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DOPAMINA

Inyectable 200 mg/5 mL Vial Flip Top Debe ser diluido antes de su administracin COMPOSICION Dopamina es una amina vasopresora simpaticomimtica, precursor natural inmediato de la norepinefrina. Dopamina Clorhidrato es un polvo blanco cristalino con un ligero olor a cido clorhdrico. Es libremente soluble en agua y alcohol. La Dopamina HCL es sensible a los alcaloides, sales de hierro y agentes oxidantes. Est qumicamente designado como 4(2-aminoetil) clorhidrato de pirocatecol y su frmula molecular es C8H11NO2.HCL. Su peso molecular es de 189.64. La inyeccin de Dopamina es una solucin acuosa de dopamina clorhidrato, clara, prcticamente incolora, estril, libre de pirgenos para infusin intravenosa luego de la dilucin. Cada vial (5 mL) contiene Dopamina (como clorhidrato) 200 mg; sodio metabisulfito, 45,6 mg aadido como estabilizador; cido ctrico anhidro, 50 mg y sodio citrato dihidrato, 25 mg; aadidos como buffer, agua para inyeccin c.s. Puede contener cido ctrico y/o sodio citrato para ajustar pH. El pH es de 3.3 (2.5 a 5.0) La Dopamina puede ser diluida en una apropiada solucin parenteral estril antes de la administracin intravenosa (Ver DOSIS Y ADMINISTRACIN)

ACCIONES FARMACOLGICAS La Dopamina es una catecolamina natural formada por la decarboxilacin de 3,4dihidroxifenilalanina (DOPA). Es un precursor de norepinefrina en nervios noadrenrgicos y tambin es un neurotransmisor en ciertas reas del sistema nervioso central, especialmente en el tracto nigrostriatal y en algunos nervios simpatomimticos perifricos. La Dopamina produce efectos cronotrpicos e inotrpicos positivos en el miocardio, resultando un incremento en la frecuencia cardiaca y contractibilidad cardiaca. Esto se cumple directamente ejerciendo una accin antagonista en los beta-adrenoreceptores e indirectamente por produccin de liberacin de norepinefrina de los lugares de almacenamiento en los extremos de los nervios simpatomimticos. La apariacin de la accin de Dopamina ocurre dentro de los cinco minutos posteriores a la administracin intravenosa y con vida media plasmtica de cerca de dos minutos, la duracin de la accin es menor de 10 minutos. Sin embargo, si los inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO) estn presentes, la duracin podra incrementarse una hora. La droga es ampliamente distribuida en el cuerpo pero no cruza la barrera hematoenceflica significativa. La Dopamina es metabolizada en el hgado, rin y plasma por la MAO y

catecol-O-metiltransferasa a componentes inactivos de cido homovanlico (HVA) y cido 3,4-dihidroxifenilactico. Aproximadamente 25% de las dosis se convierten en vesculas neurosecretoras especializadas (los terminales del nervio adrenrgico), donde es hidroxilada a la forma de norepinefrina. Se ha reportado que el 80% de la droga es excretada en la orina dentro de las 24 horas, principalmente como HVA y sus conjugados de sulfato y gluconamida y como cido dihidroxifenilactico. Una pequea porcin es excretada en forma invariable. Los efectos predominantes de dopamina estn relacionados con la dosis, aunque se note que la respuesta actual de un paciente individual depender bsicamente del estado clnico del paciente al momento de la administracin de la droga. En niveles bajos de infusin de dopamina (0.5-2 mcg/kg/min) ocasiona vasodilatacin que se presume puede ser producida por una accin antagonista especfica en los receptores de Dopamina (distinta de los alfa-y beta-adrenoreceptores) en las capas renales, mesentricas, coronarias y vasculares intracerebrales acompaada por un incremento en la frecuencia de filtracin glomerular, flujo renal sanguneo, excrecin de sodio y flujo de orina. Algunas veces podra ocurrir hipotensin. Un incremento en el rendimiento urinario producido por la Dopamina no est usualmente asociado con una disminucin en la osmolalidad de la orina. En los niveles intermedios de infusin (2-10 mcg/kg/min) la Dopamina acta como estimulante de los beta 1-adrenoreceptores, resultando en una contractibilidad mejorada del miocardio, incremento en la velocidad SA y mejora la conduccin de impulso en el corazn. Existe poca o ninguna estimulacin de los beta 2-adrenoreceptores (vasodilatacin perifrica). La Dopamina produce mayor incremento en el consumo de oxgeno miocardial que el isoproterenol y su uso no est usualmente asociado con taquiarritmias. Los estudios clnicos indican que sta usualmente incrementa la presin sistlica del pulso con ningn efecto o poco incremento en la presin diastlica. El flujo sanguneo a las capas vasculares perifricas podra disminuir mientras los flujos mesentricos aumentan debido a la disminucin en el rendimiento cardiaco. La resistencia perifrica total (efectos alfa) en dosis bajas e intermedias es usualmente invariable. En altos niveles de infusin (10-20 mcg/kg/min) existe algn efecto en los alfaadrenoreceptores, con consecuentes efectos vasoconstrictores y una elevacin en la presin sangunea. Los efectos vasoconstrictores se observan primero en las capas vasculares del msculo esqueltico, pero con dosis incrementadas, son tambin evidentes en la vesculas renales y mesentricas. En niveles muy altos de infusin (sobre 20 mcg/kg/min), la estimulacin de los alfa-adrenoreceptores predomina y una vasoconstriccin podra comprometer la circulacin de los miembros e incrementar los efectos dopaminrgicos de la Dopamina, revirtiendo dilatacin renal y naturesis.

INDICACIONES Y USOS La Dopamina HCL est indicada para la correccin de desbalances hemodinmicos presentes en el sndrome de shock debido a infarto del miocardio, trauma, septicemia endotxica, ciruga del corazn, lesin renal y descompensacin cardiaca crnica como en insuficiencia congestiva. Los pacientes ms propensos a responder adecuadamente a la Dopamina HCl son aquellos cuyos parmetro fisiolgicos, como flujo de orina, funcin del miocardio y presin arterial no han sufrido un deterioro profundo. Estudios multiclnicos indican que un intervalo de tiempo menor entre la aparicin de los signos y sntomas y la iniciacin del tratamiento con correccin de volumen sanguneo y dopamina HCl, mejor ser el pronstico. Donde fuera apropiado, debe desarrollarse una restauracin del volumen sanguneo con un expansor plasmtico adecuado o sanguneo completo antes de la administracin de Dopamina HCL. Pobre perfusin de rganos vitales El flujo de orina es aparentemente uno de los mejores signos de diagnstico para monitorear el rgano vital de perfusin. Son embargo, el mdico debe observar tambin al paciente en caso de signos de confusin reversible o condicin comatosa reversible. La prdida de palidez, incremento en la temperatura de los dedos del pie, adecuado llenado capilar de la base de las uas pueden tambin ser observadas como ndices de dosis adecuada. Los estudios clnicos han mostrado que cuando la Dopamina HCL es administrada antes de que el flujo de orina haya disminuido a niveles de aproximadamente 0.3 mL/minuto, el pronstico es ms favorable. Sin embargo, en un nmero de pacientes oligricos o anricos, la administracin de Dopamina HCL ha producido un incremento en el flujo de orina, el cual en muchos casos alcanz niveles normales. La Dopamina HCl puede tambin incrementar el flujo de orina en pacientes cuyo rendimiento est dentro de los lmites normales y as podra ser de utilidad para reducir el nivel de acumulacin de flujo pre-existente. Debe notarse que en dosis por debajo de las ptimas para pacientes individuales, el flujo de orina podra diminuir, requirindose una reduccin de la dosis. Bajo rendimiento cardiaco El incremento del rendimiento cardaco est relacionado directamente con el efecto inotrpico de la Dopamina en el miocardio. El incremento del rendimiento cardiaco en dosis bajas o moderadas parece estar relacionado con un pronstico favorable. El incremento en el rendimiento cardaco est asociado tanto con resistencia vascular sistmica disminuida o esttica (SVR). La SVR esttica o disminuida asociada con movimientos bajos o moderados en el rendimiento cardiaco se cree es una reflexin de efectos diferenciales en las capas vasculares especficas con incrementada resistencia en las capas perifricas (ej. femoral) y las disminuciones concomitantes en las capas vasculares mesentricas y renales. Interacciones Medicamentosas

1) Debido a que la Dopamina es metabolizada por la monoaminoxidasa (MAO), la inhibicin de esta enzima prolonga y potencia el efecto de la Dopamina. Los pacientes que han sido tratados con inhibidores de la MAO dentro de las dos o tres semanas anteriores a la administracin de Dopamina HCl deben recibir dosis iniciales de Dopamina HCl no mayores de un dcimo (1/10) de la dosis usual. 2) La administracin concomitante de Dopamina HCl y agentes diurticos pueden producir un efecto aditivo o potenciador en el flujo urinario. 3) Antidepresivos tricclicos pueden potenciar respuesta presora a los agentes adrenrgicos. 4) Los efectos cardiacos de la Dopamina son antagonizados por los agentes bloqueadores beta-adrenrgicos, como el propanolol y el metoprolol. La vasoconstriccin perifrica ocasionada por altas dosis de Dopamina HCl es antagonizada por los agentes bloqueadores alfa-adrenrgicos. La vasodilatacin mesentrica y renal inducida por la Dopamina no es antagonizada por los agentes de bloqueo alfa-o beta-adrenrgico. 5) Haloperidol parece tener severas propiedades antidopaminrgicas centrales. El haloperidol y las drogas de tipo haloperidol suprimen la vasodilatacin dopaminrgica mesentrica y renal inducida a bajos niveles de infusin de Dopamina. 6) Ciclopropano o anestsicos hidrocarbonados halogenados incrementan la irritabilidad cardiaca autnoma y pueden sensibilizar el miocardio a la accin de ciertas catacolaminas administradas intravenosamente, tales como la Dopamina. Esta interaccin parece estar relacionada tanto con la actividad presora como las propiedades beta-adrenrgicas estimulantes de estas catecolaminas y pueden producir arritmias ventriculares e hipertensin. Por lo tanto, deben tenerse EXTREMA PRECAUCION cuando se administra Dopamina HCl a pacientes que reciben ciclopropano o anestsicos hidrocarbonados halogenados. Se ha reportado que los resultados de estudios desarrollados en animales indican que las arritmias ventriculares inducidas por la Dopamina durante la anestesia pueden ser revertidas con el propanolol. 7) El uso concomitante de vasopresores y algunas drogas oxitcicas pueden resultar en hipertensin severa persistente. Ver Parto posteriormente 8) Se ha reportado que la administracin de fenitona a pacientes que reciben Dopamina HCl produce hipotensin y bradicardia. Se sugiere que en pacientes que reciben dopamina-HCl, debe usarse alternativos de fenitona en caso de requerirse tratamiento anticonvulsivante. Embarazo-Efectos Teratognicos Embarazo Categora C Los estudios desarrollados en animales no han revelado evidencia de efectos teratognicos producidos por la Dopamina. Sin embargo, en un estudio, la administracin de Dopamina HCl a ratas preadas result en una disminuida tasa de sobrevivencia de neonatos y una tasa potencial de formacin de catarata en las sobrevivientes. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazas y no se conoce si la Dopamina cruza la barrera placentaria. Debido a que los estudios de reproduccin animal no siempre

determinan la respuesta humana, esta droga debe ser administrada durante el embrazo slo si a juicio del mdico el potencial de beneficio justifica el potencial de riesgo para el feto. Parto En obstetricia, si se utilizan drogas vasopresoras para corregir la hipotensin o se aaden a una solucin anestsica local, algunas drogas oxitcicas pueden causar hipertensin severa persistente y puede an producir ruptura de los vasos sanguneos cerebrales durante el periodo post-parto. Lactancia No se conoce si esta droga es excretada a travs de la leche materna. Debido a que muchas drogas se eliminan a travs de la leche materna, debe tenerse precaucin al administrar Dopamina HCl a mujeres que dan de lactar. Uso Peditrico La seguridad y eficacia en nios no est establecida. La Dopamina HCl ha sido utilizada en un limitado nmero de pacientes peditricos pero este uso ha sido inadecuado como para determinar completamente una dosis apropiada y limitaciones para su uso

CONTRAINDICACIONES Hipertrofia septal asimtrica, feocromocitoma, taquiarritmia o fibrilacin ventricular.

PRECAUCIONES Monitoreo Es necesario un cuidadoso monitoreo de los siguientes ndices de infusin de Dopamina HCl, como cualquier otro agente adrenrgico presin arterial, flujo urinario y cuando fuera posible, rendimiento cardaco y presin pulmonar estenoidal. Hipovolemia Antes del tratamiento con Dopamina HCl, la hipovolemia deber ser completamente corregida, si es posible, ya sea con sangre total o plasma, segn se indique. El monitoreo de la presin venosa central o presin de llenado ventricular izquierdo podra ser de utilidad para detectar y tratar una hipovolemia. Hipoxia, Hipercapnea, Acidosis Estas condiciones, las cuales pueden tambin reducir la efectividad y/o incrementar la incidencia de efectos adversos de Dopamina, deben ser identificadas y corregidas antes de o concomitantemente con la administracin de Dopamina HCl.

Presin del Pulso Disminuido Si se observa una elevacin desproporcionada en la presin diastlica y un marcado descenso en la presin del pulso, en los pacientes que estn recibiendo Dopamina HCl, la velocidad de infusin debera disminuirse y el paciente debe ser cuidadosamente observado para una posterior evidencia de actividad vasoconstrictora predominante a menos que tal efecto se desee. Arritmias Ventriculares Si se observa un incrementado nmero de latidos ectpicos, si fuera posible, reducir la dosis. Hipotensin Si ocurre hipotensin a niveles bajos de infusin, el nivel de infusin debe incrementarse rpidamente hasta que se alcance una adecuada presin arterial. Si la hipotensin persiste, la Dopamina HCl debe descontinuarse y administrarse una terapia alternativa. Extravasacin La Dopamina HCl podra ser administrada en una vena central cada vez que sea posible, para prevenir la posibilidad de la extravasacin en un tejido adyacente al lugar de la infusin. La extravasacin puede causar necrosis y desprendimiento de los tejidos muertos. Se prefieren las venas grandes de la fosa antecubital a las venas en el dorso de la mano o tobillo. Los lugares menos indicados para la infusin se usaran solamente si la condicin de los pacientes requiere atencin inmediata. El mdico cambiar a lugares ms adecuados, tan rpido como sea posible. El lugar de infusin sera continuamente elegido por el mejor flujo libre. Enfermedad Vascular Oclusiva Los pacientes con historia de enfermedad vascular oclusiva (por ejemplo, aterioesclerosis, embolismo arterial, enfermedad de Raynau, injuria fra, endarteriris diabtica y enfermedad de Buerger) deben ser monitoreados de cerca en caso de presentar algunos cambio en el color o temperatura se piensa que podra ser resultado de la circulacin comprometida en las extremidades, los beneficios de continuar la infusin de Dopamina HCl deben ser evaluados contra los riesgos de una posible necrosis. Esta condicin puede revertirse disminuyendo la velocidad o descontinuando la infusin. IMPORTANTE Tratamiento para isquemia perifrica debido a extravasacin: Para prevenir el desprendimiento de tejidos isqumicos y necrosados, el rea debe ser infiltrada tan pronto sea posible con 10 a 15 mL de solucin salina que contenga de 5 a 10 mg de fentolamina mesilato, un agente bloqueador adrenrgico. Una jeringa con aguja fina hipodrmica debe utilizarse y la solucin libremente infiltrada en el rea isqumica. El bloqueo simptico con fentolamina causa inmediatos y conspicuos cambios hipermicos locales, si el rea est infiltrada dentro de las 12 horas. Por lo tanto, la fentolamina debe ser administrada tan pronto como sea posible, despus de que se haya detectado la extravasacin. Descontinuacin

Cuando se descontinua la infusin, podra ser necesaria una disminucin gradual de la dosis de Dopamina HCl mientras se expande el volumen sanguneo con fluidos I.V. debido a que la descontinuacin repentina podra producir una marcada hipotensin. Reacciones Adversas Se han observado las siguientes reacciones adversas pero no existe suficiente informacin como para determinar un estimado de su frecuencia. Sistema Cardiovascular Arritmia ventricular (a dosis muy alta) Latidos ectpicos Taquicardia Dolor anginal Palpitaciones Anormalidades de conduccin cardiaca Complejo QRS ancho Bradicardia Hipotensin Hipertensin Vasoconstriccin Sistema Respiratorio Disea Sistema Gastrointestinal Nuseas Vmitos Sistema metablico/nutricional Azoemia Sistema nervioso central Cefalea Ansiedad Sistema Dermatolgico Piloereccin Otros Se ha producido gangrena de las extremidades cuando se administraron dosis muy altas por periodos prolongados o en pacientes con enfermedad vascular oclusiva que recibieron bajas dosis de Dopamina HCl.

ADVERTENCIAS La Dopamina Clorhidrato Inyeccin contiene metabisulfito de sodio, que podra ocasionar reacciones del tipo alrgico, incluyendo sntomas anafilcticos y episodios asmticos ms o menos severos en algunas personas que son susceptibles. La sensibilidad al sulfito se observa ms frecuentemente en pacientes asmticos que en los no asmticos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS En el caso de una sobredosis accidental, evidenciada por la excesiva elevacin de presin arterial, se debe reducir la velocidad de infusin o descontinuar temporalmente la administracin de la droga hasta estabilizar al paciente. Debido a que la duracin de la accin de la dopamina es muy corta, usualmente no son necesarias medidas adicionales en su manejo. Si es que fallan las medidas para estabilizar la condicin del paciente, debe ser considerada la posibilidad del uso de agentes bloqueadores Alpha Adrenrgicos de corta accin. La fentolamina debe ser considerada.

INCOMPATIBILIDADES La dopamina es inactivada en soluciones alcalinas por lo que no debe agregarse a la inyeccin de Bicarbonato de Sodio USP u otras soluciones intravenosas alcalinas. Evitar el contacto con agentes oxidantes o sales de fierro.

DOSIS Y VIAS DE ADMNISTRACIN Advertencia: Esta es una droga potente, debe ser diluida antes de la administracin al paciente. Dilucin Sugerida: Para la preparacin de 40 mg/mL, transferir el contenido del vial de 5 mL (40 mg/mL) con tcnica asptica a 25 mL 500 mL 1000 mL de una de las siguientes soluciones intravenosas estriles: 1) 2) 3) 4) 5) 6) 7) Inyeccin de Cloruro de Sodio, USP Inyeccin de Dextrosa 5%, USP Inyeccin de Dextrosa 5% y Cloruro de Sodio 0,9%, USP Inyeccin de Dextrosa 5% y cloruro de Sodio 0.45%, USP Inyeccin de Dextrosa 5% en solucin de Lactato de Ringer Inyeccin de Lactato de Sodio, USP 1/6 Molar Inyeccin de Lactato de Ringer, USP

Estas diluciones rendirn las concentraciones finales descritas en el siguiente cuadro:

CONCENTRACIN DE DOPAMINA CLORHIDRATO DESPUS DE LA DILUCIN 5 mL 40 mg/mL Botella de 250 mL de Solucin IV 800 mcg/mL Botella de 500 mL de Solucin IV 400 mcg/mL Botella de 1000 mL de Solucin IV 200 mcg/mL

La inyeccin de Dopamina Clorhidrato ha demostrado estabilidad por un mnimo de 24 horas despus de la dilucin en soluciones estriles intravenosas. Sin embargo, como con todas las soluciones intravenosas, la dilucin debe realizarse justo antes de la administracin. Velocidad de Administracin La inyeccin de Dopamina clorhidrato luego de la dilucin es administrada intravenosamente por infusin a travs de un catter o aguja IV apropiada. Cuando se administra Dopamina clorhidrato (o cualquier medicamento potente) por infusin intravenosa continua, es recomendable utilizar un set de control IV de volumen de precisin. La dosis de cada paciente debe ser titulada individualmente de acuerdo a la respuesta hemodinmica o renal deseada a la dopamina. Para titular el incremento deseado en la presin arterial sistlica, la velocidad de la dosis ptima para respuesta renal puede aumentarse y reducir la velocidad tan pronto la condicin hemodinmica haya sido estabilizada. La administracin a velocidades mayores de 40 mcg/kg/min ha sido utilizada con seguridad en estados de descompensacin circulatoria avanzada. Si la expansin del flujo no fuera necesaria, el ajuste de la concentracin de la droga debe preferirse sobre el incremento de la frecuencia de flujo de una dilucin concentrada menor. Regimen Sugerido 1) Cuando sea apropiado, incrementar el volumen sanguneo con sangre o plasma completo hasta que la presin venosa central est en 10 a 15 cm H20 o la presin pulmonar estenoidal est en 14 a 18 mm Hg. 2) Iniciar la infusin de solucin diluida de Dopamina Clorhidrato en dosis de 2-5 mcg/kg/min en pacientes tendientes a responder a incrementos modestos de fuerza cardiaca o perfusin renal. En pacientes ms seriamente enfermos, iniciar la infusin de solucin diluida de Dopamina clorhidrato en dosis de 5 mcg/kg/min e incrementar gradualmente utilizando incrementos de 5 a 10 mcg/kg/min hasta una velocidad 20 a 50 mcg/kg/min como fuera necesario. Si se requieren dosis mayores de 50 mcg/kg/min, es recomendable chequear frecuentemente el rendimiento urinario. Si el flujo urinario comienza a disminuir en ausencia de hipotensin, debe

considerarse una reduccin en la dosis de Dopamina. Los estudios multiclnicos han demostrado que ms del 50% de los pacientes han sido mantenidos satisfactoriamente en dosis menores de 20 mcg/kg/min. En paciente que no responden a estas dosis con adecuadas presiones arteriales o flujo de orina, pueden administrarse incrementos adicionales de Dopamina en el esfuerzo de producir una apropiada presin arterial y perfusin central. 3) El tratamiento de todos los pacientes requiere una evaluacin constante en trminos de volumen sanguneo, aumento de contractibilidad cardiaca y distribucin de la perfusin perifrica. La dosis de dopamina debe ajustarse de acuerdo a la respuesta del paciente, con particular atencin en la disminucin de la frecuencia urinaria establecida, incremento de taquicardia o desarrollo de nuevas disrritmias como ndices de disminucin o suspensin temporal de la dosis. 4) Como con todas las drogas potentes administradas intravenosamente, debe tenerse precaucin en el control de la velocidad de infusin para evitar la administracin inadvertida de un bolo de la droga. Los productos de uso parenteral deben ser visualmente inspeccionados en caso de contener partculas y decoloracin antes de su administracin, en tanto la solucin y el envase lo permitan.

FORMA DE PRESENTACIN La inyeccin de Dopamina se presenta como un vial Flip Top de 5 mL conteniendo 40 mg/mL No utilizar si la inyeccin se encuentra ms oscura que el color amarillo ligero o en caso de decoloracin.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura ambiente controlada, 15 a 30 C (59 a 86 F).