1.

Farmacología Hematológica Endotelio vascular • Órgano paracrino de mayor tamaño y actividad • Barrera no trombogénica entre sangre y tejidos • Activador/inactivador de sustancias • Intercambiador de nutrientes y metabolitos

• Barrera inmunológica *

Fisiopatología del endotelio vascular
hipertensión arterial ateroesclerosis isquemia trombosis adhesión/agregación plaquetaria coagulación shock diabetes mal protección mucosa GD neumopatías inflamación alteraciones inmunológicas etc.

Disfunción endotelial

Balance de la Hemostasia
Plaquetas

Coagulación

Fibrinolisis

Trombosis

Sangrado

Mecanismo hemostático 1) 2) 3) 4) 4 tiempos: Espasmo vascular Formación del tapón plaquetario Formación del coágulo sanguíneo Proliferación de tejido fibroso Primary hemostasis :is the name given to the process of platelet plug (1+2) Secondary hemostasis: consists of the reactions of the plasma coagulation system that result in fibrin formation. It requires several minutes for completion (2+3) .

.

.

.

.

CASCADA DE COAGULACION HMWK/PK XII VIA INTRINSECA XI Ca2+ Rojo Factores de Coagulación dependientes de VIT K TTP IX .VIII ROJO F C TP D E P TT ND VIE NTE E II XIII V IT K X Ca2+ VII + FT VIA COMUN VIA EXTRINSECA Ca2+/PL FIBRINOGENO FIBRINA .

Vía extrinseca FT+VII Vía intrínseca XII + XI IX + VIII + Protrombinasa (X + V + Ca+2 + PL) Protrombina Trombina Fibrinógeno FIBRINA .

CASCADA DE COAGULACION TROMBOMODULINA TROMBINA PROCOAGULANTE •FIBRINOGENO : FORMA EL COAGULO •RECEPTOR PLAQUETARIO DE ANTICOAGULANTE PROTEINA C : INACTIVA FVa y FVIIIa ATENUA LA COAGULACION TROMBINA: ACTIVA LAS PLAQUETAS •FACTOR XIII : ESTABILIZA EL TROMBO •FACTORES V. VIII y IX : RETROALIMENTAN LA COAGULACION •IFAT : INHIBIDOR DE LA FIBRINOLISIS ACTIVADO POR LA TROMBINA -ANTITROMBINA Activada por la heparina .

Antiagregantes plaquetarios • Fisiológicos: Factores endoteliales – Óxido nítrico – Prostaciclina (PGI2) • Farmacológicos: Salicilatos – Inhiben la formación de TXA2 • Factores de coagulación (síntesis en hígado) • Calcio • Vitamina K Elementos necesarios para la coagulación .

Anticoagulantes • Naturales (fisiológicos) • Factores físicos (flujo alto y baja viscosidad) • Mecanismos fisiológicos (endotelio vascular) • Fibrinolisis (disolución del coágulo) • Artificiales (farmacológicos) • Quitar el calcio (sólo en el laboratorio) • Inactivar factores de la coagulación (Heparina) • Alterar la síntesis de factores de coagulación: Antagonistas de la vitamina K .

un enzima proteolítico del plasma. Ambas ocurren en un equilibrio fisiológico. . La plasmina se encuentra circulando en forma de precursor inactivo: PLASMINOGENO La fibrinolisis es activada al mismo tiempo que la coagulación.FIBRINOLISIS La fibrinólisis es la disolución del coágulo sanguíneo debido a la acción de la PLASMINA.

.

J.Dr. Velásquez G. .

ANTICOAGULANTES Heparina • Tipos de Heparina Heparinas no fraccionada Heparina de bajo peso molecular Haparinoides Funciones fisiológicas • Se encuentra en las células del tejidos que contienen células cebadas .

• Esta mediada por un componente endógeno del plasma denominado cofactor de heparina antitrombina • La antitrombina inhibe a la trombina únicamente en presencia de la trombina Mecanismo de acción • La antitrombina se sintetiza en el higado • Inhibe: Trombina . FXa • La heparina aumenta 1000 veces la reacción de trombina y antitrombina • Se une a receptores de macrofagos y celulas endoteliares . se internaliza y es degradada • Las moléculas de heparina de 18 unidades de monosacaridos no cataliza la inhibición de la trombina por la antitrombina Mecanismo de acción .

Acción farmacológicas • • • • Anticoagulantes Acción antitrombotica Acción fibrinolitica Acción lipolitica estimula la liberación de la enzima de lipasa de lipoproteina Farmacocinetica • Administración vía parenteral • Vida media depende de la dosis • No cruza la placenta • Depuración en el retículo endotelial .

Indicaciones terapéuticas • Trombosis venosa y embola pulmonar • Angina inestable e infarto agudo de miocardio • Angioplastia coronaria • Colocación de endoprotesis • Coagulación intravascular diseminada • Prevención de tromboembolia venosa en paciente de alto riesgo • Anticoagulantes durante el embarazo .

aumento de TGP y TGO • Osteoporosis • Inhibe síntesis de aldosterona • Hiperpotasemia • Reacciones alérgicas Heparina de bajo peso molecular • Se obtiene por hidrolisis • Proporción antitrombina/Anti FXa reduce 1.1 a 1.Reacciones adversas • Hemorragia • Trombocitopenia paradójica • Alteración de la prueba de función hepática.4 • Mejor farmacocinética por menor fijación a proteínas • Menos interacciones con las plaquetas • Biodisponibilidad del 90% .

Antagonista de la Heparina • Sulfato de protamina • Es una combinación de polipectidos basicos • 1 mg protamina antagoniza 100 unidades de heparina No utilizar • • • • • • • • Hemorragia activa Purpura trombocitopenia Trombocitopenia Hipertensión arterial Alergias a la Heparina Ulcera Amenaza de aborto Tuberculosis activa • Tiempo parcial de tromboplastina activado • Respuesta que se alarga 2 .5 con respecto al control Vigilancia .2.

Danaparoide
• Inhibición del F Xa mediante antitrombina • Administración vía subcutánea • No se dispone de antídoto • Se usa en profilaxis de trombosis venosa profunda y en la trombocitopenia inducida por la heparina

Anticoagulante orales

• Derivados de la hidrocumarinas • Dicumarol y warfarina • Derivados de la indadiona • Fenindiona

Mecanismo de acción
• Son antagonista de la Vit K • Inhibe a la enzima epoxido reductasa y deshidrogenasa que regula el ciclo de acción de la vit. K
• Administración oral • Warfarina alcanza concentración a 2 – 8 horas • Tiempo de vida media 40 horas • Duración de acción 2 – 5 días • Atraviesa placenta • Metabolización hepática

• • • • • •

Farmacocinetica

Reacciones adversas Hemorragias Malformaciones congénitas Hipoplasia nasal, y calcificaciones punteada epifisaria Anomalias de SNC 2 – 3 trimestre Necrosis cutánea Urticaria, dermatitisTrastorno gástricos

Indicaciones terapéuticas • Trombosis venosa profunda • Tromboembolia pulmonar • Paciente Qx ortopedicas • Embolizacion sistémica en sujetos con IMA

Interacciones medicamentosas • Aumenta acción
AINE. Antibioticos Síndrome de mala absorción

TRASTORNOS HEMORRAGICOS

• Hereditarias
Hemofilia: Ausencia de F VIII y F IX

• Disminuye acción
Barbitúricos, Fenilhidantoina, ingesta de alimentos rico en Vit K

• Adquiridos
Hepatopatias Deficit de vit K Obstrucción biliar Hipoprotombinemia de RN

Vigilancia del tratamiento
• Tiempo de protombina. • El valor optimo del anticoagulante es 10 – 15 % del control

IX. cefaleas nausea y vómitos . De Von Willebrand • Efectos adversos: Retención de líquidos. hiponatremia.Efectos adversos : Anemia hemolitica y hiperbilirrubimemia de RN Factores de la coagulación • Se puede reponer por medio de PLASMA FRESCO • Los factores VII y IX están disponible en forma de concentrados desecados o congelados Desmopresina • Es un análogo de la vasopresina • Libera factor de Von Willebrand y F VIII • Se usa : Déficit de VII y Enf.Vitamina K • En el hígado es formador de factores de la coagulación ( VII. X ) • Se usa Antídoto de los anticoagulantes orales Obstrucción biliar Tratamiento prolongado con antibióticos RN .

• Bloquea sintesis de Tromboxano A2 • Tromboxano: Aumenta niveles de calcio y agregación plaquetaria • Uso: profilaxis de IMA y Ictus • Contraindicado:Niños.hemofilicos. profilaxis antitrombitica en prótesis valvular • Efectos adversos: Hipotension.nausea.embarazo. asma y hemorragia Aspirina ANTIPLAQUETARIOS Dipiridamol • Inhibe enzima fosfodisterasa que hidroliza el AMPc • Disminuye AMPc y calcio e inhibición agregación plaquetaria • Uso: angina de pecho.diarreas .

Estreptoquinasa tromboembolismo arterial e IMA) Efectos adversos: Hemorragia.nausea Activadores de plasminogeno Alteplasa y anisteplasa Activadores del plasminogeno Uso : IMA Contraindicacion: Hemorragias .FIBRINOLITICOS Estreptoquinasa Uroquinasa Activadores histicos del plasminogeno Activa al plasminogeno Uso: Trombosis venosa que amenaza la vida ( Embolismo pulmonar.

p. 0. 2.s.p.100 g 0.2.FARMACOLOGIA PROCINÉTICOS Metoclopramida COMPOSICIÓN Cada ampolla de 2 mL.090 g c.p. contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes Cada mL de solución oral-gotas. contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes 11.250 mg 10.60 mg 2.s. contiene: Metoclopramida clorhidrato anhidra Equivalente a Metoclopramida base Excipientes Cada 100 mL de solución.s.000 mg c. .32 mg c.

Metoclopramida • Acción farmacológica Propiedades Farmacodinámicas: Estimulante de la Movilidad Digestiva (Aparato Digestivo y metabolismo) Metoclopramida: neuroléptico antagonista de la dopamina. Previene los vómitos por bloqueó de los sitios dopaminérgicos. . Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: la metoclopramida es rápidamente absorbida en el tracto digestivo. sin embargo existe una variabilidad interindividual dependiente de un efecto de primer paso hepático. La biodisponibilidad es generalmente del 80%.

Se une poco a las proteínas plasmáticas. .4 l/kg. • Metabolismo: la metoclopramida es poco metabolizada • Excreción: la metoclopramida es eliminada principalmente en la orina. El volumen de distribución es de 2.Metoclopramida • Distribución: La metoclopramida se distribuye ampliamente en los tejidos. pero aumenta en caso de insuficiencia renal o hepática. bajo forma libre o sulfoconjugada. Su vida media de eliminación es de 5 a 6 horas.2 a 3. Pasa a través de la placenta y en la leche materna.

vómitos causados por radioterapia y citotóxicos. la dosis debe ser determinada en base al peso corporal de la persona. particularmente en desordenes gastrointestinales y tratamiento con citotóxicos o radioterapia.Metoclopramida • Indicaciones Adultos: Náuseas y vómitos. migraña. Pacientes menores de 20 años: Uso restringido para vómitos severos insuperables de causa conocida. . la pre-medicación ayuda a la intubación gastrointestinal.

Metoclopramida • interacciones medicamentosas Alcohol Aspirina Analgésicos opioides • Contraindicaciones Obstrucción gastrointestinal Perforación o hemorragia 3-4 días después de cirugía gastrointestinal Feocromocitoma Lactancia • Precauciones Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Ancianos Embaraqzo y lactancia .

de 2 a 3 veces al día 10-20 mg (10 mg en adultos De 5 a 9 años (20 . de De 9 a 14 años (encima de 30 3-9 años 2 mg. 10 mg (5 mg en Metoclopramida HCI. . Niños: normalmente no debe Hasta 1 año (hasta 10 Kg) 1 exceder de: 500 mg/kg mg dos veces al día particularmente en niños y adultos jóvenes (uso De 1 a 3 años (10 -14 kg) 1 mg restringido). inyección intramuscular o inyección • 1 mL= 20 gotas intravenosa: a través de 1 -2 1 gota contiene 0.13 mg de minutos.29 Kg) 2 mg jóvenes de 15 a 19 años) niño 3 veces al día menores de 3 años 1 mg. de 9-14 años 5 Kg) 5 mg 3 veces al día mg.Dosis y vías de administración: Vía oral. adultos jóvenes de 15 a 19 Nota: La dosis diaria de años debajo de 60 Kg) 3 veces metoclopramida al día. Para proceso de de2 a 3 veces al día diagnóstico: dosis simple 5-10 De 3 a 5 años (15 -19 Kg) 2 mg minutos antes de! examen.

a 2. a 5 mg de Mosaprida citrato) Excipientes c.s.5 mg. Cada comprimido recubierto de 5 mg.MOSAPRIDA CITRATO • 2.s. contiene: Mosapridacitrato dihidrato 5.5 mg de Mosaprida citrato) Excipientes c.64 mg (Eq.5 mg .5 mg Comprimidos recubiertos FÓRMULA: Cada comprimido recubierto de 2.28 mg (Eq. contiene: Mosaprida citrato dihidrato 2. .

Por carecer de afinidad sobre los receptores 5HT. INDICACIONES Y USOS: Reflujo esofágico. Niños. no presenta actividad sobre el SNC. estomago e intestino. 5HT2 o dopamina 2. . evita el reflujo esofágico y facilita la coordinación antroduodenal. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los constituyentes de la fórmula. con acción antagonista sobre los receptores sin afinidad sobre los receptores 5HT1. dispepsia no ulcerosa. A través de este mecanismo produce una liberación de acetilcolina a nivel de los nervios intrínsecos del tubo digestivo que se traduce farmacológicamente en un aumento de la amplitud de las contracciones peristálticas del esófago. Esta actividad acelera el vaciamiento gástrico. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Mosaprida es un nuevo gastrocinético derivado del grupo benzamida agonista de los receptores 5HT4. gastroparesia.MOSAPRIDA CITRATO ACCIÓN TERAPÉUTICA: Gastrocinética. Embarazo y lactancia. náuseas y vómitos.

=30. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina.7 mg/ml) a las 8 horas después de la ingesta. Presenta una unión a las proteínas de un 99 % con una concentración de 1 mcg/ml. La vida media (1. La recuperación urinaria de mosaprida y su metabolito M1 fueron también independientes de la dosis en el rango de 5 a 40 mg en toma única.4 y 2 horas) fue independiente de la dosis administrada. indicando una cinética lineal de mosaprida en este rango de dosis.MOSAPRIDA CITRATO Farmacocinética: Después de la administración oral de 5 mg. La ingesta de alimentos no afecta en forma relevante la farmacocinética de mosaprida citrato. mosaprida fue rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal y niveles plasmáticos de la droga aparecen en plasma entre las 0. . el estado estable se obtuvo al 2º día de la administración.5 hora y 1 hora con una concentración sérica promedio (Cmáx.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Debe indicarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal. Puede disminuir su absorción en el estómago y aumentarla en el intestino.5 mg/día vía oral. mutagenicidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar la capacidad carcinógena de la mosaprida citrato. Ancianos: la dosis puede ser disminuida a 7. antes o después de las comidas. antes o después de las comidas. Carcinogenicidad. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos: vía oral. 15 mg de citrato de mosaprida por día. La aceleración del vaciamiento gástrico producido por mosaprida puede afectar el grado de absorción de fármacos. repartidos en 3 tomas.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración simultánea de anticolinérgicos puede disminuir la actividad farmacológica del mosaprida. . repartidos en 3 tomas.

Actúa a través de una acción bloqueante de los receptores serotoninérgicos 5-HT4 y 5-HT2 tanto periféricos como centrales y presenta además una reducida acción sobre los receptores dopaminérgicos. c. Exc. empleada en terapéutica por sus propiedades procinéticas. Indicaciones Cinitaprida está indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y las alteraciones funcionales de la motilidad gastrointestinal. activa por vía oral. que se caracteriza por aumentar el tono del esfínter esofágico inferior y por acelerar el vaciamiento gástrico.• Cinitaprida • Vía oral Comprimidos Fórmula Cada comprimido contiene: Cinitaprida (como tartrato ácido) 1 mg. La Cinitaprida químicamente es una benzamida sustituida. Acción farmacológica Cinitaprida es un medicamento con acción estimulante de la motilidad gastrointestinal. .s Acción terapéutica Procinético. indicada en las gastroparesias y en los procesos cuyo síntoma es el reflujo gastroesofágico.

. obstrucción y perforación). La vida media de eliminación es de alrededor de 3 a 5 horas. Pacientes con antecedentes de disquinesia tardía por neurolépticos. La eliminación se realiza principalmente por la vía hepática y el resto por la orina (<7%). Posología y forma de administración Adultos: 1 comprimido 3 veces al día. Pacientes en quienes la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial (hemorragias. 15 minutos antes de cada comida. Contraindicaciones Este producto no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la Cinitaprida o a cualquier otro componente de la fórmula.Farmacocinética La absorción de Cinitaprida luego de la administración por vía oral es rápida y alcanza la concentración plasmática máxima a las 2 horas. Primer trimestre del embarazo y lactancia. Se metaboliza a nivel hepático (>90%).

como la conducción de vehículos o la operación de maquinarias peligrosas. Presentaciones Comprimidos. pueden originarse disquinesias tardías. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque las experiencias de la farmacología clínica con Cinitaprida no han demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos bajo tratamiento con las dosis recomendadas. algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia. El médico debe interrogar al paciente sobre el tratamiento con otros medicamentos. La administración de anticolinérgicos atropínicos y analgésicos opiáceos puede reducir las acciones de Cinitaprida sobre el tracto digestivo. Interacciones medicamentosas La estimulación de la evacuación producida por Cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. . hipnóticos o narcóticos puede potenciar los efectos sedantes. Reacciones adversas: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara. cuello y lengua. tranquilizantes. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante la reducción de su absorción. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados.Advertencias Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta. La administración conjunta de alcohol.

hipocalcemia. 10 mg 5 mg 5 mg INDICACIONES En el reflujo gastroesofágico severo que no ha respondido adecuadamente a otras terapias. 5mg/5ml: Cada 5 ml de suspensión contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c.s. insuficiencia cardíaca. condiciones asociadas a intervalo QT prolongado (Qtc> 450 msg). 5mg: Cada comprimido contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c. Insuficiencia respiratoria. Embarazo. cardiopatía coronaria. bloqueo aurículo-ventricular de segundo y tercer grado.s. Arritmia ventricular severa.suspensión oral COMPOSICION 10mg: Cada comprimido contiene: Cisaprida (como monohidrato) Excipientes c. Niños menores de 12 años. bradicardia clínicamente significativa. hipomagnesemia. .s.CISAPRIDA Comprimidos. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cisaprida. Lactancia.

también disminuye el reflujo duodenogástrico. miconazol. Esta liberación de acetilcolina aumenta la actividad esofágica y el tono del esfínter o esófago. amitriptilina. La eliminación es renal y fecal. oral o parenteral. antianginosos. algunos fenotiazínicos. inhibidores de la proteasa (indinavir. fluconazol. principalmente a la albúmina. La absorción de la Cisaprida es rápida y completa. . quinidina. terfenadina. claritromicina. maprotilina. astemizol bepridil. sertindol. lográndose una concentración máxima en 1-2 horas. procainamida. terodilina. de medicamentos potentes inhibidores del CYP3A4: antialérgicos. troleandomicina. La biotransformación es hepática. sotalol. ritonavir). quinina. con una vida media de eliminación de 7 a 10 horas. eritromicina. por posibilidad de arritmias severas incluso fatales. por lo tanto aumenta el clearance del esófago. Ejerce su efecto aumentando la liberación de acetilcolina de las terminaciones nerviosas postganglionares de plexomientérico. Se une a las proteínas plasmáticas. nefazodona. ACCION FARMACOLOGICA Cisaprida es un activador colinérgico empleado como adjunto en el retardo del vaciado gastrointestinal. antinauseosos. esparfloxacina. sedantes e inhibidores de la proteasa (anti HIV): amiodarona. Aumenta el vaciado gástrico y duodenal como resultado del aumento de la contractilidad gástrica y duodenal y de la coordinación antroduodenal. itraconazol. Mejora el tránsito en el intestino delgado y grueso. El inicio de acción ocurre en 30 a 60 minutos.• Uso concomitante.

INCOMPATIBILIDADES Puede existir incompatibilidad terapéutica (respuesta terapéutica de índole o intensidad distinta a la prevista) cuando el paciente toma múltiples drogas que pueden interactuar entre ellas y así alterar la respuesta acentuándola (sinergia) o reduciéndola (antagonismo). Probables severos calambres abdominales pueden ocurrir con dosis de 20mg de Cisaprida. antes del desayuno y al acostarse ó 20 mg al acostarse. 3 veces al día y puede durar hasta 8 semanas. Son principalmente transitorios y raramente requieren de la discontinuación del tratamiento. Una incompatibilidad puede derivar en una reacción adversa. borborigmos y diarrea. los adultos y adolescentes tomarán 10mg. Pueden aumentarse hasta un máximo de 20mg dos veces al día en casos severos. 3 a 4 veces al día y puede continuarse hasta 8 semanas. . Suspensión Oral: La dosis pediátrica normal en el tratamiento del reflujo gastroesofágico es de 0. sin embargo puede desarrollarse tolerancia en algún momento de la terapia. cuatro veces al día. En gastroparesis el tratamiento es de 10mg. por lo que el paciente deberá comunicar a su médico los productos que está tomando. tres veces al día hasta un máximo de 20mg. dos veces al día.2mg por kilo de peso corporal. Tratamiento del reflujo gastroesofágico. Se tomará 5 a 10mg. REACCIONES ADVERSAS Los efectos adversos más frecuentemente reportados son gastrointestinales: calambres abdominales. 3 a 4 veces al día durante las comidas. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION Cisaprida se administra por vía oral 15 minutos antes de los alimentos y al acostarse Comprimidos: En la profilaxis del reflujo gastroesofágico. • Algunos pacientes pueden tomar una dosis de 20mg. habiéndose desembocado algunos de ellos en la aparición de arritmias ventriculares y muertes. (Ver interacciones medicamentosas y reacciones adversas). Cisaprida se asocia con casos de prolongación del intervalo QT.

Celulosa microcristalina y Carboximetilcelulosa sódica. especialmente adultos. la cual se ubica fuera de la barrera hematoencefálica. Excipientes: Lactosa monohidratada. Agua purificada c.s. Su efecto antiemético podría deberse a una combinación de sus efectos periféricos (gastroquinéticos) y antagonista de los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora gatillo. Estearato de magnesio. Polisorbato 20. domperidone no cruza con gran facilidad la barrera hemato-encefálica. Celulosa microcristalina. Metilparabeno. Propiedades: Farmacodinamia: Domperidone es un antagonista dopaminérgico con propiedades anti-eméticas similares a las de la metoclopramida y a ciertas drogas neurolépticas. Aceite vegetal hidrogenado. c. pero domperidone promueve la liberación de prolactina desde la pituitaria. Cada ml contiene: Domperidone 1 mg. a diferencia de estas drogas. .p. los síntomas extrapiramidales son muy raros. Excipientes: Sorbitol solución 70% no cristalizable.DOMPERIDONE FÓRMULA: Cada comprimido contiene: Domperidone 10 mg. Lauril sulfato de sodio.s. Propilparabeno. En aquellas personas bajo tratamiento con domperidone. en el área postrema. Sin embargo. Povidona. Almidón de maíz. Sacarina sódica.

Estudios en animales. No ejerce ningún efecto sobre la secreción gástrica. La acidez gástrica disminuida altera la absorción de domperidone. los pacientes con trastornos gastro-intestinales deberían tomar domperidone 15-30 minutos antes de la comida. La baja biodisponibilidad absoluta de domperidone oral (aproximadamente 15%) se debe a un extenso primer paso metabólico en la pared intestinal y en el hígado. . junto con las bajas concentraciones halladas en el cerebro. domperidone se absorbe rápidamente en ayunas. y aumenta la presión del esfínter esofágico inferior en individuos sanos. Aumenta el vaciamiento gástrico de líquidos y semi-sólidos en individuos sanos y de sólidos en pacientes en quienes se encontraba retrasado. con concentraciones plasmáticas máximas después de aproximadamente 1 hora. indican un efecto predominantemente periférico del domperidone sobre los receptores dopaminérgicos. A pesar que la biodisponibilidad de domperidone aumenta en individuos normales cuando se administra después de una comida. La biodisponibilidad oral disminuye con la administración previa de cimetidina o bicarbonato de sodio. Estudios en humanos han demostrado que domperidone administrado por vía oral aumenta la duración de las contracciones antrales y duodenales. Farmacocinética: Después de la administración oral.

con baja concentración en cerebro. antinauseoso y antidispéptico. Se ha observado que pequeñas cantidades de droga cruzan la placenta en las ratas. dolor abdominal. náuseas y vómitos. La proporción de droga excretada sin metabolizar es pequeña (10% de la excretada por vía fecal y aproximadamente un 1% de la excretada por vía urinaria). Las concentraciones de domperidone en la leche materna de mujeres dando de lactar son 4 veces menores que las concentraciones plasmáticas correspondientes. La excreción urinaria y fecal alcanza un 31 y 66% de la dosis oral respectivamente. Domperidone se une a las proteínas plasmáticas en un 91-93%. de alguna manera. cuando se toma la medicación después de la comida. un nivel plasmático máximo de 21 ng/ml después de 90 minutos se alcanzó después de 2 semanas de la administración oral de 30 mg diarios. sensación de distensión abdominal. La vida media plasmática después de una sola dosis oral es de 7-9 horas en individuos sanos pero es más prolongada en pacientes con insuficiencia renal severa. flatulencia. siendo prácticamente igual a aquel de 18 ng/ml después de la primer dosis. pirosis con o sin regurgitaciones del contenido gástrico en la boca. • Acción Terapéutica: Antiemético. reflujo gastroesofágico y esofagitis comprende: Sensación de saciedad a nivel epigástrico. . eructos.El tiempo de absorción máxima se retrasa ligeramente y el área bajo la curva aumenta. saciedad precoz. Domperidone se metaboliza rápida y extensamente en el hígado por hidroxilación y N-dealquilación. distensión. • Indicaciones: Se recomienda el uso de Domperidone en: a) El complejo de síntomas dispépticos que habituaImente se asocian con vaciamiento gástrico retardado. Domperidone administrado por vía oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo. Los estudios de distribución realizados en animales con droga marcada han demostrado una amplia distribución tisular.

infeccioso o dietético o inducidas por radioterapia o drogas. Una indicación específica son las náuseas y vómitos inducidos por agonistas dopaminérgicos como se emplean en la enfermedad de Parkinson (como L-dopa y bromocriptina). Condiciones de Almacenamiento: Conservar entre 15° y 30°C. Posología y Administración: Efectos Colaterales: Precauciones y Advertencias Uso en trastornos hepáticos: Debido a que domperidone se metaboliza en el hígado debería usarse con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas. Se presenta en frasco gotero de 100 ml con pipeta dosificadora. orgánico. Uso en trastornos renales Presentaciones: Se presenta en estuches conteniendo 20 comprimidos.b) Náuseas y vómitos de origen funcional. . La suspensión no debe congelarse.

neoplasia. estipsis) de depleción gástrica retardada ligada a factores orgánicos (gastroparesia diabética.p. pirosis. 1 tab ACCION FARMACOLÓGICA Levosulpirida. Levosulpirida común. . hemipléjica.Levosulpirida 25 mg • Tabletas Procinético gastrointestinal COMPOSICION Levosulpirida 25 mg Excipientes c.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales en sujetos ansioso-depresivos). Formas vasomotoras (hemicránea clásica. Vómito y náusea (postoperatorio o inducido facilita el vaciado por fármacos antiblásticos). cluster aumenta el tono del migrañoso) y formas musculotensivas. con base en un mecanismo específico sobre receptores de Cefalea esencial: Dopamina.s. sensación de tensión epigástrica. agente procinético digestivo con actividad en distintos niveles del tracto gastrointestinal. Vértigos de origen gástrico y normaliza central y/o periférico. cefalea posprandial. el tránsito intestinal. oftálmica. etc. eructación. Indicaciones Síndrome dispéptico (anorexia. diarrea. meteorismo. esfinter esofágico.

por lo que no se recomienda su uso. Vía oral Lactancia: se ignora si este Dosis usual en adultos: medicamento se excreta en la leche 1 tableta 3 veces al día antes de las materna y sus posibles comidas. por lo Disquinesia que no se recomienda el uso de este medicamento durante el DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION embarazo.Interacciones Medicamentosas Fármacos que interfieran con el sistema dopaminérgico (se recomienda especial precaución en caso de administrar Levosulpirida debido a que pueden aparecer reacciones adversas). PRECAUCIONES Embarazo no se dispone de REACCIONES ADVERSAS estudios adecuados y controlados Somnolencia en mujeres embarazadas. . Geriatría: no se esperan problemas específicos en este grupo de edad. la Se recomienda interrumpir la posología debe ser establecida administración de este cuidadosamente por el médico. En el tratamiento de pacientes ancianos. consecuencias en el recién nacido. INCOMPATIBILIDADES No han sido reportadas. amamantando. que deberá evaluar una eventual reducción de medicamento si se está las dosis indicadas. Hipersensibilidad al medicamento Hemorragia digestiva Obstrucción intestinal mecánica Perforación intestinal Contraindicaciones Pediatría No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la Levosulpirida en niños.

.p 1 tableta bloqueador de los canales de Cada tableta recubierta calcio con acción selectiva sobre la fibra muscular lisa del tracto de 100 contiene: digestivo.Bromuro de Pinaverio • Regulador de la motilidad intestinal ACCION FARMACOLOGICA COMPOSICION El bromuro de pinaverio. Su 50. • De débil absorción a nivel del tracto gastrointestinal. También logra Bromuro de Pinaverio disminuir la cantidad de ácido 100.s.0 mg efecto es obtenido al ser un Excipientes c.p 1 tableta secreción gástrica.s. Cada tableta recubierta antiespasmódico no atropínico de 50 contiene: que logra la analgesia y la corrección del tránsito Bromuro de Pinaverio gastrointestinal ya alterado. lo que permite su prescripción en pacientes con glaucoma o patología prostética que presenten trastornos biliodigestivos.0 mg sin modificar el volumen de Excipientes c. no posee efectos secundarios de tipo anticolinérgico. ni acelerar el vaciamiento gástrico.

Síntomas dispépticos (dolor abdominal. es conveniente suspender el medicamento y consultar al médico. erosiones esofágicas. Preparación para exámenes radiológicos contrastados. . Disquinesia biliar. Ingerir la tableta con una adecuada cantidad de agua entre los alimentos. Colitis no infecciosa. PRECAUCIONES ADVERTENCIAS Las tabletas recubiertas deben ser administradas sólo para adultos. Embarazo. Disquinesia esofágica. diarrea y estreñimiento). REACCIONES ADVERSAS Se han descrito algunos casos raros de trastornos esofágicos como disfagia y ulceraciones esofágicas. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a pinaverio o algún componente del producto.INDICACIONES Colon irritable (Síndrome del intestino irritable). flatulencia. meteorismo. En caso de erupción cutánea. INCOMPATIBILIDADES No se han descrito hasta el momento.

Para uso oral. No deberán chuparse ni masticarse. Forma de administración: Los comprimidos deberán ingerirse Junto con un gran vaso de agua y a mitad de las comidas. . ni ingerirse en posición acostada ó inmediatamente antes de acostarse. almuerzo y comida. En los casos con dolor abdominal intenso: 1 tableta de 100 mg junto con el desayuno y comida.Bromuro de Pinaverio DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION En los casos con dolor abdominal moderado: 1 tableta de 50 mg junto con el desayuno.

.Citoprotectores Ranitidina Ampollas de 50 mg Tabletas de 150 .8 mg equivalente a Ranitidina base 300 mg Excipientes c.s.4 mg equivalente a Ranitidina base 150 mg Excipientes c.300 mg COMPOSICION: Ranitidina 150 mg: Cada tableta recubierta contiene: Ranitidina Clorhidrato 167. Ranitidina 300 mg: Cada tableta recubierta contiene: Ranitidina Clorhidrato 334.s.FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO Antisecretores – Nautralizantes .

betazol. fenitoína. ya que puede ser necesario un ajuste posológico de los mismos. la ranitidina inhibe el sistema citocromo P-450 de manera muy débil. A diferencia de la cimetidina. por lo que en caso de asociación. durante y después del tratamiento con ranitidina para prevenir efectos adversos como un posible sangrado debido a la potenciación del efecto anticoagulante. . debe ser administrada dos horas antes de este último. También inhibe la secreción ácida estimulada por los alimentos. teofilina . Es recomendable el monitoreo de sus concentraciones sanguíneas o del tiempo de protrombina para los anticoagulantes. insulina y por la acción vagal refleja fisiológica. por lo cual debe ser administrada por lo menos dos horas después de cualquiera de esos fármacos. metoprolol. cafeína. gliburida. pentagastrina. La absorción de ranitidina es disminuida por el sucralfato. nifedipino. procainamida y alcohol.ACCION FARMACOLOGICA La ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina e inhibe la secreción ácida gástrica basal y nocturna por un mecanismo de inhibición competitiva de la acción de la histamina sobre los receptores H2 de las células parietales. La ranitidina provoca una marcada disminución de la absorción del itraconazol y del ketoconazol. se han reportado algunos casos aislados de interacciones entre la ranitidina y glipizida. transitorio y clínicamente insignificante aumento del nivel sérico de prolactina (por administración intravenosa de 100 mg de ranitidina o más). Debido a esto. midazolam. La ranitidina es un débil inhibidor del sistema enzimático citocromo P-450 del hígado y produce un leve. como guía de dosis.

. No se conoce el significado clínico de este hecho.El empleo concurrente de ranitidina y fenitoína puede aumentar el riesgo de producir ataxia debido al incremento de la concentración sanguínea de fenitoína. indigestión ácida y acidez gástrica: Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1/2 tableta al inicio de los síntomas. La eliminación renal de procainamida puede disminuir debido a la competición de la ranitidina por el mecanismo de secreción tubular activa. la dosis puede ser repetida cada 24 horas. • Ardor. con lo que se produce un aumento de los niveles sanguíneos de procainamida. Se ha observado un incremento de los niveles hemáticos de alcohol cuando éste se ingiere durante el tratamiento oral con ranitidina. • Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: ranitidina 150 mg: 1 tableta a la hora de acostarse. • Ulcera gástrica benigna activa: Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. ADVERTENCIAS: Debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones cruzadas de hipersensibilidad entre distintos antagonistas de los receptores H2 de la histamina. ranitidina 300 mg: 1 tableta por vía oral a la hora de acostarse. • Ulcera duodenal Tratamiento: ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION Dosis usual en adultos y adolescentes.

• Pacientes con insuficiencia renal y clearance menor de 50 mL por minuto. . • Esofagitis erosiva ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral cuatro veces al día. ranitidina 150 mg: 1 tableta cada 24 horas.: síndrome de Zollinger-Ellison. por vía oral. por vía oral. por ej. Dosis usual en pediatría • Ulcera gástrica o duodenal La dosis es de 2 a 4 mg/kg de peso. • Reflujo gastroesofágico ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día. mastocitosis sistémica. Dosis usual en ancianos La dosis es la misma que en adultos. tres veces al día. El tratamiento será ajustado según sea necesario y durará el tiempo que el cuadro clínico indique. La frecuencia puede ser llevada a 1 tableta cada 12 horas o más si es necesario. dos veces al día y hasta un máximo de 300 mg por día. • Reflujo gastroesofágico La dosis es de 2 a 8 mg/kg de peso. Dosis máxima de 6 g/día ha sido usado en casos severos. antes de las comidas o bebidas que se crea puedan causar síntomas Hipersecreción gástrica. • En caso de insuficiencia hepática también puede ser necesaria una disminución de la dosis. adenomas endocrinos múltiples: ranitidina 150 mg: 1 tableta por vía oral dos veces al día.• • Profilaxis: ranitidina 150 mg: 1/2 tableta 30 a 60 min.

PRESENTACION • ranitidina 150 mg Caja x 20 y 100 tabletas recubiertas • ranitidina 300 mg Caja x 20 y 100 tabletas recubiertas Almacenar entre 15°C y 30°C Venta bajo receta médica Manténgase alejado de los niños . si aparece bradicardia emplear atropina y si eventualmente se producen arritmias ventriculares.Ranitidina TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS No existe antídoto específico para la ranitidina. En caso de convulsiones se debe emplear diazepam intravenoso. Para disminuir la absorción se puede inducir la emesis o practicar el lavado gástrico. tratarlas con lidocaína y monitorear al paciente. el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

estimulado y no estimulado. persiste al menos durante 24 horas.5 y 3. El efecto sobre la secreción de ácido gástrico. de modo que su absorción no comienza hasta que los pellets hayan superado el estómago. contiene Omeprazol en una formulación de pellets con capa entérica (en razón de la labilidad del Omeprazol a los ácidos). ACCION FARMACOLOGICA El Omeprazol pertenece al grupo de inhibidores de la bomba de protones y bloquea la secreción basal y estimulada de ácido gástrico reduciendo así la cantidad de pepsina. Se absorbe con rapidez por vía oral. El pico máximo de concentración plasmática se obtiene entre 0.Omeprazol 20 mg Inhibidor de la bomba de protones COMPOSICION: Cada cápsula gastrorresistente contiene : Omeprazol 20 mg Excipientes c.s. La presencia de los alimentos puede retrasar la absorción. . preferentemente alejado de las comidas. FARMACOCINETICA Omeprazol 20 mg caps. al tiempo que se obtiene el alivio del dolor y se acelera la curación de la mucosa erosionada. Disminuyendo la secreción de ácido se excluye el principal factor agresivo de la patogénesis de las úlceras pépticas y otros desórdenes gastrointestinales.5 horas.

lo que permite una posología de una sola administración diaria. El pasaje a través de la barrera hematoencefálica parece ser limitado. El volumen de distribución de Omeprazol es reducido. Dos han sido identificados como Hidroxiomeprazol y el correspondiente ácido carboxílico. la unión a las proteínas plasmáticas es de 95% aproximadamente.3 .5 y 3 horas. Consecutiva a la administración oral de una dosis única. el Omeprazol permanece sólo en la mucosa gástrica. la mayor parte (alrededor del 77%) se elimina en la orina en forma de al menos seis metabolitos. lo que implica una considerable excreción biliar de los metabolitos de Omeprazol. Aunque la vida media de eliminación del plasma es breve. pasadas 48 horas.4 1/ kg e inicialmente confinado al espacio extracelular.0. . La dosis restante se excreta en las heces. entre 0.La vida media plasmática oscila entre 0. hígado y vesícula biliar. entre 0. la duración de su actividad sobre la secreción de ácido es mucho más prolongada. Después de su absorción. el Omeprazol se metaboliza casi por completo en el hígado y su eliminación es rápida principalmente en la orina.5 y 3 horas. La distribución es rápida y durante 4 horas se limita a la mucosa gástrica.

la biodisponibilidad aumenta hasta el 100%. Estos metabolitos presentan poca o ninguna actividad antisecretora.Tres metabolitos han sido identificados en el plasma . El médico o el farmacéutico pueden ampliarla convenientemente. lo cual refleja la reducción del efecto del primer paso entero-hepático y el aumento de la semivida plasmática del fármaco. su eliminación se enlentece en proporción al descenso del aclaramiento de Creatinina mientras aumenta su concentración plasmática. En pacientes con insuficiencia renal crónica se observa un ligero incremento de la biodisponibilidad. Presentación: Mepha Gasee®.20 mg Gastrocaps Envases de 14 Gastrocaps La información que contiene este folleto es limitada..los derivados sulfidos y sulfonas del Omeprazol. Venta bajo receta médica Mantener alejado del alcance de los niños Conservar en lugar fresco y seco .5 -1 hora. aproximándose a 3 horas. En caso de hepatopatía crónica. Puesto que la excreción urinaria es la vía principal de los metabolitos de Omeprazol.v. comparado a la dosis e. aproximadamente. mientras que en sujetos con función hepática normal es de 0.

. úlcera gástrica. control del Síndrome de Zollinger-Ellison. gastritis erosiva. II. regurgitación ácida. pirosis. hernia hiatal. gastritis medicamentosa (por antiinflamatorios no esteroideos y otros).PANTOPRAZOL FORMULACIÓN.g. terapia de mantenimiento en esofagitis por reflujo y úlcera péptica refractaria a Helicobacter pylori (-). manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico. gastritis y duodenitis aguda y crónica. esofagitis por reflujo leve a moderada (grado Ic/ll Vandeplas) en niños. • GRAGEAS Cada gragea contiene: Pantoprazol 20 mg y 40 mg Excipiente cbp 1 gragea INDICACIONES TERAPÉUTICAS Curación de lesiones y alivio de síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico: Ulcera duodenal. y IV Savary/Miller). esofagitis por reflujo leve y síntomas asociados a esta ( e. *úlcera-péptica asociada con Infección por Helicobacter pylori. requieren tratamiento adicional con antibióticos. III. dolor a la deglución) esofagitis por reflujo (grados I. padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2 dispepsia funcional. *Los pacientes cuyas úlceras están asociadas a Helicobacter pylori.

El volumen de distribución es de aproximadamente 0. La vida media del PANTOPRAZOL es de aproximadamente 1 h. gastrina).15 L/kg. causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada. no excede los límites normales en la mayoría de los casos.FARMACOCINÉTICAY FARMACODINAMIA El PANTOPRAZOL es un benzimidazol substituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales. la inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente. la inhibición de esta. es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina. para PANTOPRAZOL 40 mg y de 1 a 1.5 g por ml en el caso de PANTOPRAZOL 20 mg. y estos valores permanecen constantes después de dosis múltiples. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. Debido a que el PANTOPRAZOL actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido.1 L/kc. El PANTOPRAZOL es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH<3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa. . El PANTOPRAZOL se absorbe rápida y totalmente alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis. en promedio a las 2. la cual participa en la etapa final de te producción de ácido clorhídrico en el estomago. El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con PANTOPRAZOL en el corto plazo.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 g por mililitro. Este efecto es el mismo si se administra el PANTOPRAZOL por vía oral o intravenosa. histamina. y la depuración es de aproximadamente 0.

el resto es excretado en las heces. • Ampicilna. tanto si se administra por vía oral como intravenosa. si bien es metabolizado por citocromohepático de los sistemas P450. o sales de hierro o Ketoconazol (Pantoprazol causa prolongada inhibición de la secrewción ácida gástrica y por ello puede interferir con la absorción de aquellas medicaciones y otras para las que la disponibilidades determinada como pH gástrico) . nifedipino. no parece que inhiba o induzca la actividad enzimática citocroma p450. La biodisponibilldad del PANTOPRAZOL es aproximadamente del 77%.La farmacocinética de PANTOPRAZOL es la misma después de la primera o múltiples dosis. la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%). warfarina o contraconceptivos orales. digoxina. Hasta la fecha. • El pantropazol. fenitoína. El PANTOPRAZOL se une a las proteínas plasmáticas en un 98% y es metabolizado en el hígado principalmente. La ingesta concomitante alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima en suero. La cinética plasmática del PANTOPRAZOL en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal. teofilina. no se han observado interacciones clínicamnete significativas para tales drogas comúnmente usadas como diazepam.

Las grageas no deben ser masticadas o fragmentadas . hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h. En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II. VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. PANTOPRAZOL 40 mg dos vec. Helicobater pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria. Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento. en úlcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento. Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastro-esofágico. III y IV Savary/Miller) la mayoría de los pacientes cicatrizan entre Ias 4 y 8 semanas de tratamiento. Síndrome de Zollinger-Ellison. Al terminar el tratamiento antibiótico. Hernia hiatal.DOSIS: En los siguientes padecimientos la dosis recomendada es de una gragea de PANTOPRAZOL 40 mg una vez al día. hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso. al día más dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. Lesiones ácido-pépticas rebeldes a tratamiento con antagonistas H2. la dosis debe ajustar individualmente. la administración PANTOPRAZOL deberá ser de 40 mg al día.

El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. LEYENDAS DE PROTECCIÓN Vía de administración: Oral. Su venta requiere receta médica. . aplicar las medidas rutinarias. 14 y 28 grageas de 20 y 40 mg RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Dosis: La que el médico señale. En caso de sobre ingesta accidental. No se deje al alcance de los niños. Las grageas no deben masticarse o fragmentarse. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES Caja con 7.

un inhibidor de la bomba de protones.ATPasa en las células gástricas parietales Los isómeros S y R al ganar iones H+ y ser convertidos en el compartimiento ácido de las células parietales formar un inhibidor activo. ACCIÓN FARMACOLÓGICA El Esomeprazol contiene en su fórmula Esomeprazol.p. 1 cap. el Esomeprazol bloquea el paso final en la producción de ácido. reduciendo la actividad gástrica. . El Esomeprazol es un fármaco ácido . Ampolla de 40 mg para pasar diluido EV.s. Cada cápsula contiene: Esomeprazol 40 mg (Bajo la forma de Esomeprazol magnesio trihidrato) Excipientes c. Este efecto está relacionado con dosis de 20 mg a 40 mg diarios con lo que se produce la inhibición de la secreción ácido gástrica.Esomeprazol COMPOSIC IÓN • Antiulceroso Cada cápsula contiene: Esomeprazol 20 mg (Bajo la forma de Esomeprazol magnesio trihidrato) Excipientes c.p. Por acción específica de la bomba de protones. El Esomeprazol reduce la secreción del ácido gástrico por inhibición específica de la H+/ K+ . 1 cap. por lo que se administra por vía oral en forma de gránulos con cubierta entérica. Se absorbe en forma rápida y su biodisponibilidad sistémica es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 90 % después de una dosis repetida al día.lábil.s.

. y el resto depende del CYP3A4 responsable de la formación de sulfona de Esomeprazol. Nivel de riesgo categoría B. de este modo cuando el Esomeprazol sé combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como Diazepam. Lactancia: se desconoce si el Esomeprazol se excreta en la leche materna. ACCIÓN FARMACOLÓGICA INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Durante el tratamiento con Esomeprazol. pueden aumentar la concentración plasmática de éste medicamento y requerirse una reducción de la dosis. la principal enzima implicada en su metabolismo. y el resto en las heces. la mayor parte del metabolismo depende de la isoenzima CYP2C19 responsable de la formación de metabolitos hidroxi y desmetilado del Esomeprazol. Se recomienda no dar de lactar. Se recupera menos del 1 % del medicamento de origen en la orina. Los metabolitos formados no actividad antisecretoria. El Esomeprazol inhibe la CYP2C19. PRECAUCIONES Carcinogenocidad / tumorigenicidad/ mutagenicidad: Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no han sido establecidos. Pediatría: no se ha establecido su seguridad y eficacia. la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Incompatibilidades: No se han reportado. Ketoconazol. sales de Hierro y Digoxina: puede interferir con la absorción de éstos fármacos e incrementar el pH gastrointestinal. Geriatría: no se han documentado problemas en pacientes ancianos. Estudios teratológicos realizados en ratas con dosis de hasta 280 mg/kg por día y en conejos hasta 86 mg/kg por día no han evidenciado problemas en la fertilidad o daño en el feto.Su unión a proteínas plasmáticas es alta (97 %) El Esomeprazol es metabolizado completamente en el hígado a través del sistema enzimático citrocromo P450 (CYP). Alrededor del 80 % de una dosis oral se excreta en forma de metabolitos inactivos en la orina.

p 10 mL ACCION FARMACOLOGICA Magaldrato / Símeticona contiene en su formulación un antiácido. No tiene efecto directo sobre la secreción del ácido. . favoreciendo su disolución y posterior eliminación por la vía digestiva. reacciona con el ácido gástrico y lo neutraliza. Al reducir el contenido de ácido en la luz del esófago produce un aumento del pH intraesofágico y una disminución de la actividad de la pepsina. la Simeticona. el Magaldrato. Eleva el pH estomacal. lo que contribuye al control del reflujo gastroesofágico. La Simeticona actúa reduciendo la tensión superficial de las burbujas de aire formadas al interior del tubo digestivo. aliviando los síntomas de la hiperacidez. El Magaldrato es una combinación de hidróxidos y sulfatos de aluminio y magnesio que se disocia en la luz intestinal.Magaldrato / Símeticona COMPOSICION 800 mg/ 60 mg/ 10mL Suspensión Antiácido / Antiflatulento Cada 10 mL de suspensión contiene: Magaldrato 800 mg (equivalente a 680 mg de Magaldrato anhidro) Simeticona 60 mg Excipientes c.s. y un antiflatulento.

Magaldrato / Símeticona alivia los síntomas de acidez y meteorismo asociados a gastritis. Glicósidos digitálicos: posible disminución de la concentración plasmática de los glicósidos digitálicos. Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: puede disminuir la absorción de esto fármacos y retrasar la excreción urinaria. úlcera péptica. Fosfato de Sodio y Potasio.INDICACIONES Magaldrato / Símeticona está indicado en el tratamiento de la hiperacidéz y síntomas de disconfort gástrico por meteorismo. Quinidina: puede inhibir la excreción urinaria y aumentar el riesgo de toxicidad. • Citratos: puede producir alcalosis sistémica. hernia hiatal y otros estados de hiperacidez. reflujo gastroesofágico. Anfetaminas. Racemetionina): puede antagonizar los efectos de los acidificantes urinarios. Fosfato sódico de celulosa: riesgo de unión al Magnesio. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS • • • • • Acidificantes urinarios (Cloruro de Amonio. . Acido Ascórbico.

Puede reducir la absorción de las fluoroquinolonas. • Acido fólico: puede disminuir la absorción de Acido fólico. • Fármacos con cubierta entérica. . como Bisacodilo: produce irritación gástrica y duodenal. • Fosfato sódico de celulosa: riesgo de unión al Aluminio. Pancreolipasa: puede disminuir la eficacia de la Pancreolipasa. Tetraciclinas orales: formación de complejos insolubles con las tetraciclinas. Salicilatos: puede aumentar la excreción urinaria de los salicilatos. • Resina de poliestirensulfonato sódico: puede producir alcalosis sistémica. Sucralfato: puede interferir en la unión a la mucosa gástrica.• Metenamina: puede reducir su eficacia. Misoprostol: puede agravar la diarrea inducida por Misoprostol. • Ketoconazol: puede aumentar el pH gastrointestinal y reducir la absorción de Ketoconazol. Vitamina D: puede producir hipermagnesemia en pacientes con insuficiencia renal. • • • • • • • Mecamilamina: disminución de la excreción urinaria de la Mecamilamina. • Antagonistas H2 de la Histamina: puede disminuir la absorción de estos antagonistas. • Fluoroquinolonas: puede disminuir la solubilidad en orina y aumentar el riesgo de cristaluria y neurotoxicidad.

Sucralfato • Antiulceroso – Gastroprotector COMPOSICION Cada 5 mL de suspensión contienen 1 g de Sucralfato. .DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN Vía oral Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mL de suspensión (2 cucharaditas). una hora después de las comidas. Contiene Sacarina Sódica.s. En caso necesario la dosis podrá aumentarse hasta un máximo de 100 mL de suspensión (20 cucharaditas). por día. antes de acostarse y eventualmente ante la aparición de los síntomas. Excipientes c. Las dosis más altas no se utilizarán durante más de dos semanas. cuatro veces al día.

hasta 6 horas después de la administración del preparado. actuando a manera de barrera local frente a la acción agresiva del ácido clorhídrico.ACCION FARMACOLOGICA El Sucralfato actúa como protector selectivo de la mucosa gástrica y duodenal. adhiriéndose en forma de capa sobre las lesiones ulcerativas gástricas y duodenales. en forma directa. . pepsina y bilis favoreciendo así el proceso fisiológico de curación. Esto supone la formación de un complejo iónico del Sucralfato con las proteínas presentes en el exudado de las lesiones gastroduodenales. • La adhesividad del Sucralfato en las úlceras y erosiones gástricas es por lo menos 5 veces superior que a nivel de la mucosa normal. hechos comprobados in vivo. por medio de histoautoradiografía. que ha demostrado su efecto luego de ser administrado por vía oral.

si el preparado contiene Aluminio (riesgo de toxicidad en insuficiencia renal) o cuando se prescriben concomitantemente para alivio del dolor (pueden interferir con la ligazón del Sucralfato a la mucosa digestiva. cáusticas y en los cuadros de gastritis. en pacientes con molestias compatibles con un cuadro ulceroso aunque no se haya demostrado objetivamente la existencia de úlcera (piróxis gástrica). INCOMPATIBILIDADES La administración concomitante de Sucralfato con las siguientes drogas puede resultar clínicamente relevante por lo cual deberán valorarse los riesgos potenciales para su prescripción en los casos que se detallan a continuación: – Antidiarreicos – Acido Acetil Salicílico (cuando se asocia a un buffer con Aluminio) – Antiácidos. El Sucralfato también está indicado en la profilaxis de la hemorragia gastrointestinal debida a úlcera de stress en enfermedades graves. debe advertirse al paciente no ingerir antiácidos durante los 30 minutos previos y posteriores a la administración de Sucralfato).INDICACIONES El Sucralfato está indicado fundamentalmente para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales. Se recomienda Sucralfato en esofagitis por reflujo. . tanto en los procesos agudos como en la prevención de las recidivas en los casos con tendencia a úlceras recurrentes y gastropatías inducidas por AINES.

INCOMPATIBILIDADES • • • Antagonistas Histamínicos H2: Su empleo concomitante con Sucralfato puede disminuir moderadamente su absorción. Digoxina. REACCIONES ADVERSAS En casos aislados se ha reportado constipación y menos frecuentemente diarrea. rash dérmico y dolor abdominal. por lo que su ingesta deberá separarse en un intervalo no menor a 2 horas. náuseas. deberá ingerirse 2 horas antes que el Sucralfato. que terminan espontáneamente tras la interrupción del tratamiento. Teofilina. por lo que deberán ingerirse 2 a 3 horas antes del Sucralfato. . Cimetidina y Tetraciclinas: La utilización simultánea de Sucralfato con estás drogas puede reducir su absorción. sequedad de boca. lumbago. somnolencia. Fenitoína. Quinolonas: Su administración simultánea con Sucralfato reduce la absorción y concentraciones urinarias de estos antimicrobianos.

por ser una sal alumínica puede interferirí la absorción de Tetraciclína. pero se recomienda distanciar la administración de ambos fármacos en por lo menos media hora. . Cimetidina o Fenitoína porque en presencia de estas sustancias precipita. Venta por prescripción y bajo vigilancia médica. Se puede usar el Sucralfato en forma simultánea con antiácidos. Frasco x 200 mL de suspensión.INTERACCIONES El Sucralfato. Digoxina. por lo que no debe administrarse simultáneamente. Manténgase fuera del alcance de los niños. PRESENTACION Se presenta en: Caja x 20 sobres de 5 mL (10 sobres dúplex).

Farmacología de los Diuréticos .

Túbulo Proximal
NaHCO3 Na+ HCO3H2CO3 H2O CO2 H+

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

Na+
H+ H2CO3

K+ HCO3-

ATP

Na+
HCO3-

AC

AC

CO2

H2O

• ACTUA los inhibidores AC del TCP principalmente. • Provoca una mayor eliminación de Na+ y HCO3• La eliminación de NaCl es de eficacia ligera: 5% • Se produce orina alcalina. • Efectos adversos:
– Acidosis metabólica – Hipopotasemia

x

TUBULO CONTORNEADO PROXIMAL
79

Acetazolamida
Efectos Generales en Excreción
Na+: ↑ K+: ↑ Cl-:  pH sangre/orina: ↓/↑

dependiente • Enfermedad de Montaña • Otros: Epilepsia .Acetazolamida Usos • Glaucoma • Diurético? • Alcalinización de orina • Alcalosis Metabólica Cl.

Acetazolamida Adversos • Acidosis Metab. Hiperclorémica • Litiasis Renal • Pérdida de K+ • Parestesias. letargo • Cuidado en cirrosis (encefalopatía hepática) .

Asa Descendente Delgada Na+ Cl- “Soluble al agua!” H2O .

Diuréticos de Asa • Furosemida • Acido Etacrínico • Torsemida • Bumetanida .

Asa Ascendente Gruesa Na+ K+ 2 Cl- + K ATP Na+ H2O + K+ Ca++ Mg++ .

de manera reversible. • El acceso del F se produce por secreción tubular. • Se inhibe la absorción de NaCl. llegando a concentraciones mayores que en el plasma. x ASA DE HENLE ASCENDENTE (CORTICAL Y MEDULAR) 86 .Sitio y mecanismo de acción • Inhiben el cotransporte Na+/K+/2Cl.

Bromuro.Diuréticos de Asa Usos • Edema Agudo de Pulmón • Hipercalcemia • Hiperkalemia • Hipertensión en Insuf. Fluoruro . Renal • Intox. x Yodo.

• + glucogenolisis y gluconeogenesis hepática. mayor con aminoglucósidos. • HIPERGLUCEMIA: • Inhiben la secreción de insulina • Inhiben la captación de glucosa. 88 . • HIPERURICEMIA: disminuyen la eliminación de ac. Úrico por bloqueo de su secreción activa el el TCP.Efectos adversos • OTOTOXICIDAD: reversible. Cuidado con digitálicos: aumenta riesgo de producción de arritmias. Cuidado al administrar con Aminoglucósidos!!y cefalosporina( nefrotoxici) • HIPOCALIEMIA: se puede prevenir combinando con otros diuréticos. Se modifica el voltaje de la endolinfa por bloqueo del cotransportador.

DIURETICOS TIAZIDICOS TIAZIDAS E HIDROTIAZIDAS HIDROCLOROTIAZIDA ALTIZIDA BENDROFLUMETIAZIDA MEBUTIZIDA 89 .

Túbulo Distal Na+ ClK+ ATP Na+ PTH H2O Ca++ Na+ Ca++ .

• Tienen capacidad de (–) la AC por lo que el Na+ no se intercambia con H+ y llega mas Na+ al TCD: Se excreta K+.Mecanismo de acción • Bloquean el cotransportador Na+/Cl-. x PORCION FINAL DEL ASA DE HENLE ASCENDENTE Y PORCIÓN INICIAL DEL TÚBULO CONTORNEADO DISTAL 91 . • El F llega al sitio de acción por secreción en el TCP. • No modifican la osmolaridad de la médula.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA • EXCRESIÓN DE Na+ y Cl-: se (–) la resorción y se produce orina hiperosmolar. Se usan en hipercalciuria.” 92 . • EXCRECIÓN DE K+: la mayor cantidad de Na que llega al TCD estimula el intercambio Na+/K+ • “(-) LA EXCRECIÓN RENAL DE Ca+2: Disminuye la excresion de Ca en el TCD.

NEFROLITIASIS: reducen la hipercaliuria y los cálculos renales de CaC2O4. 93 .Indicaciones terapéuticas • • • • HIPERTENSIÓN ICC DIABETES INSIPIDA: efecto antidiuretico.

Efectos adversos • Idem anterior: • • • • Ototoxicidad Hipocaliemia Hiperuricemia Hiperglicemia • ADEMAS: • hiperlipidemia 94 .

Tiacidas Efectos Generales en Excreción Na+: ↑ K+: ↑ H+: ↑ Cl-: ↑ Ca++: ↓ pH sangre/orina: ↑/↓ .

DIURETICOS AHORRADORES DE K+ 96 .

Túbulo Colector - Na+ K+ H2O Cl- K+ ATP Na+ Ald ADH .

Aldosterone Effect on Distal Colector .

Effect of ADH on Nephron .

• La acción diurética es escasa. de este modo. ya que el aumento de la fracción de eliminación de Na+ que provocan no supera el 5 %. reducen su intercambio con el K+ y. • Existen dos clases de ahorradores de potasio: – los inhibidores de la aldosterona y – los inhibidores directos del transporte de Na+ 100 .• “Son diuréticos que. al inhibir la reabsorción de Na+ por el TCD y la porción inicial del T Col. disminuyen su eliminación”.

ESPIRONOLACTONA • MECANISMO DE ACCION: Actúa a nivel del TCD compitiendo con la Aldosterona por los R citoplasmáticos. y a la pérdida de potasio. 101 . • Impiden que la aldosterona promueva la síntesis de proteínas necesarias para facilitar la reabsorción de sodio. • Como sólo son activos si existe aldosterona. su eficacia diurética dependerá de la intensidad con que la aldosterona esté contribuyendo a la retención de sodio y de agua.

trastornos en el ciclo estral.Efectos adversos • Contraindicada en hipercalemia porque aumenta mas los niveles de K. • Efectos androgénicos. 102 .

INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE Na+ •TRIAMTERENO •AMILORIDA 103 .

contraindicados en insuficiencia renal.Amilorida y Triamtereno • MECANISMO DE ACCIÓN: bloquean los canales de Na+ epiteliales del TCD y T. Colector. TUBULO CONTORNEADO DISTAL Y TUBULO COLECTOR . • (-) la resorción de Na+ (natriuretico) • Disminuye la secreción de K+ (anticaliurético) • REACCIONES ADVERSAS: • Hipercalemia.

Ahorradores de + K • Espironolactona. Acción diferentes . Amilorida/Triamtereno • M.

Ahorradores de Usos + K •Exceso Mineralocorticoides •Hiperaldosteronismo secundario •Evitar hipokalemia por diuréticos de Asa y Tiacidas .

Ahorradores de Toxicidad + K • Hiperkalemia • Acidosis Metabólica Hiperclorémica • Ginecomastia .

DIURETICOS OSMOTICOS 108 .

• Se utilizan para mantener la diuresis y evitar la anuria en politraumatismos. se evita la difusión pasiva de ciertos iones (Ca. produciendo una gran diuresis diaria. • DOSIS: – MANITOL:10% 1 a 2 ml/kg 109 . etc. operaciones cardiovasculares. de bajo PM que debido a su reabsorción limitada crean un gradiente osmótico en la luz tubular. • Al permanecer mas agua en el túbulo. que favorece la eliminación del agente tóxico. • USOS: pueden ser útiles para forzar la diuresis en la intoxicación barbitúrica.• Son sust. P y Mg) como de ácido úrico y urea.

Resumen Efectos Excreción: + Na Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

Resumen Efectos Excreción: + K Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

Resumen Efectos Excreción: + H Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona * .

Resumen Efectos Excreción: Cl Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

Resumen Efectos Excreción: ++ Ca Reabsorción Excreción Acetazolamida Furosemida Hidroclorotiacida Espironolactona .

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