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Estudios de binding han identificado cinco subclases M1,M2, M3, M4, y M5. La imagen muestra sus respectivas ubicaciones.
Receptores M1, M4 yM5: SNC. Estos receptores estn implicados en respuestas complejas tales como la memoria, atencin y analgesia. Los receptores M1 se encuentran tambin en las clulas parietales gstricas y a nivel de los ganglios autonomicos. Receptores M2. La activacin de los receptores M2 disminuye la velocidad de conduccin a nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo as la frecuencia cardaca. Receptores M3: msculo liso. La activacin de los receptores M3 a nivel del msculo liso produce acciones en; bronquios (broncoconstriccin), vejiga (se favorece la miccin), glndulas excrinas, entre otros tejidos. Receptores nicotnicos A diferencia de los receptores muscarnicos, los receptores nicotnicos estructuralmente se encuentran en la familia de los receptores inicos. Cuando la acetilcolina se liga a receptores nicotnicos, stos sufren un cambio en su estructura que permite el ingreso de iones Na+, llevando a la despolarizacin de la clula efectora. Los receptores nicotnicos pueden ser divididos de la siguiente manera:
Receptores N1 o NM: estos receptores se ubican en la unin neuromuscular. Receptores N2 o NN: los receptores nicotnicos juegan un rol esencial en la transmisin de las seales colinrgicas en el sistema nervioso autnomo. Los receptores nicotnicos del subtipo NN estn presentes en los ganglios colinrgicos y adrenrgicos, pero no a nivel de tejidos efectores (vejiga, msculo cardaco, etc). Estos receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso central y la mdula adrenal.
Receptores adrenrgicos:
asociados a la protena G y son activados por adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina). La frecuencia cardaca aumentar y las pupilas se dilatarn, la energa corporal y la sangre fluir a rganos esenciales. Tipos : receptores alfa () y los receptores BETA ().
se
movilizar
Receptores : se unen con epinefrina y norepinefrina. La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor 1. Existen dos subtipos, el receptor 1 y el receptor 2. Receptores : asociados a protenas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores producen un incremento en la concentracin intracelular del segundo mensajero AMPc. Existen tres subtipos: 1, 2, 3,
Funcin La epinefrina acta tanto sobre los receptores y causando vasoconstriccin y vasodilatacin respectivamente. Aunque se sabe que los receptores son menos sensibles a la epinefrina, cuando se activan, se sobreponen a la vasodilatacin mediada por los adrenoreceptores . El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadas de epinefrina causan vasoconstriccin. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulacin de receptores predomina, produciendo vasodilatacin general. El mecanismo de la accin de los receptores adrenrgicos se fundamenta en la molcula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmtica. Los ligandos para el receptor 1 y el receptor 2 son la adrenalina y la noradrenalina. Un receptor 1 tiende a unirse a una protena Gq, resultando en un incremento del Ca2+ intracelular causando as la contraccin de la musculatura lisa. Los receptores adrenrgicos 2, a su vez, se unen con una protena Gi, que reduce la actividad del AMPc, produciendo as la contraccin del msculo liso. Los receptores se unen a la protena Gs y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en contraccin del msculo cardaco, relajacin del msculo liso y glucogenlisis.
Vasoconstriccin de las arterias del corazn (arteria coronaria). Vasoconstriccin de venas. Disminucin de la motilidad del msculo liso en el tracto gastrointestinal.6
Receptores 1 son miembros de la superfamilia de receptores asociados a la protena G. Al ser activados por su ligando, una protena heterotrimrica G, llamada Gq activa a la fosfolipasa C, que causa un aumento en el Inositol trifosfato (IP3) y el calcio. Ello conduce a la iniciacin de otros efectos. Sus acciones especficas principalmente incluyen la contraccin del msculo liso. Causa vasoconstriccin de muchos vasos sanguneos incluyendo los de la piel, el rin (arteria renal)y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la contraccin del msculo liso son:
tero (embarazo) esfnter uretral bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor 2en los bronquiolos)
Otros efectos adicionales incluyen la glucgenolisis y la gluconeognesis del tejido adiposo y el hgado, as como un aumento de la secrecin por parte de glndulas salivales y la reabsorcin de sodio en los riones. Algunos antagonistas pueden ser usados en la terapia de la hipertensin Receptor adrenrgico alfa 2 Los receptores adrenrgicos 2 engloban 3 subtipos de receptores adrenrgicos 2 (2A, 2B, y 2C). Se trata de unos receptores acoplados a protenas G presentes en la membrana plasmtica de ciertas clulas. Funciones
Vasodilatacin de arterias1 Vasoconstriccin de las arterias coronarias que irrigacin sangunea al corazn2 y de las venas.3 Vasoconstriccin de venas3 Disminucin de la motilidad del msculo liso del tracto gastrointestinal4 Contraccin de los genitales masculinos durante la eyaculacin Son mediadores de la neurotransmisin en los nervios pre y possinpticos: suplen
Inhibicin de la lipolisis en el tejido adiposo6 Inhibicin de la liberacin de insulina del pncreas7 Induccin de la liberacin de glucagn del pncreas Agregacin plaquetaria Secrecin de las glndulas salivales8 Relajacin del tracto gastrointestinalefecto presinptico.
Mecanismo de accin Los receptores adrenrgicos 2 son miembros de una familia de receptores asociados a la protena G. Con su activacin, una protena heterotrimrica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminucin del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa C2 que moviliza el cido Araquidnico y aumenta Ca++. Agonistas 2 adrenrgicos incluyen los medicamentos:
adrenalina noradrenalina isoprenalina clonidina (antihipertensivo) lofexidina (antihipertensivo) xilazina (de uso veterinario como anestsico) tizanidina (en espasmos y calambres) guanfacina (antihipertensivo) clenbuterol (descongestivo y broncodilador)
mirtazapina (antidepresivo noradrenrgico especfico serotonrgico) yohimbina (impotencia sexual en hombres)9 mianserina (antidepresivo tetracclico)
Receptores 1
Predominante en el corazn donde produce efectos inotrpicos y cronotrpicos positivos. Sus acciones incluyen:
cardaca3 en
el nodo
sinusal
Aumenta la contractilidad del msculo cardaco de las aurculas efecto inotrpico positivo Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del msculo cardaco3 de los ventrculos Incrementa la auriculoventricular conduccin y la automaticidad3 del ndulo
estimulacin de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glndulas salivales2 liberacin de la renina de las clulas yuxtaglomerulares3 lipolisis en tejido adiposo3
Agonistas El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores 1 que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor 1 incluyen:
Antagonistas Los antagonistas selectivos por los receptores 1 incluyen, entre otros:
Acebutolol (en la hipertensin, angina de pecho y arritmias)4 Atenolol2 (en la hipertensin, coronariopata, arritmias e infarto de miocardio) Betaxolol (en la hipertensin y glaucoma) Bisoprolol5 (en la hipertensin, coronariopatas, arritmias, infarto de miocardio y cardiopatas isqumicas) Esmolol (en arritmias) Metoprolol2 en la hipertensin, coronariopatas, arritmias, infarto de miocardio e insuficiencia cardaca) Nebivolol en la hipertensin)
Mecanismo de accin El receptor adrenrgico 1 est asociado a una subunidad de la protena G conocida como Gs, el cual activa a la adenilil ciclasa causando un aumento en la concentracin intracelular de AMPc.
Receptores 2
Predominante en msculos lisos que causan relajacin visceral. Sus funciones incluyen:
relajacin de la musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios; relajacin del esfnter urinario, gastrointestinales y del tero grvido; relajacin de la pared de la vejiga urinaria; dilatacin de las arterias del msculo esqueltico; glucogenlisis y gluconeognesis secreciones aumentadas de las glndulas salivales; inhibicin de la liberacin de histamina de los mastocitos; aumento de la secrecin de renina del rin.
Mecanismo de accin Los receptores adrenrgicos 2 son miembros de una familia de receptores asociados a la protena G. Con su activacin, una protena heterotrimrica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminucin del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa C2 que moviliza el cido Araquidnico y aumenta Ca++.
Receptores 3
Predominantemente causa efectos metablicos, por ejemplo, la estimulacin de la liplisis del tejido adiposo.