Medicamentos Antimicrobianos Evolución histórica Los primeros investigadores en reconocer la importancia clínica de productos de microorganismos como agentes terapéuticos

fueron Pasteur y joubert quienes mediante experimentos como el bacilo de carbunco observaron su rápida multiplicación. Avances importantes de la quimioterapia antimicrobiana se inician los trabajos de Paul Ehrlich quien sugirió que los fármacos antimicrobianos podían encontrarse en sitios específicos de organismos parásitos El desarrollo de las sulfonamidas fue el resultado de las investigaciones de Klarer y Mietzsch quienes observaron que colorantes azoicos como el prontosil rojo eran activos contra cepas de estreptococos. Domagk en 1935 quien descubrió el verdadero valor terapéutico del prontosil rojo, y ello le hizo merecedor al premio nobel de medicina en 1935 El descubrimiento de la penicilina por Flemming en 1929 fue indudablemente el echo que marco el inicio de la era moderna en la quimioterapia antimicrobiana. Antibióticos: definición y conceptos generales Definición Sustancias producidas por diversas clases de microorganismos (bacterias, hongos) que inhiben el crecimiento y multiplicación de otros gérmenes o eventualmente pueden destruirlos. Los antibióticos también son sustancias químicas de origen sintético como en el caso de las quinolonas y las sulfonamidas. Clasificación: los antibióticos se clasifican de acuerdo con su estructura química, mecanismo de acción y de acuerdo con su capacidad de inhibición o destrucción de la célula bacteriana.

D. amikacina. B. C. Quinolonas: narfloxacina. Química Beta lactamicos: penicilinas. Macrolidos: eritromicina. doxiciclina. Los antimicrobianos que alteran la pared bacteriana son bactericidas y los que inhiben la síntesis de proteínas son bacteriostáticos. Bacteriostaticos: agentes que inhiben el crecimiento y la multiplicación bacteriana. Bactericidas: sustancias que destruyen o que tienen un efecto letal sobre el microorganismo. quinolonas). ciprofloxacina. monobactams. trimetoprim. por lo que una vez se retira el antimicrobiano. cefalosporinas. Antimetabolitos: sulfas. Mecanismos de acción y y y y y Inhibidores de síntesis pared bacteriana (bectalactamicos). Los antimicrobianos bacteriostáticos requieren concentraciones inhibitorias más bajas que las de los bactericidas. aminoglucosidos). Deacuerdo con el tipo de acción y la dosis de antibiótico utilizada. Aminoglucosidos: gentamicina. minociclina. El microorganismo no se destruye. Alteración de permiabilidad de membrana bacteriana (anfotermicina. Estos se pueden dividir en dos grupos. los que tienen efecto letal dependiente de su concentración (aminoglucósidos) y los que tienen efecto letal que depende del tiempo (beta lactamicos). Inhibidores de la síntesis de acidos nucleicos (rifampina. La ampicilina y la amoxicilna son activas contra gérmenes grampostivos y gramnegativos. La penicilina G es básicamente selectiva sobre gérmenes grampositivos. De acuerdo con el espectro de acción y Espectro reducido: son aquellos antimicrobianos que actúan selectivamente sobre alguna especie o cepa de microorganismos. Inhibidores de síntesis de proteínas (tetraciclinas. nistatina). Tetraciclinas: tetraciclina. claritromicina. se puede reiniciar la multiplicación del germen a menos que las defensas del huésped destruyan las cepas bacterianas causantes de la infección. Espectro amplio: son aquellos microorganismos que tienen actividad sobre un rango muy amplio de especies patógenas. y . azimatromicina.A.

Concentración inhibitoria mínima (CIM) Es la concentración plasmática mínima de antimicrobiano que se requiere para erradicar el 90% e las bacterias patógenas. Algunos microorganismos presentan alteraciones estructurales que impiden la intervención del fármaco con el receptor bacteriano. Este fenómeno puede estar relacionado con: 1. necesarias para su crecimiento y multiplicación vitando en esta forma el efecto antimicrobiano. Alteración estructural del sitio de acción del medicamento. Resistencia bacteriana Para que un antibacteriano produzca su efecto debe llegar al sitio de acción en las concentraciones adecuadas sin embargo algunas cepas bacterianas pueden desarrollar resistencia a ciertos antimicrobianos impidiendo la acción de este. 2. Las concentraciones del fármaco deben ser siempre menores que las toxicas para las células del huésped. El origen de la resistencia puede ser: NO GENETICO: la replicación activa de las bacterias es necesaria para el efecto de los antimicrobianos. Concentración bactericida mínima (CBM) Es la concentración mínima de antimicrobiano que se requiere para erradicar el 100% de las bacterias. 3. 4. Ciertos microorganismos disminuyen la permeabilidad de la membrana al medicamento.Factores que determinan la sensibilidad de los microorganismos a los antibióticos. Algunos microorganismos producen enzimas que destruye al antibacteriano. 2. El antimicrobiano no llega a su sitio de acción. 3. 2. . Los microorganismos metabólicamente inactivos pueden desarrollar resistencia a los antibacterianos. 3. Ciertos microorganismos pueden perder por varias generaciones la estructura blanco (receptor) y en esta forma desarrolla resistencia. Inactivación del antibacteriano. Algunos microorganismos utilizan vías metabólicas alternas. La concentración del antibacteriano en el sitio de acción. Los mecanismos que permiten explicar el desarrollo de resistencia 1. 1. Los mecanismos de defensa del huésped.

. Selección del antibacteriano más selectivo y de menos toxicidad. Conocimiento de las características cinéticas y dinámicas del antibiótico. 3. 2.GENETIO: la mayoría de los microorganismos resistentes a los antibióticos han surgido como consecuencia de alteraciones genéticas en sucesivos procesos de selección. 2. Conocimiento de la farmacoterapia antibacteriana oral. 5. 6. 3. Justificación para la prescripción. Factores a tener en cuenta en la selección del antimicrobiano 1. Transformación 3. Sensibilidad del microorganismo causante de la infección. Extracromosómica: las bacterias contienen elementos genéticos extracromosómica llamados plásmidos que son moléculas circulares de ADN que se pueden encontrar en el citoplasma bacteriano o integradas en el cromosoma bacteriano. 5. Transducción 2. Historia clínica del paciente. Mutación cromosómica que se desarrolla como consecuencia de la mutación espontanea en un locus que controla la susceptibilidad a un determinado agente antimicrobiano. Criterio clínico Conocimiento de la microbiología oral. 1. 1. 2. Correcto diagnostico clínico y microbiológico. Estado del paciente. 4. Costo del antimicrobiano. Conjugación Principios a tener en cuenta para el uso de antimicrobianos. 4. El material genético de los plásmidos se pude transferir mediante los mecanismos siguientes: 1.

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