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Guía Drogas del Simpático. Dr. Antonio R. Urdaneta B. Dra. Belisa C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi Nov 2010

B. Dra. Belisa C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi Nov 2010 UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD DE

UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

DROGAS QUE ACTÚAN EN EL SIMPÁTICO

Esta guía está elaborada con el propósito de ofrecer una orientación en el estudio de las drogas que actúan sobre el sistema nervioso simpático. Se recomienda ampliar los efectos de estas drogas con la consulta de los libros de Farmacología recomendados por la Cátedra y por las clases dictadas.

1.

AGONISTAS ADRENÉRGICOS:

1.1. AGONISTAS

DE

ACCIÓN

DIRECTA

NO

SELECTIVOS:

Catecolaminas;

Catecolaminas

naturales: Adrenalina, Nor-Adrenalina, Dopamina. Catecolaminas sintéticas; Dobutamina, Isoproterenol.

1.1.1.ADRENALINA:

Efectos Cardiovasculares; aumenta frecuencia cardíaca (, fuerza de contracción (, Velocidad de conducción (, aumenta el gasto cardíaco a expensas de la frecuencia, contracción de las arterias de las mucosas, piel y vísceras (. Dilatación de arterias que irrigan los músculos esqueléticos (, aumenta presión arterial sistólica ( gasto ) ( , y ligera disminución de la presión arterial diastólica (( resistencia periférica ).

Efectos Aparato Respiratorio; Broncodilatación (, aumento del volumen corriente (.

Efectos Metabólicos: Hiperglicemia Inhibe secreción de Insulina(  Glucogenolisis (

 

Aumento de Glucagon ( Aumenta Secreción de Insulina (por aumento de GlucosaLipólisis (

Usos terapéuticos: Para tratamiento del Broncoespasmo, Glaucoma de ángulo abierto, Shock anafiláctico, Reacciones alérgicas, aumento de duración de efectos anestésicos cuando se combina con anestésicos locales.

Vías de administración; dependiendo del caso se utilizará la vía más conveniente, Sub- cutánea, endovenosa, intracardíaca, endotraqueal, inhalatoria, tópico nasal o conjuntival.

Efectos adversos: Trastornos del S.N.C. cefalea, ansiedad, miedo, temblor, estos efectos aparecen principalmente cuando se administra a los niños, Hemorragia cerebral, en personas predispuestas, arritmias cardíacas, edema pulmonar.

1.1.2.NOR-ADRENALINA:

Aumenta presión arterial sistólica y distólica (, aumenta la resistencia periférica (, disminuye la frecuencia cardíaca por efecto reflejo. Se utiliza para el tratamiento del shock.

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1.1.3.DOPAMINA:

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Efecto estimulador cardíaco, vasoconstrictor, dilata lechos vasculares renales y esplácnicos, lo que favorece el flujo de sangre a los riñones, mejorando su función y previniendo daños a éste. Es la droga de elección para el tratamiento del shock.

1.1.4. DOBUTAMINA:

Agonista  aumenta contractilidad cardíaca y el gasto cardíaco.

1.1.5.ISOPROTERENOL:

Produce intensa estimulación cardíaca (, aumenta presión arterial sistólica ( gasto ) y disminuye presión arterial diastólica ( resistencia periférica ), potente acción broncodilatadora (, efecto inhibidor de las contracciones uterinas (.

1.2. AGONISTAS ADRENÉRGICOS SELECTIVOS DE ACCIÓN DIRECTA:

1.2.1. AGONISTAS 1 PREDOMINANTE: Fenilefrina, Metoxamina, Grupo de las Imidazolinas

1.2.1.1. FENILEFRINA: Produce vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica e induce bradicardia por efecto reflejo. Usos descongestinante nasal ( tópico y oral ), Efectos adversos; necrosis de mucosa nasal, anosmia. 1.2.1.2. METOXAMINA: Produce vasoconstricción, aumento de la resistencia periférica, induce bradicardia por mecanismo reflejo. Usos; Estados hipotensivos, taquicardia supraventriculares. 1.2.1.3.IMIDAZOLINAS: Tetrahidrozolina, Nafazolina, Tramazolina, Xilometazolina, Producen vasoconstricción (. Uso tópico nasal como descongestionante y oftalmico como midriático.

1.2.2. AGONISTAS 2 PREDOMINANTE: Clonidina, Guanfacina, Guanabenz

1.2.2.1.CLONIDINA: Su efecto antihipertensivo se debe a la estimulación de los receptores 2 a nivel de sistema nervioso central, disminuyendo el comando central de la presión arterial sobre las arterias periféricas. Uso; Antihipertensivo. Efectos adversos; xerostomía, sedación, bradicardia, impotencia. 1.2.2.2.GUANFACINA: Igual a Clonidina. 1.2.2.3.GUANABENZ: Igual a Clonidina.

1.2.3. AGONISTAS 2 PREDOMINANTES: Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Tolobuterol, Clenbuterol.

Efectos: Broncodilatadores con mínimo efecto sobre los receptores Aumentan el volumen corriente, Usos; Asma y estados broncoconstrictivos, la tendencia actual es usar estos farmacos en forma de aerosol, ya sea con la bomba aerosl dosificador o con micronebulizadores. Se utiliza después del tercer trimestre del embarazo, para inhibir las contracciones uterinas en el embarazo amenazado. Efectos adversos; aparecen cuando se administran por vía oral o parenteral, Taquicardia, temblor, grandes dósis puede producir aumento de la glicemia.

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1.3. AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA:

Los agonistas indirectos actúan estimulando la liberación de Nor-adrenalina en la terminación nerviosa, de este modo aumenta el número de receptores que son activados, aumento de la respuesta celular. En este grupo se encuentran la Anfetamina u sus derivados,

1.3.1.ANFETAMINA: Produce estimulación tanto periférica como central, aumenta la presión arterial sistólica y diastólica y aumenta las funciones cerebrales, ausencia de sueño, ausencia de fatiga, anorexia, aumenta el habla y la atención.

1.4. AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCIÓN MIXTA: Estas drogas son capaces de activar al receptor adrenérgico y estimular la liberación de Nor-epinefrina por eso se llaman mixto. Efedrina, Pseudoefedrina, son los más importantes.

1.4.1. EFEDRINA

diastólica,

producen broncodilatación en menor intensidad que nor-epinefrina, están presentes en una gran cantidad de mdeicamentos para el tratamiento sintomático de la gripe, junto a antihistamínicos y antipiréticos.

PSEUDOEFEDRINA:

Aumentan

presión

arterial

sistólica

y

– PSEUDOEFEDRINA: Aumentan presión arterial sistólica y FIGURA 5: Los agonistas indirectos actúan estimulando la

FIGURA 5: Los agonistas indirectos actúan estimulando la liberación de Nor-adrenalina en la terminación nerviosa, por lo tanto aumentan el efecto simpático.

Guía Drogas del Sistema Nervioso Simpático Dr. Ali Ayubi

Guía Drogas del Sistema Nervioso Simpático Dr. Ali Ayubi . pag;4 FIGURA 6: Los agonista mixtos

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FIGURA 6: Los agonista mixtos estimulan la liberación de Nor-Adrenalina además de estimular directamente al receptor adrenérgico

2. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS:

2.1. BLOQUEADORES 

2.1.1. BLOQUEADORES NO SELECTIVOS:

2.1.1.1. BLOQUEADORES NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:

Fenoxibenzamina, Dibenamina; producen vasodilatación por inhibir el control de la vasoconstricción, disminución de la resistencia periférica, aumenta por vía refleja la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco. Revierte la respuesta presora de la Adrenalina (efecto Dale), sus efectos duran días y depende de la producción de nuevos receptores. Usos; tratamiento del feocromocitoma, Efectos adversos; hipotensión postural, inhibición de la eyaculación.

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2.1.1.2. BLOQUEADORES NO SELECTIVOS REVERSIBLES:

Fentolamina, Tolazolina; Igual a los anteriores con la diferencia que el tiempo de duración de acción es más corto.

2.1.2. BLOQUEADORES 1 SELECTIVOS:

Prazosín, Doxasosín, Trimazosín, Terazosín; Efectos: Vasodilatación, disminución de la resistencia periférica, poco efecto en la frecuencia cardíaca. Uso; Antihipertensivo. Efectos adversos; Hipotensión postural ( fenómeno de la primera dosis ), cefalea, mareos, somnolencia, Nauseas.

2.2. BLOQUEADORES :

2.2.1. BLOQUEADORES NO SELECTIVOS:

Propranolol, Nadolol, Timolol, Pindolol, Labetalol. Tomaremos al propranolol como droga prototipo. Efectos: Disminuye frecuencia cardíaca, fuerza de contracción, por lo tanto disminuye el gasto cardíaco y baja la presión arterial, disminuye la demanda de oxígeno del corazón. Efectos adversos; vasconstricción periférica por efecto reflejo, broncoconstricción en personas predispuestas, aumento de la retención de sodio, disturbios en el metabolismo de la glucosa, inhibe liberación de Glucagon, por lo tanto inhibe la gluconeogénesis y glucogenolísis produce arritmias ( bradicardia ). Usos; antihipertensivo, antiglaucomatoso, antimigraña, tratamiento sintomático del hipertiroidismo, para la angina de pecho y posterior al infarto del miocardio.

2.2.2. BLOQUEADORES 1 SELECTIVOS:

Atenolol, Metoprolol, Esmolol: Disminuyen la presión arterial, aumentan la tolerancia al ejercicio en la angina de pecho, con mínimo efecto en el metabolismo de la glucosa, en la resistencia periférica y en la función bronquial.

2.2.3. BLOQUEADORES CON I.S.A.:

Tienen la capacidad de estimular levemente los receptores  y  Actividad simpaticomimética intrínseca (I.S.A). lo que conlleva a un menor efecto sobre la frecuencia cardíaca y menor efecto metabólico. Usos: Antihipertensivo. Pindolol NO es selectivo y Acebutolol es selectivo 1.

2.2.4. BLOQUEADORES CON EFECTO DE BLOQUEO :

Labetalol; No tiene efectos sobre la resistencia periférica y no tiene efectos sobre el metabolismo de la glucosa