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QUINOLONAS

Integrantes:

: Huaman Pillco, Ruth Rossy. Estrada Mendez, Alexander . Sanchez Rojas, Benigno . Dors Yupanqui .

Docente :

Estructura Qumica

Accin Farmacolgica o Mecanismo de Accin

Son agentes bactericidas, que actan a nivel intracelular inhibiendo en forma selectiva la sntesis de ADN en la bacteria a travs de la inhibicin de las topoisomerasas bacterianas.

Farmacocintica

Las quinolonas se absorben bien del tracto gastrointestinal superior despus de su administracin oral.

Por lo general se alcanzan concentraciones sricas pico dentro de 1 a 3 horas de administrada una dosis. Los alimentos no reducen de manera sustancial la absorcin de las quinolonas, pero pueden prolongar el tiempo en que se alcanza la concentracin srica mxima.

Propiedades farmacocinticas
Las FQ tienen una biodisponibilidad que supera el 50% en todos los compuestos y se aproxima a 100 % en algunos. Algunos medicamentos como las sales de aluminio, de magnesio o de hierro impiden su absorcin Los niveles sricos pueden ser mayores en el anciano, porque la absorcin es mayor y el aclaramiento renal menor.

Mecanismo de Resistencia
El nmero de bacterias resistentes a las quinolonas ha ido aumentando, lo que se relaciona a la presin selectiva de su extenso uso La resistencia de las bacterias a la accin de las quinolonas se desarrolla por 2 mecanismos fundamentales: alteraciones estructurales de la subunidad A de la girasa, alteraciones de la permeabilidad de la pared celular.

Interacciones farmacocinticas
Las quinolonas muestran marcada reduccin de la biodisponibilidad cuando se las coadministra por va oral con anticidos que contienen aluminio, magnesio o calcio En pacientes que toman quinolonas y que necesitan disminuir su acidez gstrica, se prefiere usar los antagonistas de receptores de histamina (cimetidina y ranitidina) que slo pueden retrasar la absorcin. Los AINES pueden incidir en los efectos estimulantes de las quinolonas sobre el SNC

Farmacodinmica

Las Q. de primera generacin son activas frente a microorganismos gramnegativos

Las Q. de segunda generacin son frmacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas

Las de tercera y cuarta generacin mantienen la buena actividad de las de segunda generacin frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patgenos "atpicos".

INDICACIONES TERAPUTICAS
IU complicadas a patgenos resistentes, pielonefritis, alrgicos a sulfas, pacientes parapljicos. Prostatitis (buena concentracin en tejido). Infecciones gastrointestinales, diarrea del viajero . Enf. venreas: ciprofloxacina p/ gonococo (uretritis, cervicitis, proctitis, faringitis). Ofloxacina p/ Chlamydia trachomatis.

INDICACIONES TERAPUTICAS
Infec.Resp.Las FQ de 2 generacin No deben indicarse empricamente para neumopatas agudas comunitarias. Neumopatas hospitalarias por gram (-). Exacerbaciones agudas de bronquitis crnica. Alternativa oral para exacerbaciones agudas de fibrosis qustica por P. aeruginosa. Infecciones seas y articulares como alternativa (osteomielitis agudas y crnicas)

INDICACIONES TERAPUTICAS
Otros: Conjuntivitis; infec. de piel (pacientes DBT, enfermedad vascular, heridas quirrgicas por enterobacterias, stafilococos). Profilaxis o tratamiento del antrax (Bacillus antracis), brucelosis. Profilaxis de meningitis (ciprofloxacina). TBC multiresistente (Ofloxacina). Micobac. atpicas

Toxicidad
El da 10 de junio de 1999, el Comit Europeo de Especialidades Farmacuticas decidi la suspensin en la Unin Europea de la comercializacin de trovafloxacino, tanto en su forma oral como intravenosa, tras ser informado de la aparicin de 140 casos de dao heptico grave, incluyendo 8 pacientes que murieron o precisaron trasplante heptico.

Interacciones medicamentosas
Farmacodinmicas
Con AINES (fembufeno) produce convulsiones (enoxacina)

Contraindicaciones

El embarazo y lactancia por la terica posibilidad de toxicidad a nivel del cartlago articular fetal (artropata). Pacientes con predisposicin a arritmias , por la posibilidad de prolongacin del intervalo QT, la moxifloxacina y la esparfloxacina. Pacientes con asma por aumentar el nivel de teofilina. Pacientes con convulsiones pueden agravarse.

EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinal: Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia. SNC: Cefalea, mareo, insomnio, confusin, delirio, psicosis, temblor , convulsiones (Inhibicin del GABA). Piel: Rash, prurito, fotosensibilidad, urticaria.

EFECTOS ADVERSOS
Musculoesqueltico: Artralgia transitoria, tendinitis, rotura de tendn. FDA en el 2003 notific 175 casos de rotura tendinosa. Entre 1997 y 2005 se han reunido un total de 794 casos de problemas tendinosos en pacientes que tomaban fluoroquinolonas, 262 casos de rotura, 258 de tendinitis, 61% de los casos se asociaron al uso de levofloxacina Renal: Hematuria, nefritis intersticial. Cardiovascular: hipotensin, taquicardia, sncope, prolongacin de QT Otros : Fiebre, reaccin anafilactica, broncoespasmo, angioedema, vasculitis

Presentacin
Acido nalidxico: tabletas de 500 mg

Acido pipemdico: comprimidos de 200 y 400 mg

Ciprofloxacino: comprimidos de 250 y 500 mg ampollas de uso i.v de 200 y 400 mg

Levofloxacino: comprimidos de 500 mg y frasco-ampollas de uso i.v de 500 mg. Norfloxacino: comprimidos de 400 mg

Pefloxacino: comprimidos y ampollas de uso i.v. de 400 mg Moxifloxacino: comprimidos de 400 mg

LEVOFLOXACINA
L-ismero de la ofloxacina ATB de amplio espectro Gram (+) y (-). Administracin va oral, endovenoso, tpica. Dosis de 500 mg/da EA: GI y en S.N.C. de baja incidencia. Indicaciones: Infecciones Urinarias complicadas, Infecciones respiratorias (sinusitis aguda, bronquitis crnica, neumonas p/ neumoc.) Infec. Osteoarticular, Uretritis, Cervicitis, Infec. en piel y partes blandas por Stafilococos .

MOXIFLOXACINA
Espectro: Neumococo-Stafilococo aureusEnterococos-Chlamyda-Mycloplasma-TBC Farmacocintica: Administracin oral (400 mg/da 5 a 10 das). 50% metabolismo heptico, va diferente del resto (baja interaccin con anticoagulantes orales, teofilina, anticonceptivos) 20 % se elimina inalterado por el rin. ( no necesita ajuste de dosis en insuficiencia renal) CI: Embarazadas, lactantes, nios, alteracin heptica

MOXIFLOXACINA
INDICACIONES Neumona adquirida en la comunidad Exacerbacin aguda de bronquitis crnica Sinusitis aguda. Conjuntivitis. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinal: nuseas, diarreas Alargamiento del intervalo QT. Tendinitis. No hay registros de fotosensibilidad Frmaco alternativo en casos de Resistencia

FUENTES DE INFORMACION