Está en la página 1de 22

ANTIMICOTICOS

FARMACOLOGIA CLINICA

Son potencialmente peligrosas en pacientes con enfermedades crnicas (DM, Cncer, leucemia, SIDA) Los hongos (levaduras y mohos), se pueden encontrar en el suelo, aire, agua y comida contaminada.

SISTEMICAS

Pueden afectar, pulmones, huesos y meninges. Pueden pasar sin Dx durante meses

Infecciones Micoticas (micosis)

Son las mas comunes que ocurren en los humanos

Pie de atleta, Tinea capitis, Tinea corporis y en uas

DERMATOFITICAS

Son ms molestas que importantes

Prurito, descamacin, inflamacin, Perdida de cabello, Ampulas y prdida de la piel entre los dedos.:

Muchos frmacos se encuentran disponibles para el tratamiento de infecciones micticas. Estos frmacos producen un espectro de actividad y sitio de accin selectivos.

CLASIFICACIN
Antibiticos
Polienicos: Anfotericina B, Nistatina No polienicos: Griseofulvina
Imidazoles: miconazol, Cetoconazol Triazoles: Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol Flucitosina Caspofungina Terbinafina

Azoles
Pirimidinas fluoradas: Equinocandinas:

Alilaminas:

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES SISTEMICAS

ANFOTERICINA B :

Fungizone IV :

Liofilizado 50 mgs en suspensin compleja lipdica para inyeccin de 5 mgs/ml


Coloide + desoxicolato de na para uso IV.

Poco soluble en agua, por lo que se prepara como

En la actualidad hay nuevas formulas de anfotericina B , envasada en un sistema de liberacin ralacionado con lpidos

Anfoptericin B liposomat.

Farmacocintica
La inyeccin IV de 0.6 mgs/ Kg/da, se une a la protenas en un 90%, y se metaboliza casi en su totalidad, eliminndose como tal muy lentamente por la orina, en perodo de varios das .

Se absorbe poco por TGI.

Por va oral eficaz para hongos de la luz intestinal, pero no para infecciones sistmicas.

Su vida media biolgica es de aprox. 15 das.

Los trastornos hepticos y renales, as como la dilisis, tienen poco impacto sobre las concentraciones de frmaco, por lo que no requiere ajuste de dosis.

En LCR se distribuye slo el 2 a 3%, por lo que se requiere a veces de uso de va intratecal en ciertos tipos de Meningitis por hongos.

Mecanismo de Accion

Es un fungicida selectivo
Debido a la diferencias de la composicin lipdica entre las membranas celulares del hongo y la de los mamferos

Ergosterol (hongos),
Esterol (bacterias) Colesterol (humanos)

Anfotericina B + Ergosterol
Altera la permeabilidad de la membrana celular del hongo, produciendo poros por donde salen iones intracitoplasmtico sy macromolculas, lo que produce la muerte del hongo.

Anfotericina B
Importante en infecciones micticas invasivas y extensas. Mecanismo de accin: afinidad por ergosterol de la membrana de los hongos. Altera la permeabilidad, fungicida.

Farmacocintica
Por va intratecal puede producir aracnoiditis qumica y provocar convulsiones.

Efectos adversos (son frecuentes) Uso hospitalario, intravenoso. Va oral no hay absorcin digestiva.

Nefrotoxicidad, Anemia

USOS :

Se usa en afecciones micticas que amenazan la vida, a menudo es el tratamiento inicial, para luego ser reemplazada por uno de los frmacos nuevos del grupo Azol. Este tratamiento inicial es importante para los pacientes Inmunocomprometidos y aquellos que tienen Meningitis Criptoccica y transtornos mentales o neumona por hongos. Una vez obtenida la respuesta clnica inicial , entonces se contina con estos pacientes terapetica de mantenimiento con derivados Azlicos, a veces de por vida en pacientes con alto riesgo de recadas.

USOS :
Este tratamiento inicial es importante para los pacientes inmunocomprometidos y aquellos que tienen meningitis criptoccica y transtornos mentales o neumona por hongos.

Tratamiento inicial en afecciones micticas que amenazan la vida Anfotericina B

Una vez obtenida la respuesta clnica inicial , entonces se contina con estos pacientes terapetica de mantenimiento con derivados azlicos,

A veces de por vida en pacientes con alto riesgo de recadas.

ACTIVIDAD ANTIMICOTICA :

Actividad contra levaduras de : Cndida albicans, Cryptococcus Neoformans, Histoplasma Capsulatum, Blastomyces dermatidis As como : Aspergillus fumigatus y Mucor. Cndida lusitaniae y Pseudallescheria hoydii

NISTATINA
Uso exclusivo tpico, escasa absorcin oral.

Gran toxicidad que impide usarlo en forma sistmica.


Tratamiento tpico de candidiasis y otras micosis mucocutneas a nivel bucal y esofgico. Queilitis angular, palatitis subplaca.

Nistatina

Mecanismo de accin, membrana de los hongos, fungicida. Preparados: pomadas, cremas, polvos, suspensin oral, tabletas para la disolucin oral. Aplicacin: 4 veces al da previo lavado con antispticos.

Griseofulvina
Fungisttico de uso va oral sistmico. No tiene uso odontolgico. Se fija a la queratina de la piel, hacindola resistente al hongo.

AZOLES

Inhiben la enzima 14-desmetilasa


Impide conversin de lanosterol en ergosterol. Altera permeabilidad de membrana plasmtica y acumulacin de perxidos

IMIDAZOLES
Espectro amplio, fungicidas. Miconazol: Uso: candidiasis oral. Interacciones: Potencia efecto de anticoagulantes orales y antidiabticos orales, corticoides, antivirales. Es inhibidor enzimtico a nivel del hgado.

Ketoconazol
Amplio espectro. Va oral de absorcin variable. Efectos adversos: gastrointestinales, hepticos.

TRIAZOLES
FARMACOCINTICA: mejor que la de los imidazoles. buena absorcin y distribucin. Larga vida media. FLUCONAZOL: eficaz en formas graves de candidiasis orofarngea, esofgica y diseminada en pacientes inmunocomprometidos.

IMIDAZOLES Ketoconazol Miconazol Espectro limitado Escasa BD oral Efectos adversos graves

TRIAZOLES Fluconazol Itraconazol Voriconazol Espectro mayor Mayor BD oral Menos efectos adversos

INFECCIONES MICTICAS HUMANAS


Tipo Sitio Ejemplo MEDICAMENTOS DE ELECCION

Infecciones Sistemicas

Sangre, huesos, pulmones

Aspergilosis, blastomicosis, histoplasmosis, candidiasis, coccidiomicosis Pie de atleta (Tinea pedis) Tia Capilar (Tinea capitis) Tia del cuerpo (Tinea corporis)

Anfotericina B e itraconazol, Fluconazol y ketoconazol;

Infecciones (dermatofticas)

Pelo, uas, piel

Griseofulvina, Tolnaftato, Undecilenato de zinc

Mucocutneas Cndida Albicans

Piel, membranas, mucosas

Infeccion vaginal por levadura, candidiasis mucocutneas profundas, infecciones orofaringeas, infecciones subcutneas diversas, leishmaniasis

Anfotericina B Fluconazol, Ketoconoazol, Miconazol, Nistatina.