Organización Mundial de la Salud (OMS). • Ej.

• Ej. Aldomet . cada uno de los cuales ha sido registrado oficialmente y es de propiedad privada. Equivale a la marca registrada del medicamento.NOMENCLATURA • COMERCIAL: nombre puesto por el fabricante. de modo que si éste es comercializado por diferentes compañías puede tener varios nombres comerciales.

Mikacil . Lopresor. Coquan Amikin. Inderal Metoprolol Clonazepam Amikacina Betaloc. Clonatryl. Beloc. Betoprolol.NOMENCLATURA Nombre genérico Propranolol Nombre comercial Artensol. Betaloc ZOC Rivotril.

. . originado de varias especies suramericanas de Strychnos toxifera) .Digoxina (originada de la planta Digitalis lanata).Penicilinas .Tubocurarina (a partir del Curare.Morfina (Papaver somniferum) .ORIGEN DE LOS FÁRMACOS NATURAL.

Metildigoxina . .Heroína (diacetilmorfina). meperidina.ORIGEN DE LOS FÁRMACOS SEMISINTÉTICO .

vecuronio Buprenorfina. atracurio. enalapril) Desfluorano . fentanilo.ORIGEN DE LOS FÁRMACOS SINTETICO Tiazidas (hidroclorotiazida) Pancuronio. tramadol iECA (captopril.

ORIGEN DE LOS FÁRMACOS BIOTECNOLOGICO • Insulina • Eritropoyetina • Adalimumab • Etanercept • Infliximab .

. • Prácticas adecuadas de fabricación (BPM) y conservación de la calidad de las sustancias farmacéuticas a través de toda la cadena de distribución • El control de la calidad de los procesos está en manos de los organismos de reglamentación sanitaria.FASES DE DESARROLLO DE FARMACOS FASE BIOFARMACEUTICA • Propósito colocar en forma adecuada el componente activo a disposición del organismo.

El grado y la velocidad a la que ocurren estos procesos determinan la disposición del fármaco en el organismo. . • Cuatro etapas: absorción.FASES DE DESARROLLO DE FARMACOS FASE FARMACOCINÉTICA • Conjunto de eventos a que es sometido el fármaco por el organismo que lo recibe. metabolismo y excreción (ADME). distribución.

FASE FARMACOCINÉTICA • Durante los estudios farmacocinéticos se miden las concentraciones del fármaco y sus metabolitos en los líquidos biológicos y en los diferentes tejidos. y se cuantifican los cambios de esas concentraciones en el tiempo. • Los datos obtenidos de estos experimentos hechos in vitro. en animales y en el hombre determinan el llamado “perfil farmacocinético” de cada medicamento. . • Se utiliza para estimar el régimen de dosificación más ajustado a las condiciones clínicas del paciente.

y los niveles sanguíneos constituyen el punto de encuentro entre farmacocinética y farmacodinámica.FASE FARMACOCINÉTICA • La concentración sérica del fármaco. la magnitud de los efectos del fármaco. . es el compartimiento intravascular mas fácilmente accesible. por ende. • La concentración sanguínea es la resultante de los procesos farmacocinéticos y refleja la concentración de los tejidos y.

• Comprende entonces los cambios en el receptor. . y los efectos que se desprenden de la interacción del fármaco con su órgano blanco. • La farmacodinamia estudia el mecanismo molecular por medio del cual actúan los fármacos. la cascada de eventos post-receptor y lo que ocurre en los órganos efectores.FASE FARMACODINÁMICA • Los fármacos son sustancias químicas que interaccionan con estructuras específicas del organismo para producir los efectos característicos.

estado nutricional.) . enfermedades coexistentes. edad. dotación genética. • Además de la concentración del principio activo en el órgano blanco otras variables fisiológicas y patológicas determinan la respuesta de los fármacos (sexo. etc. raza. gestación.FASE FARMACODINÁMICA • Existe relación directa entre la concentración plasmática del fármaco y su concentración en el sitio de acción. así como entre ésta y la respuesta farmacológica.

• Este es un mecanismo pasivo de deslizamiento a través de “poros” en la membrana.MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS FILTRACIÓN. tiene importancia para las sustancias hidrosolubles lo suficientemente pequeñas como para que puedan atravesarlos. • Papel importante en filtración renal y en ingreso al espacio intravascular de fármacos administrados por vía IM o SC. • Aparte del agua. .

• Funciona para sustancias solubles en los constituyentes de la membrana (liposolubles y apolares). . • Importante función en prácticamente todos los procesos ADME de los fármacos. más rápido difundirá. • El tamaño de la molécula influye en la velocidad de difusión. a más pequeña sea. • No consume energía y se lleva a cabo en favor del gradiente de concentración a ambos lados de la membrana.MECANISMOS DE PASO A TRAVÉS DE MEMBRANAS DIFUSIÓN PASIVA.

de manera que para la mayoría de los fármacos la importancia del mecanismo de difusión pasiva depende sobre todo del pH de los líquidos biológicos. • Sólo la porción neutra puede difundir a través de las membranas.DIFUSIÓN PASIVA • La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que en líquidos orgánicos se encuentran en forma no ionizada (neutra) y en forma ionizada como aniones (C00-) o como cationes (NH3+). . en proporciones que dependen del pH del medio.

Funciona contra gradiente y consume energía.TRANSPORTE ACTIVO .Se han identificado unos 2000 genes que codifican proteínas relacionadas con el transporte a través de las membranas biológicas . .

y por eso este tipo de transporte tiene mucha importancia en la absorción. son sitios claves dotados de transportadores multiespecíficos. pulmón. . hígado. plexo coroideo y placenta. así como en las respuestas (terapéuticas o indeseables) a los mismos. distribución y eliminación de fármacos.TRANSPORTE ACTIVO • El tracto digestivo. riñón. entre otros.

. y puede ser bidireccional). que participa en la difusión facilitada y el cotransporte de iones. que participa sobretodo en el transporte activo unidireccional) y la SLC (solute carrier.TRANSPORTE ACTIVO • Las dos superfamilias más importantes de transportadores son la ABC (ATP binding cassette.

su capacidad transportadora está genéticamente predeterminada y pueden ser fuente de interacciones cuando compiten sustratos endógenos y exógenos por el mismo transportador.TRANSPORTE ACTIVO • La importancia clínica de estos sistemas especializados de transporte también radica en que son saturables. .

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