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BARBITURICOS

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FARMACOLOGIA BASICA

Resea Histrica

El cido barbitrico se sintetiz por primera vez el 4 de diciembre de 1864 por el investigador alemn Adolf von Baeyer.

Adolf von Baeyer. Premio nobel de qumica 1905.

Resea Histrica

Esto se hizo combinando urea (producto de desecho animal) con cido malnico (derivado del cido de las manzanas). Por s mismo no es farmacolgicamente activo pero sus derivados tienen usos potenciales como droga. En 1903, dos qumicos alemanes, Emil Fischer y Joseph von Mering, descubrieron que el barbital era muy efectivo para hacer que los perros se durmiesen. En ese momento se comercializ el barbital por Bayer bajo el nombre comercial Veronal.

Resea Histrica

Tanto Fischer como Mring, murieron siendo adictos a su creacin, y se cree que por sobredosis de los mismos. A diferencia de otras drogas, el uso continuado de estas no aumenta la cantidad que tolera el cuerpo y resulta letal.

Resea Histrica

Desde entonces, se han sintetizado ms de 2500 barbitricos, ahora no se emplean ms de 50 preparados. Han sido reemplazados en gran parte por las benzodiacepinas (dcada de 1960). ventajas: Mayor ndice teraputico Efectos adversos ms tolerantes No inducen la actividad enzimtica Microsomal heptica.

Efectos en el cerebro

Se disuelven con facilidad en la grasa del organismo. Estn preparados para traspasar la barrera hematoenceflica y alcanzar el cerebro. Actan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro.

Efectos en el cerebro

Los Barbitricos se encuentran dentro de las drogas ms adictivas.Son generalmente un sustituto para el alcohol (ya que produce efectos similares). La gente los utiliza para obtener una sensacin de euforia y relajacin.

Efectos

Efectos a corto plazo:


(duran por 15 horas luego de la ingesta) Alivio de la tensin y la ansiedad Somnolencia Sentimiento de borrachera / intoxicacin Discurso poco claro Inhabilidad para controlar funciones corporales simples (caminar, balance, etc.) Disminucin de la memoria Inestabilidad Emocional

Efectos
Efectos a Largo Plazo:

Cansancio crnico Falta de coordinacin general Problemas de visin Mareos Disminucin de los reflejos y respuesta Disfuncin sexual Irregularidades menstruales Desordenes respiratorios

Tolerancia:

Se desarrolla muy rpidamente esto se debe por que los barbitricos inducen actividad en los sistemas enzimticos que los degradan, el SNC se adapta a la accin de la sustancia. Puede requerirse hasta 10 veces la dosis original para producir el mismo estado

sndrome de abstinencia

Hiperexcitabilidad, Angustia temblor Aumento presin sangunea, y de la frecuencia cardiaca, convulsiones Delirio Alucinaciones Deseo manifiesto e incontenible de conseguir el frmaco para aliviar sus molestias venciendo cualquier obstculo que se presente

Estructura qumica

derivados del cido Barbitrico (2,4,6trioxohexadropirimidina) o malonilurea, producto sintetizado a partir del cido malnico y de la urea.

Mecanismos de Accin
Farmacocintica:

Por va oral, la absorcin de los Barbitricos es completa, variando segn la cantidad de alimento presente. La tasa de absorcin se relaciona con el grado de liposolubilidad.

La distribucin es amplia en todos tejidos alcanzando las concentraciones ms elevadas en el cerebro, el hgado, los riones y el tejido adiposo.

Se metabolizan en el hgado y se excretan por va renal. Se degradan a travs del sistema enzimtico microsomal heptico. Al ser inductores de la actividad enzimtica microsomal heptica aceleran su propia degradacin.

Farmacodinmica:

Los barbitricos poseen accin sedante, hipntica, anticonvulsiva y anestsica. La mayora tienen una relacin dosis-respuesta dependiente: las dosis bajas sedan y las altas anestesian. Hay datos que indican que los barbitricos tambin podran reducir la neurotransmisin excitadora mediada por el glutamato e inhibir la entrada de iones calcio en las terminaciones presinpticas, reduciendo la liberacin de neurotransmisores.

Indicadores Teraputicas en Psiquiatra y Pautas Posolgicas para el uso Clnico.

Los siguientes barbitricos como eficaces y seguros para las siguientes indicaciones: Ansiedad: Amobarbital, aprobarbital, butabarbital, pentobarbital, fenobarbital y secobarbital. Insomnio: Amobarbital, aprobarbital, butabarbital, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital y talbutal. En la actualidad los barbitricos no se utilizan como ansiolticos, ni como hipnticos, en pacientes psiquitricos.

Contraindicaciones y precauciones especiales de empleo. Los barbitricos deben utilizarse con precaucin en pacientes con: diabetes insuficiencia heptica insuficiencia renal anemia grave hipertiroidismo o hipofuncin suprarrenal. Asimismo hay que tener precaucin en pacientes con antecedentes de abuso y dependencia de sustancias.

Reacciones Adversas Asociadas a su uso Teraputico:


Algunas reacciones adversas de los barbitricos son disforia paradjica, hiperactividad y alteracin cognitiva. Tambin pueden aparecer - anorexia, - nauseas, - vmitos, - estreimiento, - hepatomegalia y hepatitis. Entre los efectos secundarios raros asociados tambin al uso de barbitricos se incluyen el sndrome de Stevens-Johnson, la anemia megaloblstica y la osteopenia.

Sobredosificacin:
La intoxicacin se manifiesta al inicio por: confusin. Somnolencia. Irritabilidad. Hiporreflexia. ataxia(desorden del movimiento y nistagmo. Ms tarde puede llegarse al coma y, por ltimo, arritmias ventriculares, anuria y apnea.

Utilizacin durante el embarazo y la Lactancia.


Se dispone de evidencias de: teratogenicidad (labio leporino, hendidura palatina, hipoplasia digital) relacionada con los barbitricos. no estn indicados en el primer trimestre del embarazo. En periodos posteriores pueden provocar coagulopatia por deficiencia de vitamina K y sndrome de abstinencia en el recin nacido. Los barbitricos se excretan en la leche materna y pueden provocar sedacin en lactantes.

Intoxicacin Aguda por Barbitricos Tratamiento:


Asegurar la respiracin. Lavaje de estmago. Mediacin del ritmo cardiaco. Estricnina

Hemodilisis bicarbonato de sodio o una solucin de rea y lactato sdico sino se dispone de ellos se prescribir cualquier otro diurtico osmtico como el manitol. Tratndose de ingestiones recientes de txico puede realizarse aspiracin gstrica, pero no lavado, tanto porque el lquido que se introduce acelera el vaciado del contenido gstrico aumentando la absorin del barbitrico, ademas el lquido del lavado puede ser aspirado dando complicaciones pulmonares

Signos y exmenes
El examen fsico y la historia clnica son generalmente suficientes para hacer el diagnstico, las pruebas toxicolgicas, tanto en orina como en suero, pueden detectar los barbitricos hasta 5 das despus de tomarlos; los exmenes de sangre adicionales pueden mostrar la gravedad de la dificultad respiratoria.

Los hallazgos ms comunes en un examen fsico que se observan en una sobredosis de barbitricos son: Temperatura corporal baja (hipotermia) Presin arterial baja (hipotensin) Disminucin de la frecuencia respiratoria (depresin respiratoria)

GRACIAS