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Simpaticomimeticos

Introduccion
Imitan al sistema Simpatico Estimulan receptores alfa y Beta
Agonistas Adrenergicos

Clasificacion
Se dividen en dos grupos grandes: Catecolaminas
Grupo Hidroxilo en los Carbones 3 y 4 Rpidamente metabolisados por la COMT-MAO
No pueden ser administradas por via Oral

No Catecolaminas
No tienen uno o ningun de los grupos hidroxilos No son dijeridas por la COMT
Pueden ser administradas por via Oral

Mecanismos de Accion
Accion Directa
Actuan directamente sobre los receptores adrenergicos
Adrenalina, NorEpinefrina, Isoproterenol, etc

Indirecta
Facilitan la liberacin de catecolaminas
anfetaminas

Inhiben la recaptacion de catecolaminas


Cocana

Inhiben la COMT/MAO
Pargilina

Mixta
Actan directamente sobre receptores adrenergicos, pero adems tiene alguna accin indirecta
Efedrina

Principales Efectos
1. Vasoconstriccin en piel, esplacnica, mucosas a1 2. Secrecin Glandulara1 3. Relajacin de M. Liso (bronquios, tubo digestivo, Miometrio) B2 4. Vasodilatacin en M. Esqueletico B2 5. Aumento Gasto Cardiaco (Cronotropismo, inotropismo +) B1 6. Glucogenolisis B2 7. Liberacin de Glucagon B2 8. Estimula los reflejos de lucha, huida.

CATECOLAMINAS

Adrenalina (Epinefrina)
Caracteristicas Generales
Catecolamina de accin directa no selectiva (activa a y B por igual) muy potente Su administracin va a ser I. V. principalmente por Va de Catter central No suele atravesar la BHE a concentraciones terapeticas Su semivida es muy corta (minutos)
Metabolizado rpidamente por la COMT y la MAO

Adrenalina (Epinefrina)
Farmacodnamia
Cardiacos
Aumento del Gasto Cardiaco
Cronotropico Positivo B1 Se despolarizan ms rapidamente las fibras de purkinje Inotropico Positivo B1

Presin Arterial
Aumento de la PA
Aumento del Gasto Cardiaco Aumento de la Resistencia Periferica (Vasoconstriccin generalizada a1)

Respiratorios
Dilatacin Bronquial
Relajacin del M. Liso Bronquial B2

M. Lisos
Relajacin de los M. Lisos ( menos vasculares) B2
Se reduce el tono intestinal Se relaja el Miometrio, puede retrasar el parto prematuro

Metabolicos
Aumenta la Glicemia
Estimula la Glucogenolisis en Higado y en celulas Musculares B2 Estimula la liberacin de Glucagn B2 Reduce la concentracin de Insulina a2

Adrenalina (Epinefrina)
Indicaciones Terapeuticas
Estado de Choque Anafilctico
Aumento de la PA (vasoconstriccina1 | gasto cardiaco b1) Broncodilatacin b2

Paro Cardiaco
Cronotropismo y Inotropismo + b1

CRUP
Broncodilatacin b2 Vasoconstriccin en Mucosas a1

Detener hemorragias
Vasoconstriccin en piel a1

Aumentar el Tiempo de uso de anestsicos locales


Vasoconstriccin (a1) que evita que el anestsico se difunda hacia el resto del cuerpo, por lo que el efecto local es mas prolongado Ejemplo Gilocana + Adrenalina, de gran uso terapeutico porejemplo para suturar heridas por su efecto anestesico, adems de la reduccin de la hemorragia debido a la vasoconstriccin

Adrenalina (Epinefrina)
Efectos Adversos
Inquietud Cefalea Palpitante Temblor Palpitaciones Hipertensin Taquicardia Hemorragia Cerebral

Noradrenalina (Norepinefrina)
Caractersticas Generales-Farmacocinetica
Acta principalmente sobre receptores No es eficaz por V. O.
Metabolizado rpidamente por la COMT/MAO

Semivida de minutos Administracin por I. V. principalmente Via de Catter Central Su metabolito es el cido Vanilmandelico

Noradrenalina (Norepinefrina)
Farmacodimamia
Presin Arterial
Vasoconstriccin Generalizada a1
Efecto MUCHO mas marcado que AD

Cardiacos
Bradicardia reflejo compensatorio mediado por barorreceptores

Noradrenalina (Norepinefrina)
Aplicaciones Terapeuticas
Principalmente para el Shock Sptico, no compensado
Aumento de la Presin Arterial aumento de la resistencia perifecira (a1)

Noradrenalina (Norepinefrina)
Efectos Adversos
Casi iguales a la AD Ms marcado el efecto de la Hipertensin
Mayor riesgo a hemorragia cerebral

Puede causar necrosis cuando no se aplica por Va de Catter Central

Dopamina
Caractersticas Generales-Farmacocinetica
Precursor de la AD y la NE Acta sobre receptores a b y D Es metabolizada por la COMT/MAO por lo que no puede ser administrado por V.o. y su semivida es corta

Dopamina
Farmacodinamia
Dosis Bajas
Acta sobre los receptores D1 y D2
Vasodilatacin Esplcnica Aumenta la filtracin glomerular Disminuye la presin Mejora el ndice de Perfusin esplcnica

Dosis Medias
Actua sobre receptores b1, b2
Efectos Cardiogenicos Inotropico Positivo B1

Dosis Altas
Acta sobre receptores a1
Aumento de la PA Aumento de la resistencia perifrica aumento de la vasoconstriccin Bloquea los efectos D1 y D2

Dopamina
Aplicaciones Terapeuticas
Utilizado para el Shock Sptico y Cardiognico compensado
Debido a sus mltiples efectos con relacin a la dosis
Mejorar la perfusin Esplacnica y mejorar as la funcin renal Disminuye la resistencia periferica, lo cual ayuda al shock cardiognico En caso de emporar la situacin se puede aumentar la dosis para aumentar asi la PA (sobretodo en shock sptico)

Dopamina
Efectos Adversos
Nausea Vomito Taquicardia Dolor anginoso Arritmias Cefalea Hipertensin Pueden producir necrosis isquemica y esfacelo

Isoproterenol- Isoprenalina
Caractersticas Generales-Farmacocinetica
Agonista de receptores adrenergicos Medicamento Sinttico Metabolizado por la COMT pero no por la MAO Mayor vida media que la AD

Isoproterenol- Isoprenalina
Farmacodinamia
Carcinognicas
Cronotropico + principalmente (un poco inotropico +)b1

M. Liso
Relaja el Musculo liso: b2
Bronquial Y GI

Metabolismo
Glucgenolisis b2 Secrecin de Glucagon b2

Isoproterenol- Isoprenalina
Usos terapeuticos
Uso en casos de emergencia por bradicardia o paro cardiaco Antes usado para tx de asma, ahora es subtituido por simpaticomimeticos selectivos de B2 (ej. Albuterol)

Isoproterenol-Isoprenalina
Efectos Adversos
Cefalea Taquicardia Rubor

Dobutamina
Caractersticas generales- Farmacocintica
Es un racemato:
Isomero (-) Agonsta a1 Isomero (+) Antagonsta a1 Ambos Agonstas puros de los B (ms el + que e negativo)

Vida media de unos 2 min Metabolitos: conjugados de Dobutamina y 3-0metildobutamina

Dobutamina
Farmacodinamia
Cardiovasculares
Inotropismo b1 (ventaja sobre otros al no aumentar el consumo de Oxigeno al no ser tan cronotropico +) Tendr pocos efectos vasculares

Aplicacines terapeuticas
Choque Cardiognico descompensado Descompensacin cardiaca consecutiva a ciruga Infarto agudo al miocardio

Dobutamina
Efectos adversos
Aumentar la PA Aumento del gasto cardiaco Existe el reisgo en px con fibrilacion auricular de indices de respuesta ventricular

NO CATECOLAMINAS

Agonstas
Uso principal el Tx del asma Tambien pueden ser usados para retrasar partos prematuros Su administracin es principalmente mediante la inhalacin, pero tambin pueden ser administrados por va oral, va parenteral, debido a que no son metabolizados por la MAO/COMT, por falta de hidroxilos en los carbonos 3 y 4 (no catecolaminas)

Metaproterenol
Tambien llamado Orciprenalina Administracin: Via Oral/Inhalacin Propenso a estimulacin cardiaca Usado como broncodilatador Uso HU: Prolongar Embarazo prematuro

Terbutalina
Broncodilatador eficaz cuando se administra:
Via Oral Subcutanea Por Inhalacion

Duracin de 3-4 horas el efecto de broncodilatacin Usado para el tx prolongado de enfermedades obstructivas de las vias respiratorias Uso Materno: Prolongar embarazo prematuro

Albuterol
Tambien conocido como Salbutamol o Ventolin(marca comercial) Farmaco de eleccin para el tx del asma
Alivio sintomtico del broncoespasmo

Puede tardar hasta 15 min en hacer efecto, y dura de 3-4 horas Principalmente presentacin para inhalacin La Via oral puede ser usada para retrasar el trabajo de parto prematuro

Formoterol
Administracin: Inhalacin Farmaco de accin prolongada (12 horas)
Puede usarse en casos de Asma nocturno

Salmeterol
Administracin: Inhalacin No es una terapia indicada para ataques agudos Farmaco de accin prolongada (12 horas)
Puede usarse en casos de Asma nocturno No debe de administrarse mas de dos veces al dia

Efectos Adversos
Temblor Tolerancia Inquietitud aprensin y ansiedad Taquicardia No se deben de administrar junto con inhibidores de la MAO, deben de transcurrir semanas Edema pulmonar en mujeres tratadas con ritodrina o terbutalina Algunos Bloqueadores pueden aumentar la hiperglicemia en diabeticos

Agonstas
Aumentan la resistencia vascular periferica
Aumento de la PA

Es posible que debido a la vasoconstriccin algunos medicamentos agonstas a1 pueden lograr una descongestin nasal

Fenilefrina
Agonista selectivo de a1 Causa una vasoconstriccion arterial Se utiliza como descongestionante Nasal, y midriatico en formulaciones nasales y oftalmicas Puede producir hipertensin, y bradicardia debido a compensacin refleja de los barorreceptores.

Oximetazolina
Indicado para reducir la congestin nasal Estimula receptores a1 y a2 Administracin: principalmente como spray nasal Puede provocar nerviosismo, insomnio, cefalea Esta contraindicado cuando se esta tomando algn IMAO

Agonstas
Su uso es principalmente en tratamiento de la hipertensin sistmica Actan principalmente a nivel de SNC Disminuyen la cantidad de catecolaminas secretadas

Clonidina
Actua sobre los receptores a2 en las neuronas presinapticas Es administrada via oral o parenteral Disminuye los impulsos simpaticos del SNC Disminuye la concentracion de NE Es utilizada para el tratamiento de la hipertensin
Adems se utiliza para la fibrilacin auricular y el trastorno de hiperactividad con dficit de la atencin

Clonidina
Efectos Adversos
Sequedad bucal y sedacin Disfuncin sexual Bradicardia marcada Puede ocurrir reaccion de abstinencia en algunos hipertensos

Anfetaminas
Generalidades
Estimulacin potente del SNC Estimulacin de receptores a y b en la periferia Eficaz V. O. y su efecto dura varias horas

Anfetaminas
Farmacodinamia
SNC
Vigilia alerta Disminucin de la sensacion de factiva Elevacin del animo Autoconfianza Capacidad de concentracin

Respiracin
Aumenta la tasa y profundidad de la respiracion

GI
Disminuye el apetito

Anfetaminas
Aplicaciones teraputicas
Reducir apetito Mantener el estado de vigilia Hiperactividad infantil
Ya existen mejores medicamentos para estos px por lo que no es lo ms recomendad usar anfetaminas

Anfetaminas
Efectos adversos
Inquietud Mareo Temblor Reflejos hiperactivos Confusin Agresividad Irritabilidad Insomnio Estados de pnico Cefalea Escalofrios Palidez Arritmias Dolor anginoso Hipertensin Convulsiones Coma Hemorragias Cerebrales Puede llegar a causar dependencia psicologica

Efedrina
FDA PROHIBIO ESTE MEDICAMENTO DEBIDO A QUE PODIA SER USADO PARA HACER METANFETAMINAS, SE USABA PARA DISMINUIR LA CONGESTION NASAL SE USA AHORA LA FENILEFRINA EN LUGAR DE LA EFEDRINA

Simpaticolticos
Antagonistas de los receptores adrenrgicos

Introduccin
Bloquean/Antagonizan los receptores adrenergicos a y b En la gran mayoria de los casos, disminuirn la accin simpatica, aunque hay farmacos antagonstas de a2 (Yohimbina) que actuan a nivel de SNC y activan ms al simptico

Clasificacin
Se pueden dividir en:
Antagonistas a
No selectivos a1 y a2
Fenoxibenzamina, Fentolamina

Antagonstas B
Primera Generacin No selectivo
Nadolol Propanolol Pindolol

Selectivos a1 a1
Prazosina Terazocina

Segunda Generacin Selectivo B1


Esmolol Metoprolol

Tercera Generacin Actuan sobre a1 tambien


No selectivo Labetelol Carvedilol Selectivo B1 Celiprolol Nebivolol

Selectivos a2 a2
Yohimbina

ANTAGONSTAS LFA

Receptores a
a1
Vasoconstriccin Generalizada
Antangoniztas A1 van a causar una vasodilatacin generalizada Sern usados para tratar la hipertensin

a2
Actuan principalmente en SNC Inhiben el tono simpatico (sistema de retroalimentacin)
Antagonistas, promueven la liberacin de catecolaminas

Fenoxibenzamina
Caracteristicas Generales
Es una haloalquina Es irreversible
Union covalente con receptores A

Administracin Intravenosa y oral Es no selectivo, actua sobre receptores a1 y a2

Fenoxibenzamina
Farmacodinamia
Disminuyen al presion arterial (antagonista a1)
Vasodilatacin

Taquicardia refleja (barorreceptores)

Usos terapeuticas
Tx de feocromocitoma Prefio a la cirugia extripacin Tx prolongado del feocromocitoma (un poco mas alta la dosis)

Fenoxibenzamina
Efectos Adversos
Hipotensin Taquicardia refleja Congestin nasal Falta de eyaculacin

Fentolamina
Imidazolina Antagonisita competitivo de los dos alfa Se utiliza para tx de feocromocitoma Puede utilizarse en caso de disfuncin sexual Efectos adversos parecidos a la fenoxibenzamina excepto que menos marcados debido a que si es reversible su union

Prazosina
Quinalozina Antagonista selectivo a1 Usada para tx de hipertensin por bloqueo de a1 Enfermedad de Raymund No promueve la liberacin de NA

Terazosina-Daxozosina
Antagonistas selectivos de a1 Vida media mas prolongada que la prozasina Efecto sobre la PA es menor que la prozasina Util para tx de la Hpb

Yohimbina
Antagonista a2 selectivo Acta a nivel de SNC Promueve la liberacin de catecolaminas
Efectos del Simpatico

Util en el tx de la hipotension

ANTAGONISTA B

Receptores B
Efectos Cardiovasculares
Regulan la fuerza y la frecuencia del corazn b1
Antagonistas B, disminuyen el Gasto cardiaco
Cronotropicos Inotropicos

Metabolismo b2
Antagonistas b pueden general una hipoglucemia

Efectos en Musculo liso no vascular


Antagonistas constrien el M.L.
Broncoconstriccin (contraindicados en px asmaticos) Aumentan la motilidad GI

Principales usos terapeuticos Antagonistas B


Tx de:
Hipertensin Taquicardia Agina de pecho Disminucin del metabolismo Insuficiencia Cardiaca Aneurisma de la aorta

Atagonistas B de primera generacin


Caractersticas Generales
Son antagonistas no selectivos de B Pueden ser usados como tx profilactico de Migraa Tiene efectos Cronotropicos y ionotropicos negativos B1
Al causar hipotensin, pueden causar una vasoconstriccin refleja, lo cual aumenta la PA

Tienen efectos sobre el metabolismo (hipoglucemia) b2


Se debe tener precaucion en dar con px con Diabetes

Ejemplos de antagonistas B de primera generacin:


Propanodol
Pasa barrera Hematoencefalica (es lipofilico)

Nadolol
De mayor Duracin de todos los antagonistas B

Timolol Pindolol

Antagonistas B de segunda generacin


Caractersticas Generales:
Antagonisan receptores B1 especificamente Sus efectos son principalmente inotropicos y cronotropicos negativos B1
Disminuyen el gasto cardiaco y por ende la PA
Pueden llegar a causar una vasoconstriccin refleja ( efecto a1)

La ventaja sobre los antagonistas b de primera generacin es que no tiene tantos efectos metablicos (no actua sobre b2)

Antagonistas B de segunda generacin


Ejemplos:
Metorpolol
Degradado por la CYP2D6 Vida media relativamente Corta Contraindicado en pacientes con bradicardia

Atenolol
Se excreta sin cambios Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal

Esmolol
Utilizado en urgencias va I.V. para taquicardias Es el B bloqueador de ms corta accin

Acebutolol
Su metabolito es activo Diacetolol

Bisoprolol

Antagonistas de Tercera generacin


Caracteristicas Generales
Antagonizan receptores B, (unos no selectivos, otros especificamente B1) adems de antagonizar a1
Al antagonizar a1 ofrecen la ventaja de no tener una vasoconstriccin refleja

Usados principalmente para el tratamiento de la hipertensin, son preferibles sobre los de primera y segunda generacin para este padecimiento

Antagonistas de Tercera Generacin


No Selectivos Labetolol Carvedilol Pueden causar hipoglucemia Selectivos b1 Nebivolol
Medicamento Nuevo, apenas se esta aprobando

Celiprolol

Parasimpaticomimeticos

Introduccin
Actan sobre receptores Muscarincos y nicotnicos Los receptores mas importantes son M1 M2 Y M3

Se Clasifican
Naturales
Son los que tenemos en el cuerpo
Acetil-Colina Pilocarpina

Sintticos
Son aquellos producidos artificialmente Edrofonio Fisostigmina Neostigmina Carbacol Betanecol

Mecanismo de accin
Directo
Actuan directamente sobre receptores Muscarinicos y nicotinicos

Indirecto
Reversibles
Uniones no covalentes Son competitivos

Irreversibles
Son uniones covalentes

NATURALES

Acetil Colina
Caracteristicas generales
Neurotrasmisor de Nervios parasimpaticos y somticos Acta sobre receptores Nicotnicos, y Muscarinicos Se administra I.V. Se hidroliza por la Acetilcolinesterasa Accin Directa

Acetil-Colina
Farmacodinamia
Descenso dela frecuencia y gasto cardiaco M2, M3
Disminucin de la presin arterial

Musculo LisoM3
Llevan a la produccin de Oxido ntrico
Causa una Vasodilatacin Disminucin de la presin arterial

Gastro intestinal M1
Estimula la secrecin y motilidad

Respiratorio M3
Tiene Accin bronco constrictora Aumento de secrecin Bronqueolar

Aparato UrinarioM3
Eleva el tono del musculo detrusor
Favorece la miccin

Ocular
Miosis Reduccin intraocular

Acetil-Colina
Usos Teraputicos
Auxiliar oftalmico quirurgico

Acetil Colina
Efectos Adversos
Diarrea Sudoracin Miosis Nauseas Bradicardia Hipotensin

Pilocarpina
Caractersticas Generales
Es alcaloide Penetra en SNC Agonista de receptores muscarnicos No es blanco de la acetilcolinesterasa Accin directa

Pilocarpina
Farmacodinamia
Miosis, contraccin de musculo ciliar
Cuando se aplica directo sobre el ojo

Secretoras (uso limitado por falta de selectividad)


Sudor Lagrimas Saliva

Pilocarpina
Indicaciones teraputicas
Oftalmologa
Causar Miosis Se utiliza en glaucoma de ngulo estrecho
Para un descenso urgente de la presin ocular

Produccin salivar en px con xerostomia En Sndrome de Sjgren


Promueve la salivacin y el lagrimeo

Revertir la midriasis por atropina

Pilocarpina
Efectos Adversos
Puede penetrar la BHE
Causar trastornos en SNC

La intoxicacin
Exageracin de los efectos parasimpaticos
Sudoracin Secresin salivar

SINTETICOS

Betanecol
Caractersticas generales
No se hidroliza por las Acetilcolinesterasas Carece de efectos nicotnicos
Solo afecta muscarinicos

Sus principales efectos son gastrointestinales y en aparato urinario Via de administracin V.O. Accin directa

Betanecol
Farmacodinamia
Gastro Intestinal
Aumenta el tono y la motilidad Intestinal

Aparato Urinario
Estimula los detrusores vesicales Relaja el trigono y el esfinter
Emisin de orina

Betanecol
Aplicaciones teraputicas
Se usa para estimular la vejiga tnica Se puede utilizar para la atona neurogena Megacolon

Betanecol
Efectos Adversos
Efectos Parasimpatico Generalizados
Sudoracin Disminucin de la PA Broncoespasmo Dolor Abdominal

Carbacol
Caracteristicas generales
Agonista de receptores Muscarinicas y Nicotinicas No se hidroliza por la acetilcolinesterasa Se usa solamente la solucin oftalmica Se transforma por otras bioesterasas pero a ritmo mas lento

Carbacol
Farmacodinamia
Cardiovascular
Cronotropismo negativo M2

GastroIntestinal
Aumento de secrecin y motilidad M3

Libera AD de la medula suprarenal Nicotinicos Ojo


Miosis Espasmo de acomodacin
Debido a la contraccin del musculo ciliar

Carbacol
Usos teraputicos
Uso en el glaucoma
Causar miosis Bajar la presin Intraocular

Carbacol
Efectos Adversos
Podria producir efectos parasimpaticos muy exacerbados si se diera mediante via oral
En solucin oftlmica, a las dosis que se dan, no producen efectos adversos marcados

Agonistas de accin indirecta (reversibles)


Actan inhibiendo la acetilcolinesterasa
Prolongan la vida de la acetil-colina

Provocan la respuesta de muscarinicos y nicotnicos (debido a la vida prolongada de la Ach) Se pueden clasificar de accin:
Corta
Duracin de 10- 20 min

Intermedia
Duracin de 30 min a 4 horas

Edrofonio
Es un agonista de accin indirecta reversible de accin corta Se administra V.O. o V.I. Se usa para el tratamiento de:
Miastenia Gravis

Fisostigmina
Caracteristicas Generales
Es un agonista de accin indirecta de accin intermedia
Duracin de 2 a 4 horas

Puede penetrar SNC

Farmacodinamia
Aumenta Motilidad GI Aumenta motilidad vesical Miosis (aplicacin tpica) Disminuye la Presin intraocular

Fisostigmina
Usos teraputicos
Tx de sobredosis por anticolinergicos Glaucoma

Efectos Adversos
Puede provocar convulsiones Bradicardia-descenso del gasto cardiaco Parlisis espstica de Musculo Esqueltico

Neostigmina
Caractersticas generales
Es un agonista de accion indirecta de accin intermedia
Duracin de 30 a 2 horas

NO penetra BHE

Farmacodinamia
Estimulacin de Vejiga y tracto GI

Usos terapeuticos
Miastenia Gravis Antdoto para la tubocurarina
Bloqueador de la unin neuromuscular

Efectos adversos
Diarrea Bradicardia Broncoespasmo

Agonistas de accin indirecta (irreversible)


Ecotiopato
Unin covalente a la acetilcolinesterasa
Queda inactivada Se necesitarn formar nuevas enzimas para volver a tener sus efectos

Son Organos fosforados y se encuentran en:


Insecticidas Bombas boioligicas

Via de administracin: Uso tpico oftlmico Accin colinergica generalizada Se puede usar para glaucoma, pero no es frmaco de primera eleccin

Parasimpaticoliticos
Antagonistas colinergicos

Introduccin
Los principales antagonistas son la atropina, y escopolamina Actan bloqueando los receptores colinrgicos, muscarinicos
No bloquean los nicotinicos

Atropina
Caractersticas Generales
Sus acciones duran 4 horas aprox.
Excepto cuando se aplica en ojo (puede durar das)

Mayores efectos ocurren en tejido bronquial y secrecin de sudor y saliva Bloquea receptores M A dosis terapeuticas no atraviesa BHE

Atropina
Farmacodinamia
Ojo
Midriasis Aumento Presin intraocular

Tracto GI
Reduce actividad del tracto gastrointestinal Antiespasmdico Reduce la secrecin salivar NO SE AFECTA LA SECRESIN DE CIDO CLORIDRICO

Aparato urinario
Reduce la miccin Motilidad vesical

Cardiovascular
Cronotropico + (leve)

Atropina
Usos Terapeuticos
En caso de bradicardia marcada por reflejo vagal Anti-espasmodico- relajacin de GI y vejga Anti-secretor Antidoto de sobredosis de agonistas colinergicos

Atropina
Efectos Adversos
Taquicardia Sequedad de la boca Visin borrosa Estreimiento En SNC:
Agitacin Confusin Alucinaciones

Escopolamina
Caractersticas Generales
Efectos perifricos similares a la atropina Mayor accin sobre el SNC que la atropina Accin ms prolongada que la atropina Acta bloqueando receptores muscarinicos

Escopolamina
Usos terapeuticos
Tx Cinetosis Bloquea la memoria de hechos recientes

Ipratropio y Tiotropio
Broncodilatadores de larga duracin
En especial el tiotropio

Se utilizan principalmente en el EPOC


Tmbien pueden ser usado en:
Bronquitis crnica Enfisema

Administracin
Tiotropio Se administra 1 ves al da Ipratropio Hasta 4 veces al da

Oxibutilina
Se utiliza para tx de hiperactividad vesical Efectos secundarios
Visin Borrosa Xerostoma Extreimiento

Est disponible como parche tpico

Anestsicos Locales

Caractersticas
Es la perdida de la sensibilidad de una parte del cuerpo sin que se pierda la conciencia. Contienen especies hidrofilias e hidrofobias separadas por un enlace Ester o amida intermedio. Las propiedades farmacolgicas son determinadas por la naturaleza del enlace. ej.los ster son rpido hidrolizados por esterasas plasmticas.

Cuando se aplican de forma local a tejido nervioso, el anestsico local puede causar tanto parlisis sensitiva como motora del rea inervada. Esto es clnicamente reversible La hidrofobicidad aumenta tanto la potencia como la duracin de los anestsicos.

Mecanismo de accin
Bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables al Na+ que normalmente es producido por una despolarizacin Primero se pierde la sensibilidad sensitiva(dolor, temperatura) y despus la motora.

Prolongacin por los vasoconstrictores


La duracin de un anestsico local es proporcional al tiempo de contacto con el nervio. Un vasoconstrictor, por lo comn adrenalina, suele aadirse a los anestsicos locales 1. Localiza el anestsico en sitio deseado 2. Hace mas lenta su absorcin sistmica

Metabolismo
Los steres hidrolizados e inactivados por esterasa plasmtica, tambin en hgado En LCR hay poca esterasa plasmtica, una inyeccin intratecal persiste hasta que pase a circulacin Las amidas degradados por CYP. Precaucin en px con enf. Heptica. Se unen a glucoproteina alfa . (Cancer,cirugia,tabaquismo) aumentan(anticonceptivos orales) la disminuyen

Efectos adversos de los A.L.


Despus de absorberse, pueden estimular SNC y causar inquietud y temblor que pueden progresar a convulsiones clnicas La estimulacin central , va seguida de depresin(falla respiratoria) puede llegar a la muerte si no se trata Sist.C.V. Disminuyen excitabilidad elctrica, velocidad conduccin y fuerza contraccin Musculo liso: disminuyen contraccin GI. Vascular y bronquial

AMIDAS

Lidocana
Caractersticas Generales
Aminoetilamida Anestesia rpida, intensa, duracin prolongada. Eleccin alternativa en Px sensibles a anestsicos tipo ster Inactivada por CYP a metabolitos activos Va de administracin I.V

Lidocana
Usos Teraputicos
til en cualquier anestesia de duracin intermedia. Puede utilizarse como antiarritmico.

Efectos Adversos
Somnolencia Mareos Espasmo Muscular

Bupivacana
Caractersticas Generales
Tipo amida Mayor bloqueo sensitivo que motor y mayor prolongacin, lo hacen popular para el parto o periodo posoperatorio. Admbisitracin va I. V.

Efectos Adversos
Es cardiotxica.
Arritmias ventriculares depresin miocrdica despus de va i.v.

Prilocana
Aminoamida Accin intermedia, causa vasodilatacin por lo tanto puede usarse sin vasoconstrictor si se desea. Poca toxicidad en SNC por su amplia distribucin, adecuada para bloqueos regionales intravenosos. Su metabolismo puede causar metahemoglobinemia, depende de la dosis.

STERES

Cloroprocana
Tipo ster Inicio rpido, duracin corta y toxicidad aguda. Dolor muscular de espalda tras anestesia epidural.

Procana
Aminoester Potencia baja, inicio lento y duracin corta Se limita a infiltracin anestsica y para bloqueos nerviosos diagnsticos

Tetracana
Aminoester Mas potente y accion prolongada que la procana. Mayor toxicidad por su metabolismo lento Anestesia raquidea(accion porlongada)

Usos clnicos de los anestsicos locales


Anestesia topica en mucosas Lidocaina(2 a 10%), tetracana(2%) Anestesia por infiltracion Inyectar directamente en los tejidos, se duplica con adicin de adrenalina) no debe inyectarse en tejidos terminales (dedos, orejas, nariz , pene) porque podra causar una vasoconstriccin muy fuerte y causar una necrosis por izquemia(lidocana1%)

Anestesia bloqueo nervioso 2 a 4 h lidocana 1% accion prolongada bupivacana .25% Anestesia raquidea Anestesia epidural Acta principalmente en races nerviosas

Anticonvulsivantes

Introduccin
Definicin de convulsin:
Alteracin transitoria del comportamiento, debido a una descarga de poblaciones de neuronas cerebrales

Epilepsia
Trastorno de la funcin cerebral, caracterizado por la ocurrencia peridica e impredecible de convulsiones.

Tipos de convulsiones
Se clasifican en:
Parciales
Simples
Se presenta actividad normal de un grupo de neuronas con actividad en una sola extremidad o un grupo muscular. Por lo general las descargas ocurren en el lbulo temporal SIN PERDIDA DE LA CONCIENCIA

Complejas
Perdida de la conciencia durante 30 segundos a 2 minutos con movimientos como chasquido labial, y escritura manual

Generalizadas
Tnico-clnicas
Contraccin y relajacin de los msculos esquelticos Puede ver agotamiento o postracin debido a las reservas de glucosa

De ausencia
Deterioro de la conciencia, asociado con mirada fija y supresin de las actividades en curso, dura menos de 30 segundos (te quedas ido)

Mioclnicas
Contraccin breve que puede restringirse a parte de una extremidad o ser generalizada, duran menos de un segundo

Febriles
Aumento de la temperatura Se inactivan los receptores de GABA por la temperatura, y causa menos inhibicin

Clasificacin de anticonvulsivantes
Primera Generacin
Fenitona Fenobarbital Carbomacepina Acido Valproico Etosuximida Bensodiazepinas

Segunda Generacin (Coadyuvantes)


Gabapentina Lamotrigina Levetiracetam Tiagabina Topiramato Zonisamida

PRIMERA GENERACIN

Fenitona
Caractersticas Generales-Farmacodinamia
Mecanismo de accin
Desaceleracin del ritmo de recuperacin de la inactivacin de canales de Na+
Mantiene ms tiempo cerrados el canal de sodio dependientes de voltaje debido a que no se logra recuperar compuerta de inactivacin. (volverse a abrir despus de la sinapsis)

Se administra V.O. Se une a la albumina (90%) Exacerba la funcin de las CYP hepticas
Muchos anticonceptivos son degradados por las CYP
SI se toma fenitona + anticonceptivos, probablemente las CYP degraden el anticonceptivo antes de que pueda hacer efecto, causando un embarazo no deseado

Fenitona
Usos Teraputicos
Eficaz en todos tipos de convulsiones excepto en las de ausencia

Efectos Adversos
Hiperplasia gingival
Se corrige con un aumento en la higiene bucal

Hirsutismo (Solo mujeres)


Crecimiento de bello, en patillas, cejas, cuello, alrededor de los pezones

Osteomalacia
Ausencia de Vit. D (parecido a la osteoporosis)

Sndrome de Steven Johnson


Exantema morbiliforme (el peor exantema que se puede padecer)

Fenitona
Interacciones medicamentosas
La carbomacepina reduce las concentraciones de fenitona Aumenta el efecto de las CYP
Cualquier medicamento metabolizado por las CYP, se reducir su efecto

Fenobarbital
Caracteristicas generales - Farmacocinetica
Barbitrico Toxicidad baja No es costoso Mecanismo de accin:
Agonista de Receptores de GABAA
Incrementa la entrada de Cl- (mantiene el canal abierto ms tiempo), inhibiendo as los impulsos simpticos

Adminitracin V. O.
Concentraciones mximas varias horas despus de la dosis

Fenobarbital
Usos Teraputicos
Convulsiones parciales y tnico-clnicas

Efectos Adversos
Sedacin Nistagmos y ataxia en altas dosis Depresin respiratoria Signo de rebote:
Puede llegar a producir lo contrario:
Hiperactividad en nios Agitacin y confusin en ancianos

Interacciones Medicamentosas
Inducen las CYP hepaticas

Carbamacepina
Caractersticas Generales-Farmacocintica
Mecanismo de accin
Igual que la fenitona Desacelera el ritmo de recuperacin de canales de Na+

Va de administracin V.O. Se une a prot. Plasmaticas (75%)

Carbamacepina
Uso Teraputico
Todos menos de ausencia Neuralgia del trigmino-Profilaxis de Migraas

Efectos adversos
Somnolencia Visin borrosa Nauseas Depresin respiratoria 1/200,000 le produce una anemia aplasica

Interacciones medicamentosas
Induce a las CYP

Etosuximida
Caractersticas generales-Farmacocintica
Mecanismo de Accin:
Reduce las corrientes de Ca+ de umbral bajo, y las neuronas talamicas

Administracin V. O.

Etosuximida
Usos terapeuticos
PRINCIPAL EN CRISIS DE AUSENCIA

Efectos adversos
Molestias GI
Nausea, vomito,etc

Primera dosis
Letargo Somnolencia Mareo

Interacciones medicamentosas
Induce a las CYP

cido Valproico
Caractersticas Generales- Farmacocintica
Mecanismo de accin:
Igual que fenitona y carbamacepina
Lentifica la recuperacin de los canales de Na+

Tambien tiene el efecto de la etusuximida


Reduce las corrientes de Ca+ de umbral bajo y las neurotalamicas

V. O. Se une a prot. plasmaticas

cido Valproico
Usos Teraputico
Principal para las crisis de ausencia Se puede usar como coadyuvante

Efectos Adversos
GI
Anorexia Nausea Vomitos

SNC
Sedacin Ataxia Temblores

Benzodiacepinas
Caractersticas generales- Farmacocintica
Los principales son:
Clonazepam Lorazepam Diazepam Clorazepato

Su uso principal es como:


Sedantes Ansioliticos

Tambien tienen propiedades anticonvulsivas Mecanismo de Accin:


Incrementan la inhibicin sinaptica, mediada por GABA
Al aumentar la frecuencia, pero no la duracin, de la apertura de canales de Cl-

V. O. aunque tambin se puede usar I.V. en crisis epilecticas

Benzodiacepinas
Usos Terapeuticos
Clonazepam:
Crisis de ausencia Convulsiones miclnicas en nios

Diazepam y Lorazepam
Estado epilptico

Clorazepato
Coadyuvante en tx de convulsiones parciales

SEGUNDA GENERACION

Gabapentina
Caractersticas Generales- Farmacocintic
Se desconoce su mecanismo de accin V. O. Se excreta sin modificar

Usos Teraputicos
Coadyuvante en, convulsiones parciales

Efectos adversos
Somnolencia Ataxia Fatiga

Lamotrigina
Caractersticas Generales-Farmacodnamia
Mecanismo de accin:
Na+: Retrasa la recuperacin y activacion de canales de Na+ Glutamato: Inhibicin de la liberacin sinptica de glutamato

Se absorbe V. O. La vida media es de 15 a 30 horas

Aplicaciones terapeuticas:
til como monoterapia Coadyuvante en todos las crisis convulsivas Util en S. de Lenox Gastaut
Nios, con diferentes tipos de crisis convulsivas

Efectos Adversos
Ataxia Nauseas Visin Borrosa Mareo

Levetiracetam
Caractersticas Generales
Va oral No se une a protenas Plasmticas No induce a las CYP, ni es sustrato de estas enzimas Se desconoce su mecanismo de accin

Usos teraputicos
Coadyuvante en convulsiones parciales tnico clnicas generalizadas

Efectos Adversos
Somnolencia Astenia Mareos

Tiagabina
Caractersticas Generales- Farmacocintica
Mecanismo de Accin:
Inhibe el transportador de GABA, GAT1 y en consecuencia aumenta la concentracin de GABA

V.O. Se metaboliza por CYP3A Vida media de 8h

Usos Teraputicos
Coadyuvante de Convulsiones parciales resistentes

Efectos Adversos
Mareos Somnolencia Temblor

Topiramato
Caracteristicas Generales- Farmacocinetica
Mecanismos de Accin:
Reduce las corrientes de Na+ en celulas granulosas del cerebelo Activa una corriente de K+ hiperpolarizante Aumenta las corrientes post-Sinapticas del receptor de GABA

V.O. va media de 24h Se une poco a prot. Reduce las concentraciones de estradiol
No se debe de dar junto con anticonceptivos orales

Usos teraputicas
Varios tipos de epilepsia Sndrome de Lenox Gastau

Efectos Adversos
Somnolencia Fatiga Perdida de Peso Nerviosismo Px pueden destiguir un cambio en el sabor de los refrescos gaseoso

Zonizamida
MECANISMO DE ACCION DE CA E INACTIVACION DE CANALES DE SODIO METABOLIZADO POR LA CYP3A4 APLICACIONES TERAPEUTICAS
CONVULSIONES PARCIALES RESISTENTES (DURAN MAS DE LO NORMAL)

EFECTOS ADVERSOS
SOMNOLENCIA ATAXIA NERVIOSISMO

Principios Generales de eleccin de Frmacos


El medicamento ideal es aparte de que cumpla el efecto deseado tenga la menor cantidad de efectos adversos Otra consideracin, es la de iniciar o no tx
Un px que por un traumatismo tuvo una convulsin no quiere decir que necesite tx

La teraputica debe de iniciarse con pequeas dosis, incrementndolas poco a poco mientras sea necesarios En caso de que el medicamento no tenga el efecto deseado (sigan convulsiones) es necesario cambiar de medicamento, pero debe de substituirse poco a poco Cuando el segundo no es eficaz, se utiliza un coadyuvante
De preferencia que tengan mecanismos de accin distintos

Lo mas indeseable son las interacciones medicamentosas (induccin del CYP)

Duracin de la teraputica
Los medicamentos anticonvulsivos se continan cuando menos 2 aos
Si el px deja de tener convulsiones despus de ese tiempo, debe de pensarse en suspender el tx
Poco a poco, no de golpe

Parciales
Simples

Resumen

Carbamacepina Fenitona Todos los de segunda generacin

Complejas
Carbamacepina Fentona Todos los de segunda generacin

Generalizadas
Tnico-clnicas
Carbamacepina Fenobarvital Fenitona Todos los de segunda generacin

De ausencia
Etusuximina Acido Valproico Lamotrigina

Mioclnicas
cido Valproico Lamotrigina topiramato

Febriles

Anticonvusionantes en el embarazo
Los lactantes de madres epilpticas tienen el riesgo de malformaciones congnitas mayores Los que tienen efectos teratogenos:
Fentoina Carbamacepina Acido Valproico Fenobarbital Benzadiacepinas

Antidepresivos

Caractersticas
Depresin: estado que se caracteriza por intensos sentimientos de tristeza, desanimo y desesperacin, junto con trastornos los patrones de sueo y la alimentacin. Clasificacin:
1. Inhibidores Selectivos de la Recapturacin de Serotonina (ISRS) 2. Tricclicos (ATC) 3. Atpicos 4. Inhibidores de la MAO (IMAO)

Mecanismo de Accin
La mayora potencian directa o indirectamente las acciones de la noradrenalina y la serotonina en el SNC Los efectos teraputicos se observan alrededor de las 2 semanas.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURACIN DE SEROTONINA (ISRS)

Inhibidores de la recaptura de serotonina (ISRS)


Selectividad a la recaptura de serotonina Han sustituido en gran parte a los (IMAO) por no causar tantosefectos adversos 1. Fluoxetina 2. Citalopram 3. Escitalopram 4. Fluvoxatina 5. Paroxetina 6. Sertralina

Farmacocintica
Va oral Semivida que oscila entre 16 y 36 h Metabolizadas por CYP hepticas Fluoxetina posee 2 caractersticas
1. Semivida prolongada 50h 2. Metabolito activo igual de potente (S-norfluoxetina)

Mecanismo de accin
Bloquean la recaptura de serotonina por lo que aumenta su concentracin endgena libre.
Sus efectos sern visibles a las 2 semanas de su administracin

Efectos adversos
Trastornos del sueo
1. Paroxetina y fluvoxetina(insomnio) 2. Fluoxetina y sertralina (somnolencia)

Disfuncin sexual Nios y adolescentes


1. Utilizarse con precaucin ya que aumentan ideas suicidas

Precaucin con IMAO (sndrome serotinergico)

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (ATC)

Antidepresivos triciclicos (ATC)


Bloquean la recaptura de noradrenalina y serotonina Se clasifican en:
Aminas terciarias
Imipramina Amitriptilina Clomipramina Doxepina Trimipramina

Aminas secundarias
Desipramina Nortriptilina Protriptilina

Suelen incluirse los tetraciclicos en esta categoria


Maprotilina Amoxapina

Mecanismo de accin
Inhibidores de los transportadores de serotonina y noradrenalina Actan como antagonistas en receptores serotoninergicos (5 HT), adrenrgicos alfa, histamnicos y muscarinicos.

Acciones
Elevan el estado de animo, mejoran la alerta mental, aumentan el ejercicio fsico y reducen la preocupacin mrbida Requiere 2 semanas para hacer efecto.

Farmacocintica
Va oral Se distribuyen ampliamente y penetra en SNC Deben ajustarse las dosis segn responda el paciente Biondisponibilidad inconstante. Metabolismo heptico CYP

Efectos adversos
Antagonismo muscarnico
Vision borrosa Xerostomia Estreimiento Lentifica la conduccin cardiaca

Antagonsmo adrenrgico alfa


Mareos Hipotensin ortosttica
Taquicardia refleja

Antagonismo Histamnico
Sedacion las 1eras semanas

Frecuentemente los px aumentan de peso

ANTIDEPRESIVOS ATIPICOS

Caractersticas Generales
Son frmacos cuya estructura qumica y mecanismos de accin difieren de los ISRS, ATC, IMAO No son mas efectivos que los ATC o los ISRS, pero sus efectos adversos difieren, lo cual los puede hacer tiles en ciertas situaciones

Brupopin
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin:
Es un inhibidor dbil de la recaptura de dopamina y NE

Tiene una semivida corta


Puede requerirse ms de una dosis al da

Uso Teraputico
til en el tx para dejar de fumar
Disminuye la ansiedad por la nicotina

Efectos Adversos
Sequedad de la boca Sudoracin Temblor Puede producir disfuncin sexual A dosis altas puede producir convulsiones
Esta contraindicado en Px con crisis convulsivas, y con trastornos alimenticios (por ejemplo Bulimia)

Mirtazapina
Caractersticas Generales
Mecanismo de accin
Refuerza la neurotransmisin de Serotonina y NE
Antagonisa receptores a2 en las neuronas presinpticas

Antagoniza receptores 5-HT2 Tiene accin AntiHistamnica


Produce sedacin/somnolencia

Usos Teraputicos
Se utiliza principalmente en Px deprimidos, que adems presenten un cuadro de insomnio

Efectos Adversos
Aumenta el apetito
Px tienden aumentar de peso

Nefazodona y Trazodona
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Inhibicin dbil de los receptores de Serotonina Antagonistas de 5-Ht2a

Ambos tienen efecto sedante

Efectos Adversos
Nefazodona
Hepatotoxicidad

Trazodona
Priapismo

Venlafaxina
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Inhibe la recaptura de Serotonina
A dosis mayores tambin inhibe la recaptura de NE Aumenta las cantidades endgenas de Serotonina y NE exacerbando as sus efectos

Metabolizada por la CYP2D6

Usos teraputicos
Antidepresivo a Px que sufran dolores
Ayuda a soportar el dolor

Efectos Adversos
Nausea Cefalea Insomnio Sedacin Estiramiento Aumento de la Presin Arterial y Frecuencia Cardiaca

Duloxetina
Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Inhibe la recaptura de Serotonina y NE
A diferencia de la Venlafaxina, a cualquier doce inhibe la recapturacin de ambas

Efectos Adversos
Nausea Sequedad bucal Diarrea Insomnio Somnolencia Sudoracin Mareos

INHIBIDORES DE LA MAO (IMAO)

Caractersticas Generales
Se administran V. O. El tx tarda de 2-4 semanas en hacer efecto Son la ltima opcin de tx como antidepresivos por la cantidad de interacciones medicamentosas que tienen Principales frmacos:
Fenelzina Tranilcipromina Selegilina
Se puede administrar va transdermica

Mecanismo de Accin
Se unen a travs de un enlace covalente a la enzima MAO
Es un enlace irreversible y se necesitar formar nueva enzima para suplir los efectos de la ya antagonizada Permite el aumento de cantidades endgenas de:
Serotonina Norepinefrina Dopamina Exacerbando as sus efectos

Usos teraputicos
Depresin, donde ya no hubo respuesta ni a los ISRS ni a los ATC SOLAMENTE SE USAN COMO ULTIMA OPCIN

Interacciones Medicamentosas
Alimentos con Tiramina
Por ejemplo
Quesos Carne Pescado Vinos Pollo

Causan una liberacin de catecolaminas, y al no estar disponible la MAO, sus efectos estarn exacerbados

ISRS
Producen el Sndrome Serotoninergico

En general no se deben de administrar con ningn medicamento


Se deben de dejar al menos dos semanas entre la ultima dosis de IMAO y el nuevo medicamento para recuperar toda la enzima y no ver efectos simpaticos exacerbados

TX DE MANIAS

Sales de Litio
Las sales de litio son el principal tx para las manas Su mecanismo de accin se desconoce
Se cree que interacta con IP y el PIP2 como segundos mensajeros para la liberacin de Ca+

Es importante destacar que se le debe decir al Px que tenga una dieta baja en sal, para evitar una carga excesiva de iones positivos en sangre
Puede causar problemas renales

Hipnoticos y Sedantes

Diferencia entre sedante e hipntico


Sedante:
Medicamento que disminuye la actividad, modera la exitacin y calma

Hipntico
Produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueo que se asemeja al natural y del cual es posible despertar con facilidad

Clasificacin General de hipnoticos


Las dos principales familias que actuan como hipnticos o como sedantes, son:
Benzodiacepinas Barbitricos (ya no se usan)

Adems existen nuevos medicamentos, que actan sobre los receptores de las benzodiacepinas
Zoldiplem Zaldeplon

Existen otros medicamentos sedantes


Etiomidato Propofol

Mecanismos de Accin
En general, los hipnticos y sedantes actan sobre el SNC, principalmente usando receptores de GABA

BENZODIAZEPINAS

Clasificacin
Duracin Corta (<6h)
Triazolam Clorazepato Midazolan

Duracin Intermedia (6-24h)


Clonazepam Alprazolam Clordiazepxido Estazolam Lorazepam Oxazepam Temazepam

Duracin Larga(<24h)
Diazepam Flurazepam Quazepam

Caractersticas Generales
Mecanismo de Accin
Promueven al unin entre GABA y su receptor
Incrementan la frecuencia de la apertura del receptor al Cl- inhibiendo as a la neurona

Las Benzodiacepinas actan principalmente en SNC No causan efecto verdadero de anestesia Pueden llegar a causar tolerancia, por lo que su uso debe de ser de corto tiempo

Efectos sobre las etapas del sueo


Etapa 1
Disminuye el tiempo en esta etapa

Etapa 2
Aumenta el tiempo en esta etapa

Etapa 3-4
Disminuye el tiempo en estas etapas

Sueo REM
Disminuye el tiempo en esta etapa

Ciclo
En general el tiempo en lo que se recorre un ciclo, disminuye notablemente, por lo que los px pueden sentirse cansados al despertar

Usos teraputicos
Las principales aplicaciones terapeuticas son:
Ansioliticos
Alprazolam Clordiazepxido Clorazepato Profarmaco: Nordazepam(metabolito) Diazepam Lorazepam Oxazepam Triazolam Estazolam Flurazepam Quazepam Temazepam

Hipnticos

Anticonvulsivos
Clonazepam Claorazepato Diazepam

Usos teraputicos
Para el tx del insomnio ( medicamentos hipnticos) usando benzodiazepinas se recomienda el uso del Triazepam ya que este es el que ms se asemeja a las ondas de sueo. En caso de que sea un px que solamente batalle para iniciar el sueo (pero que no se despierte a media noche)
Se recomienda el uso de benzodiazepinas de duracin corta
Porejemplo, el triazepam

En caso de que el px no pueda dormir ya que se levanta varias veces a media noche
Se recomienda el uso de bezodiazepinas de duracin intermedia o larga
Por ejemplo el temazepam

Consideraciones
En adultos sanos las benzodiacepinas no tienen efectos sobre la respiracion
Se debe de tener cuidad en su uso con:
Nios Px con deterioro de la funcion hepatica Px con EPOC

Efectos Adversos
Aturdimiento Lasitud Aumento del tiempo de reaccin Incardinacin motora Alteracin de las funciones mentales y motoras Confusin Amnesia retrograda Debilidad Cefalea Visin borrosa Vrtigo Nausea Vmitos Malestar epigstrico Diarrea El flurazepam puede causar pesadillas

Sobredosis
En caso de una sobredosis por benzodiacepinas se puede dar flumanzenilo
Un antagonista de los receptores de benzodiacepinas

Se da en px que no han despertado del estado hipntico causado por las Benzodiacepinas
En caso de no despertar a una dosis mayor a 5mg probablemente no sea por sobredosis de Benzodiacepinas

NUEVOS AGONISTAS DE RECEPTOR DE BENZODIAZEPINAS

Zolpidem y Zalepln
Tienen una estructura diferente a las benzodiazepinas pero se cree que actan sobre los mismos receptores Son efectivos para aliviar el insomnio Son los ms ideales para tratar el insomnio porque:
Zalepln
No ocurre tolerancia No ocurre insomnio de rebote Ni sntomas de abstinencia

Zolpidem
Tiene poco efecto sobre las etapas del sueo Persisten los efectos por hasta por una semana despus de suspender el tx
Puede llegar a causar insomnio de rebote en la primer noche y rara vez puede llegar a causar dependencia o tolerancia

OTROS MEDICAMENTOS HIPNTICOS

Otros
Etomidato
Se utiliza como anestsico intravenosos Carece de actividad depresora pulmonar y vascular Se utiliza en algunos paises como farmaco sedante e hipnotico

Propofol
Accin muy rapida y muy lipofilico Se utiliza en la induccin y mantenimiento de la anestesia general La sedacion tiene calidad similar a la del midazolam Se piensa que el propofol acta sobre receptores GABA

Tratamiento para el insomnio


El sueo adecuado mejora la calidad del estado de vigilia durante el da por lo que los hipnticos deben de administrarse con precaucin para evitar que se alteren ambos El hipntico ideal:
Sueo de caractersticas normales Sin efectos al da siguiente
Sin somnolencia o ansiedad de rebote

No debe de interactuar con otros medicamentos Que pueda utilizarse crnicamente sin causar efectos adversos como dependencia o tolerancia

Tipos de Insomnio
Insomnio Transitorio
Dura menos de tres das Se debe a un agente estresante ambiental o situacional breve (examen de farma) Si se prescriben hipnticos:
La dosis mas baja Solo por 2 o tres noches Pueden llegar al alterar el desempeo (por ejemplo en el examen de farma)

Insomnio Breve
Dura de tres dias a tres semanas Causado por un agente estresante personal, una enfermedad Si se prescriben hipnticos
El tx debe de ser intermitente x 10 das
SI el px logro dormir la noche se suspende por 1 o 2 das y se vuelve administrar

Insomnio prolongado
Ha durado ms de 3 semanas No se identifica un agente estresante Requieren una valoracin mdica
Un estudio de sueo durante toda la noche

Lineamientos para la prescripcin para el tratamiento del insomnio


Son preferibles los hipnoticos que actuen sobre GABA Los nuevos agentes tienen mayor ndice teraputico Los compuestos con vida media mas corta son preferibles en px con insomnio para iniciar Las benzodiazepinas con vida media ms prolongada son preferibles en personas con ansiedad significativa en el da y que tolera la sedacion al da siguiente