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La Naturaleza fuente de nuevos frmacos

lufariella cayena arnica

harpagofito

sauce

Departament de Farmacologia Facultat de Farmcia Universitat de Valncia

LNEAS DE INVESTIGACIN
1. Aislamiento y efecto farmacolgico de molculas de origen natural

2. Farmacologa

de la Inflamacin

3. Farmacologa Cardiovascular

Farmacologia de la inflamacin

Programa Iberoamericano Ciencia y Tecnologia para el Desarrollo


RED TEMTICA DE INVESTIGACIN COOPERATIVA EN ENVEJECIMIENTO Y FRAGILIDAD (RETICEF) www.reticef.es

FINANCIACIN
TTULO DEL PROYECTO "Estudio preclnico de nuevas molculas de origen marinos en el control del proceso inflamatorio. ENTIDAD FINANCIADORA C.I.C.Y.T

TITULO DEL PROYECTO: Mecanismos reguladores el proceso inflamatorio N Proyecto: GVPROMETEO2010-047 ENTIDAD FINANCIADORA: Generalitat Valenciana

CONTRATOS INDUSTRIA: Grupo Ferrer, Vita-Invest, ASAC, Biobrica, Syntrix Biosystems USA.

Lneas de trabajo
1. Evaluacin de nuevos frmacos antiinflamatorios: a) frmacos de sntesis b) frmacos de origen natural: - plantas - organismos marinos: esponjas 2. Validacin de la actividad antiinflamatoria de plantas medicinales

Inflamacin crnica :Artritis/Artrosis


Rodilla Sana Rodilla Artrosis

rtula

Liquido sinovial

Cartlago degradado

A) ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS: CORTICOIDES


Clasificacin antiinflamatorios no esterodicos (AINE) B) ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

- C. ACETILSALICLICO (AAS) Aspirina - PARACETAMOL o ACETAMINOFENO Termalgin


COX-1 COX-2

- METAMIZOL Nolotil - IBUPROFENO Nurofen DICLOFENACO Voltaren

COX-2

CELECOXIB Celebrex

C) PROTECTORES DE CARTLAGO
GLUCOSAMINA Coderol CONDROITIN SULFATO Condrosan

La Naturaleza fuente de nuevos frmacos

cayena

arnica

harpagofito

sauce

FACULTAT DE FARMCIA DEPARTAMENT DE FARMACOLOGIA UNIVERSITAT DE VALNCIA

PRODUCTOS MARINOS CON PROPIEDADES Esponjas con propiedades antiinflamatorias ANTIINFLAMATORIAS AISLADOS DE ESPONJAS

Esponjas marinas
Luffariella variabilis

Petrosaspongia nigra
Dipartimento di Chimica delle Sostanze Naturali, Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, Italia

Fasciospongia cavernosa

EXTRACCIN
Esponja congelada (1Kg) y liofilizada

Etanol

Extracto

evaporar disolvente
EXTRACTO SECO

MTODOS DE TRABAJO Estudio del efecto antiinflamatorio

In vitro

In vivo

In vitro:

LEUCOCITOS Liquido sinovial

Liquido sinovial

Cartilago degradado

CONDROCITOS Cartilago

MTODOS DE TRABAJO

Protocolos de inflamacin en animal de experimentacin


(rata, ratn) a)Inflamacin aguda

In vivo

b)Inflamacin crnica

a) Inflamacin aguda: edema en oreja de ratn


TPA

0h

4h

b) Inflamacin crnica: artritis/artrosis

Artrticas

Extracto esponja

Corticoide

Artrosis

Extracto esponja

FRACCIONAMIENTO DEL EXTRACTO


Extracto

El extracto es antiinflamatorio PERO que compuesto es el responsable?


Fraccionamiento por CC

Extracto

HPLC y CCF

Obtencin de compuestos

Estudio in vitro

?
Extracto

PRINCIPIO ACTIVO AISLADO


ELUCIDACIN ESTRUCTURAL
OAc H O

Extracto
H HO O O

Petrosaspongiolida

RESULTADOS

Revistas cientficas

Colaboraciones
Industrias farmacuticas Otros centros investigacin

Congresos

ENSAYOS CLINICOS

COMERCIALIZACIN DE NUEVOS FRMACOS


ENSAYOS CLNICOS
Investigacin bsica Preclnica Fase I
Voluntarios sanos (seguridad)

Fase II
Pacientes 100-250 (eficacia)

Fase III

Fase IV

Molculas bioactivas
Obtencin del compuesto

Toxicidad Eficacia Estabilidad


In vitro/in vivo

Confirmar Post pacientes Comercial 250-1000 eficacia comparada

COMERCIALIZACIN DE NUEVOS FRMACOS


ENSAYOS CLNICOS
Investigacin bsica Preclnica Fase I
Voluntarios sanos

Fase II
Pacientes 100-250

Fase III

Fase IV

Molculas bioactivas

Toxicidad Eficacia

Confirmar Post pacientes Comercial 250-1000

Inversin ? Coste? Rendimiento?

OBTENCION de PETROSASPONGIOLIDA
OAc H O

H HO O

ACUICULTURA
Mar Adritico Pequea escala Rendimiento 3%

SNTESIS QUMICA
20 etapas Rendimiento 2%

OAc H O

H HO O

Petrosaspongiolida M Petrosaspongia nigra

Manoalida Luffariella variabilis

Cacospongionolida B Fasciospongia cavernosa

Sesterterpenos antiinflamatorios
OAc H O

H HO O

Petrosaspongiolida M Petrosaspongia nigra

-butenlido
Indo-Pacfico

Indo-Pacfico

Manoalida Luffariella variabilis

Cacospongionolida B Fasciospongia cavernosa


Mar Adritico

Luigi Gomez-Paloma ,Universita Federico II, Napoli, Italia

OAc H O

ANLOGOS SINTTICOS -butenlido


O O

H HO

4a
Br

4b

4c

4d

4e

Br

Br Br S Br

O HO O HO O HO O O

O O HO O HO O O

4f

4g
S

4h

4i

Br S Br O O HO O HO O

Br O S O HO O HO O O O O HO Br O

OAc H O

H HO O

Petrosaspongiolida (natural)

Br O

Efecto antiaartrtico Mecanismo de accin novedoso


Inhibicin de mPGES-1

4e

HO

4e (sntesis)

Herramienta farmacolgica Cayman Chemical CAY 10526

Lneas de trabajo
1. Evaluacin de nuevos frmacos antiinflamatorios: a) frmacos de sntesis b) frmacos de origen natural: - plantas - organismos marinos: esponjas 2. Validacin de la actividad antiinflamatoria de plantas medicinales

FACULTAT DE FARMCIA DEPARTAMENT DE FARMACOLOGIA UNIVERSITAT DE VALNCIA

Validacin de plantas de uso medicinal

Cooperacin Iberoamericana: ALFA-RELAPLAMED.2

CYTED

Dra. Elvira Janeth De Len (Universidad de Panam)

Bsqueda y evaluacin de plantas medicinales con actividad antiinflamatoria y antiartrtica

ANTECEDENTES ETNOFARMACOLGICOS

Indios kuna

ANTECEDENTES ETNOFARMACOLGICOS
USOS ETNOMDICOS

Indios Kuna

Piper fimbriulatum

ANTIINFLAMATORIA ANALGESICA

PROTOCOLO EXPERIMENTAL
A) OBTENCIN DEL EXTRACTO
B) ESTUDIO FARMACOLGICO INICIAL DEL EXTRACTO

C) TOXICIDAD

CONFIRMACIN DEL USO POPULAR

Fundacin Dobbo Yala


Proyecto Nubema Ne-, enfocado en la conservacin de las Plantas medicinales Kunas

Muchas gracias por vuestra atencin